Gliaton®

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU Gliaton® (Gliaton)

Skład:

substancja czynna: alfoscerat choliny;

1 ml roztworu zawiera alfosceratu choliny w przeliczeniu na 100 % substancję 250 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ nerwowy. Parasympatykomimetyki. Alfoscerat choliny. Kod ATC N07A X02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Cholina alfoscerate to środek należący do grupy centralnych cholinomimetyków o dominującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Cholina alfoscerate jako nośnik choliny i prekursor fosfotydylocholiny potencjalnie może zapobiegać i korygować uszkodzenia biochemiczne, które mają szczególne znaczenie wśród czynników patogennych zespołu psychorganicznego inwolucyjnego, tzn. może wpływać na obniżony tonus cholinergiczny oraz zmieniony skład fosfolipidów błon komórek nerwowych. W skład leku wchodzi 40,5% metabolitcznie chronionej choliny. Ochrona metaboliczna zapewnia uwalnianie choliny w mózgu. Cholina alfoscerate korzystnie wpływa na funkcje pamięci i zdolności poznawcze, a także na wskaźniki stanu emocjonalnego i zachowania, których pogorszenie spowodowane było rozwojem patologii inwolucyjnej mózgu.

Mechanizm działania opiera się na tym, że po dostaniu się do organizmu cholina alfoscerate pod wpływem enzymów ulega rozszczepieniu na cholinę i glicerylofosforan: cholina uczestniczy w biosyntezie acetylocholiny – jednego z głównych mediatorów pobudzenia nerwowego; glicerylofosforan jest prekursorem fosfolipidów (fosfotydylocholiny) błony neuronów. W ten sposób cholina alfoscerate poprawia przekazywanie impulsów nerwowych w neuronach cholinergicznych; korzystnie wpływa na plastyczność błon neuronowych i funkcję receptorów. Cholina alfoscerate poprawia ukrwienie mózgu, intensyfikuje procesy metaboliczne w mózgu, aktywuje struktury formacji siatkowatej mózgu i przywraca świadomość po urazowym uszkodzeniu mózgu.

W wyniku przeprowadzonego otwartego, wieloośrodkowego, randomizowanego, porównawczego, równoległego badania stwierdzono istotne statystycznie skrócenie czasu przebudzenia pacjenta poddawanego sztucznej wentylacji płuc w grupie pacjentów, którym podawano Gliaton®, roztwór do wstrzykiwań, w porównaniu z grupą, w której nie stosowano tego leku. Mediana czasu przebudzenia w grupie otrzymującej Gliaton® wyniosła 8 minut, a w grupie, w której nie stosowano Gliaton® – 17 minut (p < 0,001).

Wskaźniki życiowe (ciśnienie tętnicze [CT], częstość skurczów serca [CSS] i temperatura ciała) nie ulegały klinicznie istotnym zmianom w trakcie terapii w obu grupach i były podobne, co świadczy o braku negatywnego wpływu badanego leku na te parametry.

W trakcie badania potwierdzono wyższą skuteczność stosowania leku Gliaton® w zapobieganiu rozwojowi pooperacyjnej dysfunkcji poznawczej w porównaniu z grupą pacjentów, w której nie stosowano Gliaton®.

Uzyskane wyniki świadczą o bezpieczeństwie i dobrej tolerancji leku Gliaton®, roztwór do wstrzykiwań, 250 mg/ml, po 4 ml w ampułkach, podawanego dożylnie w dawce 1 g (1 ampułka) 20 minut przed zakończeniem zabiegu operacyjnego, a następnie po 24, 48 i 72 godzinach po jego zakończeniu u pacjentów poddawanych planowanym zabiegom chirurgicznym w chirurgii ogólnej i ginekologii, przeprowadzonym z zastosowaniem całkowitej znieczulenia dożylnego ze sztuczną wentylacją płuc. W trakcie badania nie odnotowano żadnego przypadku wystąpienia poważnej niepożądanej reakcji. Wszystkie zarejestrowane niepożądane reakcje były łagodne i nie wymagały żadnych interwencji medycznych ani odstawienia badanego leku. Gliaton® w badanych dawkach nie wywierał negatywnego wpływu na wskaźniki życiowe (CT, CSS i temperaturę ciała), badania laboratoryjne: morfologię krwi, ogólny przegląd moczu oraz badania biochemiczne krwi.

Zgodnie z danymi przedklinicznymi dotyczącymi bezpieczeństwa i skuteczności, lek Gliaton® jest w stanie zapobiegać chemicznie indukowanym zaburzeniom neuropatycznym poznawczym. Podanie tego leku drogą pozajelitową u operowanych zwierząt pozwala zachować wyższe funkcje korowe, zdolności uczenia się i pamięci, cechy zachowania na poziomie zwierząt nieoperowanych. Gliaton® poprawia realizację umiejętności związanych z funkcją hipokampu, zapobiega zachowaniom depresyjnym, zwiększa aktywność badawczą zwierząt i utrzymuje poziom ogólnych funkcji poznawczych po zabiegu chirurgicznym, co świadczy o silnych właściwościach neuroprotekcyjnych, aktywacji plastyczności neuronów oraz zwiększeniu sygnału cholinergicznego w OUN. Gliaton® istotnie zmniejsza objawy procesu zapalnego w tkankach mózgu po zabiegu chirurgicznym, co koreluje z danymi uzyskanymi w 49 testach behawioralnych i świadczy o jego działaniu terapeutycznym na centralne ogniwo patogenezy pooperacyjnych zaburzeń poznawczych.

Farmakokinetyka.

Po podaniu cholina alfoscerate jest w organizmie wchłaniana w około 88% dawki. Lek gromadzi się głównie w mózgu (45% w stosunku do stężenia leku we krwi), płucach i wątrobie. Eliminacja leku odbywa się głównie przez płuca w postaci dwutlenku węgla (CO₂). Tylko 15% leku wydala się z moczem i żółcią.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Okres ostry ciężkiego urazu głowy z przewagą uszkodzenia na poziomie pnia mózgu (zaburzenia świadomości, stan śpiączki, ogniskowa objawowość półkulowa, objawy uszkodzenia pnia mózgu).

Zespół mózgowo-organiczny typu zwyrodnieniowo-inwolucyjny lub wtórne skutki niedostateczności krążeniowej mózgu, tj. pierwotne i wtórne zaburzenia czynności intelektualnych u osób starszych, charakteryzujące się zaburzeniami pamięci, dezorientacją, spaczynieniem świadomości, obniżeniem motywacji i inicjatywności, obniżeniem zdolności koncentracji; zmiany w sferze emocjonalnej i zachowania: niestabilność emocjonalna, drażliwość, obojętność na otoczenie; pseudomelancholia u osób starszych.

W celu zapobiegania rozwojowi pooperacyjnej dysfunkcji poznawczej u pacjentów po planowych zabiegach chirurgicznych w chirurgii ogólnej i ginekologii, przeprowadzonych z zastosowaniem całkowitej wewnątrzw żylnej anestezji z wentylacją mechaniczną.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na lek lub którykolwiek z jego składników.

Pacjentom z zespołem psychicznym, w przypadku ciężkiego pobudzenia psychomotorycznego.

Okres ciąży lub karmienia piersią.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie stwierdzono klinicznie istotnego współdziałania leku z innymi lekami.

Właściwości stosowania.

Zastosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz pracę z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

W stanach ostrych Gliaton® podaje się w trybie domięśniowym lub dożylnym powoli, po 1 g (1 ampułka) dziennie przez 15–20 dni. Następnie, po ustabilizowaniu się stanu pacjenta, należy przejść na formę leku w kapsułkach.

W celu zapobiegania rozwojowi pooperacyjnej dysfunkcji poznawczej u pacjentów po planowych zabiegach chirurgicznych w chirurgii ogólnej i ginekologii, przeprowadzonych z zastosowaniem całkowitej znieczulenia dożylnej z wentylacją mechaniczną, podaje się dożylnie po 1 g (1 ampułka) 20 minut przed zakończeniem operacji, a następnie po 24, 48 i 72 godzinach od jej zakończenia.

Dzieci. Doświadczenie w stosowaniu Gliatonu® u dzieci jest nieobecne.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania Gliatonem®, które może objawiać się nudnościami, niepokoem, pobudzeniem, bezsennością, należy zmniejszyć dawkę leku. Leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ogólnie lek jest dobrze tolerowany nawet przy długotrwałym stosowaniu. Możliwe są reakcje w miejscu wstrzyknięcia. W pierwszych dniach lub tygodniach leczenia mogą wystąpić następujące objawy działań niepożądanych: niepokój, niepokój psychiczny i ruchowy, bezsenność. Objawy te są tymczasowe i nie wymagają przerywania leczenia, możliwe jest jednak tymczasowe zmniejszenie dawki.

Możliwe wystąpienie nudności (głównie jako skutek wtórnej aktywacji układu dopaminergicznego), obniżenie ciśnienia tętniczego, ból głowy, bardzo rzadko możliwe są ból brzucha oraz krótkotrwała dezorientacja. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę leku.

Możliwe są reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie skóry.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy stosować w jednej pojemności z innymi lekami.

Opakowanie. Po 4 ml w ampułkach nr 5 (5x1) lub nr 10 (10x1); nr 5 (5x1) lub nr 10 (5x2) w blisterach.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.

Data ostatniego przeglądu.