Ibutard 300

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO IBUTARD 300

Composición:

Principio activo: ibuprofeno;

1 cápsula contiene ibuprofeno (pellets de liberación prolongada) 300 mg;

Excipientes: en la composición de los pellets: azúcar esférico, povidona, talco, etilcelulosa, goma laca; en la composición de la cápsula: azorrubina (E 122), gelatina.

Forma farmacéutica. Cápsulas de acción prolongada.

Principales propiedades físico-químicas: cápsulas duras con tapa transparente de color rojo y cuerpo transparente incoloro, que contienen pellets de color blanco con matiz amarillento o crema.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroides. Derivados del ácido propiónico. Ibuprofeno. Código ATC M01A E01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ibuprofeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE), derivado del ácido propiónico, que inhibe eficazmente la síntesis de prostaglandinas, mediadores del dolor y la inflamación. El ibuprofeno ejerce efectos antipiréticos, antiinflamatorios y analgésicos. Además, el ibuprofeno inhibe reversiblemente la agregación plaquetaria.

Datos experimentales ex vivo indican que, al administrarse simultáneamente, el ibuprofeno puede inhibir de forma competitiva el efecto de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria. Aunque existe incertidumbre respecto a la extrapolación de estos datos a la situación clínica, no puede descartarse la posibilidad de que la administración regular y prolongada de ibuprofeno pueda reducir el efecto cardioprotector de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico. Se considera improbable que el uso ocasional de ibuprofeno produzca efectos clínicamente significativos.

Farmacocinética.

El ibuprofeno se absorbe bien por el tracto gastrointestinal y se une activamente a las proteínas plasmáticas en un 99 %. Tras la administración oral de formas farmacéuticas con liberación convencional, la concentración máxima en plasma se alcanza a las 1-2 horas.

El ibuprofeno se metaboliza en el hígado (hidroxilación, carboxilación).

Los metabolitos farmacológicamente inactivos se eliminan completamente del organismo, principalmente por orina (90 %) y también por bilis. El periodo de semivida en personas sanas y en pacientes con enfermedades hepáticas o renales oscila entre 1,8 y 3,5 horas. La semivida (T1/2) del ibuprofeno en formas de acción prolongada es de aproximadamente 8 horas. Las cápsulas de liberación prolongada de Ibutard 300 proporcionan un efecto de 12 horas de duración (el ibuprofeno se libera lentamente, manteniendo así una concentración constante del fármaco en sangre).

Con dosis de 200 a 400 mg se observó una cinética lineal del ibuprofeno. Con dosis más altas se observó una cinética no lineal del fármaco.

En pacientes de edad avanzada no se han observado diferencias significativas en el perfil farmacocinético.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del dolor de cabeza, incluida la migraña, dolor dental, dismenorrea, neuralgia, dolor de espalda, articulaciones, músculos, dolor reumático, así como síntomas de resfriado y gripe.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad conocida o sospechosa al ibuprofeno o a cualquiera de los componentes del medicamento;
• reacciones de hipersensibilidad (ataques asmáticos agudos o síntomas de asma, urticaria, pólipos nasales, anafilaxia, rinitis, angioedema) tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) − riesgo de reacciones anafilácticas fatales debido a la posibilidad de hipersensibilidad cruzada;
• hemorragia o perforación gastrointestinal en la historia clínica relacionada con un tratamiento previo con AINE;
• forma activa de úlcera péptica/hemorragia o perforación, dos o más episodios de exacerbación de úlcera/hemorragia o perforación en la historia clínica;
• enfermedades inflamatorias intestinales en forma activa (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa);
• hemorragia cerebrovascular reciente u otros trastornos con tendencia a la hemorragia;
• alteraciones de la hematopoyesis o de la coagulación sanguínea;
• enfermedad del nervio óptico (neuritis óptica);
• alteraciones graves de la función hepática o renal;
• insuficiencia cardíaca grave no controlada (NYHA IV);
• deshidratación grave (provocada por vómitos, diarrea o ingesta insuficiente de líquidos).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Combinaciones no recomendadas de ibuprofeno y otros AINE

• Aspirina (ya que puede aumentar el riesgo de reacciones adversas), excepto en casos en que el médico haya prescrito dosis bajas de aspirina (no superiores a 75 mg/día).

Datos experimentales ex vivo indican que, cuando se administra simultáneamente, el ibuprofeno puede inhibir competitivamente el efecto de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria. Aunque existe incertidumbre sobre la extrapolación de estos datos a la situación clínica, no puede descartarse la posibilidad de que el uso regular y prolongado de ibuprofeno reduzca el efecto cardioprotector de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico. Se considera improbable que el uso ocasional de ibuprofeno produzca efectos clínicamente significativos.

• Otros AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2).

Aumenta la probabilidad de reacciones adversas aditivas, como hemorragia, úlceras gastrointestinales, sin efecto positivo sinérgico.

Combinaciones que deben usarse con precaución

Coricosteroides (incluidos glucocorticoides), alcohol: aumenta el riesgo de efectos adversos sobre el sistema digestivo, especialmente la formación de úlceras gastrointestinales y hemorragias.

Antihipertensivos (inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II, bloqueadores β-adrenérgicos), diuréticos: disminución de los efectos antihipertensivos y diuréticos, aumento de la nefrotoxicidad de los AINE por los diuréticos. Al administrarse simultáneamente con diuréticos ahorradores de potasio, puede desarrollarse hiperkalemia.

En algunos pacientes con alteración de la función renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con función renal disminuida), la administración concomitante de un inhibidor de la ECA o un antagonista de la angiotensina II y medicamentos que inhiben la ciclooxigenasa puede provocar un deterioro adicional de la función renal, incluida una posible insuficiencia renal aguda, generalmente reversible. Por lo tanto, estas combinaciones deben administrarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben informarse sobre la necesidad de una ingesta adecuada de líquidos; se debe considerar la posibilidad de monitorear la función renal al inicio del tratamiento combinado y periódicamente durante el mismo.

Anticoagulantes orales, agentes antiagregantes plaquetarios, heparina por vía sistémica, agentes trombolíticos, así como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: posible potenciación del efecto de los anticoagulantes, como la warfarina, y aumento del riesgo de hemorragia, incluidas hemorragias gastrointestinales, debido a la inhibición de la función plaquetaria. Si es necesario esta combinación, se recomienda un control cuidadoso del sistema de coagulación sanguínea.

Inhibidores de la calcineurina (ciclosporina, tacrolimus): los AINE aumentan la nefrotoxicidad de estos medicamentos por su efecto sobre las prostaglandinas renales, lo que requiere un control cuidadoso de la función renal cuando se administran simultáneamente, especialmente en pacientes de edad avanzada.

Glucósidos digitálicos: los AINE pueden agravar la insuficiencia cardíaca, reducir la filtración glomerular y aumentar los niveles plasmáticos de glucósidos digitálicos.

Litio, fenitoína: debido a la disminución de la excreción renal de estos medicamentos, es posible un aumento de sus niveles plasmáticos y, por consiguiente, una potenciación de sus efectos.

Generalmente, no es necesario controlar la concentración de digoxina, fenitoína o litio en sangre durante un uso breve de ibuprofeno (hasta un máximo de 4 días).

Metotrexato: posible reducción de la secreción tubular de metotrexato, aumentando así su concentración en sangre y su hematotoxicidad. Por lo tanto, no se recomienda el uso concomitante de AINE en pacientes que reciben altas dosis de metotrexato (más de 15 mg/semana) o en pacientes con función renal alterada. En caso de terapia combinada, es necesario controlar el hemograma y la función renal.

Mifepristona: los AINE no deben administrarse durante los 8-12 días posteriores a la toma de mifepristona, ya que podría reducirse el efecto de este último.

Zidovudina: mayor riesgo de toxicidad hematológica; existen datos sobre un mayor riesgo de hemartrosis y hematomas en personas infectadas con VIH que padecen hemofilia al recibir tratamiento simultáneo con zidovudina e ibuprofeno.

Baclofeno: aumento de la toxicidad del baclofeno.

Antibióticos quinolónicos: posible aumento del riesgo de convulsiones.

Aminoglucósidos: dado que el ibuprofeno puede reducir el aclaramiento de aminoglucósidos, su uso combinado puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad.

Colestiramina: al administrarse simultáneamente, puede reducirse la absorción de ibuprofeno en el tracto gastrointestinal. La relevancia clínica es desconocida.

Medicamentos antidiabéticos orales (sulfonilureas): los AINE pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de estos medicamentos. Se han notificado casos aislados de hipoglucemia en pacientes que reciben sulfonilureas e ibuprofeno. Se recomienda controlar el nivel de glucosa en sangre durante su uso concomitante.

Probenecid, sulfipirazona: la administración concomitante con ibuprofeno puede provocar retención de este último en el organismo y disminución del efecto uricosúrico del probenecid y la sulfipirazona.

Inhibidores del CYP2C9: posibilidad de interacción farmacocinética – aumento del tiempo de exposición al ibuprofeno (substrato del CYP2C9). Debe considerarse la reducción de la dosis de ibuprofeno al administrarse concomitantemente con inhibidores potentes del CYP2C9 (como voriconazol, fluconazol), especialmente con dosis altas de ibuprofeno.

Extractos de ginkgo biloba: posible aumento del riesgo de hemorragia al administrarse con AINE, incluido el ibuprofeno.

Características de uso.

¡Antes de comenzar a usar el medicamento, debe consultar con un médico!

Para reducir el riesgo de efectos adversos, debe utilizarse la dosis mínima eficaz durante el período más corto necesario para aliviar los síntomas de la enfermedad.

Con el uso prolongado de AINE, especialmente en dosis altas, puede aparecer dolor de cabeza que no puede tratarse aumentando la dosis del medicamento. Los pacientes deben consultar con un médico si el dolor de cabeza se vuelve constante.

Tampoco se recomienda su uso para aliviar el dolor postoperatorio tras una derivación aortocoronaria.

Enmascaramiento de los síntomas de infecciones subyacentes

El ibuprofeno puede enmascarar los signos de enfermedad infecciosa, lo que puede provocar un retraso en el inicio del tratamiento adecuado y, por tanto, complicar el curso de la enfermedad. Esto se ha observado en neumonía bacteriana adquirida en la comunidad y complicaciones bacterianas de la varicela. Cuando se utiliza ibuprofeno para la fiebre o el alivio del dolor asociado a una infección, se recomienda realizar un seguimiento del curso de la enfermedad infecciosa. Se recomienda evitar el uso de ibuprofeno en caso de varicela presente debido al riesgo de infecciones graves de la piel y complicaciones en los tejidos blandos. En caso de tratamiento fuera del entorno hospitalario, el paciente debe acudir al médico si los síntomas persisten o empeoran.

Otros AINE

Debe evitarse la administración simultánea de ibuprofeno con otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, ya que aumenta el riesgo de reacciones adversas sin un efecto sinérgico positivo.

Pacientes de edad avanzada

El uso de AINE, incluido el ibuprofeno, en pacientes de edad avanzada puede provocar una mayor frecuencia de reacciones adversas, especialmente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden tener consecuencias fatales.

Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares

Los pacientes con hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca deben comenzar el tratamiento con ibuprofeno con precaución, especialmente si es prolongado (requiere consulta médica), ya que se han notificado retención de líquidos, aparición de edemas e hipertensión arterial asociadas al tratamiento con AINE, incluido el ibuprofeno.

Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos indican que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2400 mg/día) y durante un período prolongado, puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de eventos trombóticos arteriales, como infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. En general, los estudios epidemiológicos disponibles no indican que las dosis bajas de ibuprofeno (menos de 1200 mg diarios) estén asociadas con un mayor riesgo de eventos trombóticos arteriales.

El tratamiento a largo plazo con ibuprofeno en pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA II-III), enfermedad isquémica cardíaca establecida, enfermedades de las arterias periféricas y/o patología cerebrovascular debe prescribirse solo tras un análisis cuidadoso de la relación beneficio-riesgo, evitando también las dosis altas (2400 mg/día).

Debe tenerse especial precaución antes de iniciar un tratamiento prolongado en pacientes con factores de riesgo de enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo), especialmente si se requieren dosis altas de ibuprofeno (2400 mg/día).

Se han notificado casos de síndrome de Kounis en pacientes que recibían tratamiento con ibuprofeno. El síndrome de Kounis se define como síntomas cardiovasculares provocados por una reacción alérgica o de hipersensibilidad asociada con la constricción de las arterias coronarias, lo que potencialmente puede provocar un infarto de miocardio.

Efectos gastrointestinales

Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con trastornos gastrointestinales y enfermedades inflamatorias intestinales crónicas en anamnesis, incluyendo colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn, debido al riesgo de empeoramiento.

Se han notificado úlceras gastrointestinales, hemorragias, perforaciones, incluyendo casos con desenlace fatal, durante el uso de todos los AINE. Pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento, con o sin síntomas previos, y pueden presentarse en personas sin antecedentes de enfermedades graves del tracto digestivo.

El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlceras y perforaciones aumenta con dosis más altas de AINE, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad erosiva o ulcerosa del tracto digestivo, particularmente complicada con hemorragia o perforación (ver sección «Contraindicaciones»), así como en personas de edad avanzada. El tratamiento de estos pacientes debe iniciarse con la dosis mínima y debe considerarse (al igual que en pacientes que requieren terapia concomitante con dosis bajas de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que aumentan el riesgo de complicaciones gastrointestinales) la posibilidad de tratamiento concomitante con agentes protectores, como misoprostol o inhibidores de la bomba de protones, para prevenir la acción ulcerógena del ibuprofeno.

Los pacientes con antecedentes de trastornos gastrointestinales, especialmente los de edad avanzada, deben informar a su médico sobre cualquier síntoma inusual (principalmente dolor intenso en la parte superior del abdomen, heces de color negro (melena) y vómitos con sangre), especialmente al comienzo del tratamiento.

Debe tenerse precaución al tratar a pacientes que toman medicamentos como corticosteroides, anticoagulantes (warfarina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiagregantes plaquetarios, como la aspirina, que aumentan el riesgo de gastrot toxicidad, incluyendo úlceras gastrointestinales o hemorragias.

En caso de aparición de efectos gastrotóxicos, el uso del medicamento debe suspenderse inmediatamente.

Reacciones adversas cutáneas graves (RACG)

Durante el uso de ibuprofeno se han notificado reacciones adversas cutáneas graves (RACG), incluyendo dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET), eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS) y pustulosis exantemática generalizada aguda (PEG), que pueden poner en peligro la vida o provocar un desenlace fatal (ver sección «Reacciones adversas»). La mayoría de estas reacciones ocurren durante el primer mes de tratamiento.

Ante la aparición de signos y síntomas que indiquen estas reacciones, el ibuprofeno debe suspenderse inmediatamente y debe considerarse un tratamiento alternativo (si es necesario).

Hipersensibilidad

Debe tenerse precaución al usar AINE, incluido el ibuprofeno, en pacientes con antecedentes alérgicos debido al mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad. Reacciones graves agudas de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico, se han observado raramente. Al primer signo de reacción de hipersensibilidad, el uso del medicamento debe suspenderse inmediatamente. De acuerdo con la sintomatología, se deben tomar las medidas médicas necesarias por parte de especialistas cualificados.

Efectos respiratorios

El uso de AINE, incluido el ibuprofeno, puede provocar broncoespasmo, ataques de asma, edema de la mucosa nasal, etc., en pacientes con asma bronquial, enfermedades obstructivas crónicas de las vías respiratorias, enfermedades alérgicas o antecedentes de estas enfermedades.

Efectos nefrológicos

El uso prolongado de AINE puede provocar nefrot toxicidad, por la reducción dependiente de la dosis en la síntesis de prostaglandinas, y provocar insuficiencia renal por alteración de la circulación renal. Grupo de alto riesgo: pacientes con alteraciones de la función renal, trastornos cardíacos, alteraciones de la función hepática, pacientes que toman diuréticos, inhibidores de la ECA/antagonistas de la angiotensina II, personas de edad avanzada. En estos pacientes es necesario controlar la función renal. Tras la interrupción del tratamiento con AINE, la función renal suele recuperarse.

El uso prolongado y sin control de analgésicos, especialmente la combinación de diferentes analgésicos, puede provocar daño renal permanente con riesgo de insuficiencia renal (nefropatía analgésica).

Efectos hepáticos

Muy raramente se han notificado alteraciones de la función hepática con el uso de AINE, incluido el ibuprofeno.

Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con disfunción hepática, ya que la hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca en presencia de alteración de la función hepática pueden progresar y/o puede producirse retención de líquidos.

Efectos hematológicos

El ibuprofeno, como otros AINE, puede afectar la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado en personas sanas.

Lupus eritematoso sistémico y enfermedades difusas del tejido conectivo

Debe usarse con precaución el ibuprofeno en pacientes con lupus eritematoso sistémico y otras enfermedades difusas del tejido conectivo debido al mayor riesgo de desarrollar meningitis aséptica como manifestación de reacciones de hipersensibilidad. La meningitis aséptica también se ha observado en pacientes sin estas enfermedades crónicas.

Alteración de la fertilidad femenina

Existen evidencias de que los medicamentos que inhiben la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandinas pueden provocar alteraciones en la función fértil de la mujer debido a su efecto sobre la ovulación. Este proceso es reversible tras la interrupción del tratamiento.

El uso prolongado de ibuprofeno (dosis de 2400 mg por día y duración del tratamiento superior a 10 días) puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que planean quedar embarazadas. El uso de ibuprofeno debe suspenderse en mujeres con dificultades para concebir o que están siendo evaluadas por infertilidad.

La ingesta de alcohol durante el tratamiento con AINE puede aumentar el riesgo de reacciones adversas relacionadas con el principio activo, especialmente a nivel del tracto gastrointestinal o del sistema nervioso central.

Si se olvida tomar el medicamento, el paciente debe tomar la dosis habitual tan pronto como lo recuerde, y las siguientes dosis deben tomarse con intervalos de 12 horas. No debe tomarse una dosis doble.

No debe superarse la dosis establecida de Ibutard 300.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente el curso del embarazo y/o el desarrollo del embrión/feto. Los datos epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo y malformaciones congénitas, incluyendo malformaciones cardíacas y gastrosquisis, con el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. Se considera que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.

A partir de la semana 20 de gestación, el uso de ibuprofeno puede provocar oligohidramnios debido a la disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la interrupción del medicamento. Además, se han notificado casos de estrechamiento del conducto arterioso tras el tratamiento en el segundo trimestre del embarazo, la mayoría de los cuales se resolvieron tras la interrupción del tratamiento. Por lo tanto, el uso del medicamento durante el primer y segundo trimestre del embarazo solo es posible si el beneficio esperado para la madre supera significativamente el riesgo potencial para el feto.

Si una mujer que intenta quedar embarazada o que se encuentra en el primer o segundo trimestre del embarazo usa ibuprofeno, debe utilizarse la dosis más baja posible durante el período más corto. Debe considerarse la monitorización prenatal por oligohidramnios y estrechamiento del conducto arterioso tras la exposición a ibuprofeno durante varios días, a partir de la semana 20 de gestación. El uso del medicamento Ibutard 300 debe suspenderse si se detecta oligohidramnios o estrechamiento del conducto arterioso.

El uso de cualquier inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el tercer trimestre del embarazo puede provocar los siguientes efectos en el feto:

• Toxicidad cardiopulmonar (cierre prematuro/estrechamiento del conducto arterioso e hipertensión pulmonar);
• Alteración de la función renal, que puede progresar a insuficiencia renal con desarrollo de oligohidramnios.

Además, el uso de ibuprofeno al final del embarazo puede provocar:

• Prolongación del tiempo de sangrado, efecto antiagregante que puede ocurrir incluso con dosis muy bajas, con mayor riesgo de hemorragia en la madre y el niño;
• Supresión de la contractilidad uterina, lo que puede provocar retraso o prolongación de la duración del parto.

Por lo tanto, el uso de ibuprofeno durante el tercer trimestre del embarazo está contraindicado.

Según estudios limitados, se ha observado que una cantidad insignificante de ibuprofeno pasa a la leche materna. No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

Cuando se usa según las dosis y duración recomendadas, el medicamento no afecta la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o trabajar con maquinaria. Los pacientes que experimenten mareo, somnolencia, desorientación o alteraciones visuales durante el uso de AINE deben abstenerse de conducir o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía oral.

Para uso sin receta, Ibutard 300 está indicado únicamente para tratamiento de corta duración, no superior a 3 días.

Si los síntomas de la enfermedad persisten más de 3 días o empeoran, debe consultarse obligatoriamente al médico para precisar el diagnóstico y ajustar el esquema terapéutico.

Debe administrarse la dosis eficaz más baja durante el período mínimo necesario para eliminar o aliviar los síntomas (ver sección «Instrucciones especiales de uso»).

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: tomar 1 o 2 cápsulas 2 veces al día (cada 12 horas), preferiblemente durante o después de las comidas. La cápsula debe tragarse entera, sin masticar ni disolver, acompañada de suficiente cantidad de agua.

No tomar más de 4 cápsulas (1200 mg) al día. El intervalo entre dosis no debe ser inferior a 8 horas.

Grupos especiales

En pacientes de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis. Se recomienda una observación especialmente cuidadosa debido al mayor riesgo de efectos adversos.

En caso de insuficiencia renal o hepática leve o moderada, no es necesario reducir la dosis.

Niños.

No administrar Ibutard 300 a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

La administración del medicamento a niños en dosis superiores a 400 mg/kg puede provocar síntomas de intoxicación. En adultos, el efecto dependiente de la dosis es menos pronunciado. El período de semivida del medicamento en forma de cápsulas de liberación prolongada es de aproximadamente 8 horas.

Síntomas: dependen de la cantidad ingerida y del tiempo transcurrido desde la ingestión, aunque no pueden descartarse reacciones individuales. En la mayoría de los casos: náuseas, vómitos, dolor epigástrico, más raramente diarrea. También pueden presentarse zumbidos/ruido en los oídos, cefalea, mareo y hemorragia gastrointestinal.

En intoxicaciones más graves, pueden observarse síntomas de neurotoxicidad, tales como somnolencia, nistagmo, alteraciones visuales, ocasionalmente agitación y desorientación, pérdida de conciencia o coma. En raras ocasiones, los pacientes pueden presentar convulsiones.

En intoxicaciones graves, puede desarrollarse hiperkalemia con alteraciones del ritmo cardíaco (incluyendo bradicardia/taquicardia, fibrilación auricular), acidosis metabólica y prolongación del tiempo de protrombina/INR, probablemente debido al efecto sobre la actividad de los factores circulantes de la coagulación sanguínea. Posteriormente, puede desarrollarse insuficiencia renal aguda, daño hepático, marcada hipotensión arterial, disnea, depresión respiratoria/apnea, insuficiencia respiratoria y cianosis. En pacientes con asma bronquial, puede producirse empeoramiento de los síntomas asmáticos.

Tratamiento: tratamiento sintomático y de soporte; no existe antídoto específico. Debe asegurarse la permeabilidad de las vías respiratorias y mantener una vigilancia constante de los parámetros de las funciones vitales hasta la normalización del estado del paciente. Durante la primera hora tras la ingestión de una dosis potencialmente tóxica de ibuprofeno, se recomienda realizar lavado gástrico, inducción del vómito o administración de carbón activado. Si el ibuprofeno ya ha sido absorbido, puede administrarse sustancias alcalinas para acelerar la excreción urinaria del ácido ibuprofeno.

En caso de convulsiones, se debe administrar diazepam o lorazepam por vía intravenosa; en caso de síntomas de asma bronquial, se deben utilizar broncodilatadores. Las medidas terapéuticas dependerán de la gravedad del estado del paciente y se aplicarán de acuerdo con los principios generales de terapia intensiva. Es necesario controlar la función renal y hepática. La hemodiálisis no es eficaz.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas indicadas a continuación se observaron durante el uso a corto plazo de ibuprofeno en dosis para uso sin receta médica, que no excedieron los 1200 mg por día. En el tratamiento de enfermedades crónicas y con terapia prolongada pueden aparecer reacciones adversas adicionales.

Las reacciones adversas más frecuentes son las relacionadas con el tracto gastrointestinal, las cuales son dependientes de la dosis; en particular, el riesgo de hemorragias gastrointestinales depende del rango de dosis y de la duración del tratamiento.

Estudios clínicos muestran que el uso de ibuprofeno (especialmente en dosis altas de 2400 mg/día) puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de complicaciones trombóticas arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) (ver sección «Instrucciones de uso»).

Sistema sanguíneo y sistema linfático.

• Trastornos de la hematopoyesis (anemia, incluyendo anemia hemolítica, anemia aplásica, disminución del hematocrito y hemoglobina, leucopenia, trombocitopenia con/sin púrpura, pancitopenia, agranulocitosis, eosinofilia). Los primeros signos incluyen fiebre, dolor de garganta, erosiones en la mucosa oral, síntomas similares a la gripe, sensación de fatiga excesiva, hemorragias, incluyendo epistaxis, equimosis, menorragia. Durante la terapia prolongada con ibuprofeno se debe controlar periódicamente el cuadro sanguíneo.

Sistema inmunológico.

• Reacciones de hipersensibilidad con erupción cutánea, urticaria y picazón;
• reacciones graves de hipersensibilidad, cuyos síntomas pueden incluir edema facial, de lengua y de laringe, disnea, taquicardia, hipotensión arterial, anafilaxia, angioedema o shock anafiláctico grave;
• aumento de la reactividad de las vías respiratorias, incluyendo asma bronquial, empeoramiento de los síntomas de asma bronquial, broncoespasmo;
• meningitis aséptica (como manifestación de reacción de hipersensibilidad) con rigidez de nuca, cefalea, náuseas, vómitos, fiebre, desorientación – generalmente en pacientes con enfermedades autoinmunes (como lupus eritematoso sistémico, enfermedades difusas del tejido conjuntivo).

Se han notificado casos aislados de síndrome tipo suero, síndrome tipo lupus, vasculitis de Henoch-Schönlein durante el uso de ibuprofeno.

Piel y tejido celular subcutáneo.

• Erupciones cutáneas (incluyendo maculopapular);
• reacciones cutáneas adversas graves (RCAG) (incluyendo eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica);
• síndrome DRESS (eosinofilia inducida por fármacos con manifestaciones sistémicas), exantema pustuloso agudo generalizado.

Se han notificado casos de reacciones de fotosensibilización, alopecia y sudoración excesiva.

En casos excepcionales, pueden ocurrir infecciones cutáneas graves y complicaciones en tejidos blandos durante el curso de la varicela.

Sistema nervioso/trastornos psíquicos.

• Cefalea;
• convulsiones, vértigo, labilidad emocional, irritabilidad, nerviosismo; únicamente con uso prolongado: reacciones psicóticas, como depresión, alucinaciones, confusión mental, coma;
• excitación psicomotriz, ansiedad, astenia, trastornos del sueño (incluyendo somnolencia e insomnio), sensación de malestar, parestesias, temblor.

Tracto digestivo.

• Sensación de malestar en epigastrio, dolor/espasmos abdominales, dispepsia, náuseas;
• sequedad bucal, diarrea, estreñimiento, flatulencia, vómitos, alteraciones del apetito (incluyendo anorexia);
• pirosis, glossitis, esofagitis, gastritis, duodenitis, lesiones erosivo-ulcerosas del tracto gastrointestinal (incluyendo estomatitis ulcerosa, úlcera gástrica), perforaciones o hemorragias gastrointestinales (incluyendo hemorragia rectal), melena, hematemesis, a veces con desenlace letal (especialmente en personas de edad avanzada), empeoramiento de la colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn, pancreatitis, formación de estrechamientos intestinales tipo diafragma.

Sistema hepatobiliar.

• Especialmente con tratamiento prolongado: aumento de los niveles séricos de transaminasas, alteraciones de la función hepática, hepatitis, ictericia, síndrome hepatorenal, necrosis hepática, insuficiencia hepática.

Sistema urinario.

• Cistitis, disuria, posibles alteraciones de la función renal con desarrollo de hiperkalemia, hiperuricemia, azotemia, disminución del aclaramiento de la creatinina, oliguria/poliuria, edemas, insuficiencia renal aguda (especialmente en pacientes con alteraciones renales significativas preexistentes), necrosis tubular, necrosis papilar (especialmente con uso prolongado, asociada con aumento de la urea sérica), nefropatía tóxica en diversas formas, incluyendo nefritis intersticial, glomerulonefritis, síndrome nefrítico, síndrome nefrótico, hematuria, proteinuria.

Órganos de los sentidos.

• Con tratamiento prolongado: acúfenos, alteraciones auditivas, pérdida de audición, vértigo, neuritis óptica tóxica, visión borrosa, disminución de la agudeza visual, escotoma, ambliopía tóxica, diplopía, alteraciones en la percepción del color, conjuntivitis, «ojo seco», catarata.

Sistema cardiovascular.

• Retención de líquidos, edemas, hipotensión/hipertensión arterial, palpitaciones, arritmias (incluyendo taquicardia/bradicardia sinusal), insuficiencia cardíaca, generalmente en pacientes con alteraciones de la función cardíaca;
• síndrome de Quincke.

Sistema respiratorio.

• Depresión respiratoria, apnea, edema pulmonar no cardiogénico, neumonía, alveolitis, rinitis.

Alteraciones metabólicas.

• Posible hiponatremia, hipoglucemia/hiperglucemia, acidosis, aumento/disminución de peso corporal, ginecomastia, síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética (SIADH).

Ante la aparición de cualquier reacción adversa, es imprescindible consultar al médico sobre la continuación del uso del medicamento.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento.

En su envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas en blíster, 1 blíster por envase; 10 cápsulas en blíster, 2 blísteres por envase.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Sociedad Anónima Pública «Centro Científico-Productivo «Fábrica Químico-Farmacéutica de Borshchagov».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 03134, Kiev, calle Mira, 17.