Hitaksa

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU HITAKSA (XITAXA)

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg dezloratadyny;

substancje pomocnicze: hydroksypropylometyloceluloza; sacharaloza; kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu; roztwór sorbitolu niestający się (E 420); glikol propylenowy; aromat; woda oczyszczona.

Postać leku. Roztwór doustny.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór o owocnym smaku.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06AX27.

Właściwości farmakodynamiczne.

Desloratadyna jest silnym, selektywnym blokerem obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazującym efektu sedyacyjnego. Desloratadyna jest głównym, aktywnym metabolitem loratadyny.

Po podaniu doustnym Hitaksa selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ lek praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg.

Wiele badań wykazało, że oprócz działania przeciwhistaminowego Hitaksa wykazuje właściwości przeciwuczulne i przeciwzapalne. Stwierdzono, że Hitaksa hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstaw zapalenia uczuleniowego, a mianowicie:

• wydzielanie cytokin prozapalnych, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• wydzielanie chemokin prozapalnych, takich jak RANTES;
• produkcję anionu nadtlenkowego przez aktywowane polimorfonuklearne neutrofile;
• adhezję i chemotaksję eozynofili;
• ekspresję cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P;
• zależne od IgE wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienu C4;
• ostry uczuleniowy skurcz oskrzeli i uczuleniowy kaszel w badaniach na zwierzętach.

Bezpieczeństwo stosowania leku Hitaksa u dzieci zostało wykazane w trzech badaniach klinicznych. Lek podawano dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat, którym wymagana była terapia przeciwhistaminowa, w dawce dobowej 1 mg (grupa wiekowa 6–11 miesięcy), 1,25 mg (grupa wiekowa 1–5 lat) lub 2,5 mg (grupa wiekowa 6–11 lat). Leczenie było dobrze tolerowane, co potwierdzono wynikami badań laboratoryjnych, stanem funkcji życiowych oraz danymi EKG (w tym długością odcinka QT).

Podczas badań klinicznych codzienne stosowanie leku Hitaksa w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie i klinicznie istotnymi zmianami ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym stosowanie Hitaksa w dawce 45 mg/dobę (9-krotnie wyższa niż dawka terapeutyczna) przez 10 dni nie powodowało wydłużenia odcinka QT.

Desloratadyna praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg. Przy stosowaniu zalecanej dawki 5 mg częstość senności nie przekraczała częstości występowania w grupie placebo. W badaniach klinicznych Hitaksa nie wpływał na funkcje psychomotoryczne przy dawkach do 7,5 mg.

Oprócz przyjętego podziału rinitu alergicznego na sezonowy i całoroczny, rinit alergicznego można również alternatywnie klasyfikować według długości trwania objawów jako przerywający (intermitentny) i trwający (perzystentny). Przerywający rinit alergicznego charakteryzuje się występowaniem objawów przez mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie. W przypadku trwającego rinitu alergicznego objawy występują przez 4 dni lub więcej w tygodniu lub przez okres przekraczający 4 tygodnie.

Skuteczność kliniczną leku Hitaksa w leczeniu sezonowego rinitu alergicznego wykazano w czterech randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z zastosowaniem dawek wielokrotnych.

U pacjentów z rynitem alergicznym Hitaksa skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielanie z nosa i świąd, podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, świąd podniebienia.

Właściwości farmakokinetyczne.

Desloratadyna staje się oznaczalna w osoczu w ciągu 30 minut po podaniu leku. Hitaksa skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie desloratadyny w osoczu osiągane jest średnio po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi średnio 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiada jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości podawania (raz na dobę). Biologiczna dostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

Desloratadyna w umiarkowanym stopniu (83–87%) wiąże się z białkami osocza. Po stosowaniu desloratadyny w dawce od 5 do 20 mg raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Niska szybkość metabolizmu desloratadyny zaobserwowano u około 8% badanych, u których stwierdzono istotne zwiększenie stężenia leku w osoczu oraz wydłużenie okresu półtrwania. Częstość występowania opóźnionego metabolizmu może być uzależniona od pochodzenia rasowego. Uważa się, że ten fakt jest obecnie klinicznie nieistotny.

W przeprowadzonych badaniach porównawczych z zastosowaniem tej samej dawki leku stwierdzono bioekwiwalentność formy tabletek i syropu.

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych w praktyce pediatrycznej stwierdzono, że wartości AUC i Cmax desloratadyny (przy stosowaniu zalecanych dawek) mogą być porównywalne z wartościami u dorosłych przyjmujących desloratadynę w formie syropu w dawce 5 mg.

Wyniki badań wykazały, że desloratadyna nie hamuje CYP3A4 ani CYP2D6 oraz nie jest ani substratem, ani inhibitorem białka P-glikoproteiny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Do złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytą nosa, takich jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, a także swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia i kaszel.

Do złagodzenia objawów związanych z pokrzywką, takich jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dezloratadynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu lub na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia dezloratadyny w osoczu podczas wielokrotnego stosowania łącznie z ketokonazolem, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną, cyklosporyną. Ponieważ enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został jednoznacznie zidentyfikowany, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

Żywność (tłusty, kaloryczny posiłek) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na rozkład dezloratadyny.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Stosowanie preparatu Hitaksa należy przerwać około 48 godzin przed wykonaniem prób skórnym, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać powstawaniu lub zmniejszać nasilenie pozytywnych reakcji dermatologicznych na podrażnienia.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W trakcie badań kliniczno-farmakologicznych Hitaksa nie nasilała takich efektów alkoholu jak zaburzenia funkcji psychomotorycznych i senność. Wyniki testów psychomotorycznych istotnie nie różniły się u pacjentów stosujących Hitaksę oraz u pacjentów przyjmujących placebo, oddzielnie lub w połączeniu z alkoholem.

Lek Hitaksa, roztwór doustny, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkim niedostatecznością nerek.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem drgawek w wywiadzie osobistym lub rodzinnym, szczególnie u dzieci młodszych, które są bardziej skłonne do występowania drgawek podczas leczenia dezloratadyną. Lekarz może rozważyć możliwość przerwania stosowania dezloratadyny u pacjentów, u których podczas leczenia pojawiają się drgawki.

Lek Hitaksa zawiera sorbitol, dlatego nie jest zalecany pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy. Może wywierać łagodny działanie przeczyszczające. Wartość energetyczna 1 g sorbitolu to 2,6 kcal.

Propylenoglikol może powodować objawy podobne do tych, które pojawiają się po spożyciu alkoholu.

Ten lek zawiera 1,26 mg/ dawkę sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę kontrolowaną pod względem zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące stosowania dezloratadyny w czasie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazują na brak działania teratogennego, fetotoksycznego oraz niekorzystnego wpływu na noworodka. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego niekorzystnego wpływu na funkcję rozrodczą. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Hitaksa w czasie ciąży.

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się rozważyć konieczność przerwania karmienia piersią lub unikania stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z zastosowania leku dla matki.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub innych maszyn.

Dane z badań klinicznych wskazują, że Hitaksa nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub innych maszyn. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności. Należy wziąć pod uwagę, że indywidualna reakcja na leki może się różnić. Pacjentom zaleca się nie podejmować działalności wymagającej skupienia uwagi, takiej jak prowadzenie samochodu lub korzystanie z innych mechanizmów, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki.

W celu wyeliminowania objawów związanych z alergicznym nieżytami nosa (w tym przerywanym i utrzymującym się) oraz z pokrzywką, lek Hitaksa stosuje się w następujących dawkach:

Dorośli i dzieci od 12 roku życia: 10 ml roztworu (5 mg dezloratadyny) raz dziennie.

Dzieci od 6 do 11 roku życia: 5 ml roztworu (2,5 mg dezloratadyny) raz dziennie.

Dzieci od 1 do 5 roku życia: 2,5 ml roztworu (1,25 mg dezloratadyny) raz dziennie.

Leczenie przerywanego nieżytu alergicznego nosa (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W przypadku nieżytu alergicznego nosa utrzymującego się (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) należy kontynuować leczenie przez cały okres kontaktu z alergenem.

Sposób stosowania.

Lek stosuje się doustnie, niezależnie od przyjęcia pokarmu.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku Hitaksa, roztwór do doustnego przyjmowania, u dzieci poniżej 1 roku życia nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania stosuje się standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Dezloratadyna nie jest usuwana przez hemodializę; nie wiadomo, czy jest usuwana przez dializę otrzewnową.

Efekty uboczne.

W trakcie badań klinicznych wskazań, w tym alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądanych działaniach u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę informowano o 3 % częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej, w porównaniu z placebo, zgłaszano następujące efekty uboczne: zmęczenie (1,2 %), suchość w ustach (0,8 %) oraz ból głowy (0,6 %). Podczas badań klinicznych leku Hitaksa u dzieci w wieku od 2 do 11 lat liczba przypadków reakcji niepożądanych była taka sama zarówno w grupie przyjmujących syrop, jak i w grupie placebo. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi (w porównaniu z placebo) zjawiskami niepożądanymi były: biegunka (3,7 %), podwyższenie temperatury ciała (2,3 %) i bezsenność (2,3 %).

Istnieje ryzyko hiperaktywności psychomotorycznej (zaburzeń zachowania) związanym z zastosowaniem dezloratadyny (co może objawiać się w postaci złości i agresji, jak również pobudzenia).

W okresie po rejestracji obserwowano (częstotliwość nieznana): wydłużenie interwału QT, arytmię oraz bradykardię.

Inne efekty uboczne, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pogwarancyjnym, przedstawiono w poniższej tabeli. Częstotliwość występowania reakcji niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), pojedyncze przypadki (≥1/10000, <1/1000), rzadkie (<1/10000) oraz częstotliwość nieznana.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W dawce zalecanej dla dorosłych wynoszącej 5 mg nie stwierdzono zwiększenia częstości senności w porównaniu z grupą placebo. W badaniach klinicznych lek Hitaksa w jednorazowej dawce dobowej 7,5 mg nie wykazywał wpływu na aktywność psychomotoryczną.

Tzw. Data ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Nie ma szczególnych wymagań dotyczących warunków przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

Opakowanie.

Fuszki o pojemności 60 ml, 120 ml, 150 ml, zamknięte pokrywką zabezpieczoną przed otwarciem przez dzieci, w komplecie z łyżeczką dozującą lub strzykawką dozującą, w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Famar A. V. E. Avlon Plant, Grecja

Spółka z o.o. „Adamed Pharma”, Polska

Miejsce produkcji oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

49 km drogi krajowej Ateny-Lamia, Awlon Attyka, 19011, Grecja.

ul. Marszałka J. Piłsudskiego 5, 95 – 200 Pabianice, Polska