Gripeks Aktiv Maks

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU GRIPEKS AKTIV MAKS (GRIPEX® ACTIVE MAX)

Skład:

Substancje czynne: paracetamolum, caffeinum, phenylephrini hydrochloridum, chlorpheniraminum maleicum, dextromethorphani hydrobromidum;

1 tabletka zawiera: paracetamolum 500 mg, caffeinum 30 mg, phenylephrini hydrochloridum 10 mg, chlorpheniraminum maleicum 2 mg, dextromethorphani hydrobromidum 10 mg;

Substancje pomocnicze: amylum maydis, cellulosa microcrystallina, povidonum, magnesium stearicum, talcum, amylum natrii glycolicum (typ A), natrii croscarmellosum, barwnik zielone jabłko (tartrazyna (E 102), błękit diamentowy (E 133)).

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki bez powłoki, zielonego koloru z plamkami, kształtu owalnego, z podziałem, z odbitkami „G” oraz „R” po stronie z podziałem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwlękowych. Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Efekt farmakologiczny wynika z działania wszystkich składników leku.

Farmakodynamika.

Paracetamol działa jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe paracetamolu jest związane z wpływem leku na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu oraz zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyn.

Kofeina – środek pobudzający ośrodkowy układ nerwowy. Pobudza ośrodek oddechowy, zwiększając szybkość i głębokość nasyconia płuc tlaznem, zwiększa tonus mięśni szkieletowych, zmniejsza próg hiperkapnii. Aby uzyskać taką samą reakcję za pomocą środka przeciwbólowego bez kofeiny, potrzebna jest dawka o około 40 % wyższa niż dawka w połączeniu z kofeiną. W związku z tym kofeina stosowana jest jako środek wspomagający działanie paracetamolu.

Chlorowodorek fenylefryny pobudza postsynaptyczne receptory α-adrenergiczne. Zwęża naczynia płucne i zwiększa ciśnienie w tętnicy płucnej. Jako środek zwężający naczynia wykazuje działanie przeciwobrzękowe: zmniejsza obrzęk i hiperemię błony śluzowej nosa, nasilenie objawów egzudatywnych, przywraca swobodne oddychanie.

Chlorowodorek fenylefryny pobudza postsynaptyczne receptory α-adrenergiczne. Zwęża naczynia płucne i zwiększa ciśnienie w tętnicy płucnej. Jako środek zwężający naczynia wykazuje działanie przeciwobrzękowe: zmniejsza obrzęk i hiperemię błony śluzowej nosa, nasilenie objawów egzudatywnych, przywraca swobodne oddychanie.

Maleinian chlorfeniraminu jest blokerem H1, który hamuje reakcję mięśni gładkich na histaminę. Wykazuje działanie przeciwalergiczne, zmniejsza łzawienie, swędzenie w nosie.

Bromowodorek dextrometorfanu jest środkiem przeciwkaślowym o działaniu中枢owym. Poddaje ośrodek kaszlowy, bezpośrednio na niego oddziałując i podnosząc próg ośrodka kaszlowego wobec bodźców drażniących.

Farmakokinetyka.

Paracetamol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, wiąże się z białkami osocza krwi. Okres półtrwania w osoczu wynosi 1–4 godziny. Metabolizuje się w wątrobie z tworzeniem glukuronidu i siarczanu paracetamolu. Wydzielany jest przez nerki głównie w postaci produktów koniugacji, mniej niż 5 % wydzielane jest w niezmienionej postaci.

Kofeina i jej rozpuszczalne w wodzie sole szybko wchłaniają się w jelicie (w tym również w jelicie grubym). Okres półtrwania w osoczu wynosi około 5 godzin, u niektórych osób nawet do 10 godzin. Główna część jest demetylowana i utleniana. Około 10 % wydzielane jest przez nerki w niezmienionej postaci.

Chlorowodorek fenylefryny charakteryzuje się niską dostępnością biologiczną z powodu nierównomiernej absorpcji oraz działania monoaminooksydazy w przewodzie pokarmowym i wątrobie przy pierwszym przejściu. Wydzielany jest przez nerki w postaci metabolitów. Zakwaszenie moczu przyspiesza jego wydalanie z organizmu.

Maleinian chlorfeniraminu – składnik zmniejszający charakterystyczne efekty histamin, co jest szczególnie ważne w zapobieganiu i łagodzeniu wielu objawów alergicznych. Wchłania się stosunkowo wolno z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest 2,5–6 godzin po podaniu doustnym. Dostępność biologiczna jest niska i wynosi od 25 % do 50 % przyjętej ilości. Chlorfeniramina podlega metabolizmowi przy pierwszym przejściu w wątrobie. Maleinian chlorfeniraminu w znacznym stopniu metabolizuje się w wątrobie z tworzeniem metabolitów: desmetylo- i didesmetylochlorfeniraminu. Około 70 % wiąże się w osoczu z białkami krwi. Chlorfeniramina rozkłada się we wszystkich narządach i tkankach, przenika przez barierę krew-mózg. Składnik w niezmienionej postaci oraz metabolity wydalane są głównie z moczem, wydalanie zależy od pH moczu i stopnia wydzielania; w kale wykryto jedynie śladowe ilości. Czas działania wynosi od 4 do 6 godzin.

Bromowodorek dextrometorfanu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Okres półtrwania bromowodoranu dextrometorfanu wynosi 4 godziny. Dextrometorfan podlega szybkiemu i rozległemu metabolizmowi przy pierwszym przejściu w wątrobie po podaniu doustnym. Genetycznie kontrolowane O-demetylowanie (CYP2D6) jest głównym determinantem farmakokinetyki dextrometorfanu u ochotników.

Prawdopodobnie istnieją różne fenotypy tego procesu utleniania, co prowadzi do różnic w farmakokinetyce u różnych osób. Nieprzemieniony dextrometorfan oraz trzy demetylowane metabolity morfinanu – dextrometorfan (znany również jako 3-hydroksy-N-metylorfina), 3-hydroksymorfinan i 3-metoksymorfinan – zostały zidentyfikowane jako związki wykrywane w moczu.

Dekstrofan, który również wykazuje działanie przeciwkaślowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm zachodzi wolniej, a nieprzemieniony dextrometorfan dominuje we krwi i w moczu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawów grypy i PRZW (gorączki, bólu głowy, kataru, kaszlu) u dorosłych oraz dzieci w wieku od 12 lat.

Przeciwwskazania.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na którykolwiek składnik preparatu.

Alkoholizm, przerośnięcie prostaty, ciężkie postacie miażdżycy, nadciśnienie tętnicze, ostry zapalenie trzustki i wątroby, zakrzepica tętnic obwodowych, dekompensowana niewydolność serca; ciężkie postacie choroby niedokrwiennej serca, zaburzenia przewodnictwa serca, tachykardia komorowa, jaskra zamkniętociśnieniowa, wyraźne zaburzenia czynności nerek i wątroby, astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, fochromocytoza, nadczynność tarczycy, niedobór glukozy-6-fosforanodwodotlenazy, choroby krwi, wyraźna leukopenia, anemia, wrodzone nadmiernie wysokie stężenie bilirubiny, zespół Dubina-Johnsona, cukrzyca, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałowe. Predispozycja do skurczu naczyń, trudności z oddawaniem moczu, obturacja szyjki pęcherza moczowego. Zwężająca się wrzoda żołądka i dwunastnicy, obturacja pilorodu-dwunastnicy; padaczka, podwyższona pobudliwość, zaburzenia snu, emfizema, ostry zawał mięśnia sercowego. Wiek powyżej 60 lat. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwdrgawkowymi trójcyklicznymi, β-blokerami. Nie stosować razem z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ani przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO.

Szczególne środki ostrożności.

Przed przepisaniem leku należy upewnić się, że ustalono główną przyczynę kaszlu i że osłabienie intensywności kaszlu nie zwiększy ryzyka powikłań klinicznych lub fizjologicznych. Stosować z ostrożnością u pacjentów z utrzymującym się lub przewlekłym kaszlem, który pojawia się w wyniku palenia lub emfizemy płuc, gdy kaszel towarzyszy nadmiernemu wydzielaniu plwociny, u pacjentów z wrodzonym wydłużonym odstępie QT lub przy długotrwałym stosowaniu leków, które mogą wydłużać odstęp QT.

Należy skonsultować się z lekarzem w kwestii możliwości stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent stosuje warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym.

W czasie leczenia należy wykluczyć spożycie alkoholu, który nasila działanie uspokajające chlorfeniraminu maleinianu i hepatotoksyczność paracetamolu.

Należy wziąć pod uwagę, że u chorych z uszkodzeniem wątroby spowodowanym alkoholem zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu; lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako następstwo kwasicy pirolinowego u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy leczono paracetamolem w dawce terapeutycznej przez długi okres lub kombinacją paracetamolu i floksacyliny. Jeśli podejrzewa się HAGMA jako następstwo kwasicy pirolinowego, zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirolinowego jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Pacjenci, którzy przyjmują leki przeciwbólowe codziennie z powodu łagodnych form artretyzmu, powinni skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przekraczać wskazanych dawek.

Nie należy przyjmować leku z innymi środkami zawierającymi paracetamol.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem.

Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skonsultować się z lekarzem.

Kofeina osłabia działanie środków nasennych i narkotycznych. W czasie leczenia nie zaleca się spożywania nadmiernej ilości napojów zawierających kofeinę (takich jak kawa, herbata). Może to prowadzić do problemów ze snem, drżenia, uczucia ucisku za mostkiem z powodu przyspieszonego rytmu serca.

Fenyloeptryna może powodować przyśpieszenie pulsu, zawroty głowy lub silne bicie serca; pacjenci powinni być o tym poinformowani.

Zgłaszano przypadki nadużywania dekstrometorfanu i wystąpienia uzależnienia. Zaleca się stosowanie z szczególną ostrożnością u dzieci i młodych ludzi, a także u pacjentów z wywiadem nadużywania narkotyków lub substancji psychoaktywnych.

Zespół serotonynowy.

Efekty serotonergiczne, w tym rozwój zagrażającego życiu zespołu serotonynowego, odnotowano przy jednoczesnym stosowaniu dekstrometorfanu z lekami serotonergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), lekami wpływającymi na metabolizm serotoniny, w tym inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz inhibitorami CYP2D6.

Zespół serotonynowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność wegetatywną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub objawy przewodu pokarmowego.

W przypadku podejrzenia zespołu serotonynowego należy przerwać leczenie lekiem.

Dekstrometorfan metabolizowany jest przez wątrobowy cytochrom P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. Około 10% populacji ogólnie stanowią słabe metabolizatory CYP2D6. Osoby słabo metabolizujące i pacjenci jednoczesnie stosujący inhibitory CYP2D6 mogą odczuwać nasilenie i/lub przedłużenie działania dekstrometorfanu. Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy wolno metabolizują CYP2D6 lub stosują inhibitory CYP2D6 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Stosować z ostrożnością u chorych z chorobami wątroby i nerek, nadciśnieniem tętniczym i skompensowaną niewydolnością serca.

Stosowanie leku może powodować pozytywny wynik testu dopingowego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami zawierającymi paracetamol lub inne substancje czynne zawarte w preparacie Gripeks Aktiv Maks.

Szczególności interakcji leku wynikają z właściwości jego składników.

Gripeks Aktiv Maks wzmacnia działanie inhibitorów MAO, środków uspokajających i etanolu. Ponadto, inhibitory MAO i furazolidon w połączeniu z lekiem Gripeks Aktiv Maks mogą spowodować stan pobudzenia, kryzys nadciśnieniowy i hiperpiryknię (za sprawą chlorfeniraminu maleinianu). Przy jednoczesnym przyjmowaniu z antydepresantami, lekami przeciwparkinsonowymi, neuroleptykami może wystąpić działanie atropinopodobne (objawiające się suchością w ustach, zatrzymaniem moczu, zaparciem).

Ryzyko rozwoju jaskry zwiększa się przy jednoczesnym przyjmowaniu leku Gripeks Aktiv Maks z glikokortykosteroidami. Paracetamol zawarty w leku zmniejsza skuteczność moczogonnych, a także zwiększa ryzyko reakcji hepatotoksycznych przy jednoczesnym przyjmowaniu z barbituranami, difenylo, karbamazepiną, ryfampicyną oraz innymi induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, a także przeciwdrgawkami. Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem oraz zmniejszać się przy jednoczesnym stosowaniu z kolestyraminą. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z azydotymidyną może prowadzić do rozwoju neutropenii. Działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych kumaryn nasila się przy długotrwałym regularnym stosowaniu paracetamolu. Zwiększa się ryzyko krwawienia. Jednorazowe dawki nie wykazują istotnego wpływu. Równoległe stosowanie paracetamolu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi zwiększa ryzyko powikłań ze strony nerek. Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z hepatotoksycznymi lekami zwiększa się toksyczne działanie leków na wątrobę.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Przeciwdrgawkowe leki (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę w wyniku zwiększenia stopnia przekształcania leku na metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniasydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Należy z ostrożnością stosować paracetamol jednoczesnie z floksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasicą metaboliczną z wysokim odstępem anionowym jako następstwem kwasicy pirolinowego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Jedna ze składników leku – chlorowodorek fenyloeptryny – wykazuje działanie adrenomimetyczne przy stosowaniu z antydepresantami trójcyklicznymi; jednoczesne stosowanie z haloperidolem zwiększa ryzyko arytmii komorowej. Gripeks Aktiv Maks zmniejsza działanie hipotensyjne guanetydyny, która z kolei nasila działanie α-adrenomimetyczne chlorowodorku fenyloeptryny. Fenyloeptryna może powodować niepożądane reakcje przy połączeniu z indometacyną i bromokryptyną (ciężkie nadciśnienie tętnicze). Stosowanie chlorowodorku fenyloeptryny z aminami sympatomietycznymi, dypoksyną i glikozydami nasierdziowymi zwiększa ryzyko arytmii i zawału mięśnia sercowego. Alkaloidy z Rauwolfii zmniejszają działanie terapeutyczne chlorowodorku fenyloeptryny; β-adrenoblokery (fentolamina), fenytoazyny, furosemid i inne moczegony przeszkadzają w zwężaniu naczyń. Fenyloeptryna może obniżać skuteczność beta-blokerów i innych leków przeciwciśnieniowych (rezerpiny, metyldopy itp.), zwiększając ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i innych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Chlorfeniramina nasila działanie antycholinergiczną atropiny, leków przeciwbólowych, antydepresantów trójcyklicznych, inhibitorów MAO, leków przeciwparkinsonowych. Chlorfeniraminu maleinian nasila działanie środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (tranquilizery, barbiturany), leków przeciwparkinsonowych.

Nie stosować jednoczesnie z alkoholem. Chlorfeniraminu maleinian przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem wzajemnie potęguje działanie.

Jednoczesne stosowanie ze środkami nasennymi, barbituranami, lekami uspokajającymi, neuroleptykami, tranquilizerami, anestetykami, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, alkoholem nasila działanie chlorfeniraminu maleinianu.

Maprotylina (czterocykliczny antydepresant) i inne leki o działaniu antycholinergicznym: może nasilić się działanie antycholinergicznego tych leków lub takich środków przeciwkożałkowych jak chlorfeniramina.

Kofeina zwiększa działanie (poprawia biodostępność) leków przeciwbólowych-antyprzeciwgorączkowych, potęguje działanie pochodnych ksantyny, alfa- i beta-adrenomimetyków, środków psychostymulujących. Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniasyd nasilają działanie kofeiny. Kofeina zmniejsza działanie leków przeciwbólowych opioidowych, anksjolityków, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do narkozy i innych leków hamujących OUN, antagonistą konkurencyjnym preparatów adenozyny, ATP. Przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny z ergotaminą poprawia się wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego, z środkami tyreotropowymi – zwiększa się działanie tarczycowe. Kofeina zmniejsza stężenie litu we krwi.

Chlorowodorek dekstrometorfanu. Dekstrometorfan metabolizowany jest przez CYP2D6 i charakteryzuje się szerokim efektem pierwszego przejścia. Jednoczesne przyjmowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększyć stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie przekraczającego normę. To zwiększa ryzyko toksycznych efektów dekstrometorfanu dla pacjenta (pobudzenie, dezorientacja, drżenie, bezsenność, biegunka i przytłumienie oddychania), możliwość rozwoju zespołu serotonynowego i może wpływać na zdolności poznawcze. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. Przy jednoczesnym przyjmowaniu z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu zwiększyło się do 20 razy, co nasiliło niekorzystny wpływ leku na OUN. Amiodaron, flekainid i propafenon, sertalina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperidol, perfenazyna i tiorydazyna wykazują podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu, pacjent powinien być pod nadzorem, może być konieczne zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Leki ototoksyczne i fotouczulające przy jednoczesnym stosowaniu mogą nasilać działania niepożądane.

Szczególne środki ostrożności.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub obsługi innych urządzeń.

Ze względu na możliwość obniżenia przez lek szybkości reakcji psychomotorycznych u wrażliwych pacjentów, niezbędnych przy wykonywaniu potencjalnie niebezpiecznych zadań, należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów, pracy z maszynami oraz wykonywania innych czynności wymagających skupienia uwagi w okresie przyjmowania leku.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do doustnego przyjmowania.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia – 1 tabletka do 4 razy na dobę. Odstęp między dawkami powinien wynosić nie mniej niż 4 godziny. Czas trwania leczenia ustala lekarz. Maksymalny okres stosowania bez konsultacji z lekarzem – 3 dni. Nie przekraczać zalecanej dawki. Nie przyjmować razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

Dzieci.

Leku nie należy podawać dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy i objawy przedawkowania poszczególnych składników leku Gripeks Aktiv Maks można przedstawić następująco:

Objawy przedawkowania paracetamolu. Przedawkowanie jest zazwyczaj spowodowane paracetamolem i objawia się bladością skóry, anoreksją, nudnościami, wymiotami, bólem brzucha, martwicą wątroby, podwyższeniem aktywności transaminaz wątrobowych, wydłużeniem czasu protrombinowego. W przypadku przedawkowania mogą występować nadmierne pocenie się, pobudzenie psychoruchowe lub depresja ośrodkowego układu nerwowego, senność, zaburzenia świadomości, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, ekstrasystolia, drżenie, nadreaktywność, drgawki. Uszkodzenie wątroby może objawić się po 12–48 godzinach od przedawkowania. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować i prowadzić do rozwoju toksycznej encefalopatii z zaburzeniami świadomości, w pojedynczych przypadkach – zakończonej śmiercią. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwiczym zapaleniem kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły paracetamolu powyżej 150 mg/kg masy ciała. Przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalą, fenytoiną, primidonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne przyjmowanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja).

Objawy przedawkowania kofeiny. Duże dawki kofeiny mogą powodować ból głowy, ból w nadbrzuszu, wymioty, działanie moczopędne, przyspieszone oddychanie, ekstrasystolię, tachykardię lub zaburzenia rytmu serca, wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie nerwowe, drażliwość, stan afektywny, niepokój, drżenie, drgawki). Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny związane są również z uszkodzeniem wątroby paracetamolem.

Objawy przedawkowania związane z potencjowaniem działania przeciwbłoniopochodnego składnika przeciwhistaminowego i działania sympatomietycznego fenyloefryny. Senność, po której może wystąpić pobudzenie (szczególnie u dzieci); zaburzenia wzroku; nudności, wymioty, ból głowy; zaburzenia krążenia; stan przedkomatyczny lub komę; zmiany zachowania; nadciśnienie tętnicze; bradykardia; psychoza typu atropinowego. Przedawkowanie spowodowane działaniem fenyloefryny może powodować nadmierne pocenie się, pobudzenie psychoruchowe lub depresję ośrodkowego układu nerwowego, bladość, zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, ekstrasystolię, drżenie, nadreaktywność, drażliwość, niepokój. W ciężkich przypadkach możliwe są zaburzenia świadomości, halucynacje, drgawki i zaburzenia rytmu.

W przypadku przedawkowania chlorowodorku chlorfeniraminu stan może wahać się od osłabienia do pobudzenia (niepokój i drgawki). W przypadku przedawkowania chlorowodorku chlorfeniraminu mogą występować objawy typu atropinowego, w tym midriaza, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, podwyższenie temperatury ciała, atonia jelit; depresja OUN towarzyszy zaburzeniom oddychania i zaburzeniom układu sercowo-naczyniowego.

Objawy i objawy przedawkowania dekstrometorfanu

Przedawkowanie dekstrometorfanu może towarzyszyć nudnościom, wymiotom, dystonii, pobudzeniu, dezorientacji, senności, stuporowi, niestagmii, kardiotoxyczności (tachykardia, zaburzenia na EKG, w tym wydłużenie odcinka QT), ataksji, zawrotom głowy, letargowi, toksycznej psychozie z halucynacjami wzrokowymi, zwiększonym pobudzeniu.

Leczenie. W przypadku przedawkowania wymagana jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wcześnie objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Węgiel aktywny można podać pacjentom bez objawów w ciągu 1 godziny po przyjęciu nadmiernego dawkowania dekstrometorfanu. Stężenie paracetamolu w osoczu krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny osiąga się przy zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się dożylnie N-acetylocysteinę zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. W przypadku braku wymiotów może być stosowany metionin doustnie jako odpowiednia alternatywa w odległych miejscach poza szpitalem. W przypadku przedawkowania dekstrometorfanu u pacjentów w stanie sedymentacyjnym lub komatycznym należy rozważyć możliwość zastosowania naltoksonu w dawkach standardowych w celu leczenia przedawkowania opioidów. Możliwe jest zastosowanie benzodiazepin, w tym tych wskazanych w leczeniu drgawek, oraz zewnętrznych środków chłodzących w przypadku hipertermii spowodowanej zespołem serotonowym.

Niepożądane działania.

W większości przypadków lek jest dobrze tolerowany. Działania niepożądane związane ze składnikami leku pojawiały się rzadko, zazwyczaj w wyniku długotrwałego stosowania leku w dużych dawkach.

Paracetamol.

Z udziału układu pokarmowego: rzadko – nudności, wymioty, obniżenie apetytu, zaparcia, biegunka lub wzdymanie, dyskomfort w nadbrzuszu. Przy długotrwałym przyjmowaniu znacznych dawek leku – ból w nadbrzuszu, działanie hepatotoksyczne; hepatoznekroza (przy stosowaniu wysokich dawek).

Z udziału układu krwionośnego i układu limfatycznego: bardzo rzadko – anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia, methehemoglobinemia (cyjanозa, duszność, bóle serca), trombocytopenia; pojedynczo – anemia aplastyczna, pancytopenia, sulfhemoglobinemia, neutropenia, agranulocytoza, leukopenia.

Z udziału układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwbólowe niesteroidowe.

Z udziału układu moczowego: kolka nerkowa, pyuria septyczna, zapalenie nerek typu interstycjalnego; bardzo rzadko – działanie nefrotoksyczne, nekroza brodawek nerkowych, zaburzenia oddawania moczu, dysuria.

Z udziału układu odpornościowego: odruch anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, w tym swędzenie skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj ogólnoustrojowa wysypka, rumień, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskowica (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczny nekrolyz epidermy (zespołu Lyella).

Z udziału układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych) – kwasica metaboliczna z wysokim przerwą anionową.

Inne: pojedynczo – hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej, osłabienie ogólne, nasilone pocenie się, zaburzenia wzroku, suchość oczu. Wzrost klirensu kreatyniny, zwiększenie wydalania sodu i wapnia, zatkany nos, możliwe fałszywe podwyższenie kwasu moczowego we krwi, oznaczanego metodą Wittnera; nieznaczny wzrost stężenia kwasu 5-hydroksyindolooctowego, kwasu wanilinomigdałowego i katecholamin w moczu.

Kofeina.

Z udziału układu nerwowego centralnego: rzadko – ból głowy, uczucie strachu, osłabienie ogólne, zawroty głowy; pojedynczo – pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji, bezsenność, niepokój, drażliwość lub pobudzenie nerwowe, drżenie, dezorientacja, stany depresyjne, uczucie mrowienia i uczucie ciężkości w kończynach, szumy w uszach, napady padaczkowe, śpiączka, lęk, halucynacje, dyskinezie.

Z udziału układu sercowo-naczyniowego: pojedynczo – uczucie przyspieszonego serca, tachykardia, arytmia, podwyższenie ciśnienia tętniczego (szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym).

Z udziału układu pokarmowego: rzadko – nudności, wymioty, zaostrzenie choroby wrzodowej.

Chlorek fenylefryny.

Z udziału układu nerwowego: rzadko – ból głowy, bezsenność, zawroty głowy, dezorientacja.

Z udziału układu sercowo-naczyniowego: pojedynczo – tachykardia, odruchowa bradykardia, duszność, ból w sercu, podwyższenie ciśnienia tętniczego (szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym), arytmia.

Z udziału układu pokarmowego: nudności, biegunka.

Chlorowodorek chlorfeniraminu.

Z udziału układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, suchość w ustach lub gardle.

Z udziału narządów wzroku: bardzo rzadko – mydriaza, zaburzenia akomodacji, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałowe.

Z udziału układu sercowo-naczyniowego: pojedynczo – tachykardia.

Z udziału układu nerwowego centralnego: rzadko – senność, ból głowy, drżenie.

Z udziału układu moczowego: bardzo rzadko – zatrzymanie moczu i stranguria (utrudnione oddawanie moczu).

Pomocnicza substancja barwnik żółty zachodni FCF (E 110) może wywoływać reakcje alergiczne.

Niepożądane działania związane z dekstrometorfanem występują rzadko, ale czasem zgłaszano zaburzenia przewodu pokarmowego i zawroty głowy.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwą anionową

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwą anionową jako następstwo kwasicy piroglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”). Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

4 tabletki w blistrze; w pudełku kartonowym.

10 tabletek w blistrze; w pudełku kartonowym.

12 tabletek w blistrze; w pudełku kartonowym.

20 (10×2) tabletek w blisterach, w pudełku kartonowym.

24 (12×2) tabletek w blisterach, w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Evertogen Life Sciences Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Plot No S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, India.

Wniosek składający.

Unilab, LP, USA.

Adres wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, Maryland 20850, USA.