Gripeks Activ Max
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO GRIPEX® ACTIVE MAX
Composición:
Principios activos: paracetamol, cafeína, clorhidrato de fenilefrina, maleato de clorfeniramina, bromhidrato de dextrometorfano;
1 tableta contiene: paracetamol 500 mg, cafeína 30 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg, maleato de clorfeniramina 2 mg, bromhidrato de dextrometorfano 10 mg;
Excipientes: almidón de maíz, celulosa microcristalina, povidona, estearato de magnesio, talco, almidón glicolato sódico (tipo A), croscarmelosa sódica, colorante manzana verde (tartracino (E 102), azul brillante (E 133)).
Forma farmacéutica. Tabletas.
Características fisicoquímicas principales: tabletas sin recubrimiento, de color verde con inclusiones, forma ovalada, con una línea de división, con las impresiones «G» y «R» en el lado donde se encuentra la línea de división.
Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Anilidas. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos. Código ATC N02BE51.
Propiedades farmacológicas
El efecto farmacológico está determinado por la acción de todos los componentes del medicamento.
Farmacodinamia
El paracetamol actúa como analgésico y antipirético. La acción analgésica y antipirética del paracetamol está relacionada con su influencia sobre el centro termorregulador del hipotálamo y con su capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas.
La cafeína es un estimulante central del sistema nervioso. Estimula el centro respiratorio, aumentando la frecuencia y profundidad de la oxigenación pulmonar, incrementa el tono de los músculos esqueléticos y disminuye el umbral de hipercapnia. Para obtener una respuesta similar con un analgésico sin cafeína, se requiere una dosis aproximadamente un 40 % mayor que la dosis empleada en combinación con cafeína. Por ello, la cafeína se utiliza como adyuvante del paracetamol.
El clorhidrato de fenilefrina estimula los receptores alfa-adrenérgicos postsinápticos. Constricta los vasos pulmonares y aumenta la presión en la arteria pulmonar. Como vasoconstrictor, ejerce una acción anticongestiva: reduce el edema y la hiperemia de la mucosa nasal, disminuye la intensidad de las manifestaciones exudativas y restablece la respiración libre.
El maleato de clorfeniramina es un bloqueador H1 que inhibe la respuesta de la musculatura lisa a la histamina. Tiene acción antialérgica, reduce la lagrimeo y el picor nasal.
El bromhidrato de dextrometorfano es un antitusígeno de acción central. Suprime el centro de la tos actuando directamente sobre él y aumentando el umbral del centro de la tos frente a agentes irritantes.
Farmacocinética
El paracetamol se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El período de semivida en plasma oscila entre 1 y 4 horas. Se metaboliza en el hígado formando glucurónido y sulfato de paracetamol. Se excreta principalmente por los riñones en forma de productos de conjugación, y menos del 5 % se excreta sin cambios.
La cafeína y sus sales solubles en agua se absorben rápidamente en el intestino (incluyendo el intestino grueso). El período de semivida en plasma es de aproximadamente 5 horas, aunque en algunos individuos puede alcanzar hasta 10 horas. La mayor parte se demetila y se oxida. Aproximadamente el 10 % se excreta sin cambios por los riñones.
El clorhidrato de fenilefrina tiene una baja biodisponibilidad debido a una absorción irregular y al efecto de la monoaminooxidasa en el tracto gastrointestinal y en el hígado durante el paso de primer orden. Se excreta por los riñones en forma de metabolitos. La acidificación de la orina acelera su eliminación del organismo.
El maleato de clorfeniramina es un componente que reduce los efectos característicos de las histaminas, lo cual es especialmente importante para prevenir y aliviar muchos síntomas alérgicos. Se absorbe relativamente despacio desde el tracto gastrointestinal, alcanzándose la concentración máxima en plasma entre 2,5 y 6 horas tras la administración oral. Su biodisponibilidad es baja, entre el 25 % y el 50 % de la dosis administrada. La clorfeniramina sufre metabolismo en el primer paso hepático. El maleato de clorfeniramina se metaboliza ampliamente en el hígado, formando metabolitos como desmetilclorfeniramina y didesmetilclorfeniramina. Aproximadamente el 70 % se une a las proteínas plasmáticas. La clorfeniramina se distribuye en todos los órganos y tejidos y atraviesa la barrera hematoencefálica. El componente sin cambios y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina; la eliminación depende del pH urinario y del grado de excreción; solo se han detectado trazas en las heces. La duración del efecto oscila entre 4 y 6 horas.
El bromhidrato de dextrometorfano se absorbe rápidamente desde el tracto digestivo. El período de semivida del bromhidrato de dextrometorfano es de 4 horas. Tras la administración oral, el dextrometorfano sufre un metabolismo rápido y extenso en el primer paso hepático. La desmetilación O-genéticamente controlada (CYP2D6) es la principal determinante de la farmacocinética del dextrometorfano en voluntarios.
Probablemente existen diferentes fenotipos en este proceso de oxidación, lo que conduce a diferencias en la farmacocinética entre distintos sujetos. El dextrometorfano no metabolizado junto con tres metabolitos desmetilados del morfinano —dextrometorfano (también conocido como 3-hidroxi-N-metilmorfinano), 3-hidroximorfinano y 3-metoximorfinano— han sido identificados como sustancias relacionadas en la orina.
El dextrorfano, que también posee acción antitusígena, es el metabolito principal. En algunas personas, el metabolismo es más lento y el dextrometorfano sin cambios predomina en sangre y orina.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de los síntomas de la gripe y de los resfriados comunes (hipertermia, dolor de cabeza, rinitis, tos) en adultos y niños a partir de 12 años de edad.
Contraindicaciones.
El medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.
Alcoholismo, hiperplasia prostática, formas graves de aterosclerosis, hipertensión arterial, pancreatitis aguda y hepatitis, trombosis de arterias periféricas, insuficiencia cardíaca descompensada; formas graves de cardiopatía isquémica, alteraciones de la conducción cardíaca, taquicardia ventricular, glaucoma de ángulo cerrado, alteraciones marcadas de la función renal y hepática, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), feocromocitoma, hipertiroidismo, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, enfermedades hematológicas, leucopenia marcada, anemia, hiperbilirrubinemia congénita, síndrome de Dubin-Johnson, diabetes mellitus, tensión intraocular elevada. Tendencia al espasmo vascular, dificultad para la micción, obstrucción del cuello de la vejiga. Úlcera péptica estenósica del estómago y duodeno, obstrucción piloroduodenal; epilepsia, hiperexcitabilidad, trastornos del sueño, enfisema, infarto agudo de miocardio. Edad superior a 60 años. Uso simultáneo con antidepresivos tricíclicos, betabloqueadores. No debe utilizarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de los inhibidores de la MAO.
Precauciones especiales.
Antes de prescribir el medicamento, debe asegurarse de que se ha determinado la causa principal de la tos y de que la reducción de la intensidad de la tos no aumente el riesgo de complicaciones clínicas o fisiológicas. Debe utilizarse con precaución en casos de tos persistente o crónica, como la asociada al tabaquismo o al enfisema pulmonar, cuando la tos se acompaña de una secreción excesiva de esputo, en pacientes con intervalo QT congénitamente prolongado o en aquellos que toman medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT durante períodos prolongados.
Debe consultarse con el médico sobre la posibilidad de utilizar el medicamento en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática. Antes de usar el medicamento, debe consultarse con el médico si el paciente está tomando warfarina u otros medicamentos con efecto anticoagulante.
Durante el tratamiento, debe evitarse el consumo de alcohol, ya que potencia el efecto sedante del maleato de clorfeniramina y la hepatotoxicidad del paracetamol.
Debe tenerse en cuenta que en pacientes con daño hepático por alcohol aumenta el riesgo de efecto hepatotóxico del paracetamol; el medicamento puede afectar los resultados de los análisis de laboratorio sobre los niveles de glucosa y ácido úrico en sangre.
En pacientes con infecciones graves, como sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de aparición de estos síntomas, debe acudirse inmediatamente al médico.
Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) como consecuencia de la acidosis por pirrolactona en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante períodos prolongados o con la combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por pirrolactona, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolactona como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.
Los pacientes que toman analgésicos diariamente para artritis leve deben consultar con el médico.
No debe superarse la dosis indicada.
No tomar el medicamento junto con otros productos que contengan paracetamol.
Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse con el médico.
Si el dolor de cabeza se vuelve constante, debe consultarse con el médico.
La cafeína reduce el efecto de los medicamentos sedantes y narcóticos. Durante el tratamiento con este medicamento no se recomienda el consumo excesivo de bebidas que contengan cafeína (como café, té), ya que esto puede provocar problemas para dormir, temblores o sensación desagradable en el pecho por palpitaciones.
La fenilefrina puede causar aceleración del pulso, mareo o palpitaciones intensas; los pacientes deben ser advertidos sobre este riesgo.
Se han notificado casos de abuso de dextrometorfán y aparición de dependencia. Se recomienda su uso con especial precaución en niños y jóvenes, así como en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o sustancias psicoactivas.
Síndrome serotoninérgico.
Se han registrado efectos serotoninérgicos, incluyendo el desarrollo de un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal, tras la administración simultánea de dextrometorfán con agentes serotoninérgicos, como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), medicamentos que alteran el metabolismo de la serotonina, incluyendo inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) e inhibidores del CYP2D6.
El síndrome serotoninérgico puede incluir alteraciones del estado mental, inestabilidad autonómica, trastornos neuromusculares y/o síntomas gastrointestinales.
En caso de sospecha de síndrome serotoninérgico, debe suspenderse el tratamiento con el medicamento.
La dextrometorfán se metaboliza por el citocromo P450 2D6 hepático. La actividad de esta enzima está determinada genéticamente. Aproximadamente el 10 % de la población son metabolizadores pobres del CYP2D6. Los metabolizadores pobres y los pacientes que toman simultáneamente inhibidores del CYP2D6 pueden experimentar un aumento y/o prolongación de los efectos de la dextrometorfán. Por ello, debe tenerse precaución en pacientes con metabolismo lento del CYP2D6 o que toman inhibidores del CYP2D6 (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Debe utilizarse con precaución en enfermedades hepáticas y renales, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca compensada.
La administración del medicamento puede dar lugar a un resultado analítico positivo en los controles antidopaje.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Debe evitarse la administración simultánea del medicamento con otros productos que contengan paracetamol o con otras sustancias activas presentes en Gripex Active Max.
Las características de la interacción del medicamento están determinadas por las propiedades de sus componentes.
Gripex Active Max potencia el efecto de los inhibidores de la MAO, medicamentos sedantes y etanol. Además, los inhibidores de la MAO y la furazolidona pueden provocar un estado de excitación, crisis hipertensiva e hiperpirexia (debido al maleato de clorfeniramina) cuando se administran conjuntamente con Gripex Active Max. La administración simultánea con antidepresivos, medicamentos antiparkinsonianos y neurolépticos puede provocar un efecto anticolinérgico (manifestado como sequedad de boca, retención urinaria y estreñimiento).
El riesgo de desarrollar glaucoma aumenta con la administración conjunta de Gripex Active Max y glucocorticoides. El paracetamol contenido en el medicamento disminuye la eficacia de los diuréticos y aumenta el riesgo de reacciones hepatotóxicas cuando se administra conjuntamente con barbitúricos, difenilo, carbamazepina, rifampicina y otros inductores de enzimas microsomales hepáticos, así como con medicamentos anticonvulsivantes. La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con la administración conjunta de metoclopramida y domperidona, y disminuir con la administración conjunta de colestiramina. La administración simultánea de paracetamol con azidotimidina puede provocar neutropenia. El efecto anticoagulante de la warfarina y otros cumarínicos se potencia con el uso prolongado y regular de paracetamol, aumentando el riesgo de hemorragias. La administración de dosis únicas no muestra un efecto significativo. La administración conjunta de paracetamol con antiinflamatorios no esteroideos (AINE) aumenta el riesgo de complicaciones renales. La administración simultánea de paracetamol con medicamentos hepatotóxicos aumenta el efecto tóxico de estos sobre el hígado.
Los barbitúricos disminuyen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos y carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, pueden potenciar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al aumento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico.
Debe tenerse precaución al administrar paracetamol conjuntamente con floxacilina, ya que esta combinación se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por pirrolactona, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones especiales»).
Uno de los componentes del medicamento, el clorhidrato de fenilefrina, muestra un efecto adrenomimético cuando se administra conjuntamente con antidepresivos tricíclicos; la administración simultánea con haloperidol aumenta el riesgo de arritmia ventricular. Gripex Active Max disminuye el efecto hipotensor de la guanetidina, que a su vez potencia la actividad α-adrenomimética del clorhidrato de fenilefrina. La fenilefrina puede provocar reacciones adversas cuando se combina con indometacina y bromocriptina (hipertensión arterial grave). La administración de clorhidrato de fenilefrina junto con aminas simpaticomiméticas, digoxina y glucósidos cardíacos aumenta el riesgo de arritmias e infarto de miocardio. Los alcaloides de Rauwolfia reducen el efecto terapéutico del clorhidrato de fenilefrina; los β-bloqueadores (fenotolamina), fenotiazinas, furosemida y otros diuréticos interfieren con la vasoconstricción. La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueadores y otros antihipertensivos (reserpina, metildopa, etc.), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y otras reacciones adversas cardiovasculares.
La clorfeniramina potencia el efecto anticolinérgico de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO y medicamentos antiparkinsonianos. El maleato de clorfeniramina potencia el efecto de los medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (tranquilizantes, barbitúricos) y los medicamentos antiparkinsonianos.
No debe administrarse conjuntamente con alcohol. El maleato de clorfeniramina potencia el efecto del alcohol y viceversa cuando se administran conjuntamente.
La administración simultánea con medicamentos hipnóticos, barbitúricos, ansiolíticos, neurolépticos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos narcóticos y alcohol potencia el efecto del maleato de clorfeniramina.
Maprotilina (antidepresivo tetracíclico) y otros medicamentos con efecto anticolinérgico: puede intensificarse el efecto anticolinérgico de estos medicamentos o de antihistamínicos como la clorfeniramina.
La cafeína aumenta el efecto (mejora la biodisponibilidad) de analgésicos-antipiréticos, potencia los efectos de derivados de xantinas, alfa y beta-adrenomiméticos y estimulantes psicológicos. El cimetidina, anticonceptivos hormonales e isoniazida potencian el efecto de la cafeína. La cafeína disminuye el efecto de los analgésicos opioides, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes, actúa como antagonista de anestésicos y otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central, y como antagonista competitivo de medicamentos de adenosina y ATP. La administración simultánea de cafeína con ergotamina mejora la absorción de ergotamina desde el tracto digestivo, y con medicamentos tirotropos aumenta el efecto tiroideo. La cafeína disminuye la concentración de litio en sangre.
Clorhidrato de dextrometorfán. La dextrometorfán se metaboliza por el CYP2D6 y presenta un amplio efecto de primer paso. La administración simultánea de potentes inhibidores de la enzima CYP2D6 puede aumentar la concentración de dextrometorfán en el organismo hasta niveles que superan muchas veces lo normal. Esto incrementa el riesgo de efectos tóxicos de la dextrometorfán (excitación, confusión mental, temblor, insomnio, diarrea y depresión respiratoria), la posibilidad de desarrollar síndrome serotoninérgico y puede afectar las capacidades cognitivas. Entre los inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 se incluyen fluoxetina, paroxetina, quinidina y terbinafina. Con la administración conjunta de quinidina, la concentración plasmática de dextrometorfán aumentó hasta 20 veces, intensificando el efecto adverso del medicamento sobre el SNC. Amiodarona, flecaína, propafenona, sertralina, bupropión, metadona, cinacalcet, haloperidol, perfenazina y tiotixeno demuestran un efecto similar sobre el metabolismo de la dextrometorfán. Si es necesario el uso simultáneo de inhibidores del CYP2D6 y dextrometorfán, el paciente debe estar bajo observación y puede ser necesario reducir la dosis de dextrometorfán. Los medicamentos ototóxicos y fotosensibilizantes pueden potenciar los efectos adversos cuando se administran conjuntamente.
Características de uso.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u otros mecanismos.
Dado que el medicamento puede reducir en pacientes sensibles la velocidad de las reacciones psicomotoras necesarias para realizar actividades potencialmente peligrosas, durante el tratamiento se recomienda abstenerse de conducir vehículos, operar maquinaria o realizar otras tareas que requieran concentración.
Vía de administración y dosis.
El medicamento está indicado para administración oral.
Adultos y niños a partir de 12 años: 1 tableta hasta 4 veces al día. El intervalo entre las tomas debe ser de al menos 4 horas. La duración del tratamiento la determina el médico. El período máximo de uso sin consulta médica es de 3 días. No exceder la dosis recomendada. No tomar junto con otros medicamentos que contengan paracetamol.
Niños.
No administrar el medicamento a niños menores de 12 años.
Sobredosis.
Los signos y síntomas de sobredosis de los componentes individuales del medicamento Gripex Active Max pueden distribuirse de la siguiente manera:
Síntomas de sobredosis de paracetamol. La sobredosis suele deberse al paracetamol y se manifiesta con palidez de la piel, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, hepatonecrosis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y aumento del índice de protrombina. En caso de sobredosis pueden observarse sudoración excesiva, excitación psicomotora o depresión del sistema nervioso central, somnolencia, alteración de la conciencia, alteraciones del ritmo cardíaco, taquicardia, extrasístoles, temblor, hiperreflexia y convulsiones. El daño hepático puede manifestarse entre 12 y 48 horas tras la sobredosis. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar y provocar encefalopatía tóxica con alteración de la conciencia, en algunos casos con desenlace letal. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se ha descrito arritmia cardíaca y pancreatitis. El daño hepático es posible en adultos que han tomado 10 g o más de paracetamol, y en niños que han ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. La ingesta de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático en pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que induzcan enzimas hepáticos; consumo habitual de cantidades excesivas de etanol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)).
Síntomas de sobredosis de cafeína. Dosis elevadas de cafeína pueden provocar dolor de cabeza, dolor en la región epigástrica, vómitos, diuresis, respiración acelerada, extrasístoles, taquicardia o arritmia cardíaca, y afectar al sistema nervioso central (mareo, insomnio, excitación nerviosa, irritabilidad, estado afectivo, ansiedad, temblor, convulsiones). Los síntomas clínicamente importantes de sobredosis de cafeína también están relacionados con el daño hepático provocado por el paracetamol.
Síntomas de sobredosis relacionados con el potencial efecto parasimpaticolítico del componente antihistamínico y el efecto simpaticomimético de la fenilefrina. Somnolencia, tras la cual puede producirse excitación (especialmente en niños); alteración de la visión; náuseas, vómitos, dolor de cabeza; alteraciones circulatorias; estado comatoso; cambios en el comportamiento; hipertensión arterial; bradicardia; psicosis tipo atropina. La sobredosis debida al efecto de la fenilefrina puede provocar sudoración excesiva, excitación psicomotora o depresión del sistema nervioso central, palidez, mareo, insomnio, alteraciones del ritmo cardíaco, taquicardia, extrasístoles, temblor, hiperreflexia, irritabilidad e inquietud. En casos graves, puede producirse alteración de la conciencia, alucinaciones, convulsiones y arritmias.
En caso de sobredosis de maleato de clorfeniramina, el estado puede variar desde depresión hasta excitación (inquietud y convulsiones). En la sobredosis de maleato de clorfeniramina pueden observarse síntomas tipo atropina, incluyendo midriasis, fotofobia, sequedad de la piel y de las membranas mucosas, aumento de la temperatura corporal y atonía intestinal; la depresión del SNC se acompaña de trastornos respiratorios y alteraciones cardiovasculares.
Síntomas y signos de sobredosis de dextrometorfano.
La sobredosis de dextrometorfano puede acompañarse de náuseas, vómitos, distonía, excitación, confusión mental, somnolencia, estupor, nistagmo, cardiotoxicidad (taquicardia, alteraciones en el ECG, incluyendo prolongación del intervalo QT), ataxia, mareo, letargo, psicosis tóxica con alucinaciones visuales y aumento de la excitabilidad.
Tratamiento. En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado inmediatamente al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. El carbón activado puede administrarse a pacientes asintomáticos dentro de la primera hora tras la ingesta de una dosis excesiva de dextrometorfano. La concentración de paracetamol en el plasma sanguíneo debe medirse a las 4 horas o más tarde tras la ingestión (las concentraciones anteriores son poco fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede aplicarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero el efecto protector máximo se obtiene cuando se administra dentro de las 8 horas posteriores a la ingestión. La eficacia del antídoto disminuye drásticamente después de este tiempo. Si es necesario, se debe administrar N-acetilcisteína por vía intravenosa según el esquema de dosis establecido. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas remotas fuera del hospital. En caso de sobredosis de dextrometorfano, en pacientes que se encuentren en estado sedado o comatoso, debe considerarse la posibilidad de administrar naloxona en dosis estándar para el tratamiento de sobredosis de opioides. Puede emplearse benzodiazepinas, incluyendo aquellas indicadas para el tratamiento de convulsiones, y medidas externas de enfriamiento en caso de hipertemia debida al síndrome serotoninérgico.
Reacciones adversas.
En la mayoría de los casos, el medicamento es bien tolerado. Los efectos adversos, provocados por los componentes del medicamento, se observaron rara vez, generalmente como consecuencia del uso prolongado del medicamento en dosis elevadas.
Paracetamol.
Del aparato digestivo: rara vez – náuseas, vómitos, disminución del apetito, estreñimiento, diarrea o meteorismo, malestar en la epigastria. Tras la administración prolongada de dosis elevadas del medicamento – dolor en la zona epigástrica, efecto hepatotóxico; necrosis hepática (tras la administración de dosis altas).
Del sistema sanguíneo y sistema linfático: muy rara vez – anemia hemolítica, equimosis o hemorragias, metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolores en el corazón), trombocitopenia; en casos aislados – anemia aplásica, pancitopenia, sulfhemoglobinemia, neutropenia, agranulocitosis, leucopenia.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros AINE.
Del sistema urinario: cólico renal, piuria aséptica, nefritis intersticial glomerular; muy rara vez – efecto nefrotóxico, necrosis papilar, alteraciones en la micción, disuria.
Del sistema inmunitario: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo picor de la piel, erupciones cutáneas y de las membranas mucosas (generalmente erupciones generalizadas, eritematosas, urticaria), angioedema, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).
Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.
Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: frecuencia desconocida (no puede evaluarse con los datos disponibles) – acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado.
Otros: en casos aislados – hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico, debilidad general, sudoración intensa, alteraciones visuales, sequedad ocular. Aumento del aclaramiento de la creatinina, aumento de la excreción de sodio y calcio, congestión nasal, posible falsa elevación del ácido úrico en sangre determinado por el método de Wittner; ligero aumento de la 5-hidroxiindolacética, ácido vanililmandélico y catecolaminas en la orina.
Cafeína.
Del sistema nervioso central: rara vez – dolor de cabeza, sensación de miedo, debilidad general, mareo; en casos aislados – excitación psicomotriz y alteraciones de la orientación, insomnio, inquietud, irritabilidad o nerviosismo, temblor, confusión mental, estados depresivos, sensación de hormigueo y pesadez en las extremidades, zumbidos en los oídos, crisis epilépticas, coma, ansiedad, alucinaciones, discinesia.
Del sistema cardiovascular: en casos aislados – sensación de palpitaciones, taquicardia, arritmia, aumento de la presión arterial (especialmente en pacientes con hipertensión arterial).
Del aparato digestivo: rara vez – náuseas, vómitos, exacerbación de la úlcera péptica.
Clorhidrato de fenilefrina.
Del sistema nervioso: rara vez – dolor de cabeza, insomnio, mareo, confusión mental.
Del sistema cardiovascular: en casos aislados – taquicardia, bradicardia refleja, disnea, dolor en el corazón, aumento de la presión arterial (especialmente en pacientes con hipertensión arterial), arritmia.
Del aparato digestivo: náuseas, diarrea.
Maleato de clorfeniramina.
Del aparato digestivo: náuseas, vómitos, dolor epigástrico, sequedad en la boca o garganta.
De los órganos de la visión: muy rara vez – midriasis, alteraciones de la acomodación, aumento de la presión intraocular.
Del sistema cardiovascular: en casos aislados – taquicardia.
Del sistema nervioso central: rara vez – somnolencia, dolor de cabeza, temblor.
Del sistema urinario: muy rara vez – retención urinaria y estranguria (micción dificultosa).
El excipiente colorante amarillo FCF (E 110) puede provocar reacciones alérgicas.
Los efectos adversos con dextrometorfano son infrecuentes, aunque en ocasiones se han notificado trastornos gastrointestinales y mareos.
Descripción de reacciones adversas individuales
Acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado
Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de la acidosis pirrolidónica en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis pirrolidónica puede aparecer debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.
Período de validez. 4 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
4 comprimidos en blíster; en caja de cartón.
10 comprimidos en blíster; en caja de cartón.
12 comprimidos en blíster; en caja de cartón.
20 (10×2) comprimidos en blísteres; en caja de cartón.
24 (12×2) comprimidos en blísteres; en caja de cartón.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante.
Evertogen Life Sciences Limited.
Domicilio del fabricante y su dirección del lugar de actividad.
Plot No S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, India.
Solicitante.
Unilab, LP, EE. UU.
Domicilio del solicitante y/o representante del solicitante.
966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, Maryland 20850, EE. UU.