Ibuprom

INSTRUKCJA dotyczÄoÄo stosowania leku IBUPROFEN (IBUPROFEN)

SkÅad:

substancja czynna: ibuprofen;

1 tabletka zawiera ibuprofen 200 mg;

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej, stearynianu magnezu, powidonu, Opadray II pink 85F34660 (mieszanka substancji: alkoholu poliwinylowego, dwutlenku tytanu E 171, polietylenu glikolu 3350, talku, karmozyny E 122, żóÅtego zachodniego FCF E 110).

PostaÄ leku. Tabletki powlekane.

GÅówne cechy fizykochemiczne: tabletki o ksztaÅcie okrÄgÅym, powlekane, o powierzchni dwuwypukÅej, w kolorze od jasnoróżowego do ciemnoróżowego. Przy Årodkowym pÅataniu i oglÄdaniu pod lupÄ widaÄ jÄdro otoczone jednÄ spÃojnÄ warstwÄ.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprom to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NSAID), pochodna kwasu propionowego, który wykazał skuteczność poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. U ludzi ibuprom zmniejsza ból związany z zapaleniem, obrzęki i gorączkę. Wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Ponadto ibuprom odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprom może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przy jednoczesnym stosowaniu pojedynczych dawek ibupromu w dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) obserwowano zmniejszenie wpływu aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na produkcję tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć niepewne jest przekładanie tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibupromu może osłabiać działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibupromu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne.

Farmakokinetyka.

Po podaniu ibuprom jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym i wiąże się z białkami osocza krwi.

Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu osiągane jest po 45 minutach po podaniu na czczo, w płynie synowialnym – po 3 godzinach po podaniu. W przypadku podania tego leku podczas posiłku szczytowe stężenia obserwuje się po 1–2 godzinach po podaniu. Ibuprom jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem w postaci niezmienionej lub jako metabolity. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny.

U pacjentów w wieku starszym nie obserwuje się istotnych różnic w profilu farmakokinetycznym.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Leczenie objawowe bólu głowy i bólu zęba, algomenorei, neurytów, bólu pleców, bólu stawów, mięśni, bólu reumatycznego, a także objawów przeziębienia i grypy.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na ibuprom lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.
• Reakcje alergiczne (np. astma oskrzelowa, katar, obrzęk Quinckego lub pokrzywka) po zastosowaniu ibupromu, kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych w wywiadzie.
• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, krwawienie w aktywnej fazie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia).
• Krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja ściany przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z zastosowaniem NSAID.
• Ciężka niewydolność serca (klasa IV według klasyfikacji NYHA), ciężkie zaburzenia funkcji wątroby lub ciężkie zaburzenia funkcji nerek.
• Trzeci trymestr ciąży.
• Aktywne choroby zapalne jelit.
• Morskość krwotoczna lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ogólnie należy zachować ostrożność przy stosowaniu NSAID w połączeniu z innymi lekami, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów przewodu pokarmowego, krwawień przewodu pokarmowego lub pogorszenia funkcji nerek.

Ibuprom, podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID), nie powinien być stosowany w połączeniu z:

• kwasem acetylosalicylowym (aspiryną), ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy aspiryna (w dawce nie przekraczającej 75 mg na dobę) została przepisana przez lekarza.

Dane eksperymentalne wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu ibuprom może konkurencyjnie hamować wpływ niskiej dawki aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na agregację płytek krwi. Choć istnieje niepewność co do ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibupromu może zmniejszyć efekt kardioprotekcyjny niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibupromu takiego klinicznie istotnego efektu uważa się za mało prawdopodobny;

• innymi NSAID, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NSAID, ponieważ zwiększa to częstość występowania działań niepożądanych.

Z ostrożnością należy stosować ibuprom w połączeniu z następującymi lekami:

antykoagulanta: niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą nasilać działanie takich antykoagulantów jak warfaryna;

leki przeciwhypertensyjne (inhibitory ACE i antagonisty angiotensyny II) oraz diuretyki: NSAID mogą zmniejszać skuteczność tych leków. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z zaburzoną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj ma charakter odwracalny. Należy brać pod uwagę te interakcje u pacjentów stosujących koksib jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Zatem takie kombinacje należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. W razie potrzeby leczenia należy zadbać o odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz rozważyć konieczność monitorowania funkcji nerek na początku leczenia skojarzonego, a następnie okresowo. Diuretyki zwiększają ryzyko wystąpienia nefrotoksycznego działania NSAID;

kortykosteroidy: zwiększają ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym;

leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: zwiększają ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego;

cyfrowica sercowa: NSAID mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać szybkość filtracji kłębuszkowej oraz zwiększać stężenie glikozydów w osoczu krwi;

lit i metotreksat: istnieją dowody potencjalnego zwiększenia stężenia litu i metotreksatu w osoczu krwi;

cyklosporyna: zwiększone ryzyko nefrotoksyczności;

mifepryston: nie należy przyjmować NSAID w ciągu 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ może to prowadzić do zmniejszenia skuteczności działania mifeprystonu;

takrolimus: zwiększone ryzyko nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NSAID z takrolimusem;

zidowudyna: zwiększony ryzyko toksyczności hematologicznej przy jednoczesnym stosowaniu zidowudyny i NSAID. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i hematoma u pacjentów zakażonych HIV, cierpiących na hemofilię, przy jednoczesnym leczeniu zidowudyną i ibupromem;

antybiotyki chinolonowe: jednoczesne stosowanie ibupromu i antybiotyków chinolonowych zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Objawy niepożądane związane z ibupromem można ograniczyć stosując najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres czasu, konieczny do leczenia objawów.

U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (LZP), szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą mieć śmiertelny przebieg.

Wpływ na układ oddechowy.

U pacjentów z astmą oskrzelową, chorobami alergicznymi oraz u pacjentów z wywiadem oskrzelowego skurczu mogą wystąpić oskrzelowe skurcze.

Inne LZP.

Należy unikać jednoczesnego stosowania ibupromu z innymi LZP, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Łupież czerwony systemowy i mieszana choroba tkanki łącznej.

Ibuprom należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łupieżem czerwonym systemowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Opisywano przypadki aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych podczas stosowania ibupromu. Choć ten efekt jest bardziej prawdopodobny u pacjentów z łupieżem czerwonym systemowym i innymi chorobami tkanki łącznej, donoszono również o takich przypadkach u niektórych pacjentów, którzy nie cierpieli na przewlekłe choroby, dlatego należy to wziąć pod uwagę przy stosowaniu tego leku.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy.

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy z ostrożnością rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarska), ponieważ podczas terapii ibupromem, podobnie jak przy innych LZP, obserwowano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg dziennie), jak również długotrwałe leczenie, nieco zwiększa ryzyko wystąpienia zakrzepowych powikłań tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Jednak nie ma dowodów na związek między stosowaniem niskich dawek ibupromu (np. poniżej 1200 mg dziennie) a zwiększeniem ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (klasa II-III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyniowo-mózgową należy leczyć ibupromem tylko po dokładnej ocenie obrazu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić obraz kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibupromu (2400 mg na dobę).

Opisywano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibupromem. Zespół Kounisa objawia się objawami sercowo-naczyniowymi związanymi z zwężeniem tętnic wieńcowych, spowodowanymi reakcją alergiczną lub nadwrażliwością, co może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki/wątrobę.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek. Ibuprom należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby, szczególnie podczas jednoczesnego leczenia lekami moczopędnymi, ponieważ hamowanie prostaglandyn może prowadzić do zatrzymania płynów i dalszego pogorszenia funkcji nerek. Takim pacjentom należy podawać najniższą możliwą dawkę ibupromu i regularnie monitorować funkcję nerek. W przypadku odwodnienia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie. Istnieje ryzyko niewydolności nerek u dzieci (od 6 roku życia) i młodzieży odwodnionej.

Ogólnie długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji różnych środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa). Najwyższe ryzyko tej reakcji występuje u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek, niewydolnością serca i niewydolnością wątroby, a także u tych, którzy otrzymują terapię lekami moczopędnymi lub inhibitorami ACE. Po odstawieniu LZP zazwyczaj osiąga się stan sprzed leczenia.

Tak jak inne LZP, ibuprom może powodować niewielkie, przejściowe zwiększenie niektórych wskaźników funkcji wątroby, a także istotne zwiększenie stężenia AST i ALAT. W przypadku istotnego wzrostu tych wskaźników leczenie należy przerwać.

Podczas długotrwałego stosowania ibupromu należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby, funkcję nerek oraz obraz krwi.

Wpływ na płodność u kobiet.

Brakuje dowodów, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn mogą powodować pogorszenie funkcji rozrodczej u kobiet poprzez wpływ na proces owulacji. To zjawisko jest odwracalne po odstawieniu leczenia.

Wpływ na przewód pokarmowy.

LZP należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (przewlekite zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ ich stan może się nasilić.

Zgłaszano przypadki krwawień, perforacji i owrzodzeń przewodu pokarmowego, które mogą mieć śmiertelny przebieg i mogą wystąpić w dowolnym etapie leczenia LZP, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia, perforacji lub owrzodzeń przewodu pokarmowego zwiększa się wraz ze wzrostem dawek LZP u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej, szczególnie powikłanej krwawieniem lub perforacją, oraz u osób w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększone ryzyko poważnych skutków ubocznych. Takim pacjentom należy rozpoczynać leczenie od najniższych dawek. Pacjentom tym, a także pacjentom wymagającym jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko ze strony przewodu pokarmowego, zaleca się terapię skojarzoną z lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z wywiadem toksyczności przewodu pokarmowego, szczególnie pacjentom w podeszłym wieku, należy przekazywać informacje o wszelkich nietypowych objawach przewodu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.

Przy długotrwałym stosowaniu środków przeciwbólowych w dużych dawkach może wystąpić ból głowy, którego nie można leczyć przez zwiększenie dawki leku. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek środków przeciwbólowych w celu leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W takich przypadkach należy skonsultować się z lekarzem i przerwać leczenie. Należy rozważyć możliwość bólu głowy spowodowanego nadużyciem leku u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących jednoczesną terapię lekami zwiększającymi ryzyko wystąpienia owrzodzeń lub krwawień, w szczególności kortykosteroidami doustnymi, lekami przeciwkrzepliwymi (np. warfaryną), selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny lub lekami przeciwpłytkowymi (np. kwasem acetylosalicylowym).

W przypadku krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących ibuprom, leczenie należy natychmiast przerwać.

Reakcje skórne i podskórne.

Podczas stosowania ibupromu bardzo rzadko występują ciężkie skórne działania niepożądane, w tym egzfoliatywny rumień, zakaźne rumienie wieloformne, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie naskórka, reakcja lekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespoł DRESS) oraz ostrą ogólną egzantematyczną pustulozę, które mogą stanowić zagrożenie dla życia lub prowadzić do śmiertelnego skutku (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Zazwyczaj takie reakcje pojawiały się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, stosowanie ibupromu należy natychmiast przerwać i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (jeśli jest konieczne).

W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może powodować ciężkie powikłania infekcyjne ze strony skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu LZP na pogorszenie tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania leku ibuprom w przypadku ospy wietrznej.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.

Ibuprom może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i w ten sposób nasilić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospy wietrznej. Gdy ibuprom stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Preparat zawiera barwniki karmin E 122 i żółty zachodni FCF E 110, które mogą powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Bezwzględne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i długości terapii.

U zwierząt stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia przypadków poronień przed- i poimplantacyjnych oraz do zgonu embrionów/płodów. Ponadto donoszono o zwiększonej częstości różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych, u zwierząt, które otrzymywały inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibupromu może powodować oligohydramnios w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zazwyczaj jest odwracalne po odstawieniu leku. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego u płodu po stosowaniu ibupromu w drugim trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustępuje po odstawieniu leku.

W I i II trymestrze ciąży należy unikać stosowania preparatu. LZP nie powinny być stosowane w I i II trymestrze ciąży, chyba że potencjalna korzyść dla pacjentki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Kobietom próbującym zajść w ciążę, a także w I i II trymestrze ciąży, należy stosować najniższą możliwą dawkę przez najkrótszy możliwy czas. Może być wskazane monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego, jeśli miało miejsce narażenie na ibuprom przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Ibuprom należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn stosowane w III trymestrze ciąży wiążą się z ryzykiem:

• dla płodu: toksyczność kardiopulmonarna (charakteryzowana przedwczesnym zwężeniem/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia funkcji nerek (patrz wyżej), które mogą postępować do niewydolności nerek, towarzyszącej oligohydramniosowi;
• dla matki i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może się rozwinąć nawet przy bardzo niskich dawkach; hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Preparat jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W ograniczonych badaniach ibuprom wykryto w mleku matki w bardzo niskim stężeniu, dlatego mało prawdopodobne, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

W warunkach stosowania zgodnie z zalecanymi dawkami i długością leczenia preparat nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko na krótkoterminowe stosowanie doustne. Tabletki należy popijać wodą, nie żując.

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). W przypadku konieczności stosowania leku dłużej niż 5 dni (jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się) należy skonsultować się z lekarzem.

Lek należy stosować dorosłym i dzieciom o masie ciała powyżej 20 kg (w wieku od 6 lat). Zalecana dawka dzienna leku wynosi 20–30 mg/kg masy ciała. Nie należy przekraczać dawki 30 mg/kg masy ciała na dobę.

Dzieciom o masie ciała od 20 do 30 kg (w wieku od 6 do 11 lat): 200 mg (1 tabletka) na dawkę. Powtórna dawka może być podana w razie potrzeby po upływie 6 godzin, jednak całkowita dawka nie powinna przekraczać 600 mg (3 tabletek) na dobę.

Dorosłym i dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg: 200–400 mg (1–2 tabletki) na dawkę. Powtórna dawka może być podana w razie potrzeby co 4–6 godzin. Nie należy przekraczać dawki 1200 mg (6 tabletek) w ciągu 24 godzin.

Osoby starsze nie wymagają specjalnego dawkowania.

Dzieci. Nie stosować dzieciom o masie ciała poniżej 20 kg i w wieku do 6 lat.

Przedawkowanie.

Większość zgłaszanych przypadków przedawkowania była bezobjawowa. Ryzyko wystąpienia objawów pojawia się przy dawce ibuprofenu powyżej 80–100 mg/kg.

Stosowanie leku u dzieci w dawce powyżej 400 mg/kg może spowodować objawy zatrucia. U dorosłych działanie dawki jest mniej wyraźne. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. Objawy przedawkowania pojawiają się w ciągu 4 godzin po podaniu.
U większości pacjentów przyjęcie klinicznie istotnej ilości niesteroidowych leków przeciwzapalnych powodowało jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub bardzo rzadko – biegunkę. Może również wystąpić szum w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. W przypadku cięższego zatrucia mogą wystąpić toksyczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego w postaci zawrotów głowy, zamroczenia, letargu, senności, czasem pobudzenia nerwowego, ataksji, dezorientacji lub śpiączki. Czasem u pacjentów obserwuje się napady drgawkowe. W przypadku cięższego zatrucia może wystąpić hiperkaliemia, kwasica metaboliczna oraz wydłużenie czasu protrombinowego/INR (międzynarodowe znormalizowane stosunki), prawdopodobnie z powodu oddziaływania na czynniki krzepnięcia krwi krążące w krwioobiegu. Rzadko obserwowano objawy umiarkowanego i ciężkiego stopnia, takie jak ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja, hipotermia, cyjanoz, duszność/zespół ostrej niewydolności oddechowej oraz krótkotrwałe epizody apnei (u dzieci po przyjęciu dużych ilości leku). U chorych na astmę oskrzelową może wystąpić nasilenie objawów astmy. Możliwe są również drżenie gałek ocznych, zaburzenia ostrości widzenia oraz utrata przytomności.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydot. Leczenie może być objawowe i wspierające, obejmować zapewnienie przepływu powietrza przez drogi oddechowe oraz monitorowanie czynności serca i podstawowych parametrów życiowych aż do ustabilizowania stanu pacjenta. Po przyjęciu małych ilości leku (mniej niż 50 mg/kg ibuprofenu) zaleca się picie wody w celu minimalizacji zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. Zaleca się doustne podanie węgla aktywowanego lub przemywanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty, można stosować leki alkaliczne sprzyjające wydalaniu kwasowego ibuprofenu z moczem. Korzyść z zastosowania takich środków jak wymuszone moczowanie, hemodializa czy hemoperfuzja nie została udowodniona, ponieważ ibuprofen charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. W przypadku częstych lub długotrwałych skurczów mięśni należy podać wewnątrznie diazepan lub lorazepan. W przypadku astmy oskrzelowej należy stosować leki rozszerzające oskrzela. Należy skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania pomocy medycznej.

Działania niepożądane.

Poniżej wymienione działania niepożądane obserwowano przy krótkotrwałym stosowaniu ibupromu w dawkach bez recepty. Przy leczeniu chorób przewlekłych oraz przy długotrwałym stosowaniu mogą wystąpić inne działania niepożądane. Najczęściej obserwowane działania niepożądane pochodzące z układu pokarmowego. Działania niepożądane są zazwyczaj zależne od dawki, w szczególności ryzyko wystąpienia krwawienia żołądkowo-jelitowego zależy od dawki i długości trwania leczenia.

Działania niepożądane związane ze stosowaniem ibupromu sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania. Częstość określa się następująco: bardzo często – (≥1/10); często – (≥1/100 i <1/10); nieczęsto – (≥1/1000 i <1/100); rzadko – (≥1/10000 i <1/1000); bardzo rzadko – (<1/10000); częstość nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości działania niepożądane wymienione są w kolejności zmniejszającego się stopnia ciężkości.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego:

bardzo rzadko: zaburzenia krwiotwórcze (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwsze objawy to osłabienie, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia w jamie ustnej, objawy podobne do grypy, silne osłabienie, nieuzasadnione krwawienia oraz siniaki nieznanej etiologii.

Ze strony układu immunologicznego:

reakcje nadwrażliwości1; nieczęsto: pokrzywka i swędzenie; bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą (reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs); częstość nieznana: nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli lub duszność.

Ze strony układu nerwowego:

nieczęsto: ból głowy; bardzo rzadko: oponowe zapalenie mózgu bezprzyczynowe2.

Ze strony układu sercowego:

częstość nieznana: niewydolność serca, obrzęki, zespół Koynisa.

Dane badań klinicznych i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokiej dawce 2400 mg na dobę i przy długotrwałym leczeniu, może być związane z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Ze strony układu naczyniowego:

częstość nieznana: nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu pokarmowego:

nieczęsto: ból brzucha, nudności, dyspepsja; rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia i wymioty; bardzo rzadko: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacje lub krwawienia żołądkowo-jelitowe, melena, wymioty z krwią, czasem śmiertelne (szczególnie u pacjentów starszych), wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zapalenie żołądka;

częstość nieznana: zaostrzenie kolitu i choroby Crohna.

Ze strony wątroby:

bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

nieczęsto: różne wysypki skórne;

bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, erytema wielopostaciowe, zapalenie skóry odwarstwiające, toksyczny nekroza epidermy;

częstość nieznana: reakcja lekowa z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS), ostre ogólnoustrojowe pustulotokowe wypryski, reakcje fotosensybilizujące.

Ze strony dróg oddechowych i narządów śródpiersia:

częstość nieznana: nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astma, skurcz oskrzeli lub duszność.

Ze strony nerek i układu moczowego:

bardzo rzadko: ostre zaburzenia funkcji nerek, papillonekroza, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, związane ze wzrostem stężenia mocznika we krwi oraz obrzęki; częstość nieznana: niewydolność nerek.

Badania laboratoryjne:

bardzo rzadko: obniżenie poziomu hemoglobiny.

Opis poszczególnych działań niepożądanych.

1 Istnieją doniesienia o wystąpieniu reakcji nadwrażliwości po leczeniu ibupromem. Do takich reakcji należą: (a) niemające charakteru specyficznego reakcje alergiczne i anafilaksja, (b) reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli lub duszność, lub (c) różne zaburzenia ze strony skóry, w tym wysypki różnego typu, swędzenie, pokrzywka, purpura, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej – odwarstwiające i pęcherzykowe zapalenie skóry (w tym nekroza epidermy i erytema wielopostaciowe).

2 Mechanizm patogenezy oponowego zapalenia mózgu wywołanego lekiem nie jest w pełni poznany. Jednak dostępne dane dotyczące oponowego zapalenia mózgu związanego ze stosowaniem leków przeciwzapalnych niesteroidowych wskazują na reakcję nadwrażliwości (na podstawie czasowego związku z przyjmowaniem leku i ustąpienia objawów po jego odstawieniu). W szczególności podczas leczenia ibupromem pacjentów z istniejącymi zaburzeniami autoimmunologicznymi (takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszane choroby tkanki łącznej) obserwowano pojedyncze przypadki objawów oponowego zapalenia mózgu (takich jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, osłabienie lub dezorientacja).

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich upoważnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze, 1 lub 2, lub 3, lub 4, lub 5, lub 6 blisterów w pudełku.

Po 7 tabletów w blisterze, 1 lub 2 blisterów w pudełku.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

AT „WITAMINY”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerczeński, miasto Uman, ul. Uspienska, 31.

Wnioskodawca.

AT „WITAMINY”.

Adres wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Ukraina, 20300, obwód czerczeński, miasto Uman, ul. Uspienska, 31.