Gliaton®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO GLIATON® (GLIATON)

Composición:

Principio activo: alfoscerato de colina;

1 ml de solución contiene 250 mg de alfoscerato de colina, calculado como sustancia al 100 %;

Excipiente: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso. Parasimpaticomiméticos. Alfoscerato de colina. Código ATC: N07AX02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La alfoscerato de colina es un agente perteneciente al grupo de los colinomiméticos centrales con un efecto predominante sobre el sistema nervioso central (SNC). La alfoscerato de colina, como transportador de colina y precursor del fosfatidilcolina, potencialmente puede prevenir y corregir los daños bioquímicos que tienen especial relevancia entre los factores patogénicos del síndrome psicoorgánico involutivo, es decir, puede influir sobre la disminución del tono colinérgico y sobre la alteración en la composición de fosfolípidos de las membranas de las células nerviosas. El medicamento contiene un 40,5 % de colina metabólicamente protegida. La protección metabólica garantiza la liberación de colina en el cerebro. La alfoscerato de colina ejerce un efecto positivo sobre las funciones de la memoria y las capacidades cognitivas, así como sobre los parámetros del estado emocional y el comportamiento, cuyo deterioro ha sido causado por el desarrollo de la patología cerebral involutiva.

El mecanismo de acción se basa en que, tras la administración al organismo, la alfoscerato de colina se descompone por acción de enzimas en colina y glicerofosfato: la colina participa en la biosíntesis de acetilcolina, uno de los principales mediadores de la excitación nerviosa; el glicerofosfato es precursor de los fosfolípidos (fosfatidilcolina) de la membrana neuronal. De esta manera, la alfoscerato de colina mejora la transmisión de los impulsos nerviosos en las neuronas colinérgicas; ejerce un efecto positivo sobre la plasticidad de las membranas neuronales y la función de los receptores. La alfoscerato de colina mejora la circulación cerebral, potencia los procesos metabólicos en el cerebro, activa las estructuras de la formación reticular del cerebro y restablece la conciencia en caso de lesión cerebral traumática.

Como resultado de un estudio abierto, multicéntrico, aleatorizado, comparativo y paralelo, se demostró una reducción estadísticamente significativa del tiempo de despertar del paciente sometido a ventilación mecánica en el grupo de pacientes tratados con Glyaton®, solución inyectable, en comparación con el grupo que no recibió este medicamento. La mediana del tiempo de despertar fue de 8 minutos en el grupo que recibió Glyaton® y de 17 minutos en el grupo que no recibió Glyaton® (p < 0,001).

Los parámetros vitales (presión arterial [PA], frecuencia cardíaca [FC] y temperatura corporal) no mostraron cambios clínicamente significativos durante el tratamiento en ambos grupos y fueron similares, lo que indica la ausencia de efectos negativos del medicamento investigado sobre estos parámetros.

Durante el estudio se demostró una mayor eficacia del medicamento Glyaton® en la prevención del desarrollo de la disfunción cognitiva postoperatoria, en comparación con el grupo de pacientes en el que no se utilizó Glyaton®.

Los resultados obtenidos indican la seguridad y buena tolerancia del medicamento Glyaton®, solución inyectable, 250 mg/ml, en ampollas de 4 ml, administrado por vía intravenosa a una dosis de 1 g (1 ampolla) 20 minutos antes del final de la cirugía, y posteriormente a las 24, 48 y 72 horas tras finalizar la cirugía, en pacientes sometidos a intervenciones quirúrgicas programadas en cirugía abdominal y ginecología, realizadas con anestesia total intravenosa y ventilación mecánica. Durante el estudio no se registró ningún caso de reacción adversa grave. Todas las reacciones adversas registradas fueron leves y no requirieron medidas médicas ni la suspensión del medicamento investigado. Glyaton®, en las dosis estudiadas, no tuvo efectos negativos sobre los parámetros vitales (PA, FC y temperatura corporal), ni sobre los parámetros de laboratorio del análisis sanguíneo completo, análisis de orina completo o análisis bioquímico de sangre.

De acuerdo con los datos preclínicos sobre seguridad y eficacia, el medicamento Glyaton® es capaz de prevenir los trastornos neuropáticos cognitivos inducidos por intervención quirúrgica. La administración parenteral de este medicamento en animales operados permite mantener funciones corticales superiores, habilidades de aprendizaje y memoria, y características conductuales al nivel de animales no operados. Glyaton® mejora la ejecución de habilidades relacionadas con la función del hipocampo, previene la conducta depresiva, aumenta la actividad exploratoria en los animales y mantiene el nivel general de funciones cognitivas tras la intervención quirúrgica, lo que indica sus potentes propiedades neuroprotectoras, la activación de la plasticidad neuronal y el aumento de la señalización colinérgica en el SNC. Glyaton® reduce significativamente las manifestaciones del proceso inflamatorio en el tejido cerebral tras la intervención quirúrgica, lo que concuerda con los datos obtenidos en 49 pruebas conductuales y demuestra su efecto terapéutico sobre el eslabón central del proceso patogénico de los trastornos cognitivos postoperatorios.

Farmacocinética.

Tras la administración, la alfoscerato de colina se absorbe casi en un 88 % de la dosis administrada. El medicamento se acumula principalmente en el cerebro (45 % de la concentración del fármaco en sangre), pulmones y hígado. La eliminación del medicamento se produce principalmente a través de los pulmones en forma de dióxido de carbono (CO₂). Solo un 15 % del medicamento se excreta por orina y bilis.

Características clínicas.

Indicaciones.

Fase aguda de traumatismo craneoencefálico grave con afectación predominantemente a nivel del tronco encefálico (alteración de la conciencia, estado comatoso, sintomatología focal hemisférica, signos de lesión del tronco del encéfalo).

Síndromes psicoorgánicos cerebrales degenerativos e involutivos o consecuencias secundarias de insuficiencia cerebrovascular, es decir, alteraciones primarias y secundarias de la función cognitiva en personas de edad avanzada, caracterizadas por trastornos de la memoria, confusión mental, desorientación, disminución de la motivación y la iniciativa, reducción de la capacidad de concentración; alteraciones en el ámbito emocional y conductual: inestabilidad emocional, irritabilidad, indiferencia hacia el entorno; pseudomelancolía en personas de edad avanzada.

Para la prevención del desarrollo de disfunción cognitiva posoperatoria en pacientes tras intervenciones quirúrgicas programadas en cirugía abdominal y ginecología, realizadas con anestesia total intravenosa con ventilación mecánica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al medicamento o a alguno de sus componentes.

En pacientes con síndrome psicótico y en caso de excitación psicomotora grave.

Periodo de embarazo o lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se ha establecido interacción clínicamente significativa del medicamento con otros fármacos.

Características de uso.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o durante la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

El medicamento no afecta la capacidad de conducir vehículos ni de trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

En estados agudos, administrar Gliaton® por vía intramuscular o intravenosa lenta, 1 g (1 ampolla) por día durante 15-20 días. Posteriormente, tras la estabilización del estado del paciente, pasar a la forma farmacéutica del medicamento en cápsulas.

Para la prevención del desarrollo de disfunción cognitiva postoperatoria en pacientes tras intervenciones quirúrgicas programadas en cirugía abdominal y ginecología, realizadas con anestesia total intravenosa y ventilación mecánica, administrar 1 g (1 ampolla) por vía intravenosa 20 minutos antes del final de la cirugía, y posteriormente a las 24, 48 y 72 horas tras finalizar la intervención.

Niños. No existe experiencia en el uso de Gliaton® en niños.

Sobredosis.

En caso de sobredosis de Gliaton®, que puede manifestarse mediante náuseas, inquietud, excitación e insomnio, se debe reducir la dosis del medicamento. El tratamiento será sintomático.

Reacciones adversas.

En general, el medicamento es bien tolerado incluso con uso prolongado. Pueden presentarse reacciones en el lugar de administración. Durante los primeros días o semanas de tratamiento pueden aparecer manifestaciones de reacciones adversas como ansiedad, agitación e insomnio. Estos síntomas son temporales y no requieren la interrupción del tratamiento, aunque puede considerarse una reducción temporal de la dosis.

Puede presentarse náusea (principalmente como consecuencia de la activación dopaminérgica secundaria), descenso de la presión arterial, cefalea; muy raramente son posibles dolor abdominal y confusión transitoria. En tal caso, debe reducirse la dosis administrada.

Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, urticaria, angioedema y enrojecimiento de la piel.

Período de validez. 3 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

No debe administrarse en el mismo recipiente con otros medicamentos.

Envase. 4 ml en ampollas, envase con 5 (5x1) o 10 (10x1); envase con 5 (5x1) o 10 (5x2) en blísters.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmak».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaya, 74.

Fecha de la última revisión.