Ibutard 300

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Ibutard 300

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

1 kapsułka zawiera ibuprofen (tabletki otoczkowe o przedłużonym uwalnianiu) 300 mg;

substancje pomocnicze: w składzie tabletek otocz­kowych – cukier sferyczny, powidon, talk, etyloceluloza, lakier szelakowy; w składzie kapsułki – azorubina (E 122), żelatyna.

Postać leku. Kapsułki o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde kapsułki z przezroczystą czerwoną pokrywką i przezroczystym, bezbarwnym korpuskiem, zawierające granulki białe z żółtawym lub kremowym odcieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Ibuprofen. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NSAID), pochodna kwasu propionowego, który skutecznie hamuje syntezę prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwgorączkowe, przeciwzapalne oraz przeciwbólowe. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne ex vivo wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Choć istnieje niepewność dotycząca ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć prawdopodobieństwa, że regularne i długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu wystąpienie takich klinicznie istotnych efektów jest mało prawdopodobne.

Farmakokinetyka.

Ibuprofen jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, aktywnie wiąże się z białkami osocza krwi – około 99%. Po podaniu doustnym leków o uwalnianiu natychmiastowym maksymalna stężenia w osoczu osiągane są po 1–2 godzinach.

Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja).

Farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane z organizmu, głównie z moczem (90%), a także z żółcią. Okres półwylu w organizmie osób zdrowych oraz pacjentów z chorobami wątroby i nerek wynosi 1,8–3,5 godziny. T1/2 ibuprofenu z form o przedłużonym działaniu wynosi około 8 godzin. Kapsułki o przedłużonym działaniu Ibutard 300 zapewniają 12-godzinne działanie leku (ibuprofen uwalnia się powoli, dzięki czemu utrzymuje się stałe stężenie substancji czynnej we krwi).

W dawkach od 200 do 400 mg obserwowano kinetykę liniową ibuprofenu. W wyższych dawkach obserwowano kinetykę nieliniową.

U pacjentów w wieku starszym nie stwierdza się istotnych różnic w profilu farmakokinetycznym.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu głowy, w tym migreny, bólu zęba, algomenorei, neuralgii, bólu pleców, stawów, mięśni, bólu reumatycznego, a także objawów przeziębienia i grypy.

Przeciwwskazania.

• Znana lub podejrzewana nadwrażliwość na ibuprofen lub inne składniki leku;
• reakcje nadwrażliwościowe (ostry atak astmy lub objawy astmy, pokrzywka, polip nosa, anafilaksja, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy) po przyjmowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) – ryzyko śmiertelnych reakcji anafilaktycznych z powodu możliwości nadwrażliwości krzyżowej;
• krwawienie/ perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie związane z wcześniejszą terapią NLPZ;
• aktywna postać choroby wrzodowej/krwawienia lub perforacja, dwa lub więcej epizodów zaostrzeń choroby wrzodowej/krwawienia lub perforacji w wywiadzie;
• choroby zapalne jelita grubego w aktywnej fazie (choroba Leśniowskiego-Cruhn’a lub wrzodziejące zapalenie jelita);
• niedawna krwawa udar mózgu lub inne zaburzenia z krwawieniem;
• zaburzenia krzepnięcia krwi lub krwiotwórczości;
• choroby nerwu wzrokowego (zapalenie nerwu wzrokowego);
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, nerek;
• ciężka niekontrolowana niewydolność serca (NYHA IV);
• ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym spożyciem płynów).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Niezalecane kombinacje ibuprofenu i innych NLPZ

• Aspiryna (ponieważ może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych), z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz zalecił niskie dawki aspiryny (nie wyższe niż 75 mg/dobę).

Dane eksperymentalne ex vivo wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Choć istnieje niepewność co do ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne i długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu wystąpienie takich klinicznie istotnych efektów uważa się za mało prawdopodobne.

• Inne NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2).

Zwiększa się prawdopodobieństwo rozwoju addytywnych niepożądanych działań niepożądanych, takich jak krwawienia, owrzodzenia przewodu pokarmowego, bez synergicznego efektu pozytywnego.

Kombinacje, które należy stosować ostrożnie

Kortykosteroidy (w tym glikokortykosteroidy), alkohol: zwiększa się ryzyko działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego, szczególnie powstawania owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwawień.

Leki przeciwnadciśnieniowe ( inhibitory ACE, antagoniści receptorów angiotensyny II, β-blokery), diuretyki: osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego i moczopędnego, zwiększenie przez diuretyki nefrotoksyczności NLPZ. Przy jednoczesnym stosowaniu z diuretykami zatrzymującymi potas możliwe jest wystąpienie hiperkaliemii.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u odwodnionych pacjentów lub u pacjentów starszych z osłabioną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do możliwej ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego takie kombinacje należy przepisywać ostrożnie, szczególnie pacjentom starszym. Pacjentów należy poinformować o konieczności odpowiedniego spożycia płynów; należy rozważyć monitorowanie funkcji nerek na początku leczenia skojarzonego, a następnie okresowo.

Leki przeciwkrzepne, środki przeciwpłytkowe, heparyna przy podaniu systemowym, leki trombolityczne, a także selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: możliwe nasilenie działania przeciwkrzepnego, np. warfaryny, zwiększenie ryzyka krwawień, w tym krwawień przewodu pokarmowego, z powodu hamowania funkcji płytek krwi. W razie konieczności takiej kombinacji zaleca się dokładne monitorowanie układu krzepnięcia krwi.

Inhibitory kalcyneryny (cyklosporyna, takrolimus): NLPZ nasilają nefrotoksyczność tych leków poprzez wpływ na prosteaglandyny nerkowe, co wymaga dokładnego monitorowania funkcji nerek przy ich jednoczesnym stosowaniu, szczególnie u pacjentów starszych.

Glikozydy serca: NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać filtrację kłębuszkową i zwiększać stężenie glikozydów serca we krwi.

Lity, fenytoina: możliwe zwiększenie stężenia tych leków we krwi i odpowiedniego nasilenia ich działania z powodu zmniejszenia wydalania nerkowego.

Przy krótkotrwałym stosowaniu ibuprofenu (maksymalnie przez 4 dni) zazwyczaj nie trzeba kontrolować stężenia cyfogenu, fenytoiny, litynu we krwi.

Metotreksat: możliwe zmniejszenie wydzielania kanalikowego metotreksatu, co zwiększa jego stężenie we krwi i hematotoksyczność. Dlatego pacjentom, którzy otrzymują wysokie dawki metotreksatu (powyżej 15 mg/tydzień), oraz pacjentom z zaburzoną funkcją nerek nie zaleca się skojarzonego stosowania NLPZ. W przypadku terapii skojarzonej konieczne jest monitorowanie obrazu krwi i funkcji nerek.

Mifepryston: NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8–12 dni po przyjęciu mifeprystonu, ponieważ możliwe jest zmniejszenie działania tego ostatniego.

Zidowudyna: zwiększony ryzyko toksyczności hematologicznej; istnieją dane o zwiększonym ryzyku hemartrozy i hematomi u osób zakażonych HIV, które chorują na hemofilię, przy jednoczesnym leczeniu zidowudyną i ibuprofenem.

Baklofen: zwiększenie toksyczności baklofenu.

Antybiotyki chinolonowe: możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek.

Aminoglikozydy: ponieważ ibuprofen może zmniejszać klirens aminoglikozydów, ich wspólne stosowanie może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności i ototoksyczności.

Kolestyramina: przy jednoczesnym przepisaniu możliwe jest zmniejszenie wchłaniania ibuprofenu w przewodzie pokarmowym. Kliniczna istotność nieznana.

Leki doustne przeciwdiabetyczne (leki z grupy sulfonylomoczników): NLPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące tych leków. Były pojedyncze doniesienia o rozwoju hipoglikemii u pacjentów przyjmujących leki z grupy sulfonylomoczników i ibuprofen. Zaleca się kontrolować poziom glukozy we krwi przy ich jednoczesnym stosowaniu.

Probenecyd, sulfinpirazon: jednoczesne stosowanie z ibuprofenem może spowodować opóźnienie wydalania tego ostatniego z organizmu i osłabienie działania moczopędnego probenecydu i sulfinpirazonu.

Inhibitory CYP2C9: możliwość interakcji farmakokinetycznej – zwiększenie czasu działania (ekspozycji) ibuprofenu (substratu CYP2C9). Należy wziąć pod uwagę zmniejszenie dawki ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol, flu konazol), szczególnie przy wysokich dawkach ibuprofenu.

Preparaty z ginkgo biloba: możliwe zwiększenie ryzyka krwawień przy stosowaniu z NLPZ, w tym z ibuprofenem.

Szczególne środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem stosowania leku należy skonsultować się z lekarzem!

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez minimalny okres niezbędny do złagodzenia objawów choroby.

Przy długotrwałym stosowaniu leków przeciwzapalnych niesteroidowych (NLPZ), szczególnie w dużych dawkach, może wystąpić ból głowy, którego nie można leczyć przez zwiększenie dawki leku. Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli ból głowy staje się uciążliwy.

Nie zaleca się również stosowania leku w celu złagodzenia bólu pooperacyjnego po aortokoronarnym by-passie.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Ibuprofen może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym nasilenia przebiegu choroby. Takie przypadki obserwowano przy bakteryjnej zapaleniu płuc spoza szpitala oraz bakteryjnych powikłaniach ospa wietrzna. Gdy ibuprofen stosuje się w przypadku podwyższonej temperatury ciała lub w celu złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się monitorowanie przebiegu choroby zakaźnej. Zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu u pacjentów z istniejącą ospą wietrzną z powodu ryzyka ciężkich infekcyjnych uszkodzeń skóry i powikłań ze strony tkanek miękkich. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Inne NLPZ

Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bez synergicznego efektu pozytywnego.

Pacjenci w podeszłym wieku

Stosowanie NLPZ, w tym ibuprofenu, u pacjentów w podeszłym wieku może prowadzić do zwiększonej częstości działań niepożądanych, szczególnie do krwawień przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą mieć śmiertelny skutek.

Efekty kardiologiczne i mózgowe

Pacjentom z podwyższonym ciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca należy ostrożnie rozpoczynać leczenie ibuprofenem, szczególnie długotrwałe (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ zgłaszano przypadki zatrzymania płynów, wystąpienia obrzęków i nadciśnienia tętniczego, które były związane z terapią NLPZ, w tym ibuprofenem.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg/dobę) przez dłuższy czas, może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. Ogólnie dostępne dane epidemiologiczne nie wskazują, że niskie dawki ibuprofenu (poniżej 1200 mg dziennie) są związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca (NYHA II-III), ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub patologią mózgową, długotrwałe leczenie ibuprofenem należy przepisać tylko po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka, a także należy unikać wysokich dawek (2400 mg/dobę).

Szczególną uwagę należy również zwrócić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibuprofenem. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe spowodowane reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwościową związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Efekty gastrointestynalne

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami przewodu pokarmowego oraz z przewlekłymi zapalnymi chorobami jelit w wywiadzie, w tym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego i chorobą Leśniowskiego-Crohna, z powodu możliwego ich nasilenia.

Wrzody przewodu pokarmowego, krwawienia, perforacje, w tym zakończone śmiercią, odnotowano przy stosowaniu wszystkich NLPZ. Mogą one wystąpić w dowolnym momencie leczenia, mogą występować z lub bez poprzedzających objawów ostrzegawczych i pojawiać się u osób bez ciężkich chorób przewodu pokarmowego w wywiadie.

Ryzyko krwawień przewodu pokarmowego, wrzodów, perforacji wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki NLPZ, szczególnie u pacjentów z wywiadem chorób erozyjno-żołądkowych przewodu pokarmowego, szczególnie powikłanych krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), a także u osób w podeszłym wieku. Leczenie takich pacjentów należy rozpocząć od najniższej dawki i rozważyć (tak jak u pacjentów wymagających terapii towarzyszącej niskimi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego) możliwość jednoczesnego stosowania leków ochronnych, np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej w celu zapobiegania działaniu ulcerogennemu ibuprofenu.

Pacjenci z zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o wszelkich nietypowych objawach (przede wszystkim o silnym bólu w górnej części brzucha, stolcu czarnego zabarwienia (melena) i wymiotach z domieszką krwi), szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów przyjmujących leki takie jak kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, np. aspirynę, które zwiększają ryzyko gastrotoksyczności, w tym wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawień.

W przypadku wystąpienia efektów gastrotoksycznych należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Ciężkie skórne działania niepożądane (TSAN)

Przy stosowaniu ibuprofenu zgłaszano ciężkie skórne działania niepożądane (TSAN), w tym odłuszczeniowy egzemat, zmienny rumień, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN), wywołaną lekami eozynofilię z objawami systemowymi (zespoł DRESS), a także ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulozę (OGEP), które mogą stanowić zagrożenie dla życia lub prowadzić do śmiertelnego skutku (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Większość takich reakcji pojawia się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

Przy pojawieniu się objawów wskazujących na te reakcje należy natychmiast przerwać stosowanie ibuprofenu i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

Podatność na nadwrażliwość

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu NLPZ, w tym ibuprofenu, u pacjentów z obciążonym wywiadem alergicznym z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwościowych. Ciężkie ostre reakcje nadwrażliwościowe, w tym szok anafilaktyczny, pojawiały się rzadko. Przy pierwszych objawach reakcji nadwrażliwościowych należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Zgodnie z objawami, przez wykwalifikowanych specjalistów, podejmuje się niezbędne działania medyczne.

Efekty oddechowe

Stosowanie NLPZ, w tym ibuprofenu, może spowodować skurcz oskrzeli, napady astmy, obrzęk błony śluzowej nosa itp. u pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową, przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych, choroby alergiczne lub mających je w wywiadzie.

Efekty nefrologiczne

Długotrwałe stosowanie NLPZ może prowadzić do nefrotoksyczności, do zależnego od dawki obniżenia syntezy prostaglandyn i wywołać niewydolność nerek poprzez zaburzenie krążenia nerkowego. Grupa wysokiego ryzyka: pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek, zaburzeniami serca, zaburzeniami funkcji wątroby, pacjenci przyjmujący diuretyki, inhibitory ACE/antagonisty angiotensyny II, osoby w podeszłym wieku. Takim pacjentom należy kontrolować funkcję nerek. Po przerwaniu terapii NLPZ funkcja nerek zazwyczaj wraca do normy.

Długotrwałe i bezkontrolne stosowanie środków przeciwbólowych, szczególnie połączenie różnych leków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem wystąpienia niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa).

Efekty wątrobowe

Bardzo rzadko zgłaszano zaburzenia funkcji wątroby przy stosowaniu NLPZ, w tym ibuprofenu.

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z dysfunkcją wątroby, ponieważ podwyższone ciśnienie tętnicze i/lub niewydolność serca przy zaburzeniach funkcji wątroby mogą się nasilać i/lub może dojść do zatrzymania płynów w organizmie.

Efekty hematologiczne

Ibuprofen, podobnie jak inne NLPZ, może wpływać na agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia u zdrowych osób.

Systemowy rumień poskręcany i rozproszone choroby tkanki łącznej

Należy ostrożnie stosować ibuprofen u pacjentów z systemowym rumieniem poskręconym i innymi rozproszonymi chorobami tkanki łącznej z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia zespołu aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych jako przejawu reakcji nadwrażliwościowych. Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych obserwowano również u pacjentów bez tych przewlekłych chorób.

Naruszenie płodności u kobiet

Istnieje szereg dowodów, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyny mogą prowadzić do zaburzeń funkcji rozrodczej u kobiet w wyniku wpływu na owulację. Ten proces jest odwracalny po przerwaniu leczenia.

Długotrwałe stosowanie ibuprofenu (dotyczy dawki 2400 mg na dobę, jak również czasu leczenia dłuższego niż 10 dni) może naruszać płodność u kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub przechodzącym badania z powodu bezpłodności, należy przerwać przyjmowanie ibuprofenu.

Przy spożyciu alkoholu w czasie leczenia NLPZ możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych związanych z substancją czynną, w szczególności ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego.

Jeśli pominięto przyjęcie dawki leku, pacjent powinien przyjąć zwykłą dawkę leku natychmiast, gdy sobie o tym przypomni, a kolejne dawki – po 12 godzinach. Nie należy przyjmować podwójnej dawki leku.

Nie należy przekraczać ustalonych dawek Ibutard 300.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych, w tym wad serca i gastroschizy, przy stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania terapii.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może spowodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego stosowanie leku w I i II trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku, gdy oczekiwana korzyść dla matki znacznie przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Jeśli ibuprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować najniższą możliwą dawkę przez najkrótszy możliwy czas. Monitorowanie okołoporodowe pod kątem oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po kilku dniach wpływu ibuprofenu, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Ibutard 300 należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

Przy stosowaniu jakichkolwiek inhibitorów syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży możliwe są następujące oddziaływania na płód:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zamknięcie/zwężenie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia funkcji nerek, które mogą nasilać się do niewydolności nerek z rozwojem oligohydramniosu.

Również stosowanie ibuprofenu na końcu ciąży może spowodować:

• wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach, zwiększając ryzyko krwawień u matki i dziecka;
• hamowanie kurczliwości macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia czasu trwania porodu.

W związku z tym stosowanie ibuprofenu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.

Na podstawie ograniczonych badań stwierdzono, że do mleka matki przenika nieznaczna ilość ibuprofenu. Leku nie zaleca się stosować w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Przy stosowaniu zalecanych dawek i czasu trwania leczenia lek nie wpływa na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami. Pacjentom, którzy odczuwają zawroty głowy, senność, dezorientację lub zaburzenia wzroku po przyjmowaniu NLPZ, należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Do użytku wewnętrznego.

W przypadku stosowania bez recepty Ibutard 300 przeznaczony jest wyłącznie do krótkoterapeutycznego leczenia, nie dłużej niż przez 3 dni.

Jeśli objawy choroby utrzymują się dłużej niż 3 dni lub nasilają się, należy koniecznie skonsultować się z lekarzem w celu doprecyzowania rozpoznania i skorygowania schematu leczenia.

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez minimalny okres niezbędny do wyeliminowania/łagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia zaleca się przyjmowanie po 1 lub 2 kapsułki 2 razy na dobę (co 12 godzin), najlepiej podczas lub po posiłku. Kapsułkę należy połknąć całą, nie żując ani nie rozgniatając, popijając wystarczającą ilością wody.

Nie przyjmować więcej niż 4 kapsułek (1200 mg) na dobę. Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 8 godzin.

Grupy szczególne

U pacjentów w wieku podeszłym nie jest wymagana korekta dawki. Zaleca się szczególnie staranne obserwowanie ich stanu ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Przy łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniu czynności nerek lub wątroby obniżenie dawki nie jest wymagane.

Dzieci.

Nie stosować Ibutard 300 dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Zastosowanie leku u dzieci w dawce przekraczającej 400 mg/kg może spowodować wystąpienie objawów zatrucia. U dorosłych zależność reakcji organizmu od dawki jest mniej wyraźna. Okres półwydalenia leku w formie kapsułek o przedłużonym działaniu wynosi około 8 godzin.

Objawy: zależą od ilości przyjętego leku oraz czasu, który upłynął od jego przyjęcia, ale nie można wykluczyć indywidualnych reakcji. W większości przypadków – nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, rzadziej – biegunka. Możliwe są również dzwonienie/szum w uszach, ból głowy, zawroty głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego.

W przypadku cięższych zatruczeń obserwuje się objawy neurotoksyczności, takie jak senność, niestabilność gałek ocznych (nystagmus), zaburzenia widzenia, czasem pobudzenie i dezorientację, utratę przytomności lub śpiączkę. Rzadko u pacjentów może dojść do wystąpienia drgawek.

W przypadku ciężkich zatrucień możliwe jest rozwinięcie się hiperkaliemii z zaburzeniami rytmu serca (w tym bradykardia/tachykardia, migotanie przedsionków), kwasicy metabolicznej oraz wydłużenie czasu protrombinowego/INR, najprawdopodobniej z powodu wpływu na aktywność krążących czynników krzepnięcia. W dalszym ciągu może dojść do ostrej niewydolności nerek, uszkodzenia wątroby, nasilonego hipotensji tętniczej, duszności, przytłumienia oddychania/apnei, niewydolności oddechowej oraz cyjanózy. U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie objawów astmy.

Leczenie: objawowe i wspierające, nie ma specyficznego antydotum. Należy zapewnić przepustowość dróg oddechowych oraz obserwację wskaźników czynności życiowych organizmu aż do normalizacji stanu. W ciągu godziny od przyjęcia potencjalnie toksycznej dawki ibuprofenu zaleca się przepłukanie żołądka, wywołanie wymiotów, zastosowanie węgla aktywowanego. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty, można podawać substancje zasadowe w celu przyśpieszenia wydalenia kwasowego ibuprofenu z moczem.

W przypadku drgawek należy podać dożylne diazepan lub lorazepan, w przypadku objawów astmy oskrzelowej – bronchodylatatory. Zabiegi terapeutyczne zależą od stopnia ciężkości stanu pacjenta i są przepisywane zgodnie z ogólnymi zasadami intensywnej terapii. Wymagany jest kontrola czynności nerek i wątroby. Hemodializa nie jest skuteczna.

Działania niepożądane.

Poniżej wymienione działania niepożądane obserwowano podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w dawkach przeznaczonych do bezreceptowego stosowania, nieprzekraczających 1200 mg na dobę. Podczas leczenia chorób przewlekłych oraz przy długotrwałym leczeniu mogą wystąpić dodatkowe działania niepożądane.

Najczęściej obserwowane działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego są zależne od dawki, w szczególności ryzyko wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego zależy od zakresu dawek i długości trwania leczenia.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu (szczególnie w wysokich dawkach 2400 mg/ dobę) może wiązać się z niewielkim zwiększeniem ryzyka powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Krew i układ limfatyczny.

• Zaburzenia krwiotworzenia (anemia, w tym anemia hemolityczna, anemia aplastyczna, obniżenie hematokrytu i hemoglobiny, leukopenia, trombocytopenia z/ bez purpury, pancytopenia, agranulocytoza, eozynofilia). Pierwsze objawy: uczucie osłabienia, ból gardła, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, uczucie zwiększonego zmęczenia, krwawienia, w tym z nosa, ekchymozy, menorrhagia. Przy długotrwałej terapii ibuprofenem należy kontrolować obraz krwi.

Układ odpornościowy.

• Reakcje nadwrażliwości ze zjawiskiem wysypek skórnych, pokrzywki i świądu;
• ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą, odczyn anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs anafilaktyczny;
• zwiększenie wrażliwości dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa, nasilenie objawów astmy oskrzelowej, skurcz oskrzeli;
• ostry zapalenienie opon mózgowo-rdzeniowych (jako przejaw reakcji nadwrażliwości) z sztywnością karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, uczuciem osłabienia, dezorientacją – zazwyczaj u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi (takimi jak toczeń układowy, rozlane choroby tkanki łącznej).

Zgłaszano pojedyncze przypadki zespołu surowicznego, zespołu podobnego do toczenia, zapalenia naczyń typu Schönleina-Henocha podczas stosowania ibuprofenu.

Skóra i tkanka podskórna.

• Wysypki (w tym makulopapularne);
• ciężkie działania niepożądane skórne (TSHPR) (w tym rumień wielopostaciowy, odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolizy epidermy);
• zespół DRESS (wywołana lekami eozynofilia z objawami ogólnoustrojowymi), ostra ogólna egzantematyczna pustulosis.

Zgłaszano przypadki reakcji fotouczulenia, łysienia, nadmiernej potliwości.

W wyjątkowych przypadkach możliwe są ciężkie infekcje skóry i powikłania ze strony tkanek miękkich podczas przebiegu ospy wietrznej.

Układ nerwowy/ zaburzenia psychiczne.

• Ból głowy;
• drgawki, zawroty głowy, niestabilność emocjonalna, drażliwość, pobudzenie nerwowe; wyłącznie przy długotrwałym stosowaniu: reakcje psychiczne, takie jak depresja, halucynacje, dezorientacja, śpiączka;
• pobudzenie psychoruchowe, niepokój, astenia, zaburzenia snu (w tym senność, bezsenność), uczucie niedoboru, parestezje, drżenie.

Układ pokarmowy.

• Uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, ból/spazmy brzucha, dyspepsja, nudności;
• suchość w ustach, biegunka, zaparcia, wzdęcia, wymioty, zmiany apetytu (w tym anoreksja);
• nadżeranie, zapalenie języka, zapalenie przełyku, zapalenie żołądka, zapalenie dwunastnicy, zmiany erozyjno-żerczowe przewodu pokarmowego (w tym żołtkowe zapalenie jamy ustnej, owrzodzenie żołądka), perforacje lub krwawienia przewodu pokarmowego (w tym krwawienia z odbytu), melena, hematemesis, czasem zakończone śmiertelnie (szczególnie u osób starszych), nasilenie objawów wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, zapalenie trzustki, powstawanie zwężeń jelita typu przepona.

Układ wątrobowo-żółciowy.

• Szczególnie przy długotrwałym leczeniu: podwyższenie poziomu aminotransferaz surowicy, zaburzenia funkcji wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, zespół wątrobowo-nerek, martwica wątroby, niewydolność wątroby.

Układ moczowy.

• Zapalenie pęcherza, dysuria, możliwe zaburzenia funkcji nerek z rozwojem hiperkaliemii, hiperurykemii, azotemii, obniżeniem klirensu kreatyniny, oliguria/poliuria, obrzęki, ostra niewydolność nerek (szczególnie u pacjentów z istniejącymi znaczącymi zaburzeniami funkcji nerek), martwica kanalików, martwica brodawek nerkowych (szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, związana ze wzrostem stężenia mocznika we krwi), toksyczna nefropatia w różnych formach, w tym zapalenie nerek typu interstycjalnego, zapalenie kłębuszków nerek, zespół nerczycowy, zespół nerczynny, hematuria, białkomocz.

Organizm zmysłów.

• Przy długotrwałym leczeniu: szumy w uszach, zaburzenia słuchu, utrata słuchu, zawroty głowy, toksyczny zapalenie nerwu wzrokowego, nieostre widzenie, obniżenie ostrości wzroku, skotoma, toksyczna ambliopia, podwójne widzenie, zaburzenia postrzegania barw, zapalenie spojówek, „suche oko”, zaćma.

Układ sercowo-naczyniowy.

• Zatrzymanie płynu, obrzęki, hipotensja/hipertensja tętnicza, uczucie kołatania serca, arytmie (w tym tachykardia zatokowa/bradykardia zatokowa), niewydolność serca, zazwyczaj u pacjentów z zaburzeniami czynności serca;
• zespół Coatsa.

Układ oddechowy.

• Utrata oddychania, apnea, obrzęk płuc niekardiogenny, zapalenie płuc, alveolitis, zapalenie nosa.

Zaburzenia metaboliczne.

• Możliwe hiponatremia, hipoglikemia/hiperglikemia, acidosis, zwiększenie/obniżenie masy ciała, ginekomastia, zespół nieadekwatnej hipersekrecji hormonu antydiuretycznego (SIADH).

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek negatywnych reakcji należy koniecznie skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania leku!

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania danego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, jak również pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blisterze, po 1 blisterze w pudełku; po 10 kapsułek w blisterze, po 2 blisterach w pudełku.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna Publiczna „Ośrodek Naukowo-Warsztatowy „Chemiczno-Farmaceutyczny Zakład Borshchahivka”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.