Chitaxa

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Chitaxa (Xitaxa)

Composizione:

principio attivo: desloratadina;

1 ml di soluzione orale contiene 0,5 mg di desloratadina;

eccipienti: ipromellosa; sucralosio; acido citrico, monoidrato; citrato di sodio; soluzione di sorbitolo non cristallizzabile (E 420); propilenglicole; aromatizzante; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida, incolore, con sapore di frutta.

Categoria farmacoterapeutica.

Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacodinamiche.

Desloratadina è un potente bloccante selettivo dei recettori periferici dell’istamina di tipo H1, privo di effetti sedativi. La desloratadina è il metabolita primario attivo della loratadina.

Dopo somministrazione orale, Chitaxa blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell’istamina, poiché il farmaco penetra scarsamente attraverso la barriera emato-encefalica.

Numerosi studi hanno dimostrato che, oltre all’attività antistaminica, Chitaxa ha mostrato proprietà anti-allergiche e anti-infiammatorie. È stato stabilito che Chitaxa inibisce la cascata di diverse reazioni alla base dell’infiammazione allergica, ossia:

• il rilascio di citochine pro-infiammatorie, comprese IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• il rilascio di chemochine pro-infiammatorie, come RANTES;
• la produzione di anione superossido da parte dei polimorfonucleati neutrofili attivati;
• l’adesione e il chemiotassi degli eosinofili;
• l’espressione di molecole di adesione, come il P-selectina;
• il rilascio di istamina, prostaglandina D2 e leucotriene C4 dipendente da IgE;
• lo spasmo bronchiale allergico acuto e la tosse allergica, in studi effettuati sugli animali.

La sicurezza d’uso di Chitaxa nei bambini è stata dimostrata in tre studi clinici. Il farmaco è stato somministrato a bambini di età compresa tra i 6 mesi e gli 11 anni, che necessitavano di terapia antistaminica, alle dosi giornaliere di 1 mg (gruppo d’età 6-11 mesi), 1,25 mg (gruppo d’età 1-5 anni) o 2,5 mg (gruppo d’età 6-11 anni). Il trattamento è stato ben tollerato, come confermato dai risultati degli esami clinici e di laboratorio, dallo stato delle funzioni vitali e dai dati dell’ECG (incluso l’intervallo QT).

Durante gli studi clinici, l’assunzione giornaliera di Chitaxa fino a 20 mg per 14 giorni non ha causato modifiche clinicamente significative a livello cardiovascolare. In uno studio clinico-farmacologico, la somministrazione di Chitaxa a 45 mg/giorno (9 volte superiore alla dose terapeutica) per 10 giorni non ha causato allungamento dell’intervallo QT.

La desloratadina penetra scarsamente attraverso la barriera emato-encefalica. All’assunzione della dose raccomandata di 5 mg, la frequenza di sonnolenza non ha superato quella osservata nel gruppo placebo. Negli studi clinici, Chitaxa non ha influenzato le funzioni psicomotorie con dosi fino a 7,5 mg.

Oltre alla classificazione tradizionale della rinite allergica in stagionale e perenne, la rinite allergica può essere classificata alternativamente in base alla durata dei sintomi in intermittente e persistente. La rinite allergica intermittente è definita come la presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane. Nella rinite allergica persistente, i sintomi sono presenti per 4 giorni o più a settimana o per un periodo superiore a 4 settimane.

L’efficacia clinica di Chitaxa nel trattamento della rinite allergica stagionale è stata dimostrata in quattro studi clinici randomizzati, controllati con placebo e con somministrazione multipla di dosi.

Nei pazienti con rinite allergica, Chitaxa ha efficacemente alleviato i seguenti sintomi: starnuti, rinorrea e prurito nasale, nonché irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, prurito del palato.

Farmacocinetica.

La desloratadina è rilevabile nel plasma entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco. Chitaxa controlla efficacemente i sintomi per 24 ore. La desloratadina viene ben assorbita. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) si raggiunge mediamente dopo 3 ore, con un’emivita media di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione (una volta al giorno). La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell’intervallo da 5 a 20 mg.

La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83-87%). Dopo somministrazione di desloratadina alle dosi da 5 a 20 mg una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Una bassa velocità di metabolismo della desloratadina è stata osservata in circa l’8% dei soggetti, nei quali si è verificato un significativo aumento dei livelli plasmatici del farmaco e un prolungamento dell’emivita. La frequenza di questo fenomeno potrebbe essere influenzata dall’appartenenza razziale. Tuttavia, questo aspetto è attualmente considerato clinicamente irrilevante.

Studi comparativi incrociati con dosi uguali del farmaco hanno dimostrato la bioequivalenza tra la formulazione in compresse e quella in sciroppo.

Negli studi farmacocinetici effettuati nella pratica pediatrica, è stato osservato che i parametri AUC e Cmax della desloratadina (alle dosi raccomandate) sono paragonabili a quelli riscontrati negli adulti che assumono desloratadina in forma di sciroppo alla dose di 5 mg.

I risultati degli studi hanno mostrato che la desloratadina non inibisce CYP3A4 né CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della glicoproteina P.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per l’eliminazione dei sintomi associati alla rinite allergica, come starnuti, secrezione nasale, prurito, gonfiore e ostruzione nasale, nonché prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse.

Per l’eliminazione dei sintomi associati all’orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al desloratadina o a qualsiasi componente ausiliario del medicinale o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono state osservate variazioni clinicamente significative della concentrazione plasmatica della desloratadina in seguito a somministrazione concomitante ripetuta con ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Poiché l’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere completamente l’interazione con altri medicinali.

Alimenti (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) o succo di pompelmo non influenzano la distribuzione della desloratadina.

Effetto sui risultati degli esami di laboratorio

L’assunzione del medicinale Chitaxa deve essere interrotta circa 48 ore prima di effettuare i test cutanei, poiché i farmaci antistaminici possono prevenire l’insorgenza o ridurre la manifestazione delle reazioni dermatologiche positive agli stimoli.

Caratteristiche d'uso.

Durante gli studi clinico-farmacologici, Chitaxa non ha potenziato gli effetti dell'alcol come alterazioni della funzione psicomotoria e sonnolenza. I risultati dei test psicomotori non hanno mostrato differenze significative tra i pazienti che assumevano Chitaxa e quelli che assumevano placebo, sia separatamente che in associazione con alcol.

Il medicinale Chitaxa, soluzione orale, deve essere usato con cautela in caso di grave insufficienza renale.

Deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi personale o familiare di convulsioni, in particolare nei bambini più piccoli, che sono più suscettibili a sviluppare convulsioni durante il trattamento con desloratadina. Il medico potrà valutare la sospensione della desloratadina nei pazienti che sviluppano convulsioni durante il trattamento.

Il medicinale Chitaxa contiene sorbitolo, pertanto non è raccomandato nei pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi. Può esercitare un lieve effetto lassativo. Il valore energetico di 1 g di sorbitolo è di 2,6 kcal.

Il propilenglicole può causare sintomi simili a quelli provocati dall'assunzione di alcol.

Questo medicinale contiene 1,26 mg/dose di sodio. È necessario prestare cautela nell'uso nei pazienti che seguono una dieta controllata per il sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Numerosi dati sull'uso della desloratadina durante la gravidanza (oltre 1000 casi) indicano l'assenza di effetti teratogeni, fetotossici o di impatto negativo sul neonato. Negli studi sugli animali non è stato osservato alcun effetto avverso diretto o indiretto sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Chitaxa durante la gravidanza.

La desloratadina penetra nel latte materno; pertanto, alle donne che allattano si raccomanda di valutare se sia necessario interrompere l'allattamento o evitare l'uso del medicinale, tenendo conto dei benefici dell'allattamento per il neonato e dell'efficacia del medicinale per la madre.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

I dati degli studi clinici indicano che Chitaxa non influenza oppure ha un'influenza trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non avverte sonnolenza. Va considerato che la risposta individuale ai medicinali può variare. Ai pazienti si raccomanda di non svolgere attività che richiedono concentrazione, come la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari, finché non avranno verificato la propria risposta al medicinale.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per alleviare i sintomi associati alla rinite allergica (compresa quella intermittente e persistente) e all'orticaria, il medicinale Chitaxa viene somministrato nelle seguenti dosi:

Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni: 10 ml di soluzione (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Bambini di età compresa tra i 6 e gli 11 anni: 5 ml di soluzione (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Bambini di età compresa tra 1 e 5 anni: 2,5 ml di soluzione (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato considerando i dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di nuova comparsa. Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane) è necessario proseguire il trattamento per l’intero periodo di esposizione all’allergene.

Modalità di somministrazione.

Il medicinale va assunto per via orale, indipendentemente dall’assunzione di cibo.

Bambini.

L’efficacia e la sicurezza d’uso del medicinale Chitaxa, soluzione orale, nei bambini di età inferiore a 1 anno non sono state stabilite.

Overdose.

In caso di sovradosaggio, si raccomandano le misure standard finalizzate all’eliminazione della sostanza attiva non assorbita. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se venga eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati

Durante gli studi clinici condotti per le indicazioni approvate, inclusi rinite allergica e urticaria cronica idiopatica, effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg una volta al giorno rispetto al placebo. Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: affaticamento (1,2%), secchezza delle fauci (0,8%) e cefalea (0,6%). Negli studi clinici del medicinale Chitaxa in bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la frequenza di eventi avversi è stata simile sia nel gruppo trattato con lo sciroppo che in quello trattato con placebo. Nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, gli eventi avversi più comuni (rispetto al placebo) sono stati diarrea (3,7%), aumento della temperatura corporea (2,3%) e insonnia (2,3%).

È stato segnalato un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina, che può manifestarsi con irritabilità, aggressività e agitazione.

Nel periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza non nota): allungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Altri effetti indesiderati riportati molto raramente nel periodo post-marketing sono riportati nella tabella sottostante. La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza non nota.

Desloratadina penetra quasi per niente nel sistema nervoso centrale. Quando somministrata alla dose raccomandata per adulti di 5 mg, non è stato osservato un aumento della sonnolenza rispetto al gruppo placebo. Negli studi clinici, il medicinale Chitaxa alla dose giornaliera singola di 7,5 mg non ha mostrato effetti sull’attività psicomotoria.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Non vi sono particolari condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale.

Confezione.

Flaconi da 60 ml, 120 ml, 150 ml, chiusi con tappo a vite con sistema di sicurezza antiallagamento, forniti con un cucchiaio dosatore o siringa dosatrice, in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

Famar A.V.E. Avlon Plant, Grecia

A.D. A. Adamed Pharma, Polonia

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

49 km della strada statale Atene-Lamia, Avlonas Attica, 19011, Grecia.

via J. Pilsudskiego 5, 95 – 200 Pabianice, Polonia