Ibuklin®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Ibuklin® (IBUCLIN®)

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

5 ml zawiesiny zawiera 100 mg ibuprofenu;

substancje pomocnicze: benzoesan sodu, kwas cytrynowy bezwodny, cytrynian sodu, sacyryna sodu, chlorek sodu, hydroksypropyloceluloza, guma ksantanowa, sorbitol ciekły, gliceryna, aromat truskawkowy, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Zawiesina doustna.

Główne właściwości fizykochemiczne: lepka zawiesina, bez obcych cząstek, biała lub prawie biała, o charakterystycznym truskawkowym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika. Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NSAID), pochodna kwasu propionowego, który wykazał skuteczność poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. U ludzi ibuprofen zmniejsza ból związany z zapaleniem, obrzęki oraz gorączkę. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe ibuprofenu rozpoczyna się w ciągu 30 minut. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi. Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może osłabiać działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. W badaniu, w którym jednorazową dawkę ibuprofenu 400 mg przyjmowano w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), zaobserwowano osłabienie działania kwasu acetylosalicylowego na produkcję tromboksany lub agregację płytek krwi. Jednakże ograniczoność tych danych oraz niepewność co do ekstrapolacji wyników ex vivo na obraz kliniczny nie pozwalają na jednoznaczne wnioski dotyczące długotrwałego stosowania ibuprofenu. Dlatego przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty uważa się za mało prawdopodobne.

Farmakokinetyka. Ibuprofen jest szybko wchłaniany po podaniu i szybko rozprowadzany w całym organizmie. Eliminacja jest szybka i pełna, odbywa się przez nerki.

Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 45 minut po doustnym podaniu na czczo. W przypadku przyjmowania z posiłkiem szczytowe stężenia występują po 1–2 godzinach. Czas ten może się różnić w zależności od postaci leku. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin.

W niektórych badaniach ibuprofen wykryto w mleku matki w bardzo niskich stężeniach.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania. Leczenie objawowe gorączki i bólu różnego pochodzenia u dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat o masie ciała nie mniejszej niż 5 kg (w tym gorączka po szczepieniach, przy ostrych infekcjach wirusowych układu oddechowego, przy grypie, ból podczas przycinania zębów, ból po ekstrakcji zęba, ból zęba, ból głowy, ból gardła, ból spowodowany rozciąganiem więzadeł oraz inne rodzaje bólu, w tym zapalnego pochodzenia).

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.
  • W wywiadzie reakcje nadwrażliwości (np. skurcz oskrzeli, astma oskrzelowa, katar, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) po podaniu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
  • Aktywna choroba wrzodowa żołądka/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia).
  • Krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie związane z zastosowaniem NLPZ.
  • Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca.
  • Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).
  • Trzeci trymestr ciąży.
  • Krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
  • Zaburzenia krzepnięcia krwi o nieustalonej etiologii lub krzepnięcia krwi.
  • Wrodzona nietolerancja fruktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Ibuprofen, podobnie jak inne NLPZ, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

• kwasem acetylosalicylowym: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z kwasem acetylosalicylowym zazwyczaj nie jest zalecane, ponieważ zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Według danych z badań doświadczalnych ibuprofen przy jednoczesnym stosowaniu może konkurencyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Choć istnieje niepewność co do ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć, że regularne długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu efekty klinicznie istotne są uważane za mało prawdopodobne (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”);
• innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2: należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Należy stosować ibuprofen z ostrożnością w połączeniu z następującymi lekami:

• fenytoiną: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z lekami zawierającymi fenytoinę może zwiększać stężenia fenytoiny w surowicy. Przy odpowiednim stosowaniu (nie dłużej niż 4 dni) nie jest konieczna kontrola stężenia fenytoiny w surowicy;
• lekami przeciwhypertensyjnymi (inhibitory ACE, blokery beta-adrenergiczne i antagoniści angiotensyny II) oraz diuretykami: NLPZ mogą zmniejszać skuteczność tych leków. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z zaburzoną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, blokerów beta-adrenergicznych lub antagonistów angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do rozwoju ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego połączenie tych leków należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. Pacjenci powinni przyjmować odpowiednią ilość płynów; należy również kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu terapii wspomagającej i okresowo później. Diuretyki zwiększają ryzyko nefrotoksyczności NLPZ;
• glikozydami nasierdziowymi, takimi jak digoksyna: NLPZ mogą nasilać zaburzenia czynności serca, zmniejszać szybkość filtracji kłębuszkowej (GFR) oraz zwiększać stężenia glikozydów w osoczu krwi. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać stężenia digoksyny w surowicy. Przy odpowiednim stosowaniu (nie dłużej niż 4 dni) nie jest konieczna kontrola stężenia digoksyny w surowicy;
• litem: istnieją dowody potencjalnego zwiększenia stężenia litu w osoczu krwi. Przy odpowiednim stosowaniu (nie dłużej niż 4 dni) nie jest konieczna kontrola stężenia litu w surowicy;
• probenezydem i sulfapirazolem: leki zawierające probenezyd lub sulfapirazol mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu;
• diuretykami zatrzymującymi potas: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z diuretykami zatrzymującymi potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrolę stężenia potasu w surowicy);
• metotreksatem: istnieją dowody potencjalnego zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi. Stosowanie ibuprofenu w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego efektów toksycznych;
• leki z grupy sulfoniliomoczników: dane z badań klinicznych wskazują na występowanie interakcji między NLPZ a lekami przeciwcukrzycowymi (pochodnymi sulfoniliomoczników). Choć obecnie nie ma opublikowanych danych o interakcji między ibuprofenem a pochodnymi sulfoniliomoczników, przy jednoczesnym stosowaniu tych leków zaleca się pomiar stężenia glukozy we krwi;
• antybiotykami chinolonowymi: dane z badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ zwiększają ryzyko wystąpienia drgawek związanych z przyjmowaniem antybiotyków chinolonowych. Pacjenci otrzymujący NLPZ i chinolony mogą mieć zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek;
• inhibitorami CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększać ekspozycję na ibuprofen (substrat CYP2C9). W badaniu z zastosowaniem worykonazolu i flukenazolu (inhibitory CYP2C9) wykazano zwiększenie ekspozycji S(+)-ibuprofenu o około 80–100%. Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu z silnymi inhibitorami CYP2C9 zaleca się zmniejszenie dawki ibuprofenu, szczególnie gdy wysokie dawki ibuprofenu są stosowane razem z worykonazolem lub flukenazolem;
• glikokortykosteroidami: zwiększony ryzyko powstawania wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawienia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”);
• lekami przeciwkrzepliwymi: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepliwych, takich jak heparyna lub jej pochodne, antagoniści witaminy K, takie jak acenokumarol lub warfaryna, oraz doustne leki przeciwkrzepliwe niebędące antagonistami witaminy K, takie jak rywaroksaban, apiksaban lub dabigatran (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”);
• lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”);
• takrolimusem: jednoczesne stosowanie NLPZ z takrolimusem zwiększa ryzyko nefrotoksyczności;
• cyklosporyną: zwiększone ryzyko nefrotoksyczności;
• mifeprystonem: NLPZ nie powinny być stosowane wcześniej niż po upływie 8–12 dni od zastosowania mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszać jego skuteczność;
• zydowudyną: zwiększony ryzyko hematologicznej toksyczności przy jednoczesnym stosowaniu zydowudyny i NLPZ. Pewne dowody wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i hematomi u pacjentów HIV-dodatnich z hemofilią przy jednoczesnym leczeniu zydowudyną i ibuprofenem.

Alkohol

Jednoczesne spożycie alkoholu może nasilać działania niepożądane wywołane przez NLPZ, w szczególności ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Efekty uboczne związane z ibuprom są minimalizowane poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki, koniecznej do leczenia objawów, przez najkrótszy możliwy czas.

Osoby starsze mają zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z NLPZ, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko powikłań. Długotrwałe stosowanie NLPZ osobom starszym nie jest zalecane. Jeśli długotrwała terapia jest konieczna, należy stale monitorować stan pacjenta.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z następującymi stanami lub zaburzeniami:

• toczeń układowy, mieszane choroby tkanki łącznej — ze względu na zwiększone ryzyko zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych;
• wrodzone zaburzenia metabolizmu porfiryny, np. ostra porfiria;
• zaburzenia przewodu pokarmowego i przewlekłe zapalenie jelit (colitis ulcerosa, choroba Crohna);
• wcześniejsza hipertensja tętnicza i/lub niewydolność serca — ze względu na doniesienia o zatrzymaniu płynu i obrzękach związanych z terapią NLPZ;
• niewydolność nerek — ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek;
• zaburzenia funkcji wątroby;
• bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych;
• katar sienny, polipy nosa lub przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych — ze względu na zwiększone ryzyko reakcji alergicznych, takich jak napady astmy (tzw. astma przeciwbólowa), obrzęk Quinckego lub pokrzywka;
• wcześniejsze reakcje alergiczne na inne substancje — ze względu na zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości na ibuprom.

Wpływ na układ oddechowy

U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi, lub z takimi chorobami w wywiadzie, może wystąpić skurcz oskrzeli.

Inne NLPZ

Należy unikać jednoczesnego stosowania ibupromu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej

Ibuprom należy stosować z ostrożnością u pacjentów z toczniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej ze względu na zwiększone ryzyko zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Pacjentom z hipertensją tętniczą i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy ostrożnie rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ podczas terapii ibupromem, jak i innych NLPZ, obserwowano przypadki zatrzymania płynu, hipertensji tętniczej i obrzęków.

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibupromem. Zespół Kounisa charakteryzuje się objawami sercowo-naczyniowymi spowodowanymi reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwości związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Dane badań klinicznych i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę) i przy długotrwałym leczeniu, nieco zwiększa ryzyko wystąpienia zakrzepowych powikłań tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie wykazują, że niskie dawki ibupromu (np. ≤ 1200 mg na dobę) są związane ze zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki

Ogólnie, regularne stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji różnych środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek.

Istnieje ryzyko niewydolności nerek u dzieci i młodzieży z odwodnieniem.

Wpływ na wątrobę

Preparat może powodować zaburzenia funkcji wątroby.

Wpływ na przewód pokarmowy

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (colitis ulcerosa, choroba Crohna), ponieważ ich stan może się nasilić. Takim pacjentom należy zalecić konsultację lekarską.

Znane są przypadki krwawień, perforacji i owrzodzeń przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne i mogą wystąpić w dowolnym etapie leczenia NLPZ, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub wcześniejszych ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego.

Ryzyko krwawienia, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, przy obecności choroby wrzodowej w wywiadzie, szczególnie skomplikowanej krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Takim pacjentom należy rozpoczynać leczenie od najniższej dawki. Pacjentom tym, a także pacjentom wymagającym jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko zaburzeń przewodu pokarmowego, zaleca się terapię wspomagającą lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z wywiadem toksyczności przewodu pokarmowego, szczególnie osobom starszym, należy zalecić zgłaszanie wszelkich nietypowych objawów ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów, którzy jednocześnie stosują leki zwiększające ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy).

W przypadku stwierdzenia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów leczonych ibupromem, leczenie należy natychmiast przerwać.

Zaburzenia płodności u kobiet

Według niektórych danych inhibitory syntezy cyklooksygenazy/prostaglandyny mogą negatywnie wpływać na płodność kobiet, wpływając na owulację. Zjawisko to jest odwracalne po odstawieniu leku.

Ciężkie reakcje skórne (TSHR)

Podczas stosowania ibupromu odnotowano ciężkie reakcje skórne, w tym dermatyt egfoliatywny, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekroliz epidermy, reakcje lekowe z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespoł DRESS) oraz ostrą ogólną pustulową egzantemę, które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do skutku śmiertelnego (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca.

W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, stosowanie ibupromu należy natychmiast przerwać i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (jeśli konieczne).

W wyjątkowych przypadkach ospa wodna może prowadzić do ciężkich powikłań infekcyjnych skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu NLPZ na pogorszenie tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibupromu w przypadku ospy wodnej.

Bardzo rzadko występują ciężkie reakcje ostrej nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). Przy pierwszych oznakach reakcji nadwrażliwości po podaniu ibupromu leczenie należy przerwać i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Ten lek może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może opóźnić rozpoczęcie odpowiedniego leczenia i komplikować przebieg choroby. Takie maskowanie objawów obserwowano przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospy wodnej. Gdy lek jest stosowany przy podwyższonej temperaturze ciała lub do złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się monitorowanie choroby infekcyjnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skontaktować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Ibuprom może tymczasowo hamować agregację płytek krwi. Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

W przypadku długotrwałego stosowania ibupromu należy regularnie kontrolować funkcję wątroby, funkcję nerek oraz parametry hematologiczne/obraz krwi.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych do leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W takich przypadkach należy skonsultować się z lekarzem i przerwać leczenie. Należy rozważyć możliwość bólu głowy spowodowanego nadużyciem leku, jeśli pacjent cierpi na częsty lub codzienny ból głowy mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

W przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu i stosowania NLPZ mogą nasilić się niepożądane reakcje związane z substancją czynną, szczególnie te dotyczące przewodu pokarmowego lub ośrodkowego układu nerwowego.

NLPZ mogą maskować objawy infekcji i gorączki.

Ten lek zawiera płynny maltitol. Nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji fruktozy. Ze względu na zawartość płynnego maltitolu ten lek może mieć lekki efekt przeczyszczający.

Ten lek zawiera 27,75 mg sodu w 15 ml zawiesiny (co odpowiada 1,85 mg sodu na 1 ml zawiesiny). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów przestrzegających diety o niskiej zawartości sodu.

Przed zażyciem tego leku należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą: kobietom w ciąży i karmiącym piersią, osobom próbującym zajść w ciążę, osobom starszym, palaczom.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Lek jest przeznaczony do stosowania u dzieci do 12. roku życia.

Ciąża. Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/pleta. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizis po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długością leczenia. Absolutne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z mniej niż 1% do około 1,5%.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibupromu może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku dysfunkcji nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustępuje po przerwaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ibuprom nie powinien być przepisywany, chyba że jest to konieczne. Jeśli ibuprom jest stosowany przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy. Może być wskazane prenatalne monitorowanie w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego po wpływie ibupromu przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie ibupromu należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczowego.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ryzyko:

dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• dysfunkcja nerek (patrz wyżej);

ryzyko dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

• wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Dlatego ibuprom jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Karmienie piersią. Ibuprom i jego metabolity przechodzą do mleka matki w niskich stężeniach. Obecnie nie ma doniesień o negatywnym wpływie na niemowlę, dlatego przy krótkotrwałym leczeniu bólu i gorączki zalecanymi dawkami zazwyczaj nie trzeba przerywać karmienia piersią.

Płodność. Według niektórych doniesień leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyny mogą zaburzać płodność kobiet, wpływając na owulację. Efekt ten jest odwracalny po odstawieniu leku.

Dlatego stosowanie ibupromu nie jest zalecane kobietom z trudnościami w zajściu w ciążę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów

Lek jest przeznaczony dla dzieci do 12. roku życia.

Przy zachowaniu zalecanych dawek i czasu leczenia nie oczekuje się wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Lek stosuje się doustnie.

W celu zminimalizowania działania niepożądanego należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas wymagany do złagodzenia objawów (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Zalecana dawka dzienna leku wynosi 20–30 mg na kilogram masy ciała, którą równomiernie rozdziela się na kilka dawek w odstępach co 6–8 godzin, w zależności od wieku i masy ciała.

Dozownik zawarty w opakowaniu pozwala dokładnie odmierzyć dawkę leku.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Lek przeznaczony jest wyłącznie do stosowania krótkoterminowego.

Nie stosować dzieciom w wieku do 3 miesięcy, jeśli nie zalecono inaczej przez lekarza.

Nie należy stosować tego leku dzieciom o masie ciała mniejszej niż 5 kg.

Jeśli u dzieci w wieku od 3 do 6 miesięcy objawy utrzymują się dłużej niż 24 godziny od rozpoczęcia leczenia lub nasilają się (po podaniu 3 dawek), należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Jeśli u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia leczenia lub nasilają się, należy skonsultować się z lekarzem.

W przypadku gorączki po szczepieniu (dzieci w wieku 3–6 miesięcy) zalecana dawka dobową wynosi 2,5 ml zawiesiny (50 mg), w razie potrzeby – dodatkowo 2,5 ml zawiesiny (50 mg) po 6 godzinach, ale nie więcej niż 5 ml zawiesiny (100 mg) w ciągu 24 godzin. Jeśli objawy utrzymują się, należy skonsultować się z lekarzem.

Dla pacjentów z wrażliwym żołądkiem lek należy przyjmować podczas jedzenia.

Przed użyciem zawartość należy wstrząsnąć.

Osoby z grup szczególnego ryzyka

Niewydolność nerek: u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek nie jest wymagana redukcja dawki (w przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek – patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Niewydolność wątroby: u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby nie jest wymagana redukcja dawki (w przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby – patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W przypadku przyjęcia dawki przekraczającej zalecaną należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Dzieci. Lek należy stosować dzieciom w wieku od 3 miesięcy do 12 lat o masie ciała nie mniejszej niż 5 kg.

Przedawkowanie

U dzieci objawy przedawkowania mogą wystąpić po przyjęciu dawki ibuprofenu przekraczającej 400 mg/kg. U dorosłych zależność „dawka – odpowiedź” jest mniej wyraźna. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjęli klinicznie znaczące ilości leków niesteroidowych przeciwzapalnych, występują jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu i rzadziej – biegunka. Mogą również wystąpić dzwonienie/świst w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. W przypadku cięższego zatrucia możliwe są toksyczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, senność, czasem pobudzenie oraz dezorientacja lub śpiączka. W pojedynczych przypadkach u pacjentów występują napady drgawkowe. W przypadku ciężkiego zatrucia może rozwinąć się acidoza metaboliczna oraz wydłużenie czasu protrombinowego / międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR), co może wynikać z oddziaływania na obecne w organizmie czynniki krzepnięcia krwi. Może dojść do ostrej niewydolności nerek oraz uszkodzenia wątroby. U chorych na astmę oskrzelową może zaobserwować się nasilenie przebiegu choroby. Ponadto możliwe jest wystąpienie hipotensji tętniczej, niewydolności oddechowej oraz cyanozy.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Leczenie może być objawowe i wspierające, obejmować czyszczenie dróg oddechowych, monitorowanie czynności serca i podstawowych parametrów życiowych aż do osiągnięcia stabilnego stanu. Zaleca się przemywanie żołądka lub doustne podanie węgla aktywowanego, jeśli od przyjęcia potencjalnie toksycznej ilości leku nie upłynęło więcej niż 1 godzina. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty, można stosować leki alkaliczne sprzyjające wydalaniu ibuprofenu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych napadów drgawkowych konieczne jest dożylne podanie diazepamu lub lorazepamu. W przypadku astmy oskrzelowej należy stosować leki rozkurczające oskrzela. Można skorzystać z porady medycznej centrów toksykologicznych.

Działania niepożądane

Poniżej wymieniono działania niepożądane występujące podczas leczenia ibuprom, w tym te obserwowane przy stosowaniu wysokich dawek oraz długotrwałej terapii u pacjentów z chorobami reumatycznymi.

Działania niepożądane o częstotliwości wykraczającej poza bardzo rzadkie donoszenia pojawiały się podczas krótkotrwałego stosowania doustnych form leku ibuprom w dawkach do maksymalnie 1200 mg na dobę.

Wymienione działania niepożądane są głównie zależne od dawki i mogą występować indywidualnie u każdego pacjenta.

Działania niepożądane ibupromu są wymienione poniżej według układów narządów i częstości występowania. Częstość działań niepożądanych określana jest według następujących kategorii: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości działania niepożądane są wymienione według malejącego stopnia ciężkości.

Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczyły przewodu pokarmowego. Zazwyczaj są one zależne od dawki, w szczególności ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego zależy od dawki i długości leczenia. Mogą wystąpić owrzodzenia przewodu pokarmowego, perforacja lub krwawienie przewodu pokarmowego, czasem śmiertelne, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Po stosowaniu ibupromu zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenu, krwawe wymioty, owrzodzenie jamy ustnej, nasilenie kolitu i choroby Leśniowskiego-Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Zgłaszano obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane z leczeniem NSAID.

Dane badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokiej dawce 2400 mg na dobę i przy długotrwałym leczeniu, nieco zwiększa ryzyko powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Opisano przypadki nasilenia stanów zapalnych związanych z infekcją, np. rozwoju faszcytu nekrotycznego, które czasowo pokrywały się ze stosowaniem NSAID. Może to wynikać z mechanizmu działania NSAID.

W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania ibupromu pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Należy ustalić wskazania do terapii środkami przeciwbakteryjnymi/antybiotykami.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie wykonywać analizę krwi.

Pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i przerwać stosowanie ibupromu w przypadku wystąpienia jednego z objawów reakcji nadwrażliwości, które mogą pojawić się nawet przy pierwszym zastosowaniu leku. W takich przypadkach wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna.

W przypadku wystąpienia silnego bólu w nadbrzuszu, meleny lub krwawych wymiotów należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Infekcje i inwazje

Bardzo rzadko: nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją (np. rozwój faszcytu nekrotycznego). W wyjątkowych przypadkach odrza może prowadzić do ciężkich powikłań infekcyjnych skóry i tkanek miękkich.

Zaburzenia układu krwi i limfatycznego

Bardzo rzadko: zaburzenia hematopoezy (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwsze objawy to osłabienie, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia w jamie ustnej, objawy grypopodobne, ciężkie osłabienie, krwawienia z nosa i skóry, siniaki.

Zaburzenia układu odpornościowego

Reakcje nadwrażliwości1; nieczęsto: pokrzywka i swędzenie.

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą (reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs). Nasilenie astmy.

Zaburzenia układu nerwowego

Niecze: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość lub zmęczenie.

Bardzo rzadko: oponowe zapalenie mózgu bezprzyczynowe2.

Zaburzenia układu sercowego

Bardzo rzadko: niewydolność serca, przyspieszone bicie serca, obrzęki, zawał mięśnia sercowego.

Częstotliwość nieznana: zespół Kołczyńskiego.

Zaburzenia układu naczyniowego

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń.

Zaburzenia układu pokarmowego

Często: ból brzucha, nudności, dyspepsja, biegunka, wzdęcia, zaparcia, nadżeranie, wymioty oraz niewielkie krwawienia przewodu pokarmowego, które wyjątkowo mogą prowadzić do anemii.

Niecze: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacje lub krwawienia przewodu pokarmowego, melena, krwawe wymioty, czasem śmiertelne (szczególnie u osób w podeszłym wieku), owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie żołądka, nasilenie kolitu i choroby Leśniowskiego-Crohna.

Bardzo rzadko: zapalenie przełyku, powstawanie zwężeń jelita typu przepona, zapalenie trzustki.

Zaburzenia wątroby

Bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostry zapalenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niecze: różne wysypki skórne1.

Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane, w tym rumień wielopostaciowy, egzfoliatywny zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz1, alopecia.

Częstotliwość nieznana: reakcja lekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespoł DRESS), ostra ogólna egzantematyczna pustuloza; reakcje fotosensybilizacyjne.

Zaburzenia dróg oddechowych i narządów śródpiersia

Częstotliwość nieznana: nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astma, skurcz oskrzeli lub duszność1.

Zaburzenia nerek i układu moczowego

Rzadko: ostre zaburzenia funkcji nerek, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu NSAID, w połączeniu ze wzrostem stężenia mocznika w osoczu. Obejmuje również papillonekrozę.

Bardzo rzadko: powstawanie obrzęków, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, zapalenie nerek śródmiąższowe, które może towarzyszyć ostrej niewydolności nerek.

Badania laboratoryjne

Rzadko: obniżenie poziomu hemoglobiny.

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko: reakcje psychotyczne, depresja; przy długotrwałym stosowaniu: halucynacje, dezorientacja.

Zaburzenia narządu wzroku

Częstotliwość nieznana: przy długotrwałym leczeniu mogą występować zaburzenia widzenia, zapalenie nerwu wzrokowego.

Zaburzenia narządu słuchu

Częstotliwość nieznana: przy długotrwałym leczeniu może występować zawroty głowy.

Rzadko: szumy w uszach.

Zaburzenia ogólne

Częstotliwość nieznana: niedowaga i zmęczenie.

Opis wybranych działań niepożądanych

1 Wiadomo o przypadkach wystąpienia reakcji nadwrażliwości po leczeniu ibupromem. Do takich reakcji należą: niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaksja; reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli lub duszność; różne zaburzenia skóry, w tym wysypki różnego typu, swędzenie, pokrzywka, purpura, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej – egzfoliatywny i pęcherzowy dermatozy (w tym nekroliza epidermy, zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy).

2 Mechanizm patogenezy oponowego zapalenia mózgu wywołanego lekiem nie jest w pełni poznany. Jednak dostępne dane dotyczące oponowego zapalenia mózgu związanego ze stosowaniem NSAID wskazują na reakcję nadwrażliwości (ze względu na związek czasowy z przyjmowaniem leku). W szczególności, podczas leczenia ibupromem pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi (takimi jak toczeń układowy, mieszane choroby tkanki łącznej) obserwowano pojedyncze przypadki wystąpienia objawów oponowego zapalenia mózgu (takich jak sztywność mięśni karkowych, ból głowy, nudności, wymioty, osłabienie lub dezorientacja).

Zgłaszanie podejrzeń działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w stosowaniu tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata. Po pierwszym otwarciu butelki – 6 miesięcy.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 100 ml zawiesiny w butelce; 1 butelka w zestawie z dawkownikiem w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent

1. EDEFARM, S.L.
2. Farmalíder, S.A.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

1. Polígono Industrial Enchilar del Rullo, 117. CP. 46191 Villamarchante, Walencja, Hiszpania
2. Calle de los Aragoneses 2, Polígono Industrial Calabozos, Alcobendas, 28108, Hiszpania

Wniosek składający. Sp. z o.o. „Dr. Reddy’s Laboratories”, Ukraina.

Adres wniosku składającego. 08320, obwód kijowski, rejon borodzkiński, wieś Wielka Ołeksandrówka, ulica Kijewskij szlach, budynek 121-A.

Zgłoszenie działania niepożądanego lub braku skuteczności podczas stosowania leku można przesłać pod numery telefonów (całodobowo): +380 44 207 51 97 lub +380 50 414 39 39; a także na adres e-mail: [email protected]