Gliteik

INSTRUKCJA dot. stosowania leku GLITEIK (GLITEIK)

Skład:

substancja czynna: teikoplanina;

1 fiolka zawiera teikoplaniny 400,0 mg;

substancje pomocnicze: sodu chlorek;

rozpuszczalnik: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Liofilizat do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: gąbczasta masa o białej barwie z brązowawo-żółtym odcieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Antibiotyki z grupy glikopeptydów. Kod ATC J01XA02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Mechanizm działania

Teikoplanina hamuje wzrost wrażliwych mikroorganizmów, przeszkadzając w biosyntezie ściany komórkowej w miejscu różniącym się od miejsca działania antybiotyków beta-laktamowych. Synteza peptydoglikanu jest blokowana poprzez specyficzne wiązanie się z resztami D-alanilo-D-alaninowymi.

Odporność na teikoplaninę może rozwijać się zgodnie z następującymi mechanizmami:

• Zmodyfikowana struktura docelowa: ten typ oporności jest szczególnie charakterystyczny dla Enterococcus faecium. Modyfikacja polega na wymianie końcowej grupy D-alanino-D-alaninowej łańcucha aminokwasowego prekursora mureiny na D-ala-D-laktat, co prowadzi do obniżenia powinowactwa do wancomycyny. Enzymy odpowiedzialne za to są nowosyntezowanymi D-laktatodehydrogenazami lub ligazami.
• Obniżona wrażliwość lub oporność stafilokoków na teikoplaninę wynika z nadmiernego syntezy prekursorów mureiny, z którymi wiąże się teikoplanina.

Może występować oporność krzyżowa między teikoplaniną a glikopeptydem wancomycyną. Szereg enterokoków opornych na wancomycynę pozostaje wrażliwych na teikoplaninę (fenotyp Van-B).

Granice wartości przy badaniu wrażliwości na środki przeciwdrobnoustrojowe

Granice wartości minimalnego stężenia hamującego (MIC), ustalone przez Europejski Komitet ds. Testowania Wrażliwości na Środki Przeciwdrobnoustrojowe (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST), przedstawiono w tabeli 1.

Tabela 1.

Granice wartości minimalnego stężenia hamującego (MIC), ustalone przez EUCAST

а Minimalna stężenie hamujące (MIC) dla glikopeptydów zależy od metody oznaczenia i powinno być oznaczane metodą mikrozalewania w bulionie (ISO 20776). Staphylococcus aureus z wartościami MIC dla wancomycyny wynoszącymi 2 mg/l znajduje się na granicy podziału MIC dla typu dzikiego i może negatywnie wpływać na kliniczną odpowiedź. Graniczne wartości oporności dla Staphylococcus aureus zostały zmniejszone do 2 mg/l, aby uniknąć raportowania izolatów S. aureus z pośrednim wrażliwością na glikopeptydy (Glycopeptide Intermediate-Resistant Staphylococcus Aureus, GISA), ponieważ ciężkie infekcje wywołane izolatami GISA nie odpowiadają na leczenie zwiększonymi dawkami wancomycyny lub teykoplanyne.

б Izolaty z wartościami MIC przekraczającymi graniczne wartości wrażliwości występują bardzo rzadko lub dotychczas nie zostały wykryte. Testy identyfikacji i oceny wrażliwości antymikrobowej każdego z takich izolatów powinny być powtarzane, a jeśli wynik zostanie potwierdzony, izolat należy wysłać do laboratorium referencyjnego. Dopóki nie uzyska się dowodów na kliniczną odpowiedź na lek dla potwierdzonych izolatów z MIC przekraczającym obecne graniczne wartości oporności, te izolaty należy klasyfikować jako oporne.

в ND oznacza, że obecnie nie ma wystarczających danych dowodowych potwierdzających, że sporne gatunki są dobrym celem terapii tym lekiem.

г Może być wysłane zgłoszenie MIC z komentarzem, ale bez towarzyszącego opisu kategorii: S (wrażliwe), I (pośrednio oporne) lub R (oporne).

Związek farmakokinetyczny/farmakodynamiczny

Aktywność antymikrobiologiczna teykoplanyne zależy w dużej mierze od czasu, w którym stężenie substancji jest wyższe niż minimalne stężenie hamujące (MIC) dla patogenu konkretnego zakażenia.

Wrażliwość

Rozprzestrzenienie oporności wśród poszczególnych gatunków bakterii może się różnić w zależności od regionu geograficznego i w czasie, dlatego zaleca się uzyskanie lokalnych informacji dotyczących oporności, szczególnie podczas leczenia ciężkich infekcji. W razie potrzeby należy skonsultować się ze specjalistą, jeśli lokalne rozprzestrzenienie oporności jest takie, że korzyść z tego środka przynajmniej przy niektórych rodzajach infekcji jest wątpliwa.

Zwykle wrażliwe gatunki mikroorganizmów

Bakterie beztlenowe Gram-dodatnie

Corynebacterium jeikeium а

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus (w tym szczepy oporne na metycylinę)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae podgatunek equisimilis a

(Strzeptokoki grupy C & G)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Strzeptokoki grupy viridans a, б

Bakterie beztlenowe Gram-dodatnie

Clostridium difficile a

Bakterie rodzaju peptostreptokoków a

Gatunki, dla których może występować nabyta oporność

Bakterie tlenowe Gram-dodatnie

Enterococcus faecium

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Mikroorganizmy oporne

Wszystkie bakterie Gram-ujemne

Chlamydia

Chlamydophila

Legionella pneumophila

Mycoplasma

a Zalecenia dotyczące standardowych dawek i leczenia oparte są na przewidywanej wrażliwości.

б Wskaźniki oporności mogą się różnić w zależności od konkretnego gatunku strzeptokoków.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po wstrzyknięciu do mięśnia dostępność biologiczna teykoplanyne (w porównaniu z podaniem dożylnej) jest niemal całkowita (90%). Po podaniu sześciu codziennych dawek wstrzykiwanych do mięśnia po 200 mg średnie (ze standardowym odchyleniem, SD) maksymalne stężenie teykoplanyne (Cmax) wynosi 12,1 (0,9) mg/l i osiągane jest po 2 godzinach od podania leku.

Po dożylnej dawce ładującej 6 mg/kg podawanej co 12 godzin od 3 do 5 razy, wartości maksymalnego stężenia Cmax zawierały się w zakresie od 60 do 70 mg/l, a stężenie resztkowe Ctrough zazwyczaj wynosiło ponad 10 mg/l. Po dożylnej dawce ładującej 12 mg/kg podawanej co 12 godzin 3 razy, szacowane średnie wartości Cmax i Ctrough wynosiły odpowiednio około 100 mg/l i 20 mg/l.

Po podaniu dawki utrzymującej 6 mg/kg podawanej raz na dobę, wartości Cmax i Ctrough wynoszą odpowiednio około 70 mg/l i 15 mg/l. Po podaniu dawki utrzymującej 12 mg/kg podawanej raz na dobę, wartości Ctrough wahają się w zakresie od 18 do 30 mg/l.

Rozkład

Stopień wiązania z białkami osocza krwi człowieka wynosi od 87,6 do 90,8% bez zmian stężeń teykoplanyne. Teikoplanina wiąże się głównie z albuminą osocza człowieka. Teikoplanina nie przenika do krwinek czerwonych.

Objętość rozkładu w stanie równowagi (Vss) wahają się od 0,7 do 1,4 l/kg. Najwyższe wartości Vss obserwowano w ostatnich badaniach, w których próbki pobierano po ponad 8 dniach od rozpoczęcia stosowania leku.

Teikoplanina rozkłada się głównie w płucach, mięśnie sercowym i tkance kostnej, przy czym stosunek tkanka/osocze przekracza 1. W płynie pęcherzykowym, płynie stawowym i płynie otrzewnowym stosunek tkanka/osocze mieści się w zakresie od 0,5 do 1. Eliminacja teykoplanyne z płynu otrzewnowego zachodzi z taką samą szybkością, co z osocza krwi. W płynie opłucnowym i tkance podskórnej stosunek tkanka/osocze wynosi od 0,2 do 0,5. Teikoplanina nie przenika łatwo do płynu mózgowo-rdzeniowego (PMR).

Biotransformacja

Niezmieniona forma teykoplanyne jest głównym związkiem występującym w osoczu krwi i w moczu, co wskazuje na minimalny metabolizm. Tworzą się dwa metabolity, prawdopodobnie poprzez hydroksylację, a ich udział wynosi od 2 do 3% od podanej dawki.

Eliminacja

Teikoplanina w niezmienionej formie wydalana jest głównie z moczem (80% w ciągu 16 dni), a 2,7% podanej dawki wydalone jest z kałem (poprzez wydzielanie z żółcią) w ciągu 8 dni po podaniu.

Okres półtrwania teykoplanyne waha się od 100 do 170 godzin, według danych z ostatnich badań, w których próbki krwi pobierano około 8–35 dni po rozpoczęciu stosowania leku.

Teikoplanina ma niski całkowity klirens, który mieści się w zakresie od 10 do 14 ml/godz/kg, a klirens nerkowy w zakresie od 8 do 12 ml/godz/kg, co wskazuje, że teikoplanina wydala się głównie przez nerki.

Liniowość

Teikoplanina ma liniową farmakokinetykę przy podawaniu w dawkach w zakresie od 2 do 25 mg/kg.

Szczególne populacje pacjentów

• Zaburzenia funkcji nerek:

Ponieważ teikoplanina wydala się przez nerki, eliminacja teykoplanyne zmniejsza się w zależności od stopnia zaburzenia funkcji nerek. Całkowity i nerkowy klirens teykoplanyne zależy od klirensu kreatyniny.

• Pacjenci starsi:

W populacji pacjentów starszych farmakokinetyka teykoplanyne nie zmienia się, z wyjątkiem przypadków zaburzeń funkcji nerek.

• Populacja dziecięca:

Obserwuje się wyższy całkowity klirens (15,8 ml/godz/kg u noworodków; 14,8 ml/godz/kg u dzieci o średnim wieku 8 lat) i krótszy okres półtrwania (40 godzin u noworodków; 58 godzin u dzieci o średnim wieku 8 lat) w porównaniu z dorosłymi pacjentami.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia wywołane bakteriami Gram-dodatnimi, w tym wrażliwymi lub opornymi na metycylinę, a także u pacjentów z alergią na antybiotyki beta-laktamowe

u dorosłych i dzieci:

zakażenia skóry i tkanek miękkich;

zakażenia górnych i dolnych dróg moczowych z powikłaniami;

zakażenia dróg oddechowych;

zakażenia kości i stawów;

sepsa;

endokardyt;

zapalenie otrzewnej związane z ambulatoryjnym dializem peritonealnym ciągłym.

W razie potrzeby tycoplanin należy stosować w połączeniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi. Należy brać pod uwagę oficjalne rekomendacje dotyczące odpowiedniego stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na tycoplanin lub którykolwiek z substancji pomocniczych.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań oceniających interakcje dla tego leku.

Tycoplanin i roztwory aminoglikozydów są niezgodne i nie powinny być mieszane podczas wstrzykiwania; jednakże są zgodne w płynie dializacyjnym i mogą być stosowane w leczeniu pacjentów z zapaleniem otrzewnej poddawanych ciągłemu dializowi peritonealnemu.

Tycoplanin należy stosować z ostrożnością w połączeniu z innymi lekami lub po nich, które mają znaną nefrotoksyczność i/lub neurotoksyczność/otokszynność. Do takich leków należą na przykład aminoglikozydy, kolistyna, amfoterycyna B, cyklosporyna, cisplatyna, furosemid oraz kwas etakryninowy (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”, „Nefrotoksyczność” oraz „Otokszynność”). Nie ma jednak żadnych dowodów synergistycznego działania toksycznego tych leków w połączeniu z tycoplaninem.

W trakcie badań klinicznych tycoplanin stosowano u wielu pacjentów, którzy otrzymywali już różne leki, w tym inne antybiotyki, leki przeciwnadciśnieniowe, środki znieczulające, leki serca oraz środki przeciwcukrzycowe, bez obserwacji niepożądanych interakcji.

Pacjenci w wieku dziecięcym

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów.

Szczególne środki ostrożności.

Reakcje nadwrażliwości

Podczas stosowania teykoplaniny odnotowano poważne, zagrażające życiu reakcje nadwrażliwości, czasem zakończone śmiercią (np. wstrząs anafilaktyczny). W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na teykoplaninę należy natychmiast przerwać leczenie i rozpocząć odpowiednią terapię ratunkową.

Teykoplaninę należy stosować z ostrożnością u pacjentów znanym z nadwrażliwości na wancomycynę, ponieważ mogą wystąpić reakcje krzyżowe, w tym zakończone śmiertelnym wstrząsem anafilaktycznym.

Jednakże wcześniejsze wystąpienie reakcji pseudoalergicznych związanych ze stosowaniem wancomycyny nie stanowi przeciwwskazania do stosowania teykoplaniny.

Reakcje infuzyjne

W rzadkich przypadkach (nawet po pierwszej dawce) obserwowano reakcje pseudoalergiczne (zespoł objawów obejmujący swędzenie, pokrzywkę, zaczerwienienie, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, hipotensję tętniczą i duszność). Przestanie lub spowolnienie infuzji może prowadzić do ustąpienia tych reakcji. Reakcje infuzyjne można ograniczyć, podając dawkę dobową nie w formie wstrzykiwania doładowego, lecz w formie infuzji trwającej 30 minut.

Ciężkie reakcje pęcherzykowe

Zgłaszano zagrażające życiu lub nawet śmiertelne reakcje skórne podczas stosowania teykoplaniny, w tym zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ) i toksyczny zespół martwiczy nabłonka (TEN). W przypadku wystąpienia objawów lub oznak ZSJ lub TEN (np. postępujące wysypki na skórze, często z pęcherzami lub zmianami błon śluzowych) należy natychmiast przerwać stosowanie teykoplaniny.

Zakres działania przeciwbakteryjnego

Teykoplanina ma ograniczony zakres działania przeciwbakteryjnego (bakterie Gram-dodatnie). Nie nadaje się do stosowania jako jedyny środek w leczeniu niektórych rodzajów infekcji, chyba że patogen został potwierdzony mikrobiologicznie i wiadomo, że jest wrażliwy na ten lek, albo istnieje wysokie prawdopodobieństwo, że najbardziej prawdopodobny patogen będzie wrażliwy na terapię teykoplaniną.

W celu racjonalnego stosowania teykoplaniny należy uwzględnić zakres działania bakteryjnego, profil bezpieczeństwa oraz dostępność standardowej terapii przeciwbakteryjnej w leczeniu konkretnego pacjenta. Można zatem oczekiwać, że w większości przypadków teykoplanina będzie stosowana w leczeniu ciężkich infekcji u pacjentów, u których standardowa terapia przeciwbakteryjna jest uważana za nieakceptowalną.

Teykoplaniny nie należy podawać do jamy mózgowej.

Trombocytopenia

Zgłaszano przypadki trombocytopenii podczas stosowania teykoplaniny (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W trakcie leczenia zaleca się przeprowadzanie okresowych badań hematologicznych, w tym morfologii krwi.

Nefrotoxiczność

Zgłaszano przypadki nefrotoxiczności i niewydolności nerek u pacjentów otrzymujących teykoplaninę (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Należy dokładnie monitorować pacjentów z niewydolnością nerek, którzy otrzymują wysoką dawkę ładunkową teykoplaniny oraz tych, którzy otrzymują teykoplaninę w połączeniu lub po zastosowaniu innych leków o znanym potencjale nefrotoksycznym (np. aminoglikozydy, kolistyna, amfoterycyna B, cyklosporyna i cisplatyna); należy również dokładnie monitorować i wykonywać badania słuchowe (patrz „Ototoxiczność” poniżej).

Ponieważ teykoplanina jest wydalana głównie przez nerki, dawkę leku należy dostosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Ototoxiczność

Podczas stosowania teykoplaniny, podobnie jak innych glikopeptydów, zgłaszano przypadki ototoxiczności (głuchota i uczucie szumu/dzwonienia w uszach) u pacjentów (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Stan pacjentów, u których podczas terapii teykoplaniną wystąpiły objawy zaburzeń słuchu lub choroby wewnętrznego ucha, należy dokładnie ocenić i monitorować, szczególnie podczas długotrwałej terapii i u pacjentów z niewydolnością nerek.

Należy dokładnie monitorować pacjentów, którzy otrzymują teykoplaninę w połączeniu z lekami o znanym nefrotoksycznym i/lub neurotoksycznym/ototoksycznym potencjale (np. aminoglikozydy, kolistyna, amfoterycyna B), a w przypadku pogorszenia słuchu należy ocenić korzyści wynikające ze stosowania teykoplaniny.

Szczególne środki ostrożności należy zachować przy stosowaniu teykoplaniny u pacjentów, którzy wymagają jednoczesnej terapii lekami ototoksycznymi i/lub nefrotoksycznymi, dla których zaleca się regularne wykonywanie morfologii krwi oraz badań funkcji wątroby i nerek.

Nadinfekcja

Stosowanie teykoplaniny, tak jak innych antybiotyków, szczególnie przez dłuższy okres czasu, może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych na lek. W przypadku rozwoju nadinfekcji należy podjąć odpowiednie działania.

Ten lek zawiera sód. Zawartość sodu jest mniejsza niż 1 mmol na jedną dawkę, co praktycznie oznacza, że lek ten uważa się za „niezawierający sodu”.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Badania teykoplaniny na zwierzętach nie wykazały efektów teratogennych, a dane kliniczne są niewystarczające. Jednak ze względu na wysoką skuteczność terapeutyczną leku Gliteik jego stosowanie jest możliwe w czasie ciąży, jeśli istnieje konieczność podania go z powodu wskazań życiowych (niezależnie od trymestru ciąży). W takim przypadku należy sprawdzić funkcję słuchową noworodka (emisja otoakustyczna), biorąc pod uwagę możliwość ototoksycznego działania teykoplaniny.

Karmienie piersią. Brak danych dotyczących przenikania teykoplaniny do mleka matki, dlatego karmienie piersią podczas leczenia lekiem Gliteik nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Gliteik wywiera nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Teykoplanina może powodować zawroty głowy i ból głowy. Może to zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami. Pacjentom, u których występują te niepożądane efekty, nie należy prowadzić pojazdów ani pracować z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dozowanie

Dawkę i długość trwania terapii należy dostosować w zależności od typu i ciężkości istniejącego zakażenia, odpowiedzi klinicznej pacjenta oraz indywidualnych cech pacjenta, takich jak wiek i funkcja nerek.

Pomiar stężenia leku w surowicy krwi

Należy kontrolować stężenia resztkowe teykoplaniny w surowicy krwi w stanie równowagi po zakończeniu okresu dawki ładującej, aby upewnić się o osiągnięciu minimalnego stężenia resztkowego w surowicy krwi:

• Dla większości zakażeń wywołanych bakteriami Gram-dodatnimi, stężenia resztkowe teykoplaniny powinny wynosić co najmniej 10 mg/l przy pomiarze metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej (WPC) lub co najmniej 15 mg/l przy pomiarze metodą fluorescencyjnego polaryzacyjnego testu immunoenzymatycznego (FPIA).
• Dla zapalenia wsierdzia i innych ciężkich zakażeń, stężenia resztkowe teykoplaniny powinny wynosić 15–30 mg/l przy pomiarze metodą WPC lub 30–40 mg/l przy pomiarze metodą FPIA.

Podczas terapii podtrzymującej monitorowanie stężenia resztkowego teykoplaniny w surowicy krwi może być wykonywane co najmniej raz w tygodniu, aby upewnić się, że stężenie pozostaje stabilne.

Dawki dla dorosłych pacjentów i dzieci w wieku od 12 lat oraz dla pacjentów w podeszłym wieku z normalną funkcją nerek

1 Oznaczenie metodą fluorescencyjnej polaryzacji immunoenzymatycznej (FPIA)

Długość leczenia

Długość leczenia ustala się na podstawie odpowiedzi klinicznej. W przypadku zapalenia wsierdzia odpowiednią długością leczenia jest zazwyczaj minimum 21 dni. Długość leczenia nie powinna przekraczać 4 miesięcy.

Leczenie skojarzone

Teikoplanina charakteryzuje się ograniczonym zakresem działania przeciwbakteryjnego (bakterie Gram-dodatnie). Nie nadaje się on do stosowania jako środek jedynym w leczeniu niektórych rodzajów infekcji, chyba że patogen został już potwierdzony dokumentalnie i wiadomo, że jest wrażliwy na ten środek, albo istnieje wysokie prawdopodobieństwo, że patogen(y) będzie(będą) najprawdopodobniej wrażliwy(e) na leczenie teikoplaniną.

Pacjenci w wieku podeszłym

Korekta dawki nie jest wymagana, jeśli pacjent nie ma niewydolności nerek (patrz niżej).

Dorośli pacjenci oraz pacjenci w wieku podeszłym z zaburzonymi funkcjami nerek

Do czwartego dnia leczenia korekta dawki nie jest wymagana i w tym okresie dawkę należy ustalić tak, aby utrzymać stężenie końcowe środka w surowicy krwi na poziomie nie mniejszym niż 10 mg/l.

Po czwartym dniu leczenia:

• W przypadku łagodnej i umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min): dawkę utrzymaną należy zmniejszyć o połowę – poprzez podawanie dawki raz na dwa dni lub poprzez podawanie połowy tej dawki raz dziennie.
• W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) oraz u pacjentów poddawanych hemodializie: dawka powinna wynosić jedną trzecią standardowej dawki, co oznacza podawanie standardowej dawki ładującej raz na trzy dni lub podawanie jednej trzeciej tej dawki raz dziennie.

Teikoplanina nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy.

Pacjenci poddawani ambulatoryjnej dializie otrzewnowej

Po jednorazowej wewnątrzwennie dawce ładującej 6 mg/kg masy ciała, podaje się dawkę 20 mg/l do worka z roztworem dializacyjnym w pierwszym tygodniu; 20 mg/l do różnych worków w drugim tygodniu, a następnie 20 mg/l do nocnego worka w trzecim tygodniu.

Pacjenci w wieku dziecięcym

Lek stosuje się u dzieci od wieku 2 miesięcy.

Zalecenia dotyczące dawkowania u dzieci w wieku od 2 miesięcy do 12 lat:

Dawka ładująca: dawka 10 mg/kg masy ciała podawana w sposób wewnątrzwenny co 12 godzin, łącznie trzy dawki.

Dawka utrzymaniu: dawka 6–10 mg/kg masy ciała podawana w sposób wewnątrzwenny raz dziennie.

Zalecenia dotyczące dawkowania u dzieci powyżej 12 roku życia są takie same jak u dorosłych.

Sposób stosowania. Podaje się w sposób wewnątrzwenny lub wewnątrzmięśniowy. Podanie w sposób wewnątrzwenny należy przeprowadzić w ciągu 3–5 minut lub za pomocą wewnątrzwennego wlewu w ciągu 30 minut.

Sposób przygotowania roztworu: powoli wprowadzić cały rozpuszczalnik do fiolki, a następnie delikatnie potrząsać fiolką między dłońmi, aż do całkowitego rozpuszczenia się proszku. Unikać powstawania pęcherzyków powietrza. W przypadku powstania piany pozostawić fiolkę w pozycji pionowej do całkowitego jej zniknięcia, co trwa około 15 minut. Otrzymany w ten sposób gotowy roztwór izotoniczny (pH 7,5) może być przechowywany nie dłużej niż 48 godzin w temperaturze pokojowej oraz 7 dni w temperaturze 4 °C.

Gotowy roztwór można podawać w sposób iniekcyjny lub rozcieńczać:

• 0,9 % roztworem chlorku sodu;
• roztworem opartym na lakcie sodu (Ringer-lakat, Hartmann). Po rozcieńczeniu w tych roztworach lek można przechowywać nie dłużej niż 24 godziny w temperaturze nie wyższej niż 25 °C lub 7 dni w temperaturze 4 °C;
• 5 % roztworem glukozy;
• 0,18 % roztworem chlorku sodu i 4 % glukozy (taki roztwór może być przechowywany przez 24 godziny w temperaturze nie wyższej niż 25 °C);
• roztworem do dializy otrzewnowej – 1,36 % lub 3,86 % glukozy (taki roztwór może być przechowywany przez 28 dni w temperaturze 4 °C).

Teikoplanina zachowuje stabilność przez 48 godzin w temperaturze 37 °C w roztworach do dializy otrzewnowej zawierających insulinę lub heparynę.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od wieku 2 miesięcy.

Przedawkowanie.

Zgłaszano przypadki przypadkowego podania zbyt wysokich dawek leku pacjentom w wieku dziecięcym. W jednym przypadku zaobserwowano pobudzenie u noworodka w wieku 29 dni, któremu podano dawkę 400 mg leku w sposób wewnątrzwenny (95 mg/kg).

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe.

Teikoplanina nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy i jest usuwana z organizmu jedynie powoli podczas dializy otrzewnowej.

Efekty uboczne.

W poniższej tabeli wymieniono wszystkie niepożądane reakcje występujące częściej niż pod placebo i u więcej niż jednego pacjenta, z wykorzystaniem następujących kategorii:

Bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do < 1/10); nieczęsto (od ≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie częstości reakcje niepożądane są wymienione według malejącego stopnia nasilenia.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

* Na podstawie danych z literatury, prawdopodobieństwo wystąpienia nefrotoksyczności u pacjentów otrzymujących schemat z niską dawką ładującą średnią 6 mg/kg dwa razy dziennie, a następnie dawkę utrzymaną średnią 6 mg/kg raz dziennie, wynosi około 2%.

W obserwacyjnym badaniu pozarejestracyjnym oceniającym bezpieczeństwo, w którym wzięło udział 300 pacjentów w średnim wieku 63 lat (leczenie z powodu zakażeń kości i stawów, zapalenia wsierdzia lub innych ciężkich infekcji), którzy otrzymywali wysokie dawki ładujące 12 mg/kg dwa razy dziennie (średnio 5 dawek ładujących), a następnie dawkę utrzymaną 12 mg/kg raz dziennie, częstość potwierdzonej nefrotoksyczności wynosiła 11,0% (95% CI = [7,4%; 15,5%]) w ciągu pierwszych 10 dni. Prawdopodobieństwo wystąpienia nefrotoksyczności od początku leczenia do 60. dnia po podaniu ostatniej dawki wyniosło 20,6% (95% CI = [16,0%; 25,8%]). U pacjentów, którzy otrzymali więcej niż 5 wysokich dawek ładujących 12 mg/kg dwa razy dziennie, a następnie dawkę utrzymaną 12 mg/kg raz dziennie, zaobserwowano sumaryczny współczynnik nefrotoksyczności od początku leczenia do 60. dnia po ostatnim przyjęciu leku na poziomie 27% (95% CI = [20,7%; 35,3%]) (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po zatwierdzeniu leku jest ważnym procederem. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane do Państwowego Centrum Eksperckiego Ministerstwa Zdrowia Ukrainy.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Teikoplanina i aminoglikozydy są niezgodne przy bezpośrednim mieszaniu, dlatego nie wolno ich mieszać przed wstrzyknięciem.

Jeśli teikoplanina jest stosowana w połączeniu z innymi antybiotykami, każdy lek należy podawać oddzielnie.

Nie można mieszać tego leku z żadnymi innymi lekami, oprócz tych wymienionych w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

Liofilizat do roztworu do wstrzykiwań po 400 mg we fiolkach nr 1 w zestawie z rozpuszczalnikiem – 3,2 ml wody do wstrzykiwań w ampułkach nr 1, w opakowaniu blistrze, w pudełku.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Kijewmedpreparat”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139.