Ibuprom dla dzieci Forte

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Ibuprom dla dzieci Forte (Ibuprom® FOR CHILDREN FORTE)

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

5 ml zawiesiny zawiera ibuprofen 200 mg;

substancje pomocnicze: sorbitol płynny, gliceryna, sodu chloridum, sodu cytrynian, kwas cytrynowy, hipromeloza 15 sP, guma ksantanowa, sodu benzoesian (E 211), aromat jagodowy 501094 AP0551 (zawiera maltodekstrynę), sodu sacharyna, taumatyna, woda oczyszczona.

Postać leku. Zawiesina doustna.

Główne właściwości fizykochemiczne: gęsta zawiesina, wolna od zanieczyszczeń, biała lub prawie biała o charakterystycznym jagodowym smaku.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwwskrzepowe niesteroidowe i leki przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NSAID), pochodna kwasu propionowego, który wykazał skuteczność poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Skuteczność kliniczną ibuprofenu wykazano w leczeniu objawowym łagodnego do umiarkowanego bólu, takiego jak ból zęba, ból głowy, oraz w leczeniu objawowym gorączki.

Dawkę przeciwbólową dla dzieci ustala się w zakresie 7–10 mg/kg masy ciała, przy maksymalnym dawkowaniu 30 mg/kg/dobę. Lek Ibuprom dla dzieci Forte zawiera ibuprofen, który w badaniu otwartym wykazał początek działania przeciwgorączkowego już po 15 minutach od podania oraz obniżenie temperatury u dzieci przez okres do 8 godzin.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może hamować wpływ niskich dawek aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. W jednym z badań, gdy jednorazową dawkę ibuprofenu 400 mg przyjmowano w ciągu 8 godzin przed lub 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o szybkim uwalnianiu (81 mg), zaobserwowano zmniejszenie wpływu kwasu acetylosalicylowego na tworzenie tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć niepewność dotyczy ekstrapolacji tych danych na obraz kliniczny, nie można wykluczyć, że długotrwałe, systematyczne stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu klinicznie istotny efekt uważa się za małoprawdopodobny.

Farmakokinetyka.

Nie przeprowadzono specjalnych badań farmakokinetyki z udziałem dzieci. Opublikowane dane potwierdzają, że wchłanianie, metabolizm i wydalanie ibuprofenu u dzieci przebiegają w taki sam sposób, jak u dorosłych.

Po podaniu doustnym ibuprofen jest częściowo wchłaniany w żołądku, a następnie w pełni w jelicie cienkim. Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są wydalane całkowicie, głównie przez nerki (90%), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników dorosłych, jak również u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby, wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%.

Niewydolność nerek.

Ponieważ ibuprofen i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, farmakokinetyka leku może ulegać zmianie u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek. U pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek obserwowano niższy stopień wiązania z białkami osocza krwi, podwyższone stężenia w osoczu ogólnego ibuprofenu i niezwiązanego (S)-ibuprofenu, większe wartości pola pod krzywą stężenie-czas (AUC) dla (S)-ibuprofenu oraz zwiększone stosunki enantiostrycznej AUC (S/R) w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników. U pacjentów w terminalnym stadium choroby nerek poddawanych dializie, średnia wartość frakcji wydalania ibuprofenu wynosiła około 3%, w porównaniu z 1% u zdrowych ochotników. Ciężkie zaburzenie funkcji nerek może prowadzić do gromadzenia się metabolitów ibuprofenu. Istotność tego efektu jest nieznana. Metabolity mogą być usuwane podczas hemodializy.

Zaburzenia funkcji wątroby.

Choroba wątroby alkoholowa z zaburzeniem funkcji wątroby w stopniu od łagodnego do umiarkowanego nie spowodowała istotnej zmiany parametrów farmakokinetycznych. Choroby wątroby mogą wpływać na kinetykę rozprzestrzenienia ibuprofenu. U pacjentów z marskością wątroby i umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby (6–10 punktów wg klasyfikacji Childa–Pugha) obserwowano podwojenie okresu półwydalenia w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami z grupy kontrolnej oraz istotnie niższy stosunek enantiostrycznej AUC (S/R), co wskazuje na pogorszenie metabolicznej inwersji (R)-ibuprofenu do aktywnego enancjomeru (S).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe gorączki i bólu różnego pochodzenia u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat o masie ciała nie mniejszej niż 7 kg (w tym gorączkę po szczepieniach, ostre infekcje wirusowe układu oddechowego, grypę, ból podczas przebijania się zębów, ból po ekstrakcji zęba, ból zęba, ból głowy, ból gardła, ból przy rozciąganiu więzadeł oraz inne rodzaje bólu, w tym zapalnego pochodzenia).

Przeciwwskazania.

• Wysoka wrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.
• W wywiadzie reakcje nadwrażliwościowe (takie jak skurcz oskrzeli, katar, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) po stosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Aktywna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastniczki/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia).
• W wywiadzie krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja związane ze stosowaniem NLPZ.
• Aktywna postać zapalnego schorzenia jelita.
• Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA), ciężkie zaburzenia funkcji wątroby lub ciężkie zaburzenia funkcji nerek.
• Krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
• Morszczyniak krwotoczny lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
  • Wrodzona nietolerancja fruktozy.
  • Trzeci trymestr ciąży.
  • Zaburzenia krzepnięcia krwi lub krwiotwórczości.
  • Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprofen, podobnie jak inne NLPZ, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

• kwasem acetylosalicylowym (aspiryną), ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz zalecił stosowanie aspiryny w dawce nie przekraczającej 75 mg dziennie. Dane badań eksperymentalnych wskazują, że jednoczesne stosowanie ibuprofenu może tłumić działanie przeciwzakrzepowe niskich dawek aspiryny. Jednak ograniczoność tych danych oraz niepewność co do ekstrapolacji wyników ex vivo na obraz kliniczny nie pozwalają na jednoznaczne stwierdzenie dotyczące systematycznego stosowania ibuprofenu. W związku z tym przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty uznaje się za mało prawdopodobne;
• innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Z ostrożnością należy stosować ibuprofen w połączeniu z następującymi lekami:

• lekami przeciwzakrzepowymi: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna;

lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II) oraz diuretykami: NLPZ mogą obniżać skuteczność tych leków. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. pacjentów odwodnionych lub starszych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, beta-blokerów lub antagonistów angiotensyny II oraz inhibitorów cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, co zazwyczaj jest odwracalne. Dlatego taką kombinację należy stosować z ostrożnością, szczególnie u starszych pacjentów. Pacjenci powinni przyjmować odpowiednią ilość płynów, a funkcję nerek należy kontrolować po rozpoczęciu wspomagającej terapii oraz okresowo później;

• kortykosteroidami: zwiększony ryzyko wystąpienia wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym;
• lekami przeciwpłytkowymi oraz selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego;
• glikozydami nasierdziowymi, np. derywatywanem: NLPZ mogą nasilać zaburzenia czynności serca, obniżać czynność filtracji kłębuszkowej nerek oraz zwiększać stężenie glikozydów w osoczu krwi. NLPZ mogą podnosić stężenie derywatywanu w osoczu krwi, a tym samym zwiększać ryzyko toksyczności derywatywanu; przy poprawnym stosowaniu (maksymalnie przez 3 dni) kontrola stężenia derywatywanu w surowicy krwi zazwyczaj nie jest wymagana;
• pentoksyfylina: u pacjentów przyjmujących terapię ibuprofenem w połączeniu z pentoksyfylina może występować zwiększony ryzyko krwawienia, dlatego należy kontrolować czas krwawienia;
• litem: istnieją dowody na potencjalne zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi, prawdopodobnie w wyniku obniżenia klirensu nerkowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków, jeśli poziom litu nie jest kontrolowany. Należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki litu. Przy poprawnym stosowaniu (maksymalnie przez 3 dni) kontrola stężenia litu w surowicy krwi zazwyczaj nie jest wymagana;
• metotreksatem w dawce 15 mg/tydzień lub wyższej: stosowanie NLPZ w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi (prawdopodobnie klirens nerkowy metotreksatu może być obniżony z powodu wpływu NLPZ) oraz dalszego zwiększenia jego działania toksycznego. Dlatego należy unikać stosowania ibuprofenu u pacjentów przyjmujących wysokie dawki metotreksatu;
• metotreksatem w dawce niższej niż 15 mg/tydzień: ibuprofen zwiększa stężenie metotreksatu. Przy stosowaniu ibuprofenu w połączeniu z niskimi dawkami metotreksatu należy dokładnie monitorować obraz krwi pacjenta, szczególnie w pierwszych tygodniach wspomagającego leczenia. Należy zwiększyć kontrolę w przypadku pogorszenia funkcji nerek, nawet minimalnego, oraz u starszych pacjentów, a także kontrolować funkcję nerek w celu zapobiegania możliwemu obniżeniu klirensu metotreksatu;
• cyklosporyną i tacrolemusem: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ z powodu obniżenia nerkowej syntezy prostaglandyn. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków z NLPZ należy dokładnie kontrolować funkcję nerek;
• mifeprystonem: NLPZ nie powinny być stosowane wcześniej niż 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć jego skuteczność;
• leki z grupy sulfonylomoczników: obserwowano interakcję NLPZ z lekami hipoglikemizującymi (preparatami sulfonylomoczników). NLPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków sulfonylomoczników poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami osocza krwi; zaleca się kontrolowanie poziomu glukozy we krwi przy jednoczesnym stosowaniu leków sulfonylomoczników z ibuprofenem;
• probencydydą i sulfinpirazonem: możliwe zwiększenie stężenia ibuprofenu w osoczu krwi oraz opóźnienie jego wydalania z organizmu, co może wynikać z mechanizmu inhibitorowego w miejscu, gdzie zachodzi sekrecja kanalikowa nerek i glukuronidacja; w związku z tym może być konieczna korekta dawki ibuprofenu;
• baklofenem: może rozwinąć się toksyczność baklofenu po rozpoczęciu stosowania ibuprofenu;
• rytonawirem: może zwiększać stężenia osoczowe NLPZ;
• aminoglikozydami: NLPZ mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów;
• kaptofranem: badania eksperymentalne wykazały, że ibuprofen tłumi działanie kaptofranu w zakresie wydalenia sodu;
• worykonazolem i ftrykonazolem (inhibitory CYP2C9): jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może nasilać działanie ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniach z wykorzystaniem worykonazolu i ftrykonazolu (inhibitory CYP2C9) wykazano zwiększenie działania S(+)-ibuprofenu o około 80–100 %. Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu z silnymi inhibitorami CYP2C9 zaleca się zmniejszenie dawek ibuprofenu, szczególnie gdy wysokie dawki ibuprofenu są stosowane razem z worykonazolem lub ftrykonazolem;
• choleryminą: ibuprofen i cholerymina powinny być przyjmowane w odstępie kilku godzin z powodu opóźnienia i obniżenia (o 25 %) wchłaniania ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu;
• zydowudyną: zwiększony ryzyko toksyczności hematologicznej przy jednoczesnym stosowaniu zydowudyny i NLPZ. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i guzów krwotocznych u pacjentów zakażonych HIV, chorych na hemofilię, przy jednoczesnym leczeniu zydowudyną i ibuprofenem;
• ekstraktami ziołowymi: przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ ginkgo biloba może nasilać ryzyko krwawienia;
• antybiotykami z grupy chinolonów: dane z badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko napadów drgawkowych związanych z zastosowaniem chinolonów. Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą mieć zwiększone ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych;
• hydantoinami i sulfonamidami: możliwe zwiększenie działania toksycznego tych leków. Stężenie fenytoiny w osoczu krwi może wzrosnąć przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu; przy poprawnym stosowaniu (maksymalnie przez 3 dni) kontrola stężenia fenytoiny w surowicy krwi zazwyczaj nie jest wymagana;
• tiazydami, substancjami tiazydopodobnymi, diuretykami pętlowymi i diuretykami zatrzymującymi potas: NLPZ mogą przeciwdziałać działaniu moczopędnemu tych leków. Jednoczesne stosowanie NLPZ i diuretyku może zwiększyć ryzyko nefrotoksyczności spowodowanej przez NLPZ (np. u pacjentów odwodnionych lub u starszych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek) w wyniku pogorszenia przepływu krwi przez nerki. Dlatego taką kombinację należy stosować z ostrożnością, szczególnie u starszych pacjentów. Pacjenci powinni przyjmować odpowiednią ilość płynów, a także należy kontrolować funkcję nerek po rozpoczęciu wspomagającej terapii oraz okresowo później. Podobnie jak w przypadku stosowania innych NLPZ, terapia wspomagająca diuretykami zatrzymującymi potas może być związana ze zwiększonym poziomem potasu, dlatego należy kontrolować stężenie potasu w osoczu krwi.

Stosowanie ibuprofenu podczas jedzenia spowalnia wchłanianie, choć nie wpływa to na stopień wchłaniania (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Efekty niepożądane związane z zastosowaniem ibuprofenu można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę niezbędną do leczenia objawów przez możliwie najkrótszy okres czasu.

Pacjenci w podeszłym wieku są narażeni na częstsze występowanie działań niepożądanych związanych z NSAID, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą mieć charakter śmiertelny. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększony ryzyko powikłań wynikających z działań niepożądanych.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania NSAID u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku leczenia długotrwałego należy regularnie monitorować stan pacjenta.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi stanami:

• toczeń układowy (SLE) oraz mieszane choroby tkanki łącznej – ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych;
• wrodzone zaburzenia metabolizmu porfiryny, np. ostra porfiria;
• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego oraz przewlekłe choroby zapalne jelit (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Leśniowskiego-Crohna);
• w wywiadzie nadciśnienie tętnicze i/lub niewydolność serca – ze względu na doniesienia o retencji płynów i obrzękach związanych z terapią NSAID;
• niewydolność nerek – ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek;
• zaburzenia funkcji wątroby;
• bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych;
• alergiczny nieżyt nosa, polipy nosa lub przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych – ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, w tym napadów astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzęku Quincka lub pokrzywki;
• w wywiadzie reakcje alergiczne na inne substancje – ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości na ibuprofen.

Wpływ na układ oddechowy

U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi, lub z takimi chorobami w wywiadzie, może wystąpić skurcz oskrzeli.

Inne NSAID

Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NSAID, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Tak jak inne NSAID, ibuprofen może wywołać reakcje alergiczne, takie jak reakcje anafilaktyczne/anafilaktycznopodobne, nawet przy pierwszym zastosowaniu leku.

Toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej

Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z toczniem układowym lub mieszanymi chorobami tkanki łącznej ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy ostrożnie rozpoczynać długotrwałe leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ w trakcie terapii ibuprofenem, podobnie jak przy innych NSAID, obserwowano przypadki retencji płynów, rozwoju nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę) i przy długotrwałym leczeniu, może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia powikłań trombotycznych tętniczych (takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Ogólnie dane epidemiologiczne nie wykazują, że niskie dawki ibuprofenu (np. ≤1200 mg na dobę) są powiązane ze zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia sercowego.

Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą mózgowo-naczyniową powinni przyjmować ibuprofen tylko po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Coxsackie u pacjentów przyjmujących lek Ibuprom dla dzieci Forte. Zespół Coxsackie definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe spowodowane reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwości związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki i wątrobę

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą nerek lub wątroby, szczególnie podczas jednoczesnej terapii lekami moczopędnymi, ponieważ hamowanie prostaglandyn może prowadzić do retencji płynów i dalszego pogorszenia funkcji nerek. Takim pacjentom należy stosować najniższą możliwą dawkę ibuprofenu i regularnie monitorować funkcję nerek. W przypadku odwodnienia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie organizmu. Istnieje ryzyko niewydolności nerek u dzieci i młodzieży z odwodnieniem.

Ogólnie, regularne stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji różnych środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). Najwyższe ryzyko tej reakcji dotyczy pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek, niewydolnością serca i niewydolnością wątroby, oraz tych, którzy otrzymują terapię lekami moczopędnymi lub inhibitorami ACE. Po przerwaniu terapii NSAID funkcja nerek zazwyczaj powraca do stanu sprzed leczenia.

Może dojść do zaburzeń funkcji wątroby. Podobnie jak inne NSAID, ibuprofen może powodować tymczasowy wzrost niektórych wskaźników funkcji wątroby, a także istotny wzrost poziomu AST i ALT. W przypadku istotnego wzrostu tych wskaźników leczenie należy przerwać.

Wpływ na przewód pokarmowy

NSAID należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ ich stan może się nasilić. Pacjenci tacy powinni skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki krwawień przewodu pokarmowego, perforacji, wrzodów, potencjalnie śmiertelnych, które pojawiały się na każdym etapie leczenia NSAID niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadie.

Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego, perforacji lub wrzodów zwiększa się wraz ze wzrostem dawek NSAID, przy obecności wrzodów w wywiadzie, szczególnie skomplikowanych krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci tacy powinni rozpoczynać leczenie od najniższych dawek. Pacjentom tym, a także pacjentom wymagającym jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko ze strony przewodu pokarmowego, zaleca się terapię łączną lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z wywiadem toksyczności przewodu pokarmowego, szczególnie osobom w podeszłym wieku, należy zwracać uwagę na wszelkie nietypowe objawy ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienie przewodu pokarmowego), zwłaszcza na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów, którzy jednocześnie stosują leki, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, antykoagulancy (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. aspiryna).

W przypadku krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodów u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać.

Zaburzenia płodności u kobiet

Istnieją ograniczone dane, że inhibitory syntezy cyklooksygenazy/prostaglandyn mogą pogarszać płodność u kobiet, wpływając na owulację. Proces ten jest odwracalny po przerwaniu terapii.

Ciężkie objawy skórne (TSHPR)

Ciężkie objawy skórne (TSHPR), w tym odłuszczeniowe zapalenie skóry, wielopostaciowe rumień, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN), wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS) i ostre ogólnoustrojowe egzantematyczne pustulose (AGEP), które mogą zagrozić życiu lub prowadzić do skutku śmiertelnego, odnotowano podczas stosowania ibuprofenu (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, ibuprofen należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach odrza może powodować ciężkie powikłania infekcyjne ze strony skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu NSAID na pogorszenie tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku odrzy.

Bardzo rzadko obserwuje się ciężkie reakcje ostrej nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). W przypadku pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu ibuprofenu, terapię należy przerwać i natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji: lek Ibuprom dla dzieci Forte może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to w przypadku bakteryjnej zapalenia płuc pozaszpitalnego i bakteryjnych powikłań odrzy. Gdy lek stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Ibuprofen może tymczasowo hamować agregację płytek krwi. Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie stanu pacjentów z zaburzeniami krzepliwości krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu ibuprofenu należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby, funkcję nerek oraz stan hematologiczny/obraz krwi.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych w leczeniu bólu głowy może nasilić ten stan. W takich przypadkach należy skonsultować się z lekarzem i przerwać leczenie. Należy rozważyć możliwość wystąpienia bólu głowy spowodowanego nadużyciem leku u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy mimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Współistnienie alkoholu i stosowanie NSAID może nasilić niepożądane reakcje związane z substancją czynną, szczególnie te dotyczące przewodu pokarmowego lub ośrodkowego układu nerwowego.

NSAID mogą maskować objawy infekcji i gorączki.

Ten lek zawiera płynny maltitol. Nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji fruktozy.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych:

• czas krwawienia może się wydłużać do jednego dnia po przerwaniu leczenia;
• stężenie glukozy we krwi może się obniżać;
• klirens kreatyniny może się obniżać;
• hematokryt lub hemoglobina mogą się obniżać;
• stężenie azotu moczanego we krwi oraz stężenia kreatyniny i potasu w osoczu mogą się zwiększać;
• wskaźniki funkcji wątroby: wzrost poziomu transaminaz.

Ostrzeżenia dotyczące składu leku.

Ten lek zawiera płynny maltitol i maltodekstrynę (jako źródło glukozy). Jeśli u Ciebie zdiagnozowano nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku.

Ten lek zawiera 1,26 mmol sodu na 5 ml zawiesiny (lub 28,99 mg sodu na 5 ml zawiesiny). Należy to uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek stosuje się u dzieci w wieku do 12 roku życia.

Ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Należy unikać stosowania ibuprofenu w pierwszych 6 miesiącach ciąży.

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Uważa się, że ryzyko rośnie wraz ze wzrostem dawki i długością terapii. Absolutne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z mniej niż 1% do około 1,5%.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie Ibuprom dla dzieci Forte może spowodować oligohydramnię w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zazwyczaj odwracalne po przerwaniu leczenia. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży Ibuprom dla dzieci Forte nie powinien być przepisywany, jeśli nie ma na to wskazań. Jeśli Ibuprom dla dzieci Forte jest stosowany przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Monitorowanie oligohydramnii i zwężenia przewodu tętniczego przed porodem należy rozważyć po wpływie Ibuprom dla dzieci Forte przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Ibuprom dla dzieci Forte należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnię lub zwężenie przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ryzyko:

Ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• dysfunkcja nerek (patrz wyżej);

Ryzyko dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Zatem Ibuprom dla dzieci Forte jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Karmienie piersią.

Ibuprofen i jego metabolity przechodzą do mleka matki w niskich stężeniach. Do chwili obecnej nie znane są negatywne skutki na noworodka, dlatego przy krótkotrwałym leczeniu bólu i gorączki zalecanymi dawkami zazwyczaj nie trzeba przerywać karmienia piersią.

Płodność.

Istnieją pewne dowody, że leki hamujące syntezy cyklooksygenazy/prostaglandyn mogą zaburzać płodność u kobiet, wpływając na owulację. Ten efekt jest odwracalny po odstawieniu leczenia.

Stosowanie ibuprofenu nie jest zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę. W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom z powodu bezpłodności, należy rozważyć odstawienie tego leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Lek stosuje się u dzieci w wieku do 12 roku życia. Pacjentom, u których pojawiają się zawroty głowy, uczucie kręcenia się, zaburzenia widzenia lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego podczas stosowania ibuprofenu, należy unikać prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami podczas terapii tym lekiem. Wiadomo, że przy stosowaniu ibuprofenu zgodnie z zalecanymi dawkami i czasem trwania leczenia, nie spodziewa się wpływu leku na szybkość reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Zalecana dawka dobowa leku wynosi 20–30 mg na 1 kg masy ciała, podzielona na równe dawki przyjmowane w odstępach 6–8 godzin.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Tylko do stosowania krótkoterminowego.

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Przed użyciem wstrząsnąć.

Do dokładnego dawkowania służy strzykawka dawkująca zawarta w opakowaniu.

Jeśli objawy u dzieci utrzymują się dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia leczenia lub nasilają się, należy skontaktować się z lekarzem.

Pacjentom z wrażliwym żołądkiem lek należy podawać podczas posiłku.

Osoby z grup szczególnego ryzyka:

Leki przeciwbólowe niesteroidowe należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ ibuprofen wydalany jest głównie przez nerki. Pacjentom z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek należy podawać niższe dawki.

Ibuprofen nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Chociaż nie zaobserwowano różnic w profilu farmakokinetycznym ibuprofenu u pacjentów z niewydolnością wątroby, leki przeciwbólowe niesteroidowe należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów. Pacjentom z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby należy rozpocząć leczenie od niskich dawek i dokładnie monitorować stan. Ibuprofen nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają podczas leczenia.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 roku życia o masie ciała nie mniejszej niż 7 kg.

Przedawkowanie.

U dzieci objawy przedawkowania mogą wystąpić po przyjęciu dawki ibuprofenu przekraczającej 400 mg/kg. U dorosłych reakcje na dawkę są mniej wyraźne. Okres półtrwania przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy.

U większości pacjentów, którzy przyjęli klinicznie istotne dawki leków przeciwbólowych niesteroidowych, mogą wystąpić jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub bardzo rzadko – biegunka. Możliwe są również szumy w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. Przy cięższym zatruciu mogą występować toksyczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego w postaci zawrotów głowy, głowobólu, senności, czasem pobudzenia, a także dezorientacji lub śpiączki. Czasem u pacjentów występują drgawki. Przy ciężkim zatruciu może wystąpić hiperkaliemia, kwasica metaboliczna, hipotermia oraz wydłużenie czasu protrombinowego/INR (prawdopodobnie z powodu interakcji z czynnikami krzepnięcia krwi krążącymi w krwiobiegu). Możliwa jest ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby, hipotensja, niedodysznienie oraz sinica. U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie objawów astmy. Możliwy jest również kierunkowy drgawekz oczu (nystagmus), zaburzenia ostrości widzenia oraz utrata przytomności.

Długotrwałe stosowanie w dawkach wyższych niż zalecane lub przedawkowanie może prowadzić do kwasicy kanalikowej nerek i hipokaliemii.

Leczenie.

Nie istnieje specyficzny antydot. Leczenie powinno być objawowe i wspierające, a także obejmować czyszczenie dróg oddechowych, monitorowanie czynności serca i podstawowych parametrów życiowych aż do osiągnięcia stabilnego stanu. Zaleca się podanie węgla aktywnego doustnie, jeśli od przyjęcia potencjalnie toksycznej ilości leku nie minęła więcej niż 1 godzina. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty, można stosować leki alkaliczne sprzyjające wydalaniu kwasowego ibuprofenu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych skurczów mięśni leczenie należy prowadzić za pomocą wlewu dożylnego diazepamu lub lorazepamu. W przypadku astmy oskrzelowej należy stosować leki rozszerzające oskrzela. Należy skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania pomocy medycznej.

Efekty uboczne.

Poniższa lista efektów ubocznych obejmuje wszystkie reakcje niepożądane zgłaszane podczas leczenia ibupromem, w tym te obserwowane przy stosowaniu wysokich dawek oraz długotrwałej terapii u pacjentów z chorobami reumatycznymi. Podana częstość, wykraczająca poza bardzo rzadkie doniesienia, dotyczy krótkotrwałego stosowania (maksymalnie 1200 mg ibupromu na dobę) doustnych postaci leku.

Efekty uboczne pojawiające się podczas stosowania ibupromu wymienione są poniżej według układów narządów i częstości występowania. Częstość efektów ubocznych określana jest następująco: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), nieczęsto (od ≥1/1000 do <1/100), rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości efekty uboczne wymienione są według malejącego stopnia ciężkości.

Najczęściej obserwowane były reakcje niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Zazwyczaj efekty uboczne są zależne od dawki, w szczególności ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego zależy od dawki i długości trwania leczenia. Mogą pojawić się owrzodzenia przewodu pokarmowego, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem prowadzące do śmierci, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Po stosowaniu ibupromu zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenę, wymioty krwią, owrzodzenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Zgłaszano obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca związane z leczeniem lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NLPZ).

Dane badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokiej dawce 2400 mg na dobę oraz przy długotrwałym leczeniu, może wiązać się z nieco zwiększonym ryzykiem wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Zarejestrowano przypadki nasilenia stanów zapalnych związanych z infekcją, np. rozwój faszcytu nekrotycznego, które czasowo pokrywały się ze stosowaniem NLPZ. Może to być związane z mechanizmem działania NLPZ.

W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania ibupromu pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Należy rozważyć wskazania do terapii środkami przeciwbakteryjnymi/antybiotykami.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie wykonywać morfologię krwi.

Pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem i przerwać stosowanie ibupromu w przypadku wystąpienia któregoś z objawów reakcji nadwrażliwości, które mogą pojawić się nawet przy pierwszym zastosowaniu leku. W takich przypadkach wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna.

W przypadku wystąpienia silnego bólu w nadbrzuszu, meleny lub wymiotów krwią należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

1 Istnieją doniesienia o występowaniu reakcji nadwrażliwości po leczeniu ibuprofenem. Do takich reakcji należą: a) niemające charakteru specyficznego reakcje alergiczne i anafilaksja, b) reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa, nasilenie objawów astmy, skurcz oskrzeli lub duszność, lub c) różne zaburzenia ze strony skóry, w tym wysypka różnego typu, świąd, pokrzywka, purpura, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej – zespoły wypryskowe i pęcherzowe (w tym nekroliza epidermy, zespół Stevensa–Johnsona i czerwieniela wielopostaciowa).

2 Mechanizm patogenezy zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych spowodowanego lekiem nie został w pełni poznany. Dane dotyczące zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych związanych z zastosowaniem leków przeciwbólowych niesteroidowych wskazują jednak na reakcję nadwrażliwości (na podstawie związku czasowego z przyjmowaniem leku oraz ustępowania objawów po odstawieniu leku). W szczególności podczas leczenia ibuprofenem u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami autoimmunologicznymi (takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszane choroby tkanki łącznej) obserwowano pojedyncze przypadki objawów zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (takie jak sztywność mięśni potylicznych, ból głowy, nudności, wymioty, dreszcze lub dezorientacja).

Okres ważności. 3 lata.

Po pierwszym otwarciu butelki – 6 miesięcy.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

30 ml, 100 ml, 150 ml lub 200 ml w butelce. Po 1 butelce wraz z strzykawką dawkującą w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Farmasierra Manufacturing, S.L./

Farmasierra Manufacturing, S.L.

lub

Delpharm Bladel B.V./

Delpharm Bladel B.V.

lub

Farmalider, S.A./

Farmalider, S.A.

lub

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością US Pharmacia

US Pharmacia Sp. z o.o.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ctra. Irun, Km. 26,200, San Sebastian de los Reyes, 28709 Madryt, Hiszpania /

Ctra. Irun, Km. 26,200, San Sebastian de los Reyes, 28709 Madrid, Spain.

lub

Industrieweg 1, Bladel, 5531AD, Holandia /

Industrieweg 1, Bladel, 5531AD, Netherlands.

lub

C/Aragoneses, 2, Alcobendas, Madryt, 28108, Hiszpania /

C/Aragoneses, 2, Alcobendas, Madrid, 28108, Spain.

lub

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wrocław, Polska /

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

Unilab, LP, USA /

Unilab, LP, USA.

Adres właściciela pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA /

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.