Gripomed®

INSTRUKCJA stosowania leku Gripomed® (GRIPOMED)

Skład:

substancja czynna: paracetamol;

1 ml roztworu doustnego zawiera 30 mg paracetamolu;

substancje pomocnicze: makrogol 6000; sacharoza; sodyna sarkinianowa; kwas sorbowy; kwas cytrynowy, monohydrat; aromat „Karmelowy”; aromat „Pomarańczowy”; barwnik „Karmelowy”; woda oczyszczona.

Postać leku. Roztwór doustny.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: lekko lepki roztwór od jasnożółtego do jasnobrunatnego koloru o zapachu karmelowym lub cytrusowo-karmelowym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol.

Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz słabe działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania wynika z hamowania syntezy prostaglandyn oraz przeważającego wpływu na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Farmakokinetyka.

Paracetamol po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu osiąga się w ciągu 30–60 minut po podaniu. Paracetamol metabolizowany jest głównie w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych związków z kwasem glukuronkowym oraz siarczanami.

Wydalany jest głównie z moczem. 90 % podanej dawki paracetamolu wydala się z nerek w ciągu 24 godzin, głównie w postaci koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Mniej niż 5 % wydala się w postaci niezmienionej. Okres półwydalania wynosi około 2 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe chorób towarzyszących bólowi o niskim lub umiarkowanym nasileniu i/lub podwyższonej temperaturze ciała.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na paracetamol lub inne składniki leku.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosforanodwodorydazy, alkoholizm, choroby krwi, nasilona anemia, leukopenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy przyjmowaniu maksymalnych dawek paracetamolu (4 g/doba) przez co najmniej 4 dni istnieje ryzyko nasilenia działania doustnych leków przeciwwadaczowych i zwiększone ryzyko krwawień. Należy kontrolować INR (międzynarodowe znormalizowane stosunki) w regularnych odstępach czasu. W razie potrzeby dawkę doustnego leku przeciwwadaczowego należy skorygować podczas leczenia paracetamolem.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększone pod wpływem metoklopramidu i domperidonu oraz zmniejszone pod wpływem cholestryraminy. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych, mogą nasilać działanie toksyczne paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa działanie hepatotoksyczne leku na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem, ryfampicyną zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie jest związane z kwasością metaboliczną o wysokim przerwaniu anionowym z powodu kwasicy piroglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Paracetamol zmniejsza skuteczność leków moczopędnych.

Nie należy stosować jednoczesnego przyjmowania z alkoholem.

Wysokie stężenia paracetamolu mogą wpływać na wyniki badań laboratoryjnych oznaczania glukozy we krwi metodą oksydazo-peroksydazową, kwasu moczowego przy użyciu metody z kwasem fosforanowo-wolframowym.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Nie stosować leku dzieciom w połączeniu z innymi środkami zawierającymi paracetamol.

W przypadku leczenia paracetamolem w dawce 60 mg/kg/dobę jednoczesne stosowanie innego leku przeciwgorączkowego uzasadnione jest jedynie w przypadku braku skuteczności paracetamolu. Nie należy przekraczać zalecanych dawek.

Lek zawiera sacharozę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy i/lub sacharazy-izomalatazy. Jeżeli objawy choroby nie zaczynają ustępować po 3 dniach leczenia lekiem lub stan zdrowia się pogarsza, należy skontaktować się z lekarzem.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerostem anionowym (HAGMA) w wyniku kwasicy pirolaktamowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, a także u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekłe alkoholizm) oraz u tych, którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub w połączeniu paracetamolu z flukloksacyliną. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej z dużym przerostem anionowym w wyniku kwasicy pirolaktamowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksoproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirolaktamowej jako głównej przyczyny kwasicy metabolicznej z dużym przerostem anionowym u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Z ostrożnością stosować u pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg, przy przewlekłym niedożywieniu (niskie zapasy glutationu w wątrobie), odwodnieniu, niewydolności wątroby od lekkiej do umiarkowanej.

Leczenie należy przerwać, jeśli stwierdzono ostrą wirusową zapalenie wątroby.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest wskazany do stosowania w praktyce pediatrycznej.

Duża ilość danych dotyczących kobiet w ciąży nie wskazuje na wady rozwojowe ani toksyczność płodową/neonatalną. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu w okresie życia płodowego wykazują niejednoznaczne wyniki. Jeżeli istnieje potrzeba kliniczna, paracetamol można stosować w czasie ciąży w najniższej skutecznej dawce, przez najkrótszy możliwy czas i z najmniejszą możliwą częstotliwością.

Nie przeprowadzono odpowiednich standardowych badań dotyczących szkodliwego wpływu na rozrodczość i rozwój.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek jest wskazany do stosowania w praktyce pediatrycznej.

Sposób stosowania i dawki.

Gripomed® przeznaczony jest dla dzieci o masie ciała od 4 do 32 kg (od 1 miesiąca do 12 lat).

Dawka pojedyncza paracetamolu wynosi 15 mg/kg masy ciała. Dzienne dawki paracetamolu nie należy przekraczać 60 mg/kg masy ciała na dobę. Odstęp między dawkami leku powinien wynosić nie mniej niż 6 godzin. W przypadku nasilonej niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) odstęp między dawkami powinien wynosić nie mniej niż 8 godzin.

W tabeli 1 przedstawiono dawkowanie leku w zależności od wieku i wagi dziecka:

Tabela 1

* Przed zastosowaniem leku należy zważyć dziecko w celu zapobiegania przedawkowaniu i uniknięcia toksycznego działania leku.

Na dawkowniku znajdują się oznaczenia odpowiadające wymaganej dawce leku na przyjmowanie, w mililitrach, w zależności od masy ciała dziecka.

Gripomed® można stosować w postaci nierozcieńczonej lub rozcieńczonej w niewielkiej ilości płynu (np. w wodzie, mleku, soku owocowym).

Dawkownik należy napełnić zgodnie z wymaganą dawką leku na przyjmowanie, w zależności od masy ciała dziecka.

• Od 4 do 16 kg: stosować dawkownik.

Na przykład: od 4 do 5 kg: napełnić dawkownik do oznaczenia 2 ml; od 14 do 16 kg: napełnić dawkownik do oznaczenia 5 ml, a następnie napełnić do oznaczenia 2 ml. W razie potrzeby przyjmowanie leku można powtórzyć po upływie 6 godzin.

• Od 16 do 32 kg: stosować dawkownik.

Należy napełnić dawkownik odpowiednią ilość razy, aby uzyskać wymaganą dawkę leku na przyjmowanie. W razie potrzeby przyjmowanie leku można powtórzyć po upływie 6 godzin.

Jeśli zespół bólowy lub podwyższona temperatura utrzymują się lub nasilają się w ciągu 3 dni od rozpoczęcia leczenia lekiem, należy przeanalizować celowość dalszego stosowania leku.

Dzieci.

Lek należy stosować dzieciom o masie ciała od 4 do 32 kg (w wieku od 1 miesiąca do 12 lat).

Przedawkowanie.

Aby uniknąć przedawkowania, należy sprawdzić, czy inne leki stosowane przez pacjenta, nie zawierają paracetamolu.

Istnieje ryzyko ciężkiego zatrucia u osób starszych, u małych dzieci, u pacjentów z uszkodzeniem wątroby, przy przewlekłym alkoholizmie, u pacjentów z przewlekłym niedożywieniem. Może to prowadzić do skutku śmiertelnego.

U dzieci o masie ciała poniżej 37 kg całkowita dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 80 mg/kg/24 h.

U dzieci o masie ciała od 38 kg do 50 kg całkowita dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 3 g/24 h.

U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 50 kg całkowita dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 4 g/24 h.

Przy jednorazowym przyjęciu dawki 10 g u dorosłego lub 150 mg/kg masy ciała u dziecka paracetamol może powodować niewydolność hepatocelularną, zaburzenia metabolizmu glukozy, kwasycę metaboliczną, krwawienia, hipoglikemię, encefalopatię, śpiączkę i skutek śmiertelny. Wówczas wzrasta poziom transaminaz wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny, a poziom protrombiny obniża się w ciągu 12–48 godzin. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozem kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki. Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek możliwe są zaburzenia ze strony OUN – zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, nekroza brodawek); ze strony układu trawiennego – nekroza wątroby. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe stosowanie karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, primidony, ryfampicyny, dziurawca lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; niedostateczność układu glutationowego, np. nieprawidłowe odżywianie, AIDS, głodówka, mukowiscydoza, kacheksja) zastosowanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się po 12–48 godzinach po przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy przedawkowania pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin: nudności, wymioty, obniżony apetyt, bladość, ból brzucha. Mogą one nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia. Środki zaradcze:

− natychmiastowa hospitalizacja;

− oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi;

− przemywanie żołądka;

− podanie antydoty N-acetylocysteiny dożylnie lub metioniny doustnie w ciągu pierwszych 10 godzin;

− terapia objawowa.

Niepożądane działania.

Bardzo rzadko:

reakcje alergiczne: anafilaksja, szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, erytema, pokrzywka, świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych, wielopostaciowa wypryskowica, toksyczne martwicze zetlanie nabłonka;

z układy krwiotwórczego: anemia, siarkohemoglobinemia i metheemoglobinemia (cyjanowy odcień skóry, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna, trombocytopenia, leukopenia i neutropenia, siniaki lub krwawienia;

z układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na aspirynę i inne LNPSS;

z układu trawiennego: nudności, ból w nadbrzuszu, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, martwica wątroby (efekt zależny od dawki);

z układu metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z dużym przerostem anionowym (częstość nieznana);

z układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Czasem możliwe są osłabienie i obniżenie ciśnienia tętniczego, kolka nerkowa.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych reakcji należy przerwać stosowanie leku i koniecznie skonsultować się z lekarzem.

Opis poszczególnych niepożądanych działań.

Kwasica metaboliczna z dużym przerostem anionowym. Przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerostem anionowym w wyniku kwasicy piroglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka przyjmujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica piroglutaminowa może wystąpić z powodu niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 2 lata.

Termin ważności po pierwszym otwarciu – 3 miesiące.

Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 100 ml w butelkach polimerowych nr 1 w zestawie z dozownikiem w pudełku z tektury.

Po 100 ml w butelkach szklanych nr 1 w zestawie z dozownikiem w pudełku z tektury.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

PRAТ „ZAKŁAD CHEMICZNO-FARMACEUTYCZNY „CZERWONA GWIAZDA”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Gordienkowska, budynek 1.