INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ za zastosowania leku Gripaut gorÄ c napój (GRIPOUT HOT DRINK)

SkÅ ad:

substancje czynne: paracetamol, maleinian feniramina, chlorowodorek fenylefryny, kwas askorbinowy;

1 saszetka 6 g zawiera: paracetamolu 500 mg, maleinianu feniraminy 25 mg, chlorowodorku fenylefryny 10 mg, kwasu askorbinowego 200 mg;

substancje pomocnicze: sacharoza, cytrynian sodu, kwas winowy, aspartam (E 951), kwas cytrynowy bezwodny, esencja cytrynowa, barwnik chinolinowy żółty (E 104).

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: sypki proszek granulowany – mieszanina białych, bladożółtych i/lub żółtych granulek różnej wielkości o smaku i zapachu cytryny. Dopuszczalne są pojedyncze granulki czerwone i/lub pomarańczowe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwlękowych. Kod ATC N02BE51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe oraz słabe działanie przeciwzapalne. Hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) i blokuje przewodzenie impulsów bólowych.

Kwas askorbinowy wzmacnia nieswoistą odporność organizmu.

Maleinian feniraminy – bloker receptorów histaminowych H1, zmniejsza przepuszczalność naczyń, likwiduje łzawienie, swędzenie oczu i nosa.

Chlorowodorek fenylefryny – α-adrenomimetyk, wywiera działanie zwężające naczynia, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

Farmakokinetyka.

Paracetamol dobrze wchłania się, przenika przez barierę łożyskową, w niewielkim stopniu przenika do mleka matki, metabolizuje się w układzie cytochromu P450, wydala się przez nerki, okres półtrwania wynosi 1–4 godziny. Czas trwania działania – 3–4 godziny.

Maleinian feniraminy dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizuje się w wątrobie w układzie cytochromu P450, okres półtrwania wynosi 16–18 godzin, 70–83 % wydala się z moczem.

Działanie chlorowodoroku fenylefryny pojawia się szybko i trwa około 20 minut. Metabolizuje się w wątrobie lub w przewodzie pokarmowym, wydala się z moczem.

Kwas askorbinowy szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, metabolizuje się w wątrobie, wydala się z moczem.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe ostrej infekcji dróg oddechowych i grypy:

podwyższonej temperatury ciała;
bólu głowy;
zatkania nosa;
kataru;
bólu i osłabienia mięśni.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, glutationoreduktazy, alkoholizm, choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia, zakrzepica, zakrzepowe zapalenie żył, stany towarzyszone podwyższonym pobudzeniem; zaburzenia snu; ciężka nadciśnienie tętnicze; organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, rzadkie wrodzone stany nietolerancji fruktozy, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedostateczność sacharozo-izomaltozy przy ciężkim nadciśnieniu tętniczym, niewydolność serca w stadium dekompensacji, zaburzenia przewodnictwa serca, astma oskrzelowa, ciężki zespół miażdżycowy, skłonność do skurczu naczyń, choroba niedokrwienna serca, jaskra (szczególnie zamkniętostanowa), fiochromocyty. Okres ciąży i karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów w podeszłym wieku; przy padaczce, nadczynności tarczycy, ostrym zapaleniu trzustki, przeroście prostaty z zatrzymaniem moczu, obturacji szyjki pęcherza moczowego, obturacji dwunastnicy, ciężkich postaciach cukrzycy. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO. Przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących tricykliczne leki przeciwdrgawkowe, beta-blokery, inne sympatykomimetyki, leki wpływające na apetyt (podbudzające lub hamujące) oraz psychostymulanty podobne do amfetamin.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększane przez metoklopramid i domperydon, a zmniejszane przez cholestyraminę (ten efekt jest nieznaczny, jeśli cholestyramina jest stosowana godzinę później).

Środki przeciwwymiotne i pokarm zmniejszają wchłanianie paracetamolu. Działanie przeciwkrzepne warfaryny i innych kumaryn może być nasilone przy jednoczesnym, długotrwałym i regularnym codziennym stosowaniu paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawień. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki hepatotoksyczne zwiększają prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu i przedawkowania.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, fenobarbital, barbiturany, karbamazepina oraz przeciwbóbrzykowe – ryfampicyna, izoniazyd), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie tych leków na wątrobę.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko hepatotoksyczności. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków, może wydłużać okres półtrwania chloramfenikolu; może indukować metabolizm lamotrydżyny w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia jej dostępności biologicznej i skuteczności. Przy regularnym przyjmowaniu paracetamolu i zydowudyny możliwe jest wystąpienie neutropenii i zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Przy stosowaniu probeneklidu należy zmniejszyć dawkę paracetamolu, ponieważ wpływa on na metabolizm paracetamolu. Paracetamol może wpływać na wyniki oznaczania stężenia kwasu moczowego metodą fosforanowo-wolframianową. Hepatotoksyczność paracetamolu może być nasilana przy długotrwałym lub nadmiernym spożyciu alkoholu. Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Kwas askorbinowy przy doustnym przyjmowaniu nasila wchłanianie żelaza, zwiększa stężenie etyniloestradiolu, penicylin, tetracyklin, zmniejsza stężenie leków przeciwpadaczkowych, pochodnych fenytoazyny we krwi, zmniejsza działanie heparyny i leków przeciwkrzepnych działających pośrednio. Przy jednoczesnym stosowaniu z salicylanami zwiększa się ryzyko wystąpienia krystalurii i ryzyko jaskry podczas leczenia glikokortykosteroidami; duże dawki zmniejszają skuteczność tricyklicznych leków przeciwdrgawkowych.

Leki przeciwdrgawkowe, przeciwparkinsonowe i neuroleptyki, pochodne fenytoazyny zwiększają ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu, suchości w ustach, zaparć. Glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko rozwoju jaskry.

Wchłanianie kwasu askorbinowego zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych. Kwas askorbinowy przy doustnym przyjmowaniu zwiększa wchłanianie penicyliny, żelaza, zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich leków przeciwkrzepnych, zwiększa ryzyko rozwoju krystalurii podczas leczenia salicylanami. Jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i deferoxaminy zwiększa toksyczność żelaza w tkankach, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Kwas askorbinowy można przyjmować dopiero po 2 godzinach od wstrzyknięcia deferoxaminy, ponieważ ich jednoczesne przyjmowanie zwiększa toksyczność żelaza, szczególnie w miokardium, co może prowadzić do niewydolności serca. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek u osób leczonych disulfiramem hamuje reakcję disulfiram-alkohol. Wchłanianie kwasu askorbinowego zmniejsza się przy przyjmowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych. Duże dawki leku zmniejszają skuteczność tricyklicznych leków przeciwdrgawkowych.

Przy jednoczesnym przyjmaniu z alkoholem może nasilać się senność.

Ze względu na zawartość feniraminu nasila się działanie leków hamujących OUN (środków nasenny, środków znieczulających, barbituranów, środków uspokajających, środków przeciwbólowych narkotycznych, a także etanolu). Feniramin może hamować działanie leków przeciwkrzepnych i oddziaływać z progesteronem, rezerpiną, moczopędnymi tiazydowymi. Jednoczesne stosowanie środków antykoncepcyjnych może prowadzić do zmniejszenia skuteczności składnika przeciwkożdowego leku.

Fenylefryna, która wchodzi w skład leku Gripaut gorąca napój, jest niekompatybilna z sympatykomimetykami i inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego, negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy i OUN, z tricyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi (amitryptyliną) – zwiększa ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, z cyfogenolem i glikozydami naparstnicy – prowadzi do arytmii i zawału, z innymi sympatykomimetykami zwiększa ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i nadciśnienia tętniczego, może zmniejszać skuteczność beta-blokerów i innych leków przeciwhipertensyjnych (rezerpiny, metyldopy, debryzochinu, guanetydyny) z zwiększeniem ryzyka nadciśnienia tętniczego i powikłań sercowo-naczyniowych. Jednoczesne stosowanie fenylefryny z alkaloidami gruboszczu (ergotaminą i metiserydem) może zwiększyć ryzyko ergotyzmu. Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną należy zachować ostrożność, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było związane z kwasem metabolicznym z wysokim przerwem anionowym jako następstwem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek.

Jeśli objawy nie ustępują w ciągu 5 dni lub towarzyszy im wysoka gorączka trwająca ponad 3 dni, wysypka lub długotrwały ból głowy, należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ mogą to być objawy poważniejszej choroby. Ze względu na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby w przypadku przedawkowania nie należy stosować tego leku jednocześnie z innymi lekami stosowanymi objawowo w przeziębieniu i katarze (zwężaczami naczyń oraz lekami zawierającymi paracetamol). Ostrożnie stosować u chorych na chorobę Raynauda, nadciśnienie tętnicze, choroby serca, arytmie, bradykardię, choroby tarczycy, wątroby i nerek, ostry zapalenie wątroby, jaskrę, przewlekłe choroby płuc, przerośle prostaty (ze względu na ryzyko zatrzymania moczu), u osób starszych, przy zwiększonym krzepnięciu krwi, anemii hemolitycznej, przewlekłym niedożywieniu, odwodnieniu, zwężającym wrzodzie żołądka. Ryzyko hepatotoksyczności zwiększa się u osób z uszkodzeniem wątroby alkoholowej oraz u osób nadużywających alkoholu.

Z ostrożnością stosować lek u chorych z zaburzeniami funkcji wątroby, przewodu pokarmowego i nerek, z łagodną hiperbilirubinemią, zatrzymaniem moczu, ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, cukrzycą, astmą oskrzelową, kaszlem produktywnym. Przy długotrwałym stosowaniu leku konieczna jest kontrola krwi obwodowej i funkcji wątroby (co 10 dni).

U wrażliwych pacjentów nawet małe dawki mogą wywołać bezsenność, zawroty głowy, przyspieszenie akcji serca, drżenie lub arytmie serca. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Podczas stosowania leku nie wolno spożywać alkoholu.

Podczas leczenia nie należy przyjmować leków uspokajających (szczególnie barbituranów), które zwiększają działanie uspokajające składnika antyhistaminowego leku (feniraminy maleinian).

W przypadku gdy choroba jest spowodowana infekcją bakteryjną, zalecane jest jednoczesne leczenie antybiotykami.

W przypadku wystąpienia hemolizy erytrocytów lub lekowej anemii hemolitycznej na tle stosowania leku Gripaut gorąca napój, należy natychmiast przerwać jego stosowanie.

Lek zawiera: fenyloeptrynę, która może wywołać napady dławicy piersiowej; sacharozę, która jest przeciwwskazana u pacjentów z nietolerancją i zaburzeniami wchłaniania fruktozy, glukozy-galaktozy lub sacharozy-izomaltozy. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Ostrożnie stosować u chorych na cukrzycę. Może być szkodliwy dla zębów.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem w następujących przypadkach:

przy chorobach wątroby, nerek;

przy stosowaniu warfaryny lub podobnych leków przeciwzakrzepowych;

przy przyjmowaniu środków przeciwbólowych codziennie w przypadku łagodnych form artretyzmu;

przy chorobach oskrzelowo-płucnych (astma, emfizema, przewlekły zapalenie oskrzeli).

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i fosforanów nieorganicznych we krwi. Może wystąpić fałszywie ujemny wynik badania krwi utajonej w kale.

Opisywano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) w wyniku kwasicy pirolaktamowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawkach terapeutycznych lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny przez dłuższy czas. W przypadku podejrzenia HAGMA spowodowanego kwasicą pirolaktamową zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być przydatny w wykryciu kwasicy pirolaktamowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. U pacjentów z ciężkimi infekcjami (sepsa), w których obniża się poziom glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko kwasicy metabolicznej, której objawy to głębokie, przyspieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu – w takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Nie zaleca się przyjmowania tego leku późnym wieczorem, ponieważ kwas askorbinowy w dużych dawkach wywiera łagodne działanie pobudzające. Ze względu na pobudzający wpływ kwasu askorbinowego na produkcję kortykosteroidów konieczna jest kontrola czynności nerek i ciśnienia tętniczego.

Z szczególną ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu żelaza (hemochromatoza, talasemia), z wywiadem kamicy nerkowej (ryzyko hiperoksalurii i osadzania się szczawianów w układzie moczowym po przyjęciu dużych dawek kwasu askorbinowego).

Długotrwałe stosowanie dużych dawek kwasu askorbinowego może przyspieszać jego własny metabolizm, wskutek czego po odstawieniu leku może wystąpić paradoksalny niedobór witaminy C. Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi witaminę C. Wchłanianie kwasu askorbinowego może być zaburzone przy zaburzeniach motoryki jelit, enteropatii lub obniżonej sekrecji żołądka.

Lek zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny i może szkodzić pacjentom z fenyloketonurią.

Pacjenci z cukrzycą powinni brać pod uwagę, że lek zawiera sacharozę.

Ten lek zawiera cytrynian sodu. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących dietę ograniczającą spożycie sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub karmienia piersią. Wpływ leku na płodność nie był specjalnie badany. Badania przedkliniczne nie wykazały żadnego szczególnego wpływu paracetamolu na płodność przy stosowaniu go w dawkach terapeutycznych. Nie przeprowadzono odpowiednich badań wpływu fenyloeptryny i feniraminy na toksyczność rozrodczą u zwierząt.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

Podczas stosowania leku należy unikać prowadzenia pojazdów, pracy z maszynami oraz innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, ponieważ lek może powodować senność oraz inne działania niepożądane ze strony układu nerwowego i narządów wzroku.

Sposób stosowania i dawki.

Zawartość saszetki rozpuścić w szklance gorącej wody (nie wrzątku) i wypić. Stosowanie leku można powtarzać co 3–4 godziny, jednak nie więcej niż 3 saszetki na dobę. Maksymalny okres stosowania bez konsultacji z lekarzem to 3 dni; dalsze stosowanie – na zalecenie lekarza.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci w wieku do 14 lat.

Przedawkowanie.

Paracetamol. W pierwszych 24 godzinach pojawiają się bladość skóry, nudności, wymioty, anoreksja i ból brzucha. Przy przyjęciu dużych dawek mogą występować zaburzenia orientacji, pobudzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, zaburzenia snu, arytmia, zapalenie trzustki, nekroza wątroby. Pierwszym objawem uszkodzenia wątroby może być ból brzucha, który nie zawsze pojawia się w pierwszych 12–48 godzinach, a może wystąpić później – nawet do 4–6 dni po zażyciu leku. Uszkodzenie wątroby zwykle pojawia się najpóźniej w ciągu 72–96 godzin po przyjęciu leku. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasicy metabolicznej, krwawienia. Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

W pojedynczych przypadkach donoszono o ostrej niewydolności nerek z martwicą kanalików, która może wystąpić nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby, objawiając się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem. Możliwa jest nefrotoksyczność: kolka nerkowa, zapalenie nerek typu międzypłytkowego, martwica kapilar.

Zastosowanie u dorosłych 10 g lub więcej paracetamolu oraz u dzieci ponad 150 mg/kg masy ciała, szczególnie w połączeniu z alkoholem, może prowadzić do martwicy hepatocytów, rozwoju encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki wątrobową i skutku śmiertelnego. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalem, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)) przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wcześnie objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia narządów. W ciągu pierwszej godziny po przedawkowaniu należy podać węgiel aktywowany. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia nie są wiarygodne). Leczenie N-acetylocysteiny można stosować w ciągu 24 godzin po zażyciu paracetamolu, jednak maksymalny efekt uzyskuje się przy zastosowaniu w ciągu pierwszych 8 godzin, po czym jego skuteczność gwałtownie maleje. W razie potrzeby wstrzykiwania N-acetylocysteiny dożylnej należy ją podawać zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Alternatywnie, w przypadku braku wymiotów i dalszej odległości od szpitala, można stosować doustnie metioninę.

Fenylefryna. Obserwuje się hiperhidrozę, pobudzenie psychomotoryczne lub depresję OUN, ból głowy, zawroty głowy, senność, zaburzenia świadomości, arytmie, drżenie, nadreaktywność odruchów, drgawki, nudności, wymioty, drażliwość, niepokój, nadciśnienie tętnicze, w ciężkich przypadkach – śpiączkę. W celu wyeliminowania efektów hipertensyjnych można stosować dożylne blokery receptorów alfa, w celu usunięcia drgawek – diazepam.

Feniramyna. Pojawiają się objawy przypominające działanie atropiny: midriaza, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, hipertermia, atonia jelit. Depresja OUN prowadzi do zaburzeń pracy układu oddechowego i sercowo-naczyniowego (bradykardia, hipotensja tętnicza, kolaps). Objawy spowodowane wzajemnym potencjowaniem działania parasympatolitycznego feniraminy i działania sympatykomimetycznego fenylefryny: senność, po której może rozwijać się pobudzenie (szczególnie u dzieci) lub depresja OUN, zaburzenia wzroku, wysypka, trwały ból głowy, nerwowość, bezsenność, nadreaktywność odruchów, drażliwość, zaburzenia krążenia, bradykardia. Nie istnieje specyficzny antydot na leczenie przedawkowania leków przeciwhistaminowych. Należy udzielić pacjentowi standardowej pomocy doraźnej, w tym podać węgiel aktywowany, środek przeczyszczający solny oraz podjąć standardowe działania wspierające układ kardiorespiracyjny. Nie wolno stosować środków pobudzających; w leczeniu hipotensji tętniczej można zastosować środki zwężające naczynia.

Kwas askorbinowy. Pojawiają się nudności, wymioty lub biegunka (które ustępują po odstawieniu); wzdęcia i ból brzucha, świąd, wysypka, zwiększona pobudliwość. Dawki powyżej 3000 mg mogą spowodować tymczasową biegunkę osmotyczną i zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia metabolizmu cynku i miedzi, dystrofię mięśnia sercowego; przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach możliwe jest przygnębienie funkcji aparatu wyspowego trzustki oraz glukozuria. Przedawkowanie może prowadzić do zmian wydzielania kwasu askorbinowego i moczowego przez nerki podczas acetylowania moczu, z wytrąceniem się kamieni szczawianowych.

Leczenie objawowe: w ciągu pierwszych 6 godzin należy przepłukać żołądek, a w ciągu pierwszych 8 godzin – podać doustnie metioninę lub dożylnie cysteamina lub N-acetylocysteina.

Działania niepożądane.

Ze strony skóry i jej pochodnych: nasilone potnienie, wysypka, świąd, zapalenie skóry, pokrzywka, wielopostaciowa wypryskowata czerwoność, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj uogólnione, rumieniowe wysypki, pokrzywka), obrzęk Quinckego.

Ze strony układu odpornościowego: pojedyncze przypadki – wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu nerwowego: senność, osłabienie, pobudzenie nerwowe, ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji, niepokój, uczucie strachu, drażliwość, halucynacje, zaburzenia snu, parestezje, bezsenność, dezorientacja, stany depresyjne, drżenie, napady padaczkowe, dyskineza, w pojedynczych przypadkach – śpiączka, uczucie mrowienia i uczucie ciężkości w kończynach, szum w uszach, zmiany zachowania.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia i akomodacji, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, midriaza, suchość oczu, ból oczu, uczucie pieczenia w oczach, nieostre widzenie, światłowstręt, ostra jaskra z zamkniętym kątem przesączania.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, suchość w ustach, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, nadmierna produkcja śliny, zmniejszony apetyt, podwyższone stężenie enzymów wątrobowych, nadkwasowość, biegunka, zaparcia, wzdęcia, anoreksja, owrzodzenia, krwawienia, podrażnienie błon śluzowych.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, hipertransaminazemia, zazwyczaj bez żółtaczki, nekroza wątroby (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony układu krwiotwórczego: anemia, siarczynohemoglobinemia i metheglobulinemia (cyjanозa, duszność, bóle w okolicy serca), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia. Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – anemia aplastyczna, pancytopenia, która może prowadzić do krwawień z nosa i/lub krwawienia dziąseł, siniaków, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony układu moczowego: przy stosowaniu wysokich dawek – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie nerek typu interpacjalnego, martwica brodawek nerkowych), zaburzenia oddawania moczu, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, krystaluria, powstawanie kamieni moczowych (uratów i szczawianów) w nerkach i drogach moczowych, dysuria, kolka nerkowa, niewydolność nerek.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, tachykardia lub odruchowa bradykardia, duszność, ból w okolicy serca, arytmia, kołatanie serca, napady dławicy piersiowej.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej, hiperglikemia, glukozuria.

Zmiany metaboliczne: zaburzenia metabolizmu cynku i miedzi; z nieokreśloną częstością – kwasica metaboliczna z wysokim przerostem anionowym.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Inne: ogólne osłabienie, niedobór samopoczucia.

Działania niepożądane, które mogą być spowodowane obecnością kwasu askorbinowego w składzie leku

Ze strony układu moczowego: uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, krystaluria, niewydolność nerek.

Ze strony skóry: egzema.

Ze strony układu endokrynnego: zaburzenia syntezy glikogenu aż do rozwoju cukrzycy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: dystrofia mięśnia sercowego.

Ze strony układu krwiotwórczego: trombocytoza, hiperprotrombinemia, zakrzepica, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza.

Ze strony układu nerwowego: zaburzenia snu, uczucie gorąca, zwiększona zmęczliwość.

Ze strony metabolizmu: zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi, kwasica metaboliczna z dużym przerostem anionowym (HAGMA)*.

W przeciwieństwie do antyhistaminików drugiej generacji, stosowanie feniraminy nie wiąże się z wydłużeniem interwału QT i arytmiami serca.

*Zgłoszono w okresie po rejestracji przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, zazwyczaj przy obecności czynników ryzyka.

Opis wybranych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerostem anionowym

Podczas stosowania paracetamolu obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym w wyniku kwasicy pirolotlenowej u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”). Kwasica pirolotlenowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 6 g w saszetce. 10 saszetek w kartonowym pudełku.

Kategoria dostępności. Bez recepty.

Producent.

FDS Limited.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącego działalność.

Placówka nr B-8, MIDC, Industrial Area, Waluj, 431 136, Dist. Aurangabad, Indie.

INSTRUKCJA

do stosowania leku w medycynie

Gripaut gorąca napój

(GRIPOUT HOT DRINK)

Skład:

substancje czynne: paracetamol, maleinian feniraminu, chlorowodorek fenyloeptryny, kwas askorbinowy;

1 saszetka 6 g zawiera: paracetamolu 500 mg, maleinianu feniraminu 25 mg, chlorowodoroku fenyloeptryny 10 mg, kwasu askorbinowego 200 mg;

dodatkowe substancje: sacharoza, cytrynian sodu, kwas winowy, aspartam (E 951), kwas cytrynowy bezwodny, esencja cytrynowa, barwnik chinolinowy żółty (E 104).

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: sypki proszek granulowany – mieszanina białych, bladożółtych i/lub żółtych granuł o różnej wielkości o smaku i zapachu cytrynowym. Dopuszczalne są pojedyncze granulki koloru czerwonego i/lub pomarańczowego.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwlękowych. Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas askorbinowy wzmacnia nieswoistą odporność organizmu.

Maleinian feniramina – antagonistycznie działa na histaminowe receptory H1, zmniejsza przepuszczalność naczyń, likwiduje łzawienie, swędzenie oczu i nosa.

Chlorowodorek fenyloeptryny – α-adrenomimetyk, wykazuje działanie zwężające naczynia, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

Farmakokinetyka.

Paracetamol dobrze wchłania się, przenika przez barierę łożyskową, w niewielkim stopniu przenika do mleka matki, metabolizuje się w układzie cytochromu P450, wydala się z moczem, okres półtrwania – 1–4 godziny. Czas trwania działania – 3–4 godziny.

Maleinian feniramina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizuje się w wątrobie w układzie cytochromu P450, okres półtrwania – 16–18 godzin, 70–83 % wydala się z moczem.

Działanie chlorowodorku fenyloeptryny rozpoczyna się szybko i trwa około 20 minut. Metabolizuje się w wątrobie lub w przewodzie pokarmowym, wydala się z moczem.

Kwas askorbinowy szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, metabolizuje się w wątrobie, wydala się z moczem.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe ostrej infekcji dróg oddechowych i grypy:

podwyższonej temperatury ciała;
bólu głowy;
zatkania nosa;
kataru;
bólu i osłabienia mięśni.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, glutationoreduktazy, alkoholizm, choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia, tromboza, tromboflebita, stany towarzyszone podwyższonym pobudzeniem; zaburzenia snu; ciężka nadciśnienie tętnicze; organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, rzadkie wrodzone stany nietolerancji fruktozy, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedostateczność sacharoz-izomaltozy przy ciężkim nadciśnieniu tętniczym, dekompenzowana niewydolność serca, zaburzenia przewodnictwa serca, astma oskrzelowa, ciężki zespół miażdżycowy, skłonność do skurczu naczyń, choroba wieńcowa serca, jaskra (szczególnie zamkniętokątowa), fiochromocyty. Okres ciąży i karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany osobom starszym; przy epilepsji, nadczynności tarczycy, ostrym zapaleniu trzustki, przeroście prostaty z zatrzymaniem moczu, obturacji szyjki pęcherza moczowego, obturacji dwunastnicy, ciężkich postaciach cukrzycy. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO. Przeciwwskazano pacjentom przyjmującym trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, beta-blokery, inne sympatykomimetyki, leki hamujące lub pobudzające apetyt oraz leki psychostymulujące podobne do amfetamin.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększane przez metoklopramid i domperidon, a zmniejszane przez cholestyraminę (ten efekt jest nieznaczny, jeśli cholestyramina jest stosowana godzinę później).

Środki przeciwwymiotne i jedzenie zmniejszają wchłanianie paracetamolu. Działanie przeciwkrwotoczne warfariny i innych kumaryn może być nasilone przy jednoczesnym długotrwałym regularnym codziennym stosowaniu paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawienia. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki hepatotoksyczne zwiększają prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu i przedawkowania.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, fenobarbital, barbiturany, karbamazepina oraz przeciwbakteryjne – ryfampicyna, izoniazyd), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie leków na wątrobę.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko hepatotoksyczności. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków, może wydłużać okres półtrwania chloramfenikolu; może indukować metabolizm lamotrydzyny w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia jej dostępności biologicznej i skuteczności. Przy regularnym przyjmowaniu paracetamolu i zydowudyny możliwe jest wystąpienie neutropenii i zwiększonego ryzyka uszkodzenia wątroby. Przy stosowaniu probenecydu dawkę paracetamolu należy zmniejszyć, ponieważ wpływa on na metabolizm paracetamolu. Paracetamol może wpływać na wyniki oznaczania stężenia kwasu moczowego metodą fosforowo-wolframokwasową. Hepatotoksyczność paracetamolu może być nasilana przy długotrwałym lub nadmiernym spożyciu alkoholu. Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Kwas askorbinowy przy doustnym przyjmowaniu nasila wchłanianie żelaza, zwiększa stężenie etynylestradiolu, penicylin, tetracyklin, zmniejsza stężenie leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenantrenowych we krwi, zmniejsza działanie heparyny i leków przeciwkrwotocznych o działaniu pośrednim. Przy jednoczesnym stosowaniu z salicylanami zwiększa się ryzyko wystąpienia krystalurii i ryzyko jaskry podczas leczenia glikokortykosteroidami; duże dawki zmniejszają skuteczność trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych.

Leki przeciwdepresyjne, przeciwparkinsoniczne i przeciwpsychotyczne, pochodne fenantrenowe zwiększają ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu, suchości w ustach, zaparć. Glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko rozwoju jaskry.

Wchłanianie kwasu askorbinowego zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych. Kwas askorbinowy przy doustnym przyjmowaniu zwiększa wchłanianie penicyliny, żelaza, zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich leków przeciwkrwotocznych, zwiększa ryzyko rozwoju krystalurii podczas leczenia salicylanami. Jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i deferozaminy zwiększa toksyczność żelaza w tkankach, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompenzacji układu krążenia. Kwas askorbinowy można przyjmować dopiero po upływie 2 godzin od wstrzyknięcia deferozaminy, ponieważ jednoczesne przyjmowanie zwiększa toksyczność żelaza, szczególnie w miokardium, co może prowadzić do dekompenzacji serca. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek u osób leczonych disulfiramem hamuje reakcję disulfiram-alkohol. Wchłanianie kwasu askorbinowego zmniejsza się przy przyjmowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych. Duże dawki leku zmniejszają skuteczność trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych.

Przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem może nasilać się senność.

Z uwagi na zawartość feniraminy nasila się działanie leków hamujących OUN (środków nasennych, środków znieczyszczających, barbituranów, środków uspokajających, środków przeciwbólowych narkotycznych, a także etanolu). Feniramina może hamować działanie leków przeciwkrwotocznych i oddziaływać z progesteronem, rezerpiną, moczopędnymi tiazydowymi. Jednoczesne stosowanie środków antykoncepcyjnych może prowadzić do zmniejszenia skuteczności składnika przeciwhistaminowego leku.

Fenylefryna, która wchodzi w skład leku Gripaut gorąca napój, jest niekompatybilna z sympatykomimetykami oraz inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego, negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy i OUN, z trójcyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi (amitryptyliną) – zwiększa ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, z digoksyną i glikozydami naparstnicy – prowadzi do arytmii i zawału, z innymi sympatykomimetykami zwiększa ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i nadciśnienia tętniczego, może zmniejszać skuteczność beta-blokerów i innych leków przeciwhipertensyjnych (rezerpiny, metyldopy, debrizoksyny, guanetydyny) z zwiększeniem ryzyka nadciśnienia tętniczego i powikłań sercowo-naczyniowych. Jednoczesne stosowanie fenylefryny z alkaloidami szczytów (ergotamina i metyzerolid) może zwiększyć ryzyko ergotyzmu. Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną należy zachować ostrożność, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było związane z kwasem metabolicznym z dużym odstępem anionowym jako wynikiem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nie wolno przekraczać zalecanych dawek.

Jeśli objawy nie ustępują w ciągu 5 dni lub towarzyszy im wysoka gorączka trwająca ponad 3 dni, wysypka lub długotrwały ból głowy, należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ mogą one być objawami poważniejszej choroby. Z uwagi na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby w przypadku przedawkowania nie należy stosować tego leku jednocześnie z innymi lekami przeciwdziałającymi objawom przeziębienia i kataru (zwężającymi naczynia i zawierającymi paracetamol). Ostrożnie należy stosować u chorych na chorobę Raynauda, nadciśnienie tętnicze, choroby serca, zaburzenia rytmu, bradykardię, choroby tarczycy, wątroby i nerek, ostrą chorobę wątroby, jaskrę, przewlekłe choroby płuc, przerośnięcie prostaty (z powodu ryzyka zatrzymania moczu), osobom starszym, osobom z podatnością na krzepnięcie krwi, anemią hemolityczną, przewlekłym niedożywieniem, odwodnieniem, zwężającym wrzodziejącym peptycznym. Ryzyko hepatotoksyczności zwiększa się u osób z uszkodzeniem wątroby alkoholowym i u osób nadużywających alkoholu.

Lek należy stosować ostrożnie u chorych z zaburzeniami funkcji wątroby, przewodu pokarmowego i nerek, z łagodnym nadmiarem bilirubiny, zatrzymaniem moczu, ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, cukrzycą, astmą oskrzelową, kaszlem produktywnym. Przy długotrwałym stosowaniu leku konieczna jest kontrola krwi obwodowej i funkcji wątroby (co 10 dni).

U wrażliwych pacjentów nawet niewielkie dawki mogą wywołać bezsenność, zawroty głowy, przyspieszone bicie serca, drżenie lub arytmie serca. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Podczas stosowania leku nie wolno spożywać alkoholu.

Podczas leczenia nie należy przyjmować leków uspokajających (szczególnie barbituranów), które zwiększają działanie uspokajające składnika antyhistaminowego leku (maleinian feniraminy).

Jeśli choroba jest spowodowana infekcją bakteryjną, zaleca się jednoczesne leczenie antybiotykami.

W przypadku wystąpienia hemolizy erytrocytów lub lekowej anemii hemolitycznej podczas stosowania leku Gripaut gorąca napój, lek należy natychmiast odstawić.

Lek zawiera: fenyloeptrynę, która może wywołać napady dławicy piersiowej; sacharozę, której nie można stosować pacjentom z nietolerancją i zaburzeniami wchłaniania fruktozy, glukozy-galaktozy lub sacharozy-izomaltozy. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Ostrożnie należy stosować u chorych na cukrzycę. Może być szkodliwy dla zębów.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem w następujących przypadkach:

przy chorobach wątroby, nerek;
przy stosowaniu warfaryny lub podobnych leków przeciwkrzepliwych;
przy długotrwałym stosowaniu środków przeciwbólowych w przypadku lekkich form artretyzmu;
przy chorobach oskrzelowo-płucnych (astma, emfizema, przewlekły zapalenie oskrzeli).

Opisywano przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerostem anionowym (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) w wyniku kwasicy pirolutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy przez długi czas leczono paracetamolem w dawkach terapeutycznych lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA spowodowanej kwasicą pirolutaminową zaleca się natychmiastowe odstawienie paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyprolina w moczu może być pomocny w wykryciu kwasicy pirolutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. U pacjentów z ciężkimi infekcjami (sepsa), w których obniża się poziom glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko kwasicy metabolicznej. Objawy to: głębokie, przyspieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Nie zaleca się przyjmowania tego leku późnym wieczorem, ponieważ kwas askorbinowy w dużych dawkach wywiera lekkie działanie pobudzające. Z uwagi na pobudzający wpływ kwasu askorbinowego na produkcję kortykosteroidów konieczna jest kontrola funkcji nerek i ciśnienia tętniczego.

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom z zaburzeniami metabolizmu żelaza (hemochromatoza, talasemia), z kamicyą nerek w wywiadzie (ryzyko hiperoksalurii i osadzania się szczawianów w układzie moczowym po przyjęciu dużych dawek kwasu askorbinowego).

Długotrwałe stosowanie dużych dawek kwasu askorbinowego może przyspieszać jego własny metabolizm, co może prowadzić do paradoksalnego hipowitaminozy po odstawieniu leku. Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi witaminę C. Wchłanianie kwasu askorbinowego może być zaburzone przy zaburzeniach motoryki jelit, enteropatii lub obniżonej sekrecji żołądkowej.

Lek zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny i może szkodzić pacjentom z fenyloketonurią.

Pacjenci z cukrzycą powinni wziąć pod uwagę, że lek zawiera sacharozę.

Ten lek zawiera cytrynian sodu. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących dietę ograniczającą spożycie sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania leku należy unikać prowadzenia pojazdów, pracy z maszynami i innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, ponieważ lek może powodować senność i inne działania niepożądane ze strony układu nerwowego i narządu wzroku.

Sposób stosowania i dawki.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci w wieku do 14 lat.

Przedawkowanie.

Paracetamol. W pierwszych 24 godzinach pojawiają się bladość skóry, nudności, wymioty, anoreksja i ból brzucha. Po przyjęciu dużych dawek mogą występować zaburzenia orientacji, pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, zaburzenia snu, zaburzenia rytmu serca, zapalenie trzustki, martwica wątroby. Pierwszym objawem uszkodzenia wątroby może być ból brzucha, który nie zawsze pojawia się w pierwszych 12–48 godzinach, ale może wystąpić później, nawet do 4–6 dni po zażyciu leku. Uszkodzenie wątroby zwykle rozwija się maksymalnie w ciągu 72–96 godzin po przyjęciu leku. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna, krwawienia. Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

W pojedynczych przypadkach zgłaszano ostre niewydolności nerek z martwicą kanalików, które mogą wystąpić nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby, objawiające się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem. Możliwa jest nefrotoksyczność: kolka nerkowa, zapalenie nerek typu międzykomórkowego, martwica naczyń włosowatych.

Zastosowanie u dorosłych 10 g lub więcej paracetamolu oraz ponad 150 mg/kg masy ciała u dzieci, szczególnie w połączeniu z alkoholem, może prowadzić do martwicy hepatocytów, rozwoju encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki wątrobowej i skutku śmiertelnego. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalinem, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)) zastosowanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

W przypadku przedawkowania konieczna jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. W ciągu pierwszej godziny po przedawkowaniu należy podać węgiel aktywowany. Stężenie paracetamolu we krwi należy zmierzyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia nie są wiarygodne). Leczenie N-acetylocysteiny można stosować w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, jednak maksymalny efekt uzyskuje się przy zastosowaniu w ciągu pierwszych 8 godzin, po czym jego skuteczność gwałtownie maleje. W razie potrzeby wewnętrzne podanie N-acetylocysteiny należy prowadzić zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Alternatywnie, przy braku wymiotów i dalekim oddaleniu od szpitala, można podać doustnie metioninę.

Fenylefryna. Obserwuje się nadmierną potliwość, pobudzenie psychoruchowe lub depresję OUN, ból głowy, zawroty głowy, senność, zaburzenia świadomości, arytmie, drżenie, nadreaktywność, drgawki, nudności, wymioty, drażliwość, niepokój, nadciśnienie tętnicze, w ciężkich przypadkach – śpiączkę. W celu wyeliminowania efektów nadciśnieniowych można stosować wewnętrznie alfa-blokery, w celu wyeliminowania drgawek – diazepam.

Feniramin. Pojawiają się objawy typu atropinopodobne: midriaza, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, hipertermia, atonia jelit. Depresja OUN prowadzi do zaburzeń pracy układu oddechowego i sercowo-naczyniowego (bradykardia, hipotensja tętnicza, kolaps). Objawy spowodowane wzajemnym wzmacnianiem efektu parasympatolitycznego feniraminu i efektu sympatykomimetycznego fenylefryny: senność, po której może rozwijać się pobudzenie (szczególnie u dzieci) lub depresja OUN, zaburzenia widzenia, wysypka, trwały ból głowy, nerwowość, bezsenność, nadreaktywność, drażliwość, zaburzenia krążenia, bradykardia. Nie istnieje specyficzny antydotum w leczeniu przedawkowania leków przeciwhistaminowych. Należy udzielić pacjentowi standardowej pomocy doraźnej, w tym podać węgiel aktywowany, środek przeczyszczający solny oraz podjąć standardowe środki wspierające układ krążeniowo-oddechowy. Nie wolno stosować środków pobudzających; w leczeniu hipotensji tętniczej można zastosować środki zwężające naczynia.

Kwas askorbinowy. Pojawiają się nudności, wymioty lub biegunka (które ustępują po odstawieniu); wzdęcia i ból brzucha, swędzenie, wysypka, zwiększona pobudliwość. Dawki powyżej 3000 mg mogą spowodować tymczasową osmotyczną biegunkę i zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi, dystrofię mięśnia sercowego, przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach możliwe jest przygnębienie funkcji aparatu wyspowego trzustki oraz glukozuria. Przedawkowanie może prowadzić do zmian wydzielania kwasu askorbinowego i moczowego przez nerki podczas acetylowania moczu z wytrącaniem się osadu kamieni szczawianowych.

Leczenie objawowe: w ciągu pierwszych 6 godzin należy przepłukać żołądek, a w ciągu pierwszych 8 godzin – podać doustnie metioninę lub wewnętrznie – cysteamina lub N-acetylocysteina.

Efekty uboczne.

Ze strony skóry i jej pochodnych: nasilone potnienie, wysypka, świąd, zapalenie skóry, pokrzywka, wielopostaciowa wypryskowata rumień, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się nabłonka, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj uogólnione, rumieniowe wysypki, pokrzywka), obrzęk Quinckego.

Ze strony układu odpornościowego: pojedynczo – szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu nerwowego: senność, osłabienie ogólne, niepokój, ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji, niepokój, uczucie strachu, drażliwość, halucynacje, zaburzenia snu, parestezje, bezsenność, dezorientacja, stany depresyjne, drżenie, napady padaczki, dyskineza, w pojedynczych przypadkach – śpiączka, uczucie mrowienia i uczucie ciężkości w kończynach, szum w uszach, zmiany zachowania.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, suchość w ustach, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, nadmierna produkcja śliny, zmniejszony apetyt, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zgaga, biegunka, zaparcia, wzdęcia, anoreksja, owrzodzenia, krwawienia, podrażnienie błon śluzowych.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, hipertransaminazemia, zazwyczaj bez żółtaczki, martwica wątroby (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony układu krwiotwórczego: anemia, siarkohemoglobinemia i methehemoglobinemia (sinica, duszność, ból w okolicy serca), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia. Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – anemia aplastyczna, pancytopenia, która może prowadzić do krwawień z nosa i/lub krwawienia dziąseł, siniaków, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony układu moczowego: przy stosowaniu wysokich dawek – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie nerek śródmiąższowe, martwica papili), zaburzenia oddawania moczu, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, kryształy w moczu, powstawanie kamieni moczowych i szczawianowych w nerkach i dróg moczowych, dysuria, kolka nerkowa, niewydolność nerek.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, tachykardia lub odruchowa bradykardia, duszność, ból w okolicy serca, arytmia, przyspieszone bicie serca, napady dławicy piersiowej.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej, hiperglikemia, glukozuria.

Zmiany metaboliczne: zaburzenia metabolizmu cynku i miedzi; z nieznaną częstością – kwasica metaboliczna z dużym odstępem anionowym.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Inne: osłabienie ogólne, niedowaga.

Efekty uboczne, które mogą być spowodowane obecnością kwasu askorbinowego w składzie leku

Ze strony układu moczowego: uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, kryształy w moczu, niewydolność nerek.

Ze strony skóry: egzema.

Ze strony układu endokrynnego: zaburzenia syntezy glikogenu aż do wystąpienia cukrzycy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: dystrofia mięśnia sercowego.

Ze strony układu krwiotwórczego: trombocytoza, hiperprotrombinemia, powstawanie skrzeplin, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza.

Ze strony układu nerwowego: zaburzenia snu, uczucie gorąca, zwiększone zmęczenie.

Ze strony metabolizmu: zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi, kwasica metaboliczna z dużym odstępem anionowym (HAGMA)*.

W przeciwieństwie do leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, stosowanie feniraminy nie wiąże się z wydłużeniem interwału QT i arytmiami serca.

*Zgłaszane w okresie pogwarancyjnym przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, zazwyczaj przy obecności czynników ryzyka.

Opis poszczególnych efektów ubocznych

Kwasica metaboliczna z dużym odstępem anionowym

Podczas stosowania paracetamolu obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużym odstępem anionowym, wynikającej z kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica piroglutaminowa może występować w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 6 g w saszetce. 10 saszetek w kartonowym pudełku.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent.

Evertdgen Life Sciences Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Placówka nr: E-8, E-9, E-13/Pi oraz E-14/Pi TSI ICI, Farma SIZ, Green Industrial Park, Polepalli (W), Yedcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IH-509301, Indie.