Glenspray Activ

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Glenspray Activ (GLENSPRAY ACTIVE)

Skład:

Substancje czynne: furoat mometazonu i chlorowodorek azelastyny;

1 dawka zawiera 50 µg furoatu mometazonu i 140 µg chlorowodorku azelastyny;

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa i karboksymetyloceluloza sodowa; karbomeloza sodowa; glukoza bezwodna; polisorbat 80; chlorek benzalkoniowy; kwas etylenodiaminotetraoctowy disodowy; neotam; kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu; woda do wstrzykiwań.

Postać leku. AEROZOL NASADOWY, dawkowany, zawiesina.

Główne właściwości fizykochemiczne: biała lub prawie biała zawiesina.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwobrzękowe i inne leki stosowane miejscowo w chorobach jamy nosa. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01AD.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Lek kombinowany o działaniu przeciwobrzękowym do stosowania miejscowego, zawierający furoat mometazonu i azelastynę hydrochloran.

Azelastyna hydrochloran – pochodna ftalazynonu. Wykazuje długotrwałe działanie przeciwalergiczne. Ma wyraźne, selektywne właściwości antagonisty receptorów histaminowych H1. Azelastyna hamuje synteza lub uwalnianie mediatorów chemicznych uczestniczących w rozwoju wczesnych i późnych etapów reakcji alergicznych, takich jak leukotrieny, histamina, inhibitory PAF i serotonina. Główny metabolit azelastyny – desmetyloazelastyna, który również jest antagonistą receptorów histaminowych H1.

Furoat mometazonu – syntetyczny kortykosteroid do stosowania miejscowego, wykazujący wyraźne działanie przeciwzapalne. Dokładny mechanizm działania kortykosteroidów w przypadku rinitu alergicznego nie jest jeszcze znany. Kortykosteroidy wykazują szeroki zakres działania na różne komórki, takie jak mastocyty, eozynofile, neutrofile, makrofagi, limfocyty, a także na mediatory stanu zapalnego (histamina, eikozanoidy, leukotrieny i cytokiny). Mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwalergicznego furoatu mometazonu jest głównie związany z jego zdolnością do hamowania uwalniania mediatorów reakcji alergicznych.

Badania wykazały, że furoat mometazonu w postaci sprayu nosowego w dawce 50 μg/dawkę, po zastosowaniu miejscowym, zmniejsza poziom niektórych mediatorów wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej, zmniejsza (w porównaniu z placebo) poziom histaminy i eozynofilowego białka kationowego oraz zmniejsza (w porównaniu z wartościami wyjściowymi) liczbę eozynofili, neutrofili i białek adhezyjnych komórek nabłonkowych.

Farmakokinetyka. Nie przeprowadzono oddzielnych badań farmakokinetyki sprayu nosowego zawierającego azelastynę hydrochloran i furoat mometazonu (140 μg/50 μg).

Wchłanianie

Po donosowym zastosowaniu 2 wdechów w każdą nozdrz sprayu nosowego azelastyny (dawka całkowita 548 μg) średnie stężenie w osoczu azelastyny (Cmax) wynosi 200 pg/ml, średnie narażenie systemowe (AUC) – 5122 pg × godz/ml, średni czas (Tmax) do osiągnięcia Cmax wynosi 3 godziny. Biologiczna dostępność azelastyny hydrochloranu po donosowym zastosowaniu wynosi około 40%.

Zawiesina furoatu mometazonu, stosowana w postaci sprayu nosowego, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością (<1%), co wykazała czuła analiza ilościowa z dolną granicą oznaczalności (LOQ) 0,25 pg/ml.

Rozkład

Po wewnątrzwennym i doustnym podaniu azelastyny objętość rozkładu w stanie stacjonarnym wynosi 14,5 l/kg. In vitro wiązanie z białkami osocza azelastyny i jej aktywnego metabolitu – desmetyloazelastyny – wynosi odpowiednio 88% i 97%.

In vitro wiązanie z białkami osocza furoatu mometazonu mieści się w granicach od 98 do 99% w zakresie stężeń od 5 do 500 ng/ml.

Metabolizm

Azelastyna metabolizowana jest drogą utleniania przez układ enzymów cytochromu P450 do głównego aktywnego metabolitu – desmetyloazelastyny. Nie zidentyfikowano konkretnych izoform P450 odpowiedzialnych za biotransformację azelastyny. Po jednorazowym donosowym podaniu sprayu nosowego azelastyny (dawka całkowita 548 μg) średnia wartość Cmax desmetyloazelastyny wynosi 23 pg/ml, AUC – 2131 pg × godz/ml, średni Tmax wynosi 24 godziny. Po osiągnięciu stężenia równowagi przy donosowym zastosowaniu azelastyny stężenia desmetyloazelastyny w osoczu wynosiły od 20 do 50% stężeń azelastyny.

Badania wykazały, że część połkniętej i wchłanianej dawki furoatu mometazonu podlega aktywnemu metabolizmowi. W osoczu nie wykryto głównych metabolitów. Po inkubacji in vitro jednym z wtórnych metabolitów był 6β-hydroksymometazonu furoat. W mikrosomach wątroby człowieka powstawanie tego metabolitu regulowane jest przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4).

Eliminacja

Po donosowym zastosowaniu sprayu nosowego azelastyny okres półtrwania azelastyny wynosił 22 godziny, desmetyloazelastyny – 52 godziny. Około 75% doustnej dawki azelastyny hydrochloranu znakowanego izotopem radioaktywnym było wydalane z kałem, przy czym mniej niż 10% w postaci niezmienionej azelastyny.

Po wewnątrzwennym podaniu okres półtrwania furoatu mometazonu wynosi 5,8 godziny. Lek jest wydalany z organizmu głównie w postaci metabolitów z żółcią i w ograniczonej ilości – z moczem.

Farmakokinetyka u określonych grup pacjentów.

Niewydolność wątroby

Po doustnym podaniu azelastyny niewydolność wątroby nie wpływała na parametry farmakokinetyczne.

Jednorazowe podanie dawki inhalacyjnej 400 μg furoatu mometazonu pacjentom z niewydolnością wątroby o lekkim, średnim i ciężkim nasilenu powodowało pojawienie się stężenia szczytowego furoatu mometazonu w osoczu (od 50 do 105 pg/ml) tylko u 1 lub 2 pacjentów z każdej grupy. Obserwowane stężenia szczytowe wzrastały wraz na intensywnością niewydolności wątroby.

Niewydolność nerek

Badania doustnego podania jednorazowych dawek azelastyny pacjentom z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) wykazały wzrost Cmax i AUC o 70–75% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia nie uległ zmianie.

Wpływ niewydolności nerek na farmakokinetykę furoatu mometazonu nie był badany.

Wiek

Wiek nie wpływał na parametry farmakokinetyczne azelastyny po doustnym zastosowaniu. Farmakokinetyka furoatu mometazonu nie była badana w populacji pediatrycznej.

Płeć

W przypadku doustnego podania azelastyny płeć nie wpływała na jej parametry farmakokinetyczne. Wpływ płci na farmakokinetykę furoatu mometazonu nie był badany.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Sezonowe alergiczne zapalenie nosa.

Przewlekłe alergiczne zapalenie nosa.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na chlorowodorek azelastyny, furoat mometazonu lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Nieleczona lokalna infekcja błony śluzowej nosa.

Uraz nosa lub niedawno przeprowadzona operacja nosa.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji lekowych dla skojarzonej, stałej dawki chlorowodorku azelastyny i furoatu mometazonu w postaci sprayu do nosa. Poniżej przedstawiono dane dotyczące poszczególnych składników leku. Ponieważ mometazon i azelastyna oddziałują na różne typy receptorów, nie oczekuje się interakcji lekowej przy stosowaniu tej kombinacji.

Chlorowodorek azelastyny

Depresanty ośrodkowego układu nerwowego

Jednoczesne stosowanie azelastyny z alkoholem lub innymi depresantami ośrodkowego układu nerwowego może prowadzić do obniżenia koncentracji uwagi oraz pogorszenia funkcji ośrodkowego układu nerwowego.

Erytromycyna i ketokonazol

Ocena EKG u pacjentów stosujących doustnie chlorowodorek azelastyny jednocześnie z erytromycyną lub ketokonazolem wykazała brak klinicznie istotnego wpływu na odcinek QT (lub wartość QTc). Stosowanie doustnie erytromycyny w dawce 500 mg trzy razy dziennie przez 7 dni nie wpływało na farmakokinetykę azelastyny ani na wartość QTc. Ketokonazol stosowany w dawce 200 mg dwa razy dziennie przez 7 dni utrudniał oznaczenie stężenia azelastyny w osoczu metodą wysokosprawnej chromatografii cieczowej (HPLC); nie zaobserwowano jednak wpływu na wartość QTc.

Cymetydyna

Cymetydyna w dawce 400 mg dwa razy dziennie, stosowana jednocześnie doustnie z chlorowodorkiem azelastyny w dawce 4 mg dwa razy dziennie, zwiększa średnią wartość Cmax i AUC tego ostatniego o około 65%.

Furoat mometazonu

Inhibitory cytochromu P450 3A4

Ketokonazol

Furoat mometazonu jest głównie metabolizowany w wątrobie. Badania in vitro potwierdziły główną rolę cytochromu CYP3A4 w metabolizmie tej substancji. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem, silnym inhibitorem CYP3A4, może zwiększyć stężenia furoatu mometazonu w osoczu.

Rytonawir

Rytonawir, jako inhibitor proteazy, może hamować metabolizm furoatu mometazonu przy jednoczesnym stosowaniu, co prowadzi do zwiększenia oddziaływania systemowego tego ostatniego oraz zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Loratadyna

Przeprowadzono badania kliniczne dotyczące interakcji lekowej z loratadyną. Nie zaobserwowano żadnych interakcji.

Szczególne ostrzeżenia.

Azelastyna chlorowodorek

W badaniach klinicznych donoszono o występowaniu senności u niektórych pacjentów stosujących azelastynę chlorowodorek w postaci sprayu nosowego. Podczas leczenia pacjenci powinni powstrzymać się od pracy wymagającej zwiększonego skupienia i szybkości reakcji.

Należy unikać jednoczesnego stosowania sprayu nosowego azelastyny z alkoholem lub innymi depresjantami układu nerwowego środkowego z uwagi na możliwość nasilenia się depresji układu nerwowego środkowego.

Mometazonu furoat

Wpływ miejscowy na nos

Krwawienie z nosa

W badaniach klinicznych krwawienie z nosa obserwowano częściej u pacjentów z rynitem alergicznym otrzymujących mometazonu furoat w postaci sprayu nosowego niż u tych, którzy otrzymywali placebo.

Infekcja grzybicza

W badaniach klinicznych po podaniu mometazonu furoatu w postaci sprayu nosowego w dawce 50 µg/dawkę, w pojedynczych przypadkach obserwowano rozwój lokalizowanej infekcji grzybiczej nosa i gardła (Candida albicans). W przypadku wystąpienia infekcji grzybiczej należy przerwać stosowanie leku i, jeśli konieczne, rozpocząć odpowiednie leczenie.

Przebicie przegrody nosowej

Pojedyncze przypadki przebicia przegrody nosowej obserwowano u pacjentów po stosowaniu kortykosteroidów do nosa, w tym mometazonu furoatu. Tak jak w przypadku każdego długotrwałego miejscowego leczenia jamy nosowej, pacjenci stosujący spray nosowy z mometazonu furoatem przez kilka miesięcy lub dłużej powinni okresowo poddawać się badaniu w celu wykrycia ewentualnych zmian błony śluzowej nosa.

Opóźnione gojenie ran

Ze względu na hamujący wpływ kortykosteroidów na gojenie ran, pacjenci, którzy niedawno mieli owrzodzenia przegrody nosowej, interwencję chirurgiczną w nosie lub uraz nosa, nie powinni stosować kortykosteroidów do nosa do pełnego wyzdrowienia.

Zaburzenia wzroku

Przy stosowaniu kortykosteroidów działających ogólnie i miejscowo (w tym do nosa, przez inhalację i do oka) mogą wystąpić zaburzenia wzroku. Jeśli wystąpią takie objawy jak nieostrość widzenia lub inne zaburzenia wzroku, pacjent powinien przejść badanie u okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń wzroku, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa serozna choroidoretinopatia, o których donoszono po stosowaniu kortykosteroidów działających ogólnie i miejscowo.

Reakcje nadwrażliwości

Reakcje nadwrażliwości, w tym przypadki świstów oddechowych, mogą wystąpić po stosowaniu miejscowym mometazonu furoatu. W takim przypadku należy przerwać leczenie.

Immunosupresja

Pacjenci leczeni lekami hamującymi układ odpornościowy są bardziej podatni na infekcje niż osoby zdrowe. Na przykład ospa wietrzna i odra przebiegają ciężej u dzieci i dorosłych z obniżoną odpornością stosujących kortykosteroidy. Takich pacjentów należy traktować z szczególną uwagą i stosować leki przeciwwirusowe lub szczepienia. Wpływ dawki, sposobu i długości stosowania kortykosteroidów na ryzyko rozwoju infekcji uogólnionej nie jest jeszcze znany.

Spray nosowy z mometazonu furoatem należy stosować z ostrożnością lub wcale nie stosować u pacjentów z aktywną lub utajoną infekcją gruźliczą dróg oddechowych, a także przy nieleczonych infekcjach grzybiczych, bakteryjnych, wirusowych ogólnoustrojowych lub infekcji herpes simplex z zaangażowaniem oczu.

Wpływ na układ podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowy

Hiperkortykoidyzm i supresja kory nadnerczy

Przy długotrwałym stosowaniu kortykosteroidów do nosa, szczególnie w wysokich dawkach, mogą występować efekty systemowe, takie jak hiperkortykoidyzm i supresja kory nadnerczy. Ważne jest, aby po osiągnięciu efektu terapeutycznego dawkę kortykosteroidów do nosa obniżyć do najniższej skutecznej dawki kontrolującej przebieg choroby, aby uniknąć rozwoju niepożądanych skutków systemowych.

W przypadku wystąpienia objawów niepożądanego wpływu systemowego należy stopniowo przerwać leczenie sprayem nosowym z mometazonu furoatem.

Wpływ na dynamikę wzrostu u dzieci

Kortykosteroidy, w tym mometazonu furoat, mogą powodować opóźnienie wzrostu u dzieci. Zaleca się regularne monitorowanie wzrostu dzieci leczonych kortykosteroidami do nosa przez dłuższy czas.

Aby zminimalizować efekty systemowe kortykosteroidów do nosa, w tym mometazonu furoatu, należy dostosować dawkę dla każdego pacjenta do najniższej dawki skutecznie kontrolującej objawy.

Glenspray Activ zawiera benzalkonium chlorowodorek, który może powodować podrażnienie błony śluzowej nosa i skurcz oskrzeli.

Należy pamiętać, że kortykosteroidy mają szczególnie silny efekt diabetogenny i mogą prowadzić do zwiększenia glukoneogenezy wątrobowej, zmniejszenia wychwytu glukozy przez tkanki obwodowe oraz do hiper- glikemii.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku.

Brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących wpływu leku w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w czasie ciąży.

Azelastyna chlorowodorek. Nie przeprowadzono odpowiednich i kontrolowanych badań klinicznych z udziałem ciężarnych kobiet. W badaniach na zwierzętach azelastyna chlorowodorek wywoływała toksyczność dla embrionu.

Mometazonu furoat. Nie przeprowadzono odpowiednich i kontrolowanych badań klinicznych z udziałem ciężarnych kobiet.

Należy zwrócić uwagę, że dzięki naturalnemu zwiększeniu produkcji kortykosteroidów w czasie ciąży większość kobiet wymaga mniejszych dawek kortykosteroidów egzogennych, a wiele z nich nie potrzebuje leczenia kortykosteroidami w czasie ciąży.

Mometazon minimalnie wchłania się do krwiobiegu ogólnego po podaniu do nosa i nie oczekuje się, że stosowanie leku przez matkę będzie miało wpływ na płód. Dane z obserwacyjnych badań stosowania mometazonu furoatu u ciężarnych kobiet są niewystarczające do oceny ryzyka poważnych wad wrodzonych, poronienia lub innych niekorzystnych skutków dla matki lub płodu. W badaniach rozrodczych na ciężarnych myszach, szczurach lub królikach mometazonu furoat (podanie podskórne, miejscowe na skórę i doustne) powodował zwiększenie wad rozwojowych płodu oraz zmniejszenie przeżywalności i wzrostu płodu po podaniu dawek, które przekraczały maksymalną zalecaną dawkę dla człowieka od ⅓ do 8 razy, przeliczając na µg/m² lub AUC. Jednak doświadczenie z zastosowania kortykosteroidów doustnych wskazuje, że gryzonie są bardziej podatne na działanie teratogenne kortykosteroidów niż ludzie.

Szacowane tło ryzyka poważnych wad wrodzonych i poronienia dla tej populacji jest nieznane. Wszystkie ciążowe mają tło ryzyka wad wrodzonych, utraty ciąży lub innych niekorzystnych skutków. W ogólnej populacji USA szacowane ryzyko poważnych wad wrodzonych i poronienia w czasie klinicznie potwierdzonych ciąż wynosi odpowiednio 2–4% i 15–20%.

W badaniu rozwoju embrionalnego i płodowego na ciężarnych myszach, które otrzymywały lek w okresie organogenezy, mometazonu furoat powodował rozszczep podniebienia w dawce niższej niż maksymalna zalecana dawka dożylna (MRDID) (przeliczając na µg/m², dawki podskórne dla matki 60 µg/kg i wyższe) oraz zmniejszenie przeżywalności płodu w dawce niższej o około 2 razy niż MRDID (przeliczając na µg/m², dawka podskórna dla matki 180 µg/kg). Nie obserwowano toksyczności w dawce niższej niż MRDID (przeliczając na µg/m², dawki miejscowe na skórę dla matki 20 µg/kg i wyższe).

Stosowanie w czasie karmienia piersią.

Azelastyna chlorowodorek. Nie wiadomo, czy azelastyna chlorowodorek wydzielana jest w mleku matki.

Mometazonu furoat. Nie wiadomo, czy mometazonu furoat wydzielany jest w mleku matki.

Lek minimalnie wchłania się do krwiobiegu ogólnego u matki po podaniu do nosa i nie oczekuje się wpływu mometazonu na noworodka poprzez mleko matki. Należy jednak wziąć pod uwagę korzyści karmienia piersią dla rozwoju i zdrowia noworodka, kliniczną potrzebę matki w mometazonie oraz potencjalny niekorzystny wpływ mometazonu furoatu lub podstawowej choroby matki na dziecko.

Sposób działania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Nie przeprowadzono specjalnych badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i innych urządzeń.

Ponieważ w badaniach klinicznych donoszono o występowaniu senności u niektórych pacjentów stosujących azelastynę chlorowodorek w postaci sprayu nosowego, pacjenci powinni powstrzymać się od pracy wymagającej zwiększonego skupienia i szybkości reakcji podczas leczenia lekiem.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony wyłącznie do stosowania do nosa.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia. Zalecana dawka to 1 wtrysk do każdej nozdrzy 2 razy dziennie.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów z niewydolnością nerek lekkiego stopnia (klirens kreatyniny > 79 ml/min). U pacjentów z niewydolnością nerek umiarkowaną i ciężką (klirens kreatyniny < 79 ml/min – > 10 ml/min) lek należy stosować z ostrożnością i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Pacjenci z niewydolnością wątroby. Korekta dawki nie jest wymagana.

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie zaobserwowano różnic w bezpieczeństwie i/lub skuteczności u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z młodszych dorosłymi.

Stosowanie sprayu do nosa

Przed każdym zastosowaniem fiolkę należy delikatnie potrząsnąć przez 5 sekund. Następnie zdjąć ochronny kapturzek. Przed pierwszym użyciem fiolki należy nacisnąć na dawkownik 6 razy z rzędu. Jeśli spray do nosa nie był używany przez ponad 7 dni, przed użyciem należy ponownie nacisnąć na pompę rozpylającą 6 razy z rzędu.

Przed każdym zastosowaniem należy dokładnie oczyścić nos z wydzieliny. Po oczyszczeniu nosa zawiesinę wtryskuje się do każdej nozdrzy, trzymając głowę nieco pochyloną do przodu. Po zastosowaniu końcówkę rozpylającą należy przetrzeć i zakryć ochronnym kapturkiem.

W przypadku zatkania się pompy rozpylającej należy ją oczyścić zgodnie z poniższym opisem.

Nie próbuj czyścić rozpylacza igłą ani innym ostrym przedmiotem — możesz go uszkodzić i otrzymać nieprawidłową dawkę leku.

Aby oczyścić rozpylacz, zdjąć kapturzek (rysunek 1).

Rysunek 1

Delikatnie pociągnij do góry biały rozpylacz, aby go wyjąć.

Zanurz rozpylacz i ochronny kapturzek w ciepłej wodzie na kilka minut, następnie dokładnie przepłucz końcówkę rozpylacza i kapturzek ochronny w ciepłej wodzie, a na końcu przepłucz czystą wodą bieżącą (rysunek 2).

Rysunek 2

Po wyschnięciu rozpylacza, załóż go z powrotem, upewniając się, że trzpień pompy ponownie wchodzi w centralne otwór rozpylacza (rysunek 3).

Rysunek 3

Przygotuj rozpylacz do dalszego użytku, naciskając boki górnej części rozpylacza palcem wskazującym i środkowym, jednocześnie trzymając podstawę fiolki kciukiem. Naciśnij i puść pompę rozpylającą 2 razy lub naciskaj, aż pojawi się strumień drobno rozproszonego aerozolu (powtórz powyższą procedurę płukania, jeśli aerozol się nie pojawia). Nie rozpylaj sprayu w oczy. Teraz pompa rozpylająca jest gotowa do użytku.

Pompę rozpylającą można przechowywać bez użytkowania do 1 tygodnia bez konieczności ponownego przygotowania poprzez rozpylanie sprayu w powietrze. Jeśli pompa rozpylająca nie była używana przez więcej niż 1 tydzień, przygotuj ją do użytku, naciskając na rozpylacz 2 razy lub aż pojawi się strumień drobno rozproszonego aerozolu (rysunek 4).

Rysunek 4

Po użyciu załóż na rozpylacz ochronny kapturzek (rysunek 5).

Rysunek 5

Dzieci.

Nie ma wystarczającej ilości danych klinicznych dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 12. roku życia, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z tej grupy wiekowej.

Bezpieczeństwo i skuteczność furoatu mometazonu w zapobieganiu objawom sezonowego nieżytu alergicznego nosa u pacjentów pediatrycznych od 12. roku życia zostały potwierdzone. Możliwość stosowania furoatu mometazonu w tym wskazaniu potwierdzono w badaniach kontrolowanych z udziałem dorosłych i dzieci od 12. roku życia.

Wpływ na wzrost

Kontrolowane badania kliniczne wykazały, że kortykosteroidy do nosa mogą powodować spowolnienie wzrostu u dzieci. Ten efekt obserwowano przy braku dowodów laboratoryjnych na przygniecenie osi „podwzgórze — przysadka — nadnercza” (HPA), co sugeruje, że tempo wzrostu jest bardziej czułym wskaźnikiem ogólnoustrojowego działania kortykosteroidów u pacjentów pediatrycznych niż niektóre testy funkcji osi HPA, które są zwykle stosowane. Długoterminowe skutki tego spowolnienia wzrostu związane z kortykosteroidami do nosa, w tym wpływ na końcowy wzrost dorosłego człowieka, są nieznane. Potencjał „doganiania” wzrostu po zakończeniu leczenia kortykosteroidami do nosa nie został odpowiednio zbadany. Wzrost dzieci otrzymujących kortykosteroidy do nosa, w tym furoat mometazonu, należy regularnie monitorować (np. za pomocą stadiometrii). Potencjalny wpływ długotrwałego leczenia na wzrost należy porównać z uzyskanymi korzyściami klinicznymi i dostępnością bezpiecznych i skutecznych alternatywnych metod leczenia niekortykosteroidowych. Aby zminimalizować działanie ogólnoustrojowe kortykosteroidów do nosa, w tym furoatu mometazonu, należy dobrać każdemu pacjentowi najniższą skuteczną dawkę.

Przedawkowanie.

Nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania lekiem Glenspray Activ.

W przypadku ostrego przedawkowania możliwe są zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (senność, zawroty głowy). Jednorazowe doustne podanie azelastyny hydrochloroku w dawce do 16 mg podczas badań klinicznych nie prowadziło do zwiększenia częstości poważnych niepożądanych działań. Leczenie objawowe. Nie znano antydoty.

Nie ma doniesień o przypadkach ostrego ani przewlekłego przedawkowania furoatem mometazonu w postaci sprayu do nosa. Opisano jednorazowe dawki do 4 mg stosowane do nosa oraz doustne dawki do 8 mg podawane ochotnikom bez żadnych działań niepożądanych.

Przewlekłe przedawkowanie dowolnym kortykosteroidem może prowadzić do wystąpienia objawów hiperkortycyzmu.

Niepożądane działania.

W trakcie badań klinicznych działania niepożądane związane z zastosowaniem sprayu do nosa zawierającego azelastynę chlorowodorkową i furoat mometazonu odnotowano u 11 z 282 pacjentów uczestniczących w badaniu. W sumie zarejestrowano 18 przypadków niepożądanych reakcji związanych z leczeniem kombinacją azelastyny i mometazonu. Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy i dysgezja. Inne działania niepożądane to senność, osłabienie, nudności, dyspepsja i kichanie. Większość działań niepożądanych miała łagodny stopień nasilenia, a w trakcie badań nie odnotowano żadnych poważnych niepożądanych reakcji.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane obserwowane przy stosowaniu poszczególnych składników leku.

Spray do nosa zawierający azelastynę chlorowodorkową

Często (1–10%): specyficzny gorzki smak może pojawić się po zastosowaniu sprayu (najczęściej z powodu nieprawidłowej techniki stosowania, tj. nadmiernego odchylenia głowy do tyłu podczas wstrzykiwania leku), co w pojedynczych przypadkach może prowadzić do nudności.

Nieczęsto (0,1–1%): może wystąpić tymczasowe podrażnienie zapalonej błony śluzowej nosa, towarzyszone takimi objawami jak pieczenie, swędzenie, kichanie i krwawienia z nosa.

W bardzo rzadkich przypadkach (< 0,01%) zgłaszano reakcje nadwrażliwości (wyprysk, swędzenie, pokrzywka).

Doświadczenie po rejestracji

Działania niepożądane wykryte podczas postmarketingowego stosowania sprayu do nosa zawierającego azelastynę: ból brzucha, pieczenie w nosie, nudności, słodki posmak, podrażnienie gardła, reakcje anafilaktyczne, podrażnienie w miejscu stosowania, migotanie przedsionków, zaburzenia wzroku (nieostrość widzenia, zaćma, jaskra, środkowa chorioretinopatia śródbłoniowa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”)), ból klatki piersiowej, dezorientacja, zawroty głowy, duszność, obrzęk twarzy, nadciśnienie, mimowolne skurcze mięśni, niepokój, przyspieszone bicie serca, parestezje, parosmia, napadowe kichanie, swędzenie, wysypka, zaburzenia lub utrata węchu i/lub smaku, tachykardia, tolerancja immunologiczna, zatrzymanie moczu, kseroftalmia. Ponieważ te reakcje dotyczą populacji o nieokreślonej liczbie, nie zawsze możliwe jest wiarygodne oszacowanie ich częstości ani ustalenie związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem leku.

Spray do nosa zawierający furoat mometazonu

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: krwawienia z nosa, zapalenie gardła, pieczenie lub podrażnienie w nosie, owrzodzenia nosa – często (1–10%).

Ogólne zaburzenia i reakcje miejscowe: ból głowy – często (1–10%).

Krwawienia z nosa były głównie łagodne i nie wymagały interwencji lekarskiej.

U dzieci najczęściej obserwowano krwawienia z nosa, ból głowy, podrażnienie błony śluzowej nosa i kichanie.

Działania niepożądane systemowe mogą wystąpić podczas leczenia kortykosteroidami do nosa przy stosowaniu wysokich dawek przez dłuższy czas.

Doświadczenie po rejestracji

Działania niepożądane wykryte podczas postmarketingowego stosowania sprayu do nosa zawierającego furoat mometazonu: pieczenie i podrażnienie w nosie, anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia smaku i węchu oraz perforacja przegrody nosowej.

Działania niepożądane klinicznie istotne opisane w innych sekcjach:

Krwawienie z nosa, owrzodzenia, infekcja Candida albicans, zaburzenia gojenia ran (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”)

Jaskra i zaćma (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”)

Imunosupresja i ryzyko infekcji (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”)

Hipokortycyzm i zahamowanie czynności nadnerczy, w tym spowolnienie wzrostu (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności” oraz „Dzieci”).

Doświadczenie z badań klinicznych

Ponieważ badania kliniczne są prowadzone w różnych warunkach, częstości niepożądanych reakcji obserwowanych podczas badań klinicznych danego leku nie można bezpośrednio porównywać z częstością w badaniach klinicznych innych leków, a mogą one nie odzwierciedlać częstości obserwowanej w praktyce.

Reumatyczny nieżyt nosa: dorośli i dzieci od 12 roku życia

W kontrolowanych amerykańskich i międzynarodowych badaniach klinicznych ogółem 3210 dorosłych i dzieci od 12 roku życia z nieżytami nosa alergicznym otrzymywało leczenie furoatem mometazonu do nosa w dawkach od 50 do 800 µg/dobę. Większość pacjentów (n = 2103) otrzymywała 200 µg/dobę. Ogółem 350 dorosłych i dzieci od 12 roku życia leczono przez rok lub dłużej. Częstości działań niepożądanych nie różniły się istotnie w zależności od wieku, płci czy rasy. Cztery procent lub mniej pacjentów w badaniach klinicznych przerwało leczenie z powodu działań niepożądanych, a częstość przerwania leczenia była podobna dla leku i aktywnych analogów.

Wszystkie działania niepożądane (niezależnie od związku z leczeniem), o których zgłoszono u co najmniej 5% dorosłych i dzieci od 12 roku życia otrzymujących furoat mometazonu do nosa w dawce 200 µg/dzień, występowały częściej przy stosowaniu furoatu mometazonu niż placebo.

Dorośli i dzieci od 12 roku życia: działania niepożądane według wyników kontrolowanych badań klinicznych przy sezonowym i całorocznym nieżycie nosa alergicznym (procent pacjentów, którzy o tym zgłosili).

Inne działania niepożądane występujące u ≥2–<5% dorosłych i dzieci od 12 roku życia otrzymujących furoat mometazonu do nosa 200 µg/dobę (niezależnie od związku z leczeniem) i częściej niż w grupie placebo: artralgia, astma, zapalenie oskrzeli, ból klatki piersiowej, zapalenie spojówek, biegunka, dyspepsja, ból ucha, objawy grypopodobne, mięsoból, nudności i katar.

Stosowanie sprayu do nosa zawierającego azelastynę chlorowodorkową i furoat mometazonu może prowadzić do podwyższenia poziomu ALAT i ASAT.

Stosowanie leku Glenspray Activ może prowadzić do zaburzeń układu nerkowego i moczowego (hematuria).

Kortykosteroidy stymulują wydzielanie kwasu i peptydazy, co może prowadzić do rozwoju zapalenia żołądka i nadkwasoty.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamarzać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

75 lub 150 dawek w butelce z polietylenu. Po 1 butelce z dawkowym pompującym rozpylaczem, zamkniętej nakrętką, w pudełku tekturowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Glenmark Pharmaceuticals Ltd. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.