Glen Spray Active
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO GLNESPRAI ACTIVO (GLENSPRAY ACTIVE)
Composición:
Principios activos: furoato de mometasona e hidrocloruro de azelastina;
1 dosis contiene 50 mcg de furoato de mometasona y 140 mcg de hidrocloruro de azelastina;
Excipientes: celulosa microcristalina y carboximetilcelulosa sódica; carmelosa sódica; glucosa anhidra; polisorbato 80; cloruro de benzalconio; edetato disódico; neotam; ácido cítrico monohidrato; citrato sódico; agua para inyección.
Forma farmacéutica. Aerosol nasal dosificado, suspensión.
Propiedades físico-químicas principales: suspensión blanca o casi blanca.
Grupo farmacoterapéutico.
Antiinflamatorios y otros medicamentos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Corticosteroides. Código ATC R01AD.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica. Medicamento combinado antiinflamatorio de uso tópico que contiene furoato de mometasona e hidrocloruro de azelastina.
El hidrocloruro de azelastina es un derivado de la ftalazina. Tiene un efecto anti alérgico prolongado. Posee propiedades antagónicas selectivas bien definidas sobre los receptores de histamina H1. La azelastina inhibe la síntesis o la liberación de mediadores químicos que participan en las fases tempranas y tardías de las reacciones alérgicas, tales como leucotrienos, histamina, inhibidores de la PAF y serotonina. El metabolito principal de la azelastina, la desmetilazelastina, también actúa como antagonista de los receptores de histamina H1.
El furoato de mometasona es un corticosteroide sintético de uso tópico que ejerce un marcado efecto antiinflamatorio. El mecanismo exacto de acción de los corticosteroides en la rinitis alérgica aún no se conoce completamente. Los corticosteroides muestran un amplio espectro de acción sobre diversas células, como basófilos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, linfocitos, así como sobre mediadores inflamatorios (histamina, eicosanoides, leucotrienos y citoquinas). El mecanismo de acción antiinflamatorio y anti alérgico del furoato de mometasona está principalmente relacionado con su capacidad para inhibir la liberación de mediadores de las reacciones alérgicas.
Los estudios han demostrado que el furoato de mometasona en forma de aerosol nasal a una dosis de 50 mcg por pulverización, cuando se aplica localmente, reduce los niveles de ciertos mediadores de las fases temprana y tardía de la reacción alérgica, disminuye (en comparación con placebo) los niveles de histamina y proteína catiónica de eosinófilos, y reduce (en comparación con los valores basales) el número de eosinófilos, neutrófilos y proteínas adhesivas de las células epiteliales.
Farmacocinética. No se ha realizado un estudio farmacocinético específico del aerosol nasal que contiene hidrocloruro de azelastina y furoato de mometasona (140 mcg/50 mcg).
Absorción
Después de la administración intranasal de 2 pulverizaciones en cada fosa nasal del aerosol nasal de azelastina (dosis total de 548 mcg), la concentración plasmática media máxima (Cmax) de azelastina fue de 200 pg/ml, la exposición sistémica media (AUC) fue de 5122 pg × h/ml, y el tiempo medio (Tmax) para alcanzar la Cmax fue de 3 horas. La biodisponibilidad sistémica del hidrocloruro de azelastina tras la administración intranasal es aproximadamente del 40 %.
La suspensión de furoato de mometasona, cuando se administra como aerosol nasal, presenta una biodisponibilidad muy baja (<1 %), lo que fue demostrado mediante un análisis cuantitativo sensible con un límite inferior de cuantificación (LOQ) de 0,25 pg/ml.
Distribución
Tras la administración intravenosa y oral, el volumen de distribución en equilibrio de la azelastina es de 14,5 l/kg. In vitro, la unión a las proteínas plasmáticas de la azelastina y de su metabolito activo, la desmetilazelastina, es del 88 % y del 97 %, respectivamente.
In vitro, la unión del furoato de mometasona a las proteínas plasmáticas oscila entre el 98 % y el 99 % en un rango de concentraciones de 5 a 500 ng/ml.
Metabolismo
La azelastina se metaboliza mediante oxidación por el sistema enzimático del citocromo P450 hasta su principal metabolito activo, la desmetilazelastina. Las isoformas específicas de P450 responsables de la biotransformación de la azelastina no han sido identificadas. Tras una administración intranasal única del aerosol nasal de azelastina (dosis total de 548 mcg), el valor medio de Cmax de la desmetilazelastina fue de 23 pg/ml, la AUC fue de 2131 pg × h/ml y el Tmax medio fue de 24 horas. Tras alcanzar la concentración de equilibrio con la administración intranasal, las concentraciones plasmáticas de desmetilazelastina se encontraron en un rango del 20–50 % respecto a las concentraciones de azelastina.
Los estudios han demostrado que la fracción de la dosis de furoato de mometasona que se traga y absorbe se somete a un metabolismo activo. No se han detectado metabolitos principales en plasma. Tras la incubación in vitro, uno de los metabolitos secundarios formados fue el 6β-hidroxifuroato de mometasona. En los microsomas hepáticos humanos, la formación de este metabolito está regulada por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4).
Eliminación
Tras la administración intranasal del aerosol nasal de azelastina, el periodo de semieliminación de la azelastina fue de 22 horas y el de la desmetilazelastina fue de 52 horas. Aproximadamente el 75 % de la dosis oral de hidrocloruro de azelastina marcada con isótopo radiactivo se excreta por heces, de los cuales menos del 10 % corresponde a azelastina sin cambios.
Tras la administración intravenosa, el periodo de semieliminación del furoato de mometasona es de 5,8 horas. Se elimina del organismo principalmente en forma de metabolitos por la bilis y, en menor cantidad, por orina.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes.
Insuficiencia hepática
Tras la administración oral de azelastina, la insuficiencia hepática no influyó en los parámetros farmacocinéticos.
La administración de una dosis inhalada única de 400 mcg de furoato de mometasona a pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada y grave provocó la aparición de concentraciones plasmáticas máximas detectables de furoato de mometasona (entre 50 y 105 pg/ml) en solo 1 o 2 pacientes por grupo. Las concentraciones plasmáticas máximas observadas aumentan con la gravedad de la insuficiencia hepática.
Insuficiencia renal
Los estudios con dosis orales únicas de azelastina en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <50 ml/min) mostraron un aumento del 70–75 % en la Cmax y la AUC en comparación con voluntarios sanos. El tiempo para alcanzar la concentración máxima no cambió.
El efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética del furoato de mometasona no ha sido estudiado.
Edad
La edad no influyó en los parámetros farmacocinéticos de la azelastina tras su administración oral. La farmacocinética del furoato de mometasona no ha sido estudiada en la población pediátrica.
Sexo
En caso de administración oral de azelastina, el sexo no influyó en sus parámetros farmacocinéticos. El efecto del sexo sobre la farmacocinética del furoato de mometasona no ha sido estudiado.
Características clínicas.
Indicaciones.
Rinitis alérgica estacional.
Rinitis alérgica perenne.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al clorhidrato de azelastina, furoato de mometasona o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
Infección local no tratada de la mucosa nasal.
Traumatismo nasal o cirugía reciente de la nariz.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
No se han realizado estudios específicos sobre interacciones medicamentosas con la combinación en dosis fija de clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona en forma de spray nasal. A continuación se presentan datos sobre los componentes individuales del medicamento. Dado que el furoato de mometasona y el clorhidrato de azelastina actúan sobre tipos diferentes de receptores, no se espera interacción medicamentosa con el uso de esta combinación.
Clorhidrato de azelastina
Depresores del sistema nervioso central
La administración concomitante de azelastina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central puede provocar una disminución de la concentración y un deterioro de la función del sistema nervioso central.
Eritromicina y ketoconazol
La evaluación del ECG en pacientes que recibieron simultáneamente clorhidrato de azelastina por vía oral junto con eritromicina o ketoconazol mostró que no hubo efecto clínicamente relevante sobre el intervalo QT (ni sobre el valor de QTc). La administración oral de eritromicina a una dosis de 500 mg tres veces al día durante 7 días no influyó sobre la farmacocinética de la azelastina ni sobre el valor de QTc. El ketoconazol, administrado a una dosis de 200 mg dos veces al día durante 7 días, interfirió con la medición de las concentraciones plasmáticas de azelastina mediante cromatografía líquida de alta resolución (HPLC); sin embargo, no se observó efecto sobre el valor de QTc.
Cimetidina
La cimetidina a una dosis de 400 mg dos veces al día, administrada simultáneamente con clorhidrato de azelastina por vía oral a una dosis de 4 mg dos veces al día, aumenta aproximadamente en un 65 % el valor medio de Cmax y AUC de este último.
Furoato de mometasona
Inhibidores del citocromo P450 3A4
Ketoconazol
El furoato de mometasona se metaboliza principalmente en el hígado. Estudios in vitro han confirmado el papel primordial del citocromo CYP3A4 en el metabolismo de este compuesto. La administración concomitante con ketoconazol, un inhibidor potente del CYP3A4, podría aumentar las concentraciones plasmáticas del furoato de mometasona.
Ritonavir
El ritonavir, como inhibidor de la proteasa, podría inhibir el metabolismo del furoato de mometasona cuando se administra simultáneamente, lo que conduce a un aumento del efecto sistémico de este último y al incremento del riesgo de efectos adversos.
Loratadina
Se han realizado estudios clínicos sobre interacciones medicamentosas con loratadina. No se observó interacción.
Características de uso.
Azelastina clorhidrato
En estudios clínicos se informó sobre la aparición de somnolencia en algunos pacientes que utilizaron azelastina clorhidrato en forma de spray nasal. Durante el tratamiento con este medicamento, los pacientes deben abstenerse de realizar actividades que requieran una concentración elevada y una rápida velocidad de reacción.
Debe evitarse la administración simultánea del spray nasal de azelastina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, debido al posible efecto depresivo sobre el sistema nervioso central.
Mometasona furoato
Efecto local en la nariz
Hemorragia nasal
En estudios clínicos, la hemorragia nasal se observó con mayor frecuencia en pacientes con rinitis alérgica que recibieron mometasona furoato en forma de spray nasal, en comparación con aquellos que recibieron placebo.
Infección fúngica
En estudios clínicos, tras la administración de mometasona furoato en forma de spray nasal a una dosis de 50 mcg/dosis, en casos aislados se observó el desarrollo de infección fúngica localizada en la nariz y garganta (Candida albicans). Si aparece una infección fúngica, se debe suspender el uso del medicamento y, si es necesario, iniciar un tratamiento adecuado.
Perforación del tabique nasal
Se han observado casos aislados de perforación del tabique nasal en pacientes tras el uso de corticosteroides intranasales, incluyendo mometasona furoato. Como ocurre con cualquier tratamiento local prolongado de la cavidad nasal, los pacientes que utilicen spray nasal de mometasona furoato durante varios meses o más deben someterse a exámenes periódicos para detectar posibles cambios en la mucosa nasal.
Alteraciones en la cicatrización de heridas
Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatrización de heridas, los pacientes que recientemente hayan sufrido úlceras del tabique nasal, intervenciones quirúrgicas nasales o traumatismos nasales no deben usar corticosteroides nasales hasta que se haya completado la recuperación.
Alteraciones visuales
Al usar corticosteroides de acción sistémica o local (incluyendo administración intranasal, inhalada e intraocular), pueden presentarse alteraciones visuales. Si aparecen síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, el paciente debe someterse a una evaluación oftalmológica para determinar las posibles causas, que podrían incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, que se han notificado tras el uso de corticosteroides sistémicos y locales.
Reacciones de hipersensibilidad
Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo casos de sibilancias, tras la administración intranasal de mometasona furoato. En tal caso, el tratamiento con el medicamento debe suspenderse.
Inmunosupresión
Los pacientes que reciben medicamentos que suprimen el sistema inmunitario son más susceptibles a infecciones que las personas sanas. Por ejemplo, la varicela y el sarampión pueden tener un curso más grave en niños y adultos con el sistema inmunitario deprimido que usan corticosteroides. Tales pacientes requieren atención especial y el uso de medicamentos antivirales o vacunación. El impacto de la dosis, la vía y la duración del tratamiento con corticosteroides sobre el riesgo de infección generalizada aún no se conoce completamente.
El spray nasal de mometasona furoato debe usarse con precaución o no usarse en absoluto en pacientes con infección respiratoria activa o latente por tuberculosis, así como en casos de infección fúngica, bacteriana, vírica sistémica no tratada o infección por herpes simplex con afectación ocular.
Efecto sobre el sistema hipotálamo-hipofisario-suprarrenal
Hiperadrenocorticismo y supresión suprarrenal
Con el uso prolongado de corticosteroides intranasales, especialmente en dosis altas, pueden observarse efectos sistémicos como hiperadrenocorticismo y supresión suprarrenal. Es importante que, una vez alcanzado el efecto terapéutico, la dosis de corticosteroides intranasales se reduzca a la dosis mínima eficaz que controle la enfermedad, con el fin de evitar efectos adversos sistémicos.
Si aparecen signos de efectos sistémicos indeseables, el tratamiento con spray nasal de mometasona furoato debe suspenderse gradualmente.
Efecto sobre el crecimiento en niños
Los corticosteroides, incluyendo la mometasona furoato, pueden provocar retraso del crecimiento en niños. Se recomienda realizar un seguimiento regular del crecimiento en niños que reciben tratamiento con corticosteroides intranasales durante períodos prolongados.
Para minimizar los efectos sistémicos de los corticosteroides nasales, especialmente de la mometasona furoato, la dosis debe ajustarse individualmente a la dosis más baja que controle eficazmente los síntomas.
Glenespray Activo contiene cloruro de benzalconio, que puede causar irritación de la mucosa nasal y broncoespasmo.
Debe tenerse en cuenta que los corticosteroides tienen un efecto diabetogénico particularmente potente y pueden provocar un aumento de la gluconeogénesis hepática, una disminución de la captación de glucosa por los tejidos periféricos y, por tanto, hiperglucemia.
Uso en pacientes de edad avanzada
No existen datos clínicos sobre la seguridad del medicamento en pacientes de edad avanzada.
Uso durante el embarazo o la lactancia
No se han realizado estudios específicos sobre el efecto del medicamento durante el embarazo o la lactancia.
Uso durante el embarazo
Azeltastina clorhidrato. No se han realizado estudios clínicos adecuados y controlados con participación de mujeres embarazadas. En estudios en animales, el azelastina clorhidrato provocó embriotoxicidad.
Mometasona furoato. No se han realizado estudios clínicos adecuados y controlados con participación de mujeres embarazadas.
Debe tenerse en cuenta que, debido al aumento natural de la producción de corticosteroides durante el embarazo, la mayoría de las mujeres necesitan dosis menores de corticosteroides exógenos, y muchas no requieren tratamiento con corticosteroides durante el embarazo.
La mometasona se absorbe mínimamente a nivel sistémico tras su administración nasal, y no se espera que su uso por parte de la madre tenga efecto sobre el feto. Los datos disponibles de estudios observacionales sobre el uso de mometasona furoato en mujeres embarazadas son insuficientes para evaluar el riesgo de malformaciones congénitas graves, aborto espontáneo u otros resultados adversos para la madre o el feto. En estudios reproductivos en ratones, ratas y conejos embarazados, la mometasona furoato (administrada por vía subcutánea, tópica y oral) provocó un aumento de malformaciones fetales y una disminución de la supervivencia y el crecimiento fetal tras la administración de dosis que excedían entre ⅓ y 8 veces la dosis máxima recomendada para humanos, ajustada por mcg/m² o AUC. Sin embargo, la experiencia con corticosteroides orales indica que los roedores son más susceptibles a los efectos teratogénicos de los corticosteroides que los seres humanos.
El riesgo basal estimado de malformaciones congénitas graves y aborto espontáneo en la población general no se conoce. Todos los embarazos tienen un riesgo basal de malformaciones congénitas, pérdida del embarazo u otros resultados adversos. En la población general de EE. UU., el riesgo estimado de malformaciones congénitas graves y aborto espontáneo durante embarazos clínicamente reconocidos es del 2-4 % y del 15-20 %, respectivamente.
En un estudio de desarrollo embriofetal en ratones embarazados que recibieron dosis durante el período de organogénesis, la mometasona furoato provocó paladar hendido a dosis inferiores a la dosis diaria máxima recomendada para uso intranasal (DDMIR) (ajustada por mcg/m², dosis subcutáneas maternas de 60 mcg/kg o más) y disminución de la supervivencia fetal a dosis inferiores aproximadamente en 2 veces a la DDMIR (ajustada por mcg/m², dosis subcutánea materna de 180 mcg/kg). No se observó toxicidad a una dosis inferior a la DDMIR (ajustada por mcg/m², dosis tópicas maternas de 20 mcg/kg o más).
Uso durante la lactancia
Azeltastina clorhidrato. No se sabe si el azelastina clorhidrato se excreta en la leche materna humana.
Mometasona furoato. No se sabe si la mometasona furoato se excreta en la leche materna humana.
El medicamento se absorbe mínimamente a nivel sistémico en la madre tras su administración nasal, y no se espera que la mometasona afecte al recién nacido a través de la leche materna. Sin embargo, deben considerarse los beneficios de la lactancia materna para el desarrollo y la salud del recién nacido, la necesidad clínica de la madre de usar mometasona, así como cualquier posible efecto adverso potencial de la mometasona furoato o de la enfermedad subyacente de la madre sobre el lactante.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No se han realizado estudios específicos sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Dado que se han notificado casos de somnolencia en algunos pacientes que utilizaron azelastina clorhidrato en forma de spray nasal durante estudios clínicos, durante el tratamiento con este medicamento los pacientes deben abstenerse de realizar actividades que requieran una concentración elevada y una rápida velocidad de reacción.
Vía de administración y dosis.
El medicamento está indicado únicamente para uso intranasal.
Adultos y niños a partir de 12 años de edad. La dosis recomendada es de 1 pulverización en cada fosa nasal, 2 veces al día.
Pacientes con alteración de la función renal. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina > 79 ml/min). En pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (aclaramiento de creatinina < 79 ml/min – > 10 ml/min), el medicamento debe administrarse con precaución y bajo estricta supervisión médica.
Pacientes con insuficiencia hepática. No se requiere ajuste de dosis.
Pacientes de edad avanzada. No se han observado diferencias en la seguridad y/o eficacia en pacientes ancianos en comparación con pacientes adultos más jóvenes.
Uso del espray nasal
Antes de cada administración, agite suavemente el frasco durante 5 segundos. A continuación, retire la tapa protectora. Antes del primer uso, presione 6 veces seguidas sobre el dispositivo dosificador. Si el espray nasal no ha sido utilizado durante más de 7 días, antes de su uso debe presionar nuevamente 6 veces seguidas sobre la bomba pulverizadora.
Antes de cada aplicación, limpie cuidadosamente la nariz de moco. Tras la limpieza nasal, se pulveriza la suspensión en cada fosa nasal, manteniendo la cabeza ligeramente inclinada hacia abajo. Tras la administración, limpie la boquilla del pulverizador con un paño limpio y coloque la tapa protectora.
En caso de obstrucción del pulverizador, debe limpiarse según se describe a continuación.
No intente limpiar el pulverizador con una aguja u otro objeto afilado, ya que podría dañarlo y obtener una dosis incorrecta del medicamento.
Para limpiar el pulverizador, retire la tapa (figura 1).
Figura 1
Tire suavemente hacia arriba del pulverizador blanco para extraerlo.
Sumerja el pulverizador y la tapa protectora en agua tibia durante varios minutos, luego enjuague cuidadosamente la boquilla del pulverizador y la tapa protectora con agua tibia y, finalmente, enjuáguelos con agua corriente limpia (figura 2).
Figura 2
Una vez que el pulverizador esté seco, colóquelo nuevamente en su sitio, asegurándose de que la varilla de la bomba esté insertada nuevamente en el orificio central del pulverizador (figura 3).
Figura 3
Prepare el pulverizador para su uso posterior presionando lateralmente la parte superior del pulverizador con el dedo índice y medio, manteniendo al mismo tiempo la base del frasco con el dedo pulgar. Presione y suelte la bomba pulverizadora 2 veces o continúe presionando hasta que aparezca un chorro de aerosol finamente disperso (repita el procedimiento de enjuague descrito anteriormente si no aparece aerosol). No pulverice el espray en los ojos. Ahora la bomba pulverizadora está lista para su uso.
La bomba pulverizadora puede permanecer sin uso hasta 1 semana sin necesidad de una nueva pulverización preparatoria en el aire. Si la bomba pulverizadora no se ha utilizado durante más de 1 semana, prepárela para su uso presionando 2 veces o hasta que aparezca un chorro de aerosol finamente disperso (figura 4).
Figura 4
Tras su uso, coloque la tapa protectora sobre el pulverizador (figura 5).
Figura 5
Niños.
No existe experiencia clínica suficiente sobre el uso del medicamento en niños menores de 12 años de edad, por lo que no debe administrarse a pacientes de este grupo de edad.
Se ha demostrado la seguridad y eficacia del furoato de mometasona para la prevención de los síntomas nasales del rinitis alérgica estacional en pacientes pediátricos a partir de 12 años de edad. La posibilidad de uso del furoato de mometasona para esta indicación ha sido confirmada en estudios controlados con participación de adultos y niños a partir de 12 años.
Efecto sobre el crecimiento
Estudios clínicos controlados han demostrado que los corticosteroides nasales pueden provocar un retraso en el crecimiento en niños. Este efecto se ha observado en ausencia de pruebas de laboratorio de supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (HHS), lo que indica que la velocidad de crecimiento es un indicador más sensible del efecto sistémico de los corticosteroides en pacientes pediátricos que algunas pruebas de función del eje HHS habitualmente empleadas. Las consecuencias a largo plazo de esta disminución en la velocidad de crecimiento asociada con corticosteroides nasales, incluyendo el efecto sobre la talla final del adulto, son desconocidas. El potencial de recuperación del crecimiento tras la interrupción del tratamiento con corticosteroides nasales no ha sido adecuadamente estudiado. El crecimiento de los niños que reciben corticosteroides nasales, incluyendo el furoato de mometasona, debe monitorizarse regularmente (por ejemplo, mediante estadiometría). El posible impacto del tratamiento prolongado sobre el crecimiento debe sopesarse frente a los beneficios clínicos obtenidos y la disponibilidad de alternativas terapéuticas seguras y eficaces no esteroideas. Para minimizar los efectos sistémicos de los corticosteroides nasales, incluyendo el furoato de mometasona, debe administrarse a cada paciente la dosis más baja eficaz.
Sobredosificación.
No se han notificado casos de sobredosificación con el medicamento Glenespray Activo.
En caso de sobredosificación aguda, pueden presentarse alteraciones del sistema nervioso central (somnolencia, mareo). La administración oral única de azelastina hidrocloruro en dosis de hasta 16 mg durante estudios clínicos no provocó un aumento en la frecuencia de efectos adversos graves. El tratamiento es sintomático. No se conoce antídoto.
No hay notificaciones sobre casos de sobredosificación aguda o crónica con furoato de mometasona en forma de espray nasal. Se ha informado de la administración de dosis intranasales únicas de hasta 4 mg y dosis orales e inhaladas de hasta 8 mg en voluntarios sin que se presentaran efectos adversos.
La sobredosificación crónica con cualquier corticosteroide puede provocar la aparición de síntomas de hipercorticismos.
Reacciones adversas.
Durante el estudio clínico, se registraron efectos adversos relacionados con el uso del espray nasal que contiene clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona en 11 pacientes de un total de 282 que participaron en el estudio. En total, se registraron 18 casos de reacciones adversas relacionadas con el tratamiento combinado de azelastina y mometasona. Las reacciones adversas más frecuentes fueron cefalea y disgeusia. Otras reacciones adversas incluyeron somnolencia, debilidad, náuseas, dispepsia y estornudos. La mayoría de los efectos adversos fueron de intensidad leve, y durante el estudio no se notificaron reacciones adversas graves.
A continuación se indican las reacciones adversas observadas con los componentes individuales del medicamento.
Espray nasal de clorhidrato de azelastina
Frecuentes (1 – 10 %): puede aparecer un sabor amargo característico tras la aplicación del espray (en su mayoría debido a una técnica inadecuada de administración, especialmente cuando la cabeza está excesivamente inclinada hacia atrás durante la pulverización), lo que en algunos casos puede provocar náuseas.
Poco frecuentes (0,1 – 1 %): puede producirse irritación temporal de la mucosa nasal inflamada, acompañada de síntomas como escozor, picor, estornudos y epistaxis.
En casos muy raros (< 0,01 %) se han notificado reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, picor, urticaria).
Experiencia tras la comercialización
Reacciones adversas detectadas durante el uso poscomercialización del espray nasal de azelastina: dolor abdominal, escozor nasal, náuseas, sabor dulce, irritación de garganta, reacciones anafilactoides, irritación en el sitio de aplicación, fibrilación auricular, trastornos visuales (visión borrosa, catarata, glaucoma, coriorretinopatía serosa central (ver sección «Precauciones de uso»)), dolor de pecho, confusión mental, mareo, disnea, edema facial, hipertensión, contracciones musculares involuntarias, nerviosismo, taquicardia, parestesias, parosmia, estornudos paroxísticos, prurito, erupción cutánea, alteración o pérdida del olfato y/o del gusto, taquicardia, tolerancia inmunológica, retención urinaria, xeroftalmía. Dado que estas reacciones se refieren a una población de tamaño indefinido, no siempre es posible evaluar con certeza su frecuencia o establecer una relación causal con la administración del medicamento.
Espray nasal de furoato de mometasona
Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastínicas: epistaxis, faringitis, escozor o irritación nasal, úlceras nasales – frecuentes (1 – 10 %).
Alteraciones generales y reacciones en el sitio de aplicación: cefalea – frecuente (1 – 10 %).
La epistaxis fue principalmente de intensidad leve y no requirió intervención médica.
En niños, las reacciones más frecuentes observadas fueron epistaxis, cefalea, irritación de la mucosa nasal y estornudos.
Los efectos adversos sistémicos durante el tratamiento con corticosteroides nasales pueden ocurrir tras la administración de dosis altas durante períodos prolongados.
Experiencia tras la comercialización
Reacciones adversas detectadas durante el uso poscomercialización del espray nasal de furoato de mometasona: escozor e irritación nasal, anafilaxia y angioedema, alteración del gusto y del olfato y perforación del tabique nasal.
Reacciones adversas clínicamente relevantes descritas en otras secciones:
Epistaxis, úlceras, infección por Candida albicans, alteración de la cicatrización de heridas (ver sección «Precauciones de uso»)
Glaucoma y catarata (ver sección «Precauciones de uso»)
Inmunosupresión y riesgo de infecciones (ver sección «Precauciones de uso»)
Hipercortisolismo y supresión suprarrenal, incluyendo retraso del crecimiento (ver secciones «Precauciones de uso» y «Niños»).
Experiencia en ensayos clínicos
Dado que los ensayos clínicos se realizan bajo condiciones diferentes, no es posible comparar directamente la frecuencia de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento con la de otros medicamentos, ni refleja necesariamente la frecuencia observada en la práctica clínica.
Rinitis alérgica: adultos y niños a partir de 12 años
En estudios clínicos controlados estadounidenses e internacionales, un total de 3210 adultos y niños a partir de 12 años con rinitis alérgica recibieron tratamiento con furoato de mometasona nasal en dosis de 50 a 800 mcg/día. La mayoría de los pacientes (n = 2103) recibieron 200 mcg/día. Un total de 350 adultos y niños a partir de 12 años fueron tratados durante un año o más. Las reacciones adversas no difirieron significativamente según la edad, el sexo o la raza. El 4 % o menos de los pacientes en los ensayos clínicos interrumpieron el tratamiento debido a efectos adversos, y la frecuencia de interrupción fue similar entre el medicamento y los comparadores activos.
Todas las reacciones adversas (independientemente de la relación con el tratamiento) notificadas por al menos el 5 % de adultos y niños a partir de 12 años que recibieron furoato de mometasona nasal a una dosis de 200 mcg/día, se observaron con mayor frecuencia con furoato de mometasona que con placebo.
Adultos y niños a partir de 12 años: reacciones adversas según resultados de estudios clínicos controlados en rinitis alérgica estacional y perenne (porcentaje de pacientes que las notificaron).
Otras reacciones adversas que ocurrieron en ≥2 % a <5 % de adultos y niños a partir de 12 años que recibieron furoato de mometasona nasal a 200 mcg/día (independientemente de la relación con el tratamiento) y con mayor frecuencia que en el grupo placebo: artralgia, asma, bronquitis, dolor de pecho, conjuntivitis, diarrea, dispepsia, dolor de oído, síntomas similares a la gripe, mialgia, náuseas y rinitis.
La administración del espray nasal que contiene clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona en pacientes puede provocar un aumento de los niveles de ALT y AST.
La administración del medicamento GlenSpray Active puede provocar trastornos renales y del sistema urinario (hematuria).
Los corticosteroides estimulan la secreción de ácido y pepsina, lo que puede provocar el desarrollo de gastritis e hiperclorhidria.
Período de validez.
2 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en un lugar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase.
75 o 150 dosis en un frasco de polietileno. Un frasco con bomba dosificadora pulverizadora, tapado con una tapa protectora, en una caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Bajo receta médica.
Fabricante.
Glenmark Pharmaceuticals Ltd. / Glenmark Farmacéutica Ltda.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Unidad III, pueblo Kishanpura, carretera Baddi-Nalagarh, tehsil Baddi, distrito Solan (H.P.) 173 205, India /
Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.