Generolon

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU GENEROLON

Skład:

substancja czynna: minoksydyl;

1 ml roztworu zawiera minoksydylu 20 mg lub 50 mg;

substancje pomocnicze: etanol 96 %, glikol propylenowy, woda oczyszczona.

Postać leku. Roztwór do stosowania na skórę.

Główne właściwości fizykochemiczne:

przezroczysty, wodno-alkoholowy roztwór bezbarwny lub o lekkim żółtawym odcieniu z zapachem alkoholu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w dermatologii. Inne leki dermatologiczne. Minoksydyl. Kod ATC D11A X01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm, za pomocą którego minoksydyna stymuluje wzrost włosów, nie został w pełni określony. Możliwymi mechanizmami zahamowania procesu wypadania włosów są zwiększenie średnicy trzonu włosa, stymulacja fazy wzrostu włosów – anagen, wydłużenie fazy anagenowej oraz stymulacja regeneracji anagenu po fazie telogenowej. Minoksydyna jest obwodowym wazodylatactorem, który poprawia mikrokrążenie w folikulach włosowych. Stymuluje ona czynnik wzrostu śródbłonka naczyniowego, który sprzyja nasileniu rozwoju naczyń włosowatych, co przejawia się znaczną aktywnością metaboliczną w trakcie fazy anagenowej wzrostu włosów.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie systemowe minoksydyny po miejscowym stosowaniu na nieuszkodzoną, normalną skórę głowy wynosi 1–2 % od całkowitej zastosowanej dawki. Wchłanianie minoksydyny przez skórę nasila się wraz ze zwiększaniem dawki, częstotliwości lub powierzchni stosowania roztworu.

Metabolizm wchłoniętej minoksydyny zachodzi w wątrobie, wydalanie minoksydyny oraz jej metabolitów odbywa się głównie z moczem. Po zaprzestaniu miejscowego stosowania około 95 % wchłoniętej minoksydyny jest wydalane z organizmu w ciągu 4 dni.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Generolon (20 mg/ml), roztwór do stosowania miejscowego, wskazany jest w leczeniu łysienia androgenowego u mężczyzn i kobiet w wieku od 18 do 65 lat.

Generolon (50 mg/ml), roztwór do stosowania miejscowego, wskazany jest w leczeniu łysienia androgenowego u mężczyzn w wieku od 18 do 65 lat.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; fiochromocytyzmu, leczona i nieleczona nadciśnienie; choroby skóry głowy (w tym łuszczyca i oparzenia słoneczne); ogolona skóra głowy; jednoczesne stosowanie na skórę głowy opatrunków okluzyjnych lub innych leków do stosowania miejscowego. Generolon (50 mg/ml), roztwór do stosowania miejscowego, jest przeciwwskazany u kobiet.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Generolon nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami do miejscowego stosowania na skórę głowy.

Jednoczesne stosowanie leku Generolon i innych leków do stosowania miejscowego zawierających kortykosteroidy, tretinoinę, ditranol lub parafinę białą miękką, które wpływają na ochronne funkcje skóry, może wzmocnić absorpcję minoksydylu.

Możliwe wzmocnienie ortostatycznej hipotensji tętniczej w wyniku absorpcji minoksydylu u pacjentów przyjmujących wazodylatory obwodowe, choć klinicznie nie zostało to potwierdzone.

Donoszono o interakcji gwanetydyny z lekami minoksydylu do stosowania doustnego, prowadzącej do szybkiego i wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego. Istnieje teoretyczna możliwość interakcji minoksydylu do stosowania miejscowego z gwanetydyną.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Generolon należy upewnić się, że skóra głowy jest zdrowa i nieuszkodzona.

Nie należy stosować Generolonu w przypadku stanu zapalnego, infekcji, podrażnienia lub bólu skóry głowy.

Generolon 2 %, roztwór do stosowania miejscowego, wskazany jest do leczenia łysienia androgenowego u kobiet i mężczyzn. Nie należy go stosować w innych przyczynach wypadania włosów, np. w przypadku braku historii rodzinnej wypadania włosów, nagłego i/lub nieregularnego wypadania włosów, wypadania włosów związanych z porodem lub gdy przyczyna wypadania włosów jest nieznana.

Generolon 5 %, roztwór do stosowania miejscowego, wskazany jest do leczenia łysienia androgenowego u mężczyzn. Nie należy go stosować w innych przyczynach wypadania włosów, np. w przypadku braku historii rodzinnej wypadania włosów, nagłego i/lub nieregularnego wypadania włosów lub gdy przyczyna wypadania włosów jest nieznana.

Należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w przypadku obniżenia ciśnienia tętniczego, bólu w klatce piersiowej, przyspieszonego rytmu serca, osłabienia, zawrotów głowy, nagłego przyrostu masy ciała, obrzęków rąk i nóg, trwającego zaczerwienienia, podrażnienia skóry głowy lub pojawienia się innych nieoczekiwanych objawów.

W przypadku chorób sercowo-naczyniowych lub zaburzeń rytmu serca należy skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem stosowania leku Generolon.

Generolon, roztwór do stosowania miejscowego, przeznaczony jest wyłącznie do zastosowania zewnętrznego. Nie należy go stosować na innych częściach ciała poza głową.

Zwiększanie dawki lub częstotliwości stosowania leku powyżej zaleconej nie poprawi wyników leczenia.

Wzrost niepożądanego owłosienia może być spowodowany nanoszeniem leku na inne obszary ciała poza skórą głowy.

Hipertrichozę u dzieci po przypadkowym miejscowym działaniu minoksydylu:

Zgłaszano przypadki hipertrichozy u niemowląt w wyniku kontaktu skóry z miejscami aplikacji minoksydylu u pacjentów (osób opiekujących się nimi), stosujących minoksydyl miejscowo. Hipertrichozę u niemowląt można odwrócić w ciągu kilku miesięcy po zaprzestaniu ekspozycji na minoksydyl. Dlatego należy unikać kontaktu dzieci z miejscami aplikacji minoksydylu.

Po każdym zastosowaniu roztworu należy umyć ręce. Należy unikać wdychania oparów roztworu.

U niektórych pacjentów możliwe jest zmiany koloru i/lub struktury włosów.

Niektórzy pacjenci zgłaszali nasilenie wypadania włosów po rozpoczęciu leczenia minoksydylem, roztworem do stosowania miejscowego. Najprawdopodobniej jest to związane z przejściem z fazy spoczynku (faza telogenowa) do fazy wzrostu włosów (faza anagenowa). W tym czasie stare włosy wypadają, a zastępuje je nowe. Tymczasowe nasilenie wypadania włosów zwykle występuje po 2–6 tygodniach od rozpoczęcia leczenia i ustępuje w ciągu kilku tygodni. Jeśli wypadanie włosów trwa >2 tygodnie, należy przerwać stosowanie minoksydylu, roztworu do stosowania miejscowego, i skonsultować się z lekarzem.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, dławicą piersiową, zaburzeniami rytmu serca, u pacjentów z hipotensją tętniczą; u pacjentów z indywidualną wrażliwością, nietypową reakcją uczuleniową lub uszkodzeniem integralności skóry spowodowanym stanem zapalnym lub chorobami skóry (np. uszkodzenie skóry głowy lub łuszczycę skóry głowy), co może prowadzić do działania systemowego minoksydylu.

Przypadkowe połknięcie leku może prowadzić do poważnych niepożądanych działań ze strony serca. Dlatego lek należy przechowywać w miejscach niedostępnych dla dzieci.

Generolon, roztwór do stosowania miejscowego, zawiera etanol, który może powodować podrażnienie oczu. W przypadku dostania się leku na błony śluzowe, uszkodzoną skórę lub do oczu, należy dokładnie przemyć te obszary bieżącą wodą.

Generolon, roztwór do stosowania miejscowego, zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry.

Podczas leczenia nie zaleca się używania suszarki, ponieważ może to prowadzić do przyspieszonego parowania substancji czynnej.

Lek jest łatwopalny. Po otwarciu oryginalnego opakowania należy chronić go przed otwartym ogniem i wysokimi temperaturami.

Nie należy stosować podczas używania opatrunku okluzyjnego ani po ogoleniu głowy.

W przypadku braku satysfakcjonującego efektu po 4 miesiącach konieczna jest konsultacja z dermatologiem. Kontynuacja leczenia lub ponowne leczenie zalecane są po konsultacji z dermatologiem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku u kobiet w czasie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Brakuje odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania minoksydylu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały ryzyko dla płodu przy bardzo wysokich dawkach w porównaniu z dawkami stosowanymi u ludzi. Istnieje potencjalne ryzyko uszkodzenia płodu przy stosowaniu u kobiet w ciąży.

Minoksydyl wchłonięty systemowo wydzielany jest z mlekiem matki. Skutki działania minoksydylu na noworodki i/lub niemowlęta są nieznane.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Z uwagi na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub obniżenia ciśnienia tętniczego należy zachować ostrożność podczas kierowania pojazdami lub obsługiwanie innych maszyn. W przypadku wystąpienia opisanych niepożądanych działań należy powstrzymać się od wykonywania tych czynności.

Sposób stosowania i dawki.

Generolon 2 %, roztwór do stosowania miejscowego, przeznaczony jest wyłącznie do zewnętrznego stosowania u mężczyzn i kobiet w wieku od 18 do 65 lat.

Generolon 5 %, roztwór do stosowania miejscowego, przeznaczony jest wyłącznie do zewnętrznego stosowania u mężczyzn w wieku od 18 do 65 lat.

Przed pierwszym użyciem należy zainicjować rozpylacz, naciskając na niego kilkukrotnie, aby uzyskać równomierne dawkowanie roztworu. Po tym urządzenie jest gotowe do użytku.

Przed zastosowaniem roztworu należy dokładnie wysuszyć skórę głowy i włosy.

Za pomocą rozpylacza na suchą skórę w obszarze łysienia nanosi się 1 ml roztworu 2 razy dziennie i delikatnie wciera, poruszając się od środka do obwodu obszaru. Przy każdym zastosowaniu należy 10 razy nacisnąć na rozpylacz, aby nanieść 1 ml roztworu. Dawka dzienna nie powinna przekraczać 2 ml. Po każdym zastosowaniu roztworu należy umyć ręce.

W celu osiągnięcia efektu terapeutycznego 2 % roztwór do stosowania miejscowego należy stosować 2 razy dziennie przez co najmniej 4 miesiące. W celu osiągnięcia efektu terapeutycznego 5 % roztwór do stosowania miejscowego należy stosować 2 razy dziennie przez co najmniej 2 miesiące. Po osiągnięciu poprawy klinicznej należy kontynuować stosowanie leku w celu utrzymania wzrostu włosów. Istnieją doniesienia o powrocie procesu utraty włosów 3–4 miesiące po zakończeniu leczenia minoksydylem. Leczenie należy przerwać w przypadku braku efektu po roku stosowania.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie zaleca się stosowania osobom w podeszłym wieku. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania minoksydylu u osób w wieku powyżej 65 lat nie zostały ustalone.

Osobliwe grupy populacyjne.

Nie ma specjalnych zaleceń dotyczących stosowania minoksydylu u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby.

Dzieci.

Nie należy stosować leku dzieciom w wieku do 18 lat.

Przedawkowanie.

Przypadkowe lub celowe przedawkowanie leku Generolon, roztworu do stosowania miejscowego, może prowadzić do nasilenia niepożądanych reakcji dermatologicznych, szczególnie swędzenia, suchości skóry i podrażnienia. Możliwe jest nasilenie wchłaniania ogólnoustrojowego minoksydylu przy stosowaniu na dużych powierzchniach ciała lub w innych miejscach niż skóra głowy, w dawkach przekraczających zalecane. Przypadkowe przedostanie się roztworu do przewodu pokarmowego może powodować efekty ogólnoustrojowe spowodowane działaniem rozszerzającym naczynia minoksydylu (5 ml leku Generolon 2 % zawiera 100 mg minoksydylu, co odpowiada maksymalnej zalecanej dawce stosowanej w leczeniu nadciśnienia tętniczego. 2 ml leku Generolon 5 % zawiera 100 mg minoksydylu, co odpowiada maksymalnej zalecanej dawce stosowanej w leczeniu nadciśnienia tętniczego).

Objawami przedawkowania minoksydylu są przede wszystkim zaburzenia układu sercowo-naczyniowego związane z zatrzymaniem sodu i płynów. Może również wystąpić tachykardia, nadciśnienie tętnicze, zawroty głowy i senność.

Leczenie

Leczenie przedawkowania minoksydylu powinno mieć charakter objawowy i wspierający.

W przypadku tachykardii stosuje się leki z grupy blokerów β. W celu korekcji zatrzymania płynów stosuje się diuretyki.

Efekty uboczne.

W badaniach kontrolowanych placebo ogólna częstość reakcji niepożądanych wg klas układów narządów u kobiet była około pięciokrotnie wyższa niż u mężczyzn.

W badaniach klinicznych z udziałem kilku tysięcy pacjentów porównywano minoksydył w postaci roztworu do stosowania miejscowego oraz roztwór do stosowania miejscowego bez substancji czynnej. Reakcje dermatologiczne, takie jak podrażnienie i świąd, występowały u pacjentów po stosowaniu obu roztworów, co tłumaczy się obecnością w obu roztworach glikolu propylenowego.

Dane z 7 badań kontrolowanych placebo z udziałem 1197 kobiet i mężczyzn, którzy stosowali minoksydył w postaci roztworu do stosowania miejscowego (20 mg/ml oraz 50 mg/ml w połączeniu), wskazują na występowanie reakcji niepożądanych. Ponadto zgłaszano przypadki wystąpienia reakcji niepożądanych w okresie posrejestracyjnym stosowania tego leku.

W tej sekcji stosowane są następujące kategorie częstości występowania reakcji niepożądanych: bardzo często (≥10%); często (≥1% i <10%); rzadko (≥0,1% i <1%); rzadko (≥0,01% i <0,1%); bardzo rzadko (<0,01%); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego.

Często – reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk twarzy, zaczerwienienie ogólne, ogólny świąd, opuchlizna twarzy oraz uczucie ściskania w gardle).

Częstość nieznana – obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, opuchlizna warg, obrzęk jamy ustnej, obrzęk okofaryngelny, obrzęk gardła, opuchlizna języka oraz obrzęk języka).

Ze strony psychiki.

Częstość nieznana – przygnębienie nastroju.

Ze strony układu nerwowego.

Bardzo często – ból głowy.

Rzadko – zawroty głowy.

Ze strony narządów wzroku.

Częstość nieznana – podrażnienie oczu.

Ze strony serca.

Często – ból w klatce piersiowej.

Rzadko – przyspieszone bicie serca.

Częstość nieznana – zwiększenie częstości skurczów serca.

Ze strony układu naczyniowego.

Częstość nieznana – obniżenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia.

Rzadko – duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Rzadko – nudności.

Częstość nieznana – wymioty.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Często – hipertrychoza (niepożądany wzrost włosów w obszarach poza skórą głowy, w tym wzrost włosów na twarzy u kobiet), świąd (w tym wysypka ogólna ze świądem oraz świąd oczu), wysypka (w tym pustulowata, grudkowata, ogólna, przedsionkowa i plamista), zapalenie skóry (w tym kontaktowe w miejscu aplikacji, alergiczne, atopowe, seboreiczne).

Rzadko – zmiana struktury włosów.

Częstość nieznana – suchość skóry, łuszczenie się skóry (w tym wysypka egzfoliatywna i egzfoliatywny zapalenie skóry), trądzik (wysypka typu trądzikowego), tymczasowe wypadanie włosów, zmiana koloru włosów.

Stan ogólny i miejsce aplikacji.

Często – obrzęki obwodowe.

Częstość nieznana – reakcje w miejscu aplikacji (czasem mogą się rozprzestrzeniać na sąsiednie obszary ciała, w szczególności na uszy i twarz), a mianowicie świąd, podrażnienie, ból, wysypka, obrzęk, sucha skóra, zaczerwienienie i wysypka rumieniowa, które czasem mogą być poważniejsze i obejmować łuszczenie się, zapalenie skóry, pęcherze, krwawienie i owrzodzenia.

Wyniki badań.

Często – przyrost masy ciała.

Należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w klatce piersiowej, przyspieszonego rytmu serca, osłabienia, zawrotów głowy, nieprzewidywalnego przyrostu masy ciała, obrzęków rąk i nóg, trwałego zaczerwienienia lub podrażnienia skóry głowy.

Termin ważności. 3 lata.

30 dni po pierwszym otwarciu flakonu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

60 ml w flakonie, 1 flakon w zestawie z dozownikiem pompującym i dyszą natryskową w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

Belupo, leki i kosmetyki, d.d., Chorwacja / Belupo, pharmaceuticals and cosmetics, Inc., Croatia.

Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ulica Danica 5, 48 000 Koprivnica, Chorwacja / Ulica Danica 5, 48 000 Koprivnica, Croatia.