Gliaton®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO GLIATON® (GLIATON)

Composizione:

Principio attivo: alfoscerato di colina;

1 ml di soluzione contiene alfoscerato di colina, calcolato come sostanza al 100%, 250 mg;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione incolore e limpida.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci che agiscono sul sistema nervoso. Parasimpaticomimetici. Alfoscerato di colina. Codice ATC N07A X02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La alfoscerato di colina è un agente appartenente al gruppo dei colinomimetici centrali con effetto prevalente sul sistema nervoso centrale (SNC). La alfoscerato di colina, in qualità di veicolo di colina e precursore del fosfatidilcolina, è potenzialmente in grado di prevenire e correggere i danni biochimici che rivestono particolare importanza tra i fattori patogeni del sindrome psico-organico involutivo, ovvero può influenzare il ridotto tono colinergico e la modificata composizione lipidica delle membrane cellulari nervose. Il principio attivo contiene il 40,5 % di colina metabolicamente protetta. La protezione metabolica garantisce il rilascio della colina nel cervello. L’alfoscerato di colina esercita un effetto positivo sulle funzioni della memoria e sulle capacità cognitive, nonché sugli aspetti emotivi e comportamentali, il cui deterioramento è stato causato dallo sviluppo di patologia cerebrale involutiva.

Il meccanismo d’azione si basa sul fatto che, una volta introdotto nell’organismo, l’alfoscerato di colina viene scisso dagli enzimi in colina e glicerofosfato: la colina partecipa alla biosintesi dell’acetilcolina – uno dei principali mediatori dell’eccitazione nervosa; il glicerofosfato è precursore dei fosfolipidi (fosfatidilcolina) della membrana neuronale. In tal modo, l’alfoscerato di colina migliora la trasmissione degli impulsi nervosi nei neuroni colinergici; esercita un effetto positivo sulla plasticità delle membrane neuronali e sulla funzione recettoriale. L’alfoscerato di colina migliora la circolazione cerebrale, potenzia i processi metabolici nel cervello, attiva le strutture della formazione reticolare cerebrale e favorisce il recupero della coscienza in caso di trauma cranico.

In seguito a uno studio aperto, multicentrico, randomizzato, comparativo e parallelo, è stato osservato un riduzione statisticamente significativa del tempo di risveglio nei pazienti sottoposti a ventilazione meccanica, nel gruppo trattato con Gliaton®, soluzione iniettabile, rispetto al gruppo in cui non è stato utilizzato questo medicinale. La mediana del tempo di risveglio è stata di 8 minuti nel gruppo trattato con Gliaton®, contro i 17 minuti del gruppo non trattato con Gliaton® (p < 0,001).

I parametri vitali (pressione arteriosa [PA], frequenza cardiaca [FC] e temperatura corporea) non hanno mostrato variazioni clinicamente significative durante la terapia in entrambi i gruppi ed erano simili, indicando l’assenza di effetti negativi del farmaco in esame su tali parametri.

Durante lo studio è stata dimostrata una maggiore efficacia del medicinale Gliaton® nella prevenzione della disfunzione cognitiva postoperatoria, rispetto al gruppo di pazienti in cui non è stato utilizzato Gliaton®.

I risultati ottenuti indicano la sicurezza e la buona tollerabilità del medicinale Gliaton®, soluzione iniettabile, 250 mg/ml, 4 ml in fiale, somministrato per via endovenosa alla dose di 1 g (1 fiala) 20 minuti prima della fine dell’intervento chirurgico, seguito da somministrazioni a 24, 48 e 72 ore dopo l’intervento, in pazienti sottoposti a chirurgia elettiva nell’ambito della chirurgia addominale e ginecologica, con anestesia totale endovenosa e ventilazione meccanica. Durante lo studio non è stato registrato alcun caso di reazione avversa grave. Tutte le reazioni avverse registrate sono state lievi e non hanno richiesto interventi medici né l’interruzione del trattamento con il farmaco in esame. Gliaton®, alle dosi studiate, non ha avuto effetti negativi sui parametri vitali (PA, FC e temperatura corporea), né sugli esami ematochimici, urinari e biochimici del sangue.

Secondo dati preclinici sulla sicurezza ed efficacia, il medicinale Gliaton® è in grado di prevenire disturbi neurolettici cognitivi indotti da interventi chirurgici. L’applicazione parenterale di questo medicinale in animali operati consente di mantenere funzioni corticali, capacità di apprendimento e memoria, nonché caratteristiche comportamentali a livelli paragonabili a quelli degli animali non operati. Gliaton® migliora l’esecuzione di abilità legate alla funzione ippocampale, previene comportamenti depressivi, aumenta l’attività esplorativa negli animali e preserva il livello generale delle funzioni cognitive dopo interventi chirurgici, dimostrando potenti proprietà neuroprotettive, attivazione della plasticità neuronale e aumento del segnale colinergico nel SNC. Gliaton® riduce in modo significativo le manifestazioni del processo infiammatorio nei tessuti cerebrali dopo interventi chirurgici, dato correlato ai risultati ottenuti in 49 test comportamentali e indicativo di un effetto terapeutico sul collegamento centrale della patogenesi delle alterazioni cognitive postoperatorie.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione, l’alfoscerato di colina viene assorbito quasi completamente, con un’assorbimento medio pari a circa l’88 % della dose. Il farmaco si accumula principalmente nel cervello (45 % della concentrazione nel sangue), nei polmoni e nel fegato. L’eliminazione avviene principalmente attraverso i polmoni sotto forma di anidride carbonica (CO₂). Solo il 15 % del farmaco viene escreto con le urine e la bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Periodo acuto di grave trauma cranico con danno prevalentemente a livello del tronco encefalico (alterazione della coscienza, stato comatoso, sintomatologia focale emisferica, segni di lesione del tronco encefalico).

Sindromi cerebrali psico-organiche degenerative-involutive o conseguenze secondarie di insufficienza cerebrovascolare, cioè disturbi primari e secondari delle funzioni cognitive in soggetti di età avanzata, caratterizzati da alterazioni della memoria, confusione mentale, disorientamento, riduzione della motivazione e dell’iniziativa, diminuita capacità di concentrazione; alterazioni nel campo emotivo e comportamentale: instabilità emotiva, irritabilità, indifferenza verso l’ambiente circostante; pseudomelancolia negli anziani.

Per la prevenzione dello sviluppo di disfunzione cognitiva postoperatoria in pazienti dopo interventi chirurgici programmati in chirurgia addominale e ginecologia, eseguiti con anestesia totale endovenosa associata a ventilazione polmonare artificiale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità nota al medicinale o ai suoi componenti.

Nei pazienti con sindrome psicotica e in caso di grave eccitazione psicomotoria.

Periodo di gravidanza o allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non è stata stabilita un’interazione clinicamente significativa del medicinale con altri farmaci.

Caratteristiche d'uso.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il medicinale non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosaggio.

In caso di condizioni acute, somministrare Gliaton® per via intramuscolare o per via endovenosa lentamente, 1 g (1 fiala) al giorno per 15-20 giorni. Successivamente, dopo la stabilizzazione del paziente, passare alla forma farmaceutica in capsule.

Per la prevenzione dello sviluppo di disfunzione cognitiva postoperatoria in pazienti dopo interventi chirurgici programmati in chirurgia addominale e in ginecologia, eseguiti con anestesia totale endovenosa e ventilazione polmonare assistita, somministrare per via endovenosa 1 g (1 fiala) 20 minuti prima del termine dell'intervento, quindi a 24, 48 e 72 ore dal termine dell'intervento.

Popolazione pediatrica. L'esperienza d'uso di Gliaton® nei bambini è assente.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio di Gliaton®, che può manifestarsi con nausea, agitazione, eccitazione e insonnia, si raccomanda di ridurre la dose del farmaco. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

In generale, il medicinale è ben tollerato anche con un uso prolungato. Possibili reazioni nel sito di somministrazione. Nei primi giorni o settimane di trattamento possono manifestarsi effetti indesiderati come ansia, agitazione, insonnia. Tali sintomi sono temporanei e non richiedono l'interruzione del trattamento, ma è possibile una riduzione temporanea della dose.

Può manifestarsi nausea (principalmente dovuta a un'attivazione dopaminergica secondaria), riduzione della pressione arteriosa, cefalea; molto raramente sono possibili dolore addominale e confusione transitoria. In tal caso è necessario ridurre la dose del medicinale.

Possibili reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito, orticaria, angioedema, arrossamento della pelle.

Durata della conservazione. 3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo protetto dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Non deve essere usato nella stessa soluzione con altri medicinali.

Confezione. 4 ml in fiale n. 5 (5x1) oppure n. 10 (10x1); n. 5 (5x1) oppure n. 10 (5x2) in blister.

Categoria di dispensazione. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. AТ «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 04080, città di Kiev, via Kirylivska, 74.

Data dell’ultima revisione.