Hitaxa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Xitaxa (Xitaxa)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de solución oral contiene 0,5 mg de desloratadina;

Excipientes: hipromelosa; sucralosa; ácido cítrico, monohidrato; citrato de sodio; solución de sorbitol no cristalizable (E 420); propilenglicol; aromatizante; agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución oral.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente, incolora, con sabor frutal.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06AX27.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

El desloratadino es un potente antagonista selectivo de los receptores periféricos de histamina H1 que no produce efecto sedante. El desloratadino es el metabolito activo primario de la loratadina.

Tras la administración oral de Xitax, el fármaco bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1, ya que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica.

Numerosos estudios han demostrado que, además de su actividad antihistamínica, Xitax ha mostrado propiedades antiinflamatorias y antialérgicas. Se ha comprobado que Xitax inhibe la cascada de diversas reacciones que subyacen a la inflamación alérgica, específicamente:

• la liberación de citocinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• la liberación de quimiocinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y quimiotaxis de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4;
• el broncoespasmo alérgico agudo y la tos alérgica en estudios realizados en animales.

La seguridad del uso de Xitax en niños fue demostrada en tres estudios clínicos. El fármaco se administró a niños de entre 6 meses y 11 años de edad que requerían tratamiento antihistamínico, en dosis diarias de 1 mg (grupo de edad de 6 a 11 meses), 1,25 mg (grupo de edad de 1 a 5 años) o 2,5 mg (grupo de edad de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, lo que se confirmó mediante los resultados de análisis clínicos de laboratorio, el estado de las funciones vitales y los datos del ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

Durante los estudios clínicos, la administración diaria de Xitax en dosis de hasta 20 mg durante 14 días no se asoció con cambios clínica o estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico clínico, la administración de Xitax a una dosis de 45 mg/día (9 veces superior a la dosis terapéutica) durante 10 días no provocó alargamiento del intervalo QT.

El desloratadino apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Al administrar la dosis recomendada de 5 mg, la frecuencia de somnolencia no superó la observada en el grupo placebo. En los estudios clínicos, Xitax no afectó las funciones psicomotoras con dosis de hasta 7,5 mg.

Además de la clasificación habitual del rinitis alérgica en estacional y perenne, el rinitis alérgica también puede clasificarse alternativamente según la duración de los síntomas en intermitente y persistente. El rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. En el caso del rinitis alérgica persistente, los síntomas están presentes durante 4 días o más por semana o durante un período superior a 4 semanas.

La eficacia clínica de Xitax en el tratamiento del rinitis alérgica estacional fue demostrada en cuatro estudios clínicos aleatorizados, controlados con placebo y con administración de dosis múltiples.

En pacientes con rinitis alérgica, Xitax fue eficaz para aliviar síntomas como estornudos, secreción nasal y picor, así como irritación ocular, lagrimeo y enrojecimiento, y picor del paladar.

Farmacocinética

El desloratadino comienza a detectarse en el plasma dentro de los 30 minutos tras la administración del fármaco. Xitax controla eficazmente los síntomas durante 24 horas. El desloratadino se absorbe bien. La concentración máxima de desloratadino en plasma se alcanza en promedio a las 3 horas, con un periodo de semivida medio de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación del desloratadino corresponde a su periodo de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración (una vez al día). La biodisponibilidad del desloratadino fue proporcional a la dosis en un rango de 5 a 20 mg.

El desloratadino se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87%). Tras la administración de desloratadino en dosis de 5 a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Se ha observado una baja velocidad de metabolismo del desloratadino en aproximadamente el 8% de los sujetos, en quienes se registró un aumento significativo de la concentración del fármaco en plasma y un alargamiento del periodo de semivida. La prevalencia de estos casos de metabolismo lento podría estar influenciada por el origen racial. Este hecho se considera actualmente clínicamente irrelevante.

En estudios comparativos cruzados con la misma dosis del fármaco, se demostró la bioequivalencia entre la forma de comprimidos y el jarabe de Xitax.

En estudios farmacocinéticos realizados en la práctica pediátrica, se observó que los parámetros AUC y Cmax del desloratadino (cuando se administran las dosis recomendadas) son comparables a los observados en adultos que recibieron desloratadino en forma de jarabe a una dosis de 5 mg.

Los resultados de los estudios mostraron que el desloratadino no inhibe las isoenzimas CYP3A4 ni CYP2D6, y no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picor, hinchazón y congestión nasal, así como enrojecimiento y picor de ojos, lagrimeo, picor del paladar y tos.

Para aliviar los síntomas asociados con urticaria, tales como picor y erupción cutánea.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han observado cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática del desloratadino tras la administración concomitante repetida con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Debido a que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede excluirse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

Los alimentos (una comida rica en grasas y alta en calorías) o el zumo de pomelo no afectan la distribución del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de los exámenes de laboratorio.

Debe interrumpirse el tratamiento con el medicamento Hitaxa aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los medicamentos antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas frente a agentes estimulantes.

Características de uso.

Durante los estudios clínico-farmacológicos, Hitaxa no potenció los efectos del alcohol tales como alteración de la función psicomotora y somnolencia. Los resultados de las pruebas psicomotoras no mostraron diferencias significativas entre los pacientes que tomaron Hitaxa y aquellos que recibieron placebo, ya sea por separado o junto con alcohol.

El medicamento Hitaxa, solución oral, debe administrarse con precaución en caso de insuficiencia renal grave.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de convulsiones, especialmente en niños menores, quienes son más propensos a presentar convulsiones durante el tratamiento con desloratadina. El médico puede considerar la posibilidad de suspender el uso de desloratadina en pacientes que presenten convulsiones durante el tratamiento.

El medicamento Hitaxa contiene sorbitol, por lo tanto no se recomienda en pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa o déficit de sacarasa-isomaltasa. Puede tener un efecto laxante suave. El valor energético de 1 g de sorbitol es de 2,6 kcal.

El propilenglicol puede provocar síntomas similares a los que aparecen tras la ingesta de alcohol.

Este medicamento contiene 1,26 mg/dosis de sodio. Se debe tener precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Numerosos datos sobre el uso de desloratadina durante el embarazo (más de 1000 casos) indican ausencia de efectos teratogénicos, fetotóxicos o influencia adversa sobre el recién nacido. En estudios realizados en animales no se observó ningún efecto adverso directo o indirecto sobre la función reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Hitaxa durante el embarazo.

La desloratadina atraviesa la leche materna; por ello, se recomienda que las mujeres que amamantan evalúen si es necesario interrumpir la lactancia o evitar el uso del medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de este medicamento sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Los datos de los estudios clínicos indican que Hitaxa no afecta o tiene un efecto leve sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Los pacientes deben ser informados de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Debe tenerse en cuenta que la respuesta individual a los medicamentos puede variar. Se recomienda a los pacientes que no realicen actividades que requieran concentración, como conducir automóviles o utilizar maquinaria, hasta que determinen su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica (tanto intermitente como persistente) y la urticaria, el medicamento Hitaksa se administra en las siguientes dosis:

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: 10 ml de solución (5 mg de desloratadina) una vez al día.

Niños de 6 a 11 años de edad: 5 ml de solución (2,5 mg de desloratadina) una vez al día.

Niños de 1 a 5 años de edad: 2,5 ml de solución (1,25 mg de desloratadina) una vez al día.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe realizarse considerando los datos del historial clínico: suspender al desaparecer los síntomas y reanudar si reaparecen. En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe continuar el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

Vía de administración.

El medicamento se administra por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos.

Niños.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso del medicamento Hitaksa, solución oral, en niños menores de 1 año.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, deben aplicarse medidas estándar dirigidas a eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se sabe si se elimina mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos realizados para las indicaciones aprobadas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en un 3 % más frecuente en pacientes que recibieron una dosis diaria de 5 mg en comparación con aquellos que recibieron placebo. Los efectos adversos más frecuentes en comparación con placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante los estudios clínicos del medicamento Xitaxa en niños de 2 a 11 años de edad, la frecuencia de reacciones adversas fue similar tanto en el grupo que recibió el jarabe como en el grupo que recibió placebo. En niños de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos más frecuentes (en comparación con placebo) fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %).

Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anormal) asociada con el uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad y excitación.

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Otras reacciones adversas notificadas muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla siguiente. La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia no conocida.

Desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. Cuando se utiliza en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se ha observado un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo. En estudios clínicos, el medicamento Hitaxa en una dosis única diaria de 7,5 mg no mostró efecto sobre la actividad psicomotora.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

No se requieren condiciones especiales de conservación. Conservar en el envase original.

Envase.

Frasco de 60 ml, 120 ml, 150 ml, cerrado con tapón roscado con protección contra la apertura por niños, acompañado de una cuchara medidora o jeringa dosificadora, en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Famar A.V.E. Aalon Plant, Grecia

A.T. "Adamed Pharma", Polonia

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

49 km de la carretera nacional Atenas-Lamia, Aulona Attica, 19011, Grecia.

Calle Mar. J. Piłsudskiego 5, 95-200 Pabianice, Polonia