Хитакса

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Хитакса (Xitaxa)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл раствора содержит 0,5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: гипромеллоза; сахароза; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; сорбитол раствор, не кристаллизующийся (Е 420); пропиленгликоль; ароматизатор; вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор с фруктовым вкусом.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А Х27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н₁-рецепторов, не проявляющим седативного эффекта. Дезлоратадин — это первичный активный метаболит лоратадина.

После приема внутрь Хитакс селективно блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности Хитакс проявляет антиаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Хитакс подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄;
• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата Хитакс у детей была продемонстрирована в трёх клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (для возрастной группы от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (для возрастной группы от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (для возрастной группы от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, о чём свидетельствовали результаты клинических лабораторных исследований, показатели жизненно важных функций организма и данные ЭКГ (включая длительность интервала QT).

В ходе клинических исследований ежедневное применение препарата Хитакс в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически и клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение Хитакса в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Дезлоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Хитакс не оказывал влияния на психомоторные функции при приёме дозы до 7,5 мг.

Помимо общепринятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит может также альтернативно классифицироваться на прерывистый и персистирующий. Прерывистый аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Хитакс при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырёх плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Хитакс эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба.

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приёма препарата. Хитакс эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена у приблизительно 8 % субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинение периода полувыведения. Распространённость случаев замедленного метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. В настоящее время этот факт считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрёстных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была установлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было установлено, что показатели AUC и C_max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть сопоставимы с таковыми у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Клинические характеристики.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Хитакса необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или уменьшать проявления позитивных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

В ходе клинико-фармакологических исследований Хитакса не усиливала такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших Хитаксу, и пациентов, принимавших плацебо, как отдельно, так и в сочетании с алкоголем.

Лекарственное средство Хитакса, раствор оральный, следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе (личном или семейном), особенно детям младшего возраста, которые более склонны к возникновению судорог при проведении лечения дезлоратадином. Врач может рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина у пациентов, у которых возникают судороги во время лечения.

Лекарственное средство Хитакса содержит сорбитол, поэтому оно не рекомендуется пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Может оказывать мягкое послабляющее действие. Энергетическая ценность 1 г сорбита — 2,6 ккал.

Пропиленгликоль может вызывать симптомы, схожие с теми, что возникают при употреблении алкоголя.

Данный лекарственный препарат содержит 1,26 мг/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Имеется значительное количество данных о применении дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев), свидетельствующих об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорождённого. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства Хитакса во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам рекомендуется определить, является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или отказ от применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что Хитакса не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать о том, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может различаться. Пациентам рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как вождение автомобиля или использование других механизмов, до тех пор, пока они не определят свою индивидуальную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, препарат Хитакса применяют в следующих дозах:

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мл раствора (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Дети в возрасте от 1 до 5 лет: 2,5 мл раствора (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Способ применения.

Препарат применяют внутрь, независимо от приёма пищи.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Хитакса, раствор оральный, у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Передозировка.

В случае передозировки показаны стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Дезлоратадин не выводится при помощи гемодиализа; неизвестно, выводится ли он при перитонеальном диализе.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Наиболее часто по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Во время клинических исследований препарата Хитакса у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000) и частота неизвестна.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых — 5 мг — не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Хитакса в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Особые условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.

Упаковка.

Флаконы по 60 мл, 120 мл, 150 мл, закрытые винтовой крышкой с защитой от открытия детьми, в комплекте с мерной ложкой или дозирующим шприцем, в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Фамар А. В. Е. Авлон Плант, Греция

АО «Адамед Фарма», Польша

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

49 км национальной трассы Афины–Ламия, Авлона Аттика, 19011, Греция.

ул. Марш. Дж. Пилсудского, 5, 95–200 Пабьянице, Польша