INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Å IBUPROFEN (IBUPROFEN)

SkÅ ad:

substancja czynna: ibuprom;

1 tabletka powÅ oÅ cowa zawiera 200 mg ibupromu;

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej, hipromelozy (hydroksypropylometylocelulozy), stearynianu magnezu, powidonu, dwutlenku krzemu o bezwodnego, dwutlenku tytanu (E 171), talku, polisorbatu 80, polietylenglikolu 6000 (makrogolu 6000), karmozyny (E 122).

PostaÄ‡ leku. Tabletki powÅ oÅ cowane.

GÅ ówne wÅ aÅ civoÅ ci fizykochemiczne: tabletki o ksztaÅ cie okrÄ gÅ ym, powÅ oÅ cowane, barwy rÅ ozowej, z wypukÅ ymi powierzchniami gÃ³rnÄ i dolnÄ . Przy badaniu Å cinka pod lupÄ widaÄ jÄ drobne jÄ dro otoczone jednÄ spÃ³jnÄ warstwÄ .

Grupa farmakoterapeutyczna. Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprom to niesteroidowy lek przeciww zapalny (NSAID), pochodna kwasu propionowego, którego skuteczność została wykazana poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. U ludzi ibuprom zmniejsza ból zapalny, opuchliznę oraz gorączkę. Ponadto ibuprom odwracalnie hamuje agregację płytek krwi. Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprom może konkurencyjnie hamować działanie małych dawek aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przy podawaniu pojedynczych dawek ibupromu w dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub 30 minut po podaniu aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) obserwowano zmniejszenie wpływu aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć niepewność dotyczy ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć prawdopodobieństwa, że regularne długotrwałe stosowanie ibupromu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibupromu takie klinicznie istotne działanie uważa się za małoprawdopodobne.

Ibuprom złagawia ból, zmniejsza zapalenie oraz obniża temperaturę.

Farmakokinetyka.

Ibuprom jest szybko wchłaniany po podaniu i szybko rozprowadzany w całym organizmie. Eliminacja jest szybka i całkowita, odbywa się przez nerki.

Maksymalne stężenia w osoczu osiąga się po 45 minutach po doustnym podaniu na czczo. Po podaniu z posiłkiem szczytowe stężenia obserwuje się po 1–2 godzinach. Czas ten może się różnić w zależności od różnych postaci leku.

Okres półtrwania wynosi około 2 godziny.

W ograniczonych badaniach stwierdzono obecność ibupromu w mleku matki w bardzo niskich stężeniach.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu głowy i bólu zęba, algomenorei, neuralgii, bólu pleców, stawów, mięśni, bólu reumatycznego, a także objawów przeziębienia i grypy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ibuprom lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.
W przeszłości wystąpiły reakcje nadwrażliwości (np. astma, rinit, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), obserwowane po stosowaniu aspiryny lub innych LNZŚ.
Aktywna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia).
Obecność w wywiadzie krwawienia przewodu pokarmowego lub perforacji związanych ze stosowaniem LNZŚ.
Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA), ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność wątroby.
Trzeci trymestr ciąży.
Aktywne choroby zapalne jelit.
Diateza krwotoczna lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprom, podobnie jak inne LNZŚ, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

aspiryną (kwasem acetylosalicylowym): zazwyczaj nie zaleca się jednoczesnego stosowania ibupromu z kwasem acetylosalicylowym ze względu na potencjalne zwiększenie ryzyka działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz przepisał aspirynę w niskiej dawce (nie wyższej niż 75 mg na dobę).

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprom może konkurencyjnie hamować wpływ niskich dawek aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na agregację płytek krwi. Choć istnieje niepewność co do przeniesienia tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibupromu może osłabiać działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibupromu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne;

innymi LNZŚ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2: należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej LNZŚ, ponieważ może to zwiększyć ryzyko działań niepożądanych.

Z ostrożnością należy stosować ibuprom w połączeniu z następującymi lekami:

glikokortykosteroidami: zwiększony ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień z przewodu pokarmowego;
lekami przeciwnadciśnieniowymi i diuretykami: LNZŚ mogą obniżać skuteczność tych leków. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lub antagonistów angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, co zazwyczaj ma charakter odwracalny. Należy rozważyć stosowność stosowania takich kombinacji u pacjentów przyjmujących koksiby jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Dlatego takie kombinacje należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. W razie potrzeby leczenia należy zadbać o odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz rozważyć konieczność monitorowania funkcji nerek na początku terapii skojarzonej i okresowo w dalszym jej trakcie. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności LNZŚ;
lekami przeciwkrzepliwymi: LNZŚ mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepliwych, takich jak warfaryna;
lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny: zwiększony ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego;
glikozydami nasierdziowymi: LNZŚ mogą nasilać zaburzenia czynności serca, obniżać czynność filtracji kłębuszkowej nerek oraz zwiększać stężenie glikozydów w osoczu krwi;
litem: istnieją dowody na potencjalne zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi;
metotreksatem: istnieją dowody na potencjalne zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu krwi;
cyklosporyną: zwiększony ryzyko nefrotoksyczności;
mifeprystonem: LNZŚ nie powinny być stosowane wcześniej niż po upływie 8–12 dni od zastosowania mifeprystonu, ponieważ LNZŚ mogą zmniejszać skuteczność mifeprystonu;
takrolimus: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu LNZŚ i takrolimusu;
zydowudyną: zwiększony ryzyko toksyczności hematologicznej przy jednoczesnym stosowaniu zydowudyny i LNZŚ. Zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i krwawień u chorych na HIV z hemofilią podczas leczenia zydowudyną i ibupromem;
antybiotykami chinolonowymi: u pacjentów przyjmujących jednocześnie LNZŚ i antybiotyki chinolonowe może występować zwiększony ryzyko wystąpienia drgawek.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Niepożądane skutki można minimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę niezbędną do złagodzenia objawów przez najkrótszy możliwy okres czasu.

U osób starszych obserwuje się zwiększoną częstość reakcji niepożądanych związanych z lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NSAID), szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą mieć śmiertelny przebieg.

Wpływ na układ oddechowy.

U pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową lub choroby alergiczne, a także u tych, u których choroby te występowały w wywiadzie, może wystąpić skurcz oskrzeli.

Inne leki przeciwbólowe niesteroidowe.

Należy unikać jednoczesnego stosowania ibupromu z innymi lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.

Łupus czerwony systemowy i mieszana choroba tkanki łącznej.

Ibuprom należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami łupusa czerwonego systemowego i mieszanej choroby tkanki łącznej z uwagi na zwiększony ryzyko wystąpienia oponiowziewnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.
Zgłaszano przypadki aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych podczas stosowania ibupromu. Choć ten efekt jest bardziej prawdopodobny u pacjentów z łupusem czerwonym systemowym i innymi chorobami tkanki łącznej, donoszono również o takich przypadkach u niektórych pacjentów, którzy nie cierpieli na przewlekłe choroby, dlatego należy to wziąć pod uwagę przy stosowaniu tego leku.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy.

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy z ostrożnością rozpoczynać leczenie ibupromem (wymagana konsultacja lekarska), ponieważ zgłaszano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków związanych z terapią lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi.

Dane badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może wiązać się z nieco zwiększone ryzyko powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Ogólnie dane badań epidemiologicznych nie sugerują, że niska dawka ibupromu (np. < 1200 mg na dobę) wiąże się z zwiększone ryzyko powikłań trombotycznych tętniczych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą mózgowo-naczyniową należy leczyć ibupromem wyłącznie po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek leku (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibupromu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibupromem. Zespół Kounisa charakteryzuje się objawami sercowo-naczyniowymi spowodowanymi reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwościową związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki/wątrobę.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek. Ibuprom należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą nerek lub wątroby, szczególnie podczas jednoczesnej terapii lekami moczopędnymi, ponieważ hamowanie prostaglandyn może prowadzić do zatrzymania płynów i dalszego pogorszenia funkcji nerek. Takim pacjentom należy podawać najniższą możliwą dawkę ibupromu i regularnie kontrolować funkcję nerek. W przypadku odwodnienia należy zapewnić odpowiednie nawadnianie. Istnieje ryzyko niewydolności nerek u dzieci (od 6. roku życia) i u młodzieży z odwodnieniem.

Ogólnie systematyczne stosowanie środków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji różnych środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa). Najwyższe ryzyko tej reakcji występuje u pacjentów starszych, pacjentów z niewydolnością nerek, niewydolnością serca i niewydolnością wątroby, a także u tych, którzy otrzymują terapię lekami moczopędnymi lub inhibitorami ACE. Po zakończeniu terapii lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi zwykle następuje powrót do stanu sprzed leczenia.

Tak jak inne leki przeciwbólowe niesteroidowe, ibuprom może powodować niewielkie, przejściowe zwiększenie niektórych wskaźników funkcji wątroby, a także istotne zwiększenie stężenia AST i ALT. W przypadku istotnego wzrostu tych wskaźników leczenie należy przerwać.

Przy długotrwałym stosowaniu ibupromu należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby, funkcję nerek oraz parametry hematologiczne/obraz krwi.

Wpływ na płodność u kobiet.

Dostępne są ograniczone dane sugerujące, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn mogą pogarszać płodność u kobiet, wpływając na owulację. Proces ten jest odwracalny po zakończeniu leczenia.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Leki przeciwbólowe niesteroidowe należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ te stany mogą się nasilać.

Zgłaszano przypadki krwawień, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego, które mogą mieć śmiertelny przebieg i mogą wystąpić w dowolnym etapie leczenia wszystkimi lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek leków przeciwbólowych niesteroidowych, u pacjentów z wrzodami w wywiadzie, szczególnie powikłanymi krwawieniem lub perforacją, oraz u osób starszych. Takim pacjentom należy rozpoczynać leczenie od najniższej dostępnej dawki. Pacjentom tym, a także pacjentom wymagającym jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko ze strony przewodu pokarmowego, zaleca się terapię łączną z lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z objawami toksycznego działania na przewód pokarmowy w wywiadzie, szczególnie osobom starszym, należy przypominać o konieczności zgłaszania wszelkich nietypowych objawów ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego), zwłaszcza na początku leczenia.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek środków przeciwbólowych w celu leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W takich przypadkach należy skonsultować się z lekarzem i przerwać leczenie. Należy rozważyć możliwość bólu głowy spowodowanego nadużyciem leku u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy, mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów, którzy otrzymują jednoczesne leki, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień, takie jak kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwzakrzepowe (np. aspiryna).

W przypadku krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących ibuprom, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ciężkie skutki niepożądane ze strony skóry (TSHPR)

Ciężkie skutki niepożądane ze strony skóry (TSHPR), w tym dermatyt egzfoliatywny, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN), wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS) i ostrze ogólne egzantematyczne pustularne (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, odnotowano podczas stosowania ibupromu (patrz sekcja „Skutki niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, ibuprom należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może powodować ciężkie powikłania infekcyjne ze strony skóry i tkanek miękkich. Podczas trwania ospa wietrznej nie można wykluczyć wpływu leków przeciwbólowych niesteroidowych na pogorszenie tych infekcji. Dlatego zaleca się unikanie stosowania ibupromu w przypadku ospa wietrznej.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.
Ibuprom może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym nasilić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc niewymagającym hospitalizacji i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrznej. Gdy ibuprom stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Absolutne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długości trwania terapii.

U zwierząt stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia liczby poronień przed- i poimplantacyjnych oraz do zgonów embrionów/płodów. Ponadto zgłaszano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego, u zwierząt otrzymujących inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy.

Pierwszy i drugi trymestr. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibupromu może prowadzić do oligohydramnios z powodu dysfunkcji nerek płodu. To zaburzenie może pojawić się wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego zakończeniu. Ponadto zgłaszano zwężenie przewodu tętniczego u płodu po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustępowało po zakończeniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ibuprom nie powinien być przepisywany, chyba że jest to konieczne.

Jeśli ibuprom stosowany jest przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

Może być wskazane monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramnios i zwężenia przewodu tętniczego, jeśli miało miejsce narażenie na ibuprom przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

Trzeci trymestr. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn wiążą się z ryzykiem:

dla płodu:

toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
dysfunkcja nerek (patrz wyżej);

dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Z tego powodu Ibuprom jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W niektórych badaniach ibuprom wykrywano w mleku matki w bardzo niskiej stężeniu, dlatego mało prawdopodobne jest, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Przy stosowaniu zgodnie z zalecanymi dawkami i czasem trwania leczenia nie oczekuje się wpływu leku na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego. Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu, konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazówki dotyczące stosowania***”*** ).

Najniższą skuteczną dawkę należy stosować przez krótki okres czasu, konieczny do złagodzenia bólu (nie dłużej niż 5 dni) lub objawów grypy (3 dni). W przypadku konieczności stosowania leku dłużej niż 5 dni (jeśli objawy nie ustępują), należy skonsultować się z lekarzem.

Lek przeznaczony dla dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 20 kg (około od 6 roku życia).

Zwykle stosuje się dawkę od 20 do 30 mg/kg masy ciała na dobę. Nie należy przekraczać dawki 30 mg/kg masy ciała na dobę.

Dzieciom o masie ciała od 20 do 30 kg (od 6 do 11 roku życia) – 200 mg (1 tabletka), dawkę powtórnie w razie potrzeby po 6 godzinach, ale w żadnym wypadku nie stosować więcej niż 600 mg (3 tabletki) na dobę.

Dorosłym i dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg stosować po 200–400 mg (1–2 tabletki) co 4–6 godzin w razie potrzeby. Tabletki należy popijać wodą. Nie stosować więcej niż 1200 mg (6 tabletek) w ciągu 24 godzin.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają specjalnego dozowania.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby w stopniu lekkim lub umiarkowanym nie wymagają korekty dawki.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci o masie ciała poniżej 20 kg. Nie stosować u dzieci poniżej 6 roku życia.

Przedawkowanie.

Większość zgłoszonych przypadków przedawkowania była bezobjawowa. Ryzyko wystąpienia objawów pojawia się przy dawce ibuprofenu powyżej 80–100 mg/kg. Stosowanie leku u dzieci w dawce powyżej 400 mg/kg może spowodować objawy zatrucia. U dorosłych efekt dawki jest mniej wyrażony. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. Objawy przedawkowania pojawiają się w ciągu 4 godzin po podaniu. U większości pacjentów przyjęcie klinicznie istotnej ilości NSAID powodowało objawy przedawkowania o lekkim nasileniu, w tym nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej – biegunkę. Może również wystąpić szum w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. W przypadku cięższego zatrucia możliwe są toksyczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, zawroty, letargia, senność, czasem stan pobudzenia, ataksja, dezorientacja lub śpiączka. Czasem u pacjentów rozwijają się drgawki. W przypadku ciężkiego zatrucia może wystąpić hiperkaliemia, kwasica metaboliczna oraz wydłużenie czasu protrombinowego/INR (prawdopodobnie z powodu interakcji z czynnikami krzepnięcia krążącymi w krwi). W rzadkich przypadkach obserwowano objawy umiarkowanego i ciężkiego nasilenia, takie jak ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja, hipotermia, cyjanоз, duszność/syndrom ostrej niewydolności oddechowej oraz krótkotrwałe epizody apnei (u dzieci po przyjęciu dużych ilości leku). U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie objawów astmy. Możliwy jest również wystąpienie ksenia, zaburzenia ostrości widzenia oraz utrata przytomności.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydot. Leczenie powinno być objawowe i wspierające, obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych oraz obserwację wskaźników czynności serca i funkcji życiowych aż do ustabilizowania stanu. Po przyjęciu niewielkich ilości leku (mniej niż 50 mg/kg ibuprofenu) zaleca się picie wody w celu minimalizacji podrażnień ze strony przewodu pokarmowego. Po przyjęciu większych ilości zalecane jest doustne podanie węgla aktywowanego lub przepłukanie żołądka, jeśli od przyjęcia potencjalnie toksycznej dawki leku upłynęło nie więcej niż 1 godzina i pacjent nie przyjął dawki stanowiącej zagrożenie dla życia. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty, można stosować leki zasadowe sprzyjające wydalaniu kwasowego ibuprofenu z moczem. Korzyść z zastosowania takich zabiegów, jak wymuszone moczowanie, hemodializa czy hemoperfuzja, nie została potwierdzona, ponieważ ibuprofen charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. W przypadku napadów drgawek lub długotrwałych drgawek leczenie należy prowadzić w formie wlewu dożylnego diazepamu lub lorazepamu. W przypadku astmy oskrzelowej należy stosować leki rozszerzające oskrzela. Należy skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania pomocy medycznej.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne występujące podczas stosowania ibupromu są wymienione poniżej według układów narządów i częstości ich występowania. Częstość efektów ubocznych określana jest następująco: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000), nieznana częstość (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości efekty uboczne są wymienione według stopnia nasilenia.

Poniższa lista efektów ubocznych dotyczy tych, które obserwowano przy stosowaniu ibupromu w dawkach bez recepty i krótkotrwałym leczeniu. Przy leczeniu stanów przewlekłych oraz długotrwałym leczeniu mogą występować dodatkowe efekty uboczne.

Najczęściej obserwowane były efekty uboczne ze strony przewodu pokarmowego. Zazwyczaj są one zależne od dawki, w szczególności ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego zależy od dawki i długości trwania leczenia.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego:

bardzo rzadko: zaburzenia krwiotworzenia (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia w jamie ustnej, objawy podobne do grypy, nasilone osłabienie, nieuzasadnione krwawienia oraz siniaki nieznanej etiologii.

Ze strony układu immunologicznego:

reakcje nadwrażliwości1; rzadko: pokrzywka i swędzenie; bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą (reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs); nieznana częstość: nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli lub duszność.

Ze strony układu nerwowego:

rzadko: ból głowy; bardzo rzadko: oponowe zapalenie opon mózgowych2.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

nieznana częstość: niewydolność serca, obrzęki, zespół Coonsa.

Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokiej dawce 2400 mg dziennie oraz przy długotrwałym leczeniu, może wiązać się z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Ze strony układu naczyniowego:

nieznana częstość: nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu pokarmowego:

rzadko: ból brzucha, nudności, dyspepsja; bardzo rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia i wymioty; bardzo rzadko: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego, melena, wymioty z krwią, czasem śmiertelne (szczególnie u pacjentów starszych), wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zapalenie żołądka; nieznana częstość: nasilenie kolitu i choroby Crohna.

Ze strony wątroby:

bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko: różne wysypki skórne; bardzo rzadko: ciężkie skórne reakcje niepożądane (CSRNR) (w tym wielopostaciowa rumień, dermatyt odłupujący, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny nekroliz epidermy); nieznana częstość: wywołana lekami eozynofilia z objawami ogólnoustrojowymi (zespołem DRESS), ostra ogólnoustrojowa egzantematywna pustulacja (OGEP).

Ze strony dróg oddechowych i narządów śródpiersia:

nieznana częstość: nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astma, skurcz oskrzeli lub duszność.

Ze strony nerek i układu moczowego:

bardzo rzadko: ostre zaburzenia funkcji nerek, nekroza brodawek nerkowych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, związane ze wzrostem stężenia mocznika we krwi oraz obrzęki; nieznana częstość: niewydolność nerek.

Badania laboratoryjne:

bardzo rzadko: obniżenie stężenia hemoglobiny.

Opis poszczególnych efektów ubocznych

1 Istnieją doniesienia o występowaniu reakcji nadwrażliwości po leczeniu ibupromem. Do takich reakcji należą: (a) niemające charakteru specyficznego reakcje alergiczne i anafilaksja, (b) reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli lub duszność, lub (c) różne zaburzenia ze strony skóry, w tym wysypki różnego typu, swędzenie, pokrzywka, purpura, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej – odłupujące i pęcherzykowe zapalenia skóry (w tym nekroliza epidermy i wielopostaciowy rumień).

2 Mechanizm patogenezy oponowego zapalenia opon mózgowych wywołanego lekiem nie jest w pełni poznany. Dane dotyczące oponowego zapalenia opon mózgowych związanego ze stosowaniem leków przeciwzapalnych niesteroidowych wskazują jednak na reakcję nadwrażliwości (na podstawie związku czasowego z przyjmowaniem leku oraz ustępowania objawów po odstawieniu leku). W szczególności u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami autoimmunologicznymi (takimi jak toczeń układowy, mieszane choroby tkanki łącznej) obserwowano pojedyncze przypadki objawów oponowego zapalenia opon mózgowych (takie jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub dezorientacja).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze;

po 10 tabletek w blistrze; po 5 blisterów w pudełku z tektury;

po 10 tabletek w blistrze; po 90 blisterów w skrzynce z tektury.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Przedsiębiorstwo Akcyjne „Technologia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerkaski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, numer 8.