Fleoptik®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU FLEOPTIK® (FLEOPTIK)

Skład:

substancja czynna: lewofloksacyna;

1 ml kropli do oczu zawiera 5 mg lewofloksacyny w postaci hemihydratu lewofloksacyny;

substancje pomocnicze: sodu chloridum, kwas chlorowodorowy, sodu hydroksyd, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Krople do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór o barwie od jasnożółtej do jasnozielonkawożółtej, praktycznie wolny od widocznych cząstek mechanicznych.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwbakteryjne. Fluorochinolony. Lewofloksacyna.

Kod ATC S01A E05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lewofloksacyna jest izomerem L lewoskrętnego leku ofloksacyny. Działanie przeciwbakteryjne wykazuje głównie izomer L ofloksacyny.

Mechanizm działania.

Lewofloksacyna jest lekiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinoli, który hamuje aktywność bakteryjnych topoizomeraz II typu – DNA-girazy oraz topoizomerazy IV. Działanie lewofloksacyny na bakterie Gram-ujemne skierowane jest głównie przeciwko DNA-girazie, natomiast na bakterie Gram-dodatnie – przeciwko topoizomerazie IV.

Mechanizmy powstawania oporności.

Istnieją dwa główne mechanizmy powstawania oporności bakterii na lewofloksacynę: obniżenie stężenia leku wewnątrz komórki bakteryjnej lub zmiany w zestawie enzymów, na które działa lek. Takie zmiany powstają w wyniku mutacji w chromosomowych genach kodujących DNA-girazę (gyrA oraz gyrB) i topoizomerazę IV (parC oraz parE; grlA oraz grlB u Staphylococcus aureus). Przyczynami oporności związanymi z obniżeniem stężenia leku wewnątrz komórki bakteryjnej są zmiany porynów błony zewnętrznej (OmpF), co ogranicza możliwość przenikania fluorochinoli do wnętrza bakterii Gram-ujemnych, lub pompy odpływu substancji. Oporność związana z odpływem substancji została opisana u pneumokoków (PmrA), stafilokoków (NorA), bakterii beztlenowych oraz Gram-ujemnych. Ponadto opisano oporność pośrednictwem plazmidową na chinolony (określaną przez gen qnr) u Klebsiella pneumoniae oraz E. coli.

Oporność krzyżowa.

Może występować oporność krzyżowa między fluorochinolonami. Pojedyncza mutacja nie powoduje oporności klinicznej, jednak wiele mutacji zazwyczaj prowadzi do oporności klinicznej na wszystkie leki z klasy fluorochinoli. Zmiany porynów błony zewnętrznej oraz układów odpływu substancji mogą mieć szeroki zakres specyficzności substratowej, mogą dotyczyć kilku klas leków przeciwbakteryjnych i prowadzić do powstawania oporności wielolekowej.

Wartości odcięcia.

Wartości odcięcia MIC (minimalnego stężenia hamującego) oddzielające organizmy wrażliwe i umiarkowanie oporne od opornych zgodnie z wartościami odcięcia EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing – Europejski Komitet ds. Testowania wrażliwości na leki przeciwbakteryjne) są następujące:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

wrażliwe ≤ 1 mg/l, oporne > 2 mg/l;

Streptococcus pneumoniae: wrażliwe ≤ 2 mg/l, oporne > 2 mg/l;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: wrażliwe ≤ 1 mg/l, oporne > 1 mg/l.

Pozostałe patogenne mikroorganizmy: wrażliwe ≤ 1 mg/l, oporne > 2 mg/l.

Zakres działania przeciwbakteryjnego.

Stopień nabytej oporności u poszczególnych mikroorganizmów może się różnić w zależności od regionu geograficznego i zmieniać w czasie, dlatego zaleca się korzystanie z lokalnych danych dotyczących oporności, szczególnie podczas leczenia ciężkich infekcji. Dlatego też przedstawione informacje stanowią jedynie ogólne wytyczne i zalecenia co do możliwego wrażliwości lub braku wrażliwości mikroorganizmów na lewofloksacynę. W razie potrzeby należy skonsultować się ze specjalistą, jeśli stopień lokalnej oporności kwestionuje korzyści z zastosowania leku przynajmniej w przypadku niektórych rodzajów infekcji.

W poniższej tabeli przedstawiono jedynie te gatunki bakterii, które zazwyczaj powodują zewnętrzne choroby infekcyjne oka, takie jak zapalenie spojówek.

Zakres działania przeciwbakteryjnego: kategorie wrażliwości i cechy oporności zgodnie z wymogami EUCAST.

* MSSA – szczepy Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę.

** MRSA – szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę.

Dane dotyczące oporności, przedstawione w tabeli, oparte są na wynikach wieloośrodkowego badania monitorującego (badanie okulistyczne) dotyczącego częstości występowania oporności wśród izolatów bakterii uzyskanych od pacjentów z infekcjami oczu w Niemczech, czerwiec – listopad 2004 roku.

Mikroorganizmy sklasyfikowano jako wrażliwe na lewofloksacynę na podstawie wrażliwości określonej in vitro oraz stężeń we krwi po leczeniu systemowym. Przy miejscowym stosowaniu osiągnięto wyższe stężenia maksymalne niż we krwi. Nie wiadomo jednak, czy kinetyka leku po miejscowym kropleniu do oka może wpływać na działanie przeciwbakteryjne lewofloksacyny i w jaki sposób.

Pacjenci w wieku dziecięcym.

Właściwości farmakodynamiczne są takie same u dorosłych i dzieci od 1 roku życia.

Farmakokinetyka.

Po zakropleniu do oka lewofloksacyna dobrze utrzymuje się w filmie łzowym.

Wiadomo, że w badaniu przeprowadzonym u zdrowych ochotników średnie stężenia lewofloksacyny w filmie łzowym, zmierzone po 4 i 6 godzinach od miejscowego zastosowania, wynosiły odpowiednio 17,0 i 6,6 µg/ml. Po 4 godzinach od podania dawki u pięciu z sześciu badanych ochotników stężenia wynosiły 2 µg/ml lub więcej. U czterech z sześciu badanych ochotników takie stężenie obserwowano również po 6 godzinach od podania dawki.

Stężenie lewofloksacyny we krwi mierzono u 15 zdrowych dorosłych ochotników w różnych punktach czasowych w ciągu 15-dniowego cyklu leczenia. Średnie stężenie lewofloksacyny we krwi po 1 godzinie od podania dawki zmieniało się od 0,86 ng/ml w dniu pierwszym do 2,05 ng/ml w dniu piętnastym. Najwyższe stężenie maksymalne lewofloksacyny – 2,25 ng/ml – odnotowano w dniu czwartym po 2 dniach stosowania dawki co 2 godziny (łącznie 8 dawek na dobę). Maksymalne stężenia lewofloksacyny wzrosły od 0,94 ng/ml w dniu pierwszym do 2,15 ng/ml w dniu piętnastym, co jest 1000 razy mniej niż stężenia zgłaszane po podawaniu standardowych dawek doustnych lewofloksacyny.

Stężenia lewofloksacyny we krwi osiągnięte po stosowaniu leku w dotknięte oko są nieznane.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie miejscowe u pacjentów od 1. roku życia zewnętrznych bakteryjnych infekcji oczu wywołanych drobnoustrojami wrażliwymi na lewofloksacynę.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lewofloksacynę, podwyższona wrażliwość na inne chinolony lub na którykolwiek z pozostałych składników leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji tego leku z innymi lekami.

Ponieważ maksymalne stężenia lewofloksacyny we krwi osiągane po podaniu kropli do oczu są co najmniej 1000 razy niższe niż te obserwowane po standardowych dawkach doustnych, interakcje opisane dla stosowania systemowego raczej nie będą miały znaczenia klinicznego przy stosowaniu kropli do oczu zawierających lewofloksacynę.

Pacjenci w wieku pediatrycznym.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leków.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Nie wolno podawać leku pod spojówkę. Nie należy wstrzykiwać roztworu bezpośrednio do przedniej komory oka.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków przeciwinfekcyjnych, długotrwałe stosowanie może prowadzić do nadmiernego namnażania się mikroorganizmów opornych, w tym grzybów. W przypadku pogorszenia się stanu pacjenta z powodu infekcji lub braku poprawy klinicznej w odpowiednim czasie należy przerwać stosowanie leku i rozpocząć alternatywną terapię.

Wskazane jest przeprowadzenie badania pacjenta z zastosowaniem przyrządów powiększających, takich jak biomikroskopia z lampą szczelinową oraz, w razie potrzeby, barwienie fluoreceiną.

Stosowanie fluorochinolonów doustnie wiąże się z występowaniem reakcji nadwrażliwości, nawet po podaniu pojedynczej dawki. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na lewofloksacynę należy przerwać stosowanie leku.

Podczas terapii systemowej fluorochinolonami, w tym lewofloksacyną, może dochodzić do zapalenia i pęknięcia ścięgien, szczególnie u pacjentów starszych, którzy jednocześnie stosują kortykosteroidy. Dlatego należy zachować ostrożność i w przypadku pierwszych objawów zapalenia ścięgien przerwać stosowanie kropli do oczu zawierających lewofloksacynę.

Pacjenci z bakteryjną zewnętrzną infekcją oka nie powinni nosić soczewek kontaktowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lewofloksacyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na funkcję rozrodczą. Ryzyko potencjalne dla człowieka jest nieznane. Kropelki do oczu Fleoptik® należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią. Lewofloksacyna przenika do mleka matki. Nie oczekuje się jednak żadnego wpływu na niemowlę karmione piersią przy stosowaniu dawek terapeutycznych leku Fleoptik®. Kropelki do oczu Fleoptik® należy stosować w czasie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki uzasadnia potencjalne ryzyko dla niemowlęcia.

Plodność. Lewofloksacyna nie powodowała obniżenia płodności u szczurów przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi po podaniu doustnym.

Wpływ na zdolność reagowania podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Kropelki do oczu zawierające lewofloksacynę mają niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek tymczasowe zaburzenia wzroku, pacjent powinien poczekać, aż jego wzrok się ustabilizuje, zanim zacznie prowadzić samochód lub obsługiwać maszyny.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania okulistycznego.

Po 1–2 krople do chorego oka (oka) co 2 godziny do 8 razy dziennie, natychmiast po przebudzeniu przez pierwsze 2 dni, następnie – 4 razy dziennie od 3. do 5. dnia.

W przypadku jednoczesnego stosowania różnych miejscowych leków okulistycznych, odstęp czasowy między ich zakapywaniem powinien wynosić co najmniej 15 minut.

Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki pipety i roztworu, jej brzeg nie powinien mieć kontaktu z powiekami ani obszarami wokół oka.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości zaburzenia oraz od przebiegu klinicznego i bakteriologicznego choroby. Zazwyczaj okres leczenia trwa 5 dni.

Bezpieczeństwo i skuteczność leczenia jaskry rogówki oraz ophthalmia neonatorum nie zostały ustalone.

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, kropli ocznych lewofloksacyny nie zaleca się stosować pacjentom w wieku poniżej 1 roku.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci.

Dawki leku stosowane u dorosłych i dzieci w wieku od 1 roku są podobne.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania kropli ocznych lewofloksacyny u dzieci w wieku od 1 roku zostały ustalone.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania kropli ocznych lewofloksacyny u dzieci w wieku poniżej 1 roku nie zostały obecnie ustalone. Brak odpowiednich danych.

Przedawkowanie.

Całkowita ilość lewofloksacyny w butelce z kroplami ocznymi jest zbyt mała, aby spowodować skutki toksyczne po przypadkowym przyjęciu doustnym. W razie potrzeby pacjenta należy poddać badaniu klinicznemu i zastosować środki wspomagające. Po miejscowym przedawkowaniu leku oczy należy przemyć czystą wodą o temperaturze pokojowej.

Pacjenci w wieku dziecięcym.

Środki w przypadku przedawkowania są podobne dla dorosłych i dzieci w wieku od 1 roku.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania można oczekiwać u około 10 % pacjentów. Zazwyczaj są one łagodne lub umiarkowane, mają charakter przejściowy i głównie ograniczają się do obszaru oka.

Poniżej wymieniono niepożądane działania uznane za pewne, prawdopodobne lub możliwe powiązane z leczeniem, o których zgłaszano podczas badań klinicznych oraz po rejestracji leku.

Kryteria oceny częstości występowania niepożądanych działań: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); niezbyt często (≥ 1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Z zakresu układu odpornościowego: rzadko − alergiczne reakcje oczne pozapłaskiewicze, w tym wysypka na skórze; bardzo rzadko − anafilaksja.

Z zakresu układu nerwowego: niezbyt często − ból głowy.

Z zakresu narządu wzroku: często − pieczenie w oczach, osłabienie wzroku oraz pojawienie się nici śluzu; niezbyt często − matowienie powiek, chemoza, reakcja tarczowa spojówek, obrzęk powiek, dyskomfort w oczach, uczucie ciała obcego, swędzenie oczu, ból oczu, infekcja spojówek, folikuly spojówkowe, suchość oczu, zaczerwienienie powiek oraz fotofobia.

Odkładanie się substancji na rogówce nie było obserwowane w trakcie badań klinicznych.

Z zakresu układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: niezbyt często – rinit; bardzo rzadko − obrzęk krtani.

Dodatkowe niepożądane działania obserwowane przy stosowaniu substancji czynnej (lewofloksacyna) w sposób systemowy, które mogą potencjalnie wystąpić podczas stosowania tego leku.

U pacjentów stosujących fluorochinolony w formie systemowej zgłaszano pęknięcia ścięgien barku, nadgarstka, Achillesa oraz innych ścięgien, wymagające interwencji chirurgicznej lub prowadzące do długotrwałej utraty sprawności. Badania pozarejestracyjne oraz doświadczenie z zastosowania chinolonów w formie systemowej wskazują na możliwość zwiększenia ryzyka pęknięć u pacjentów stosujących kortykosteroidy, szczególnie u osób starszych oraz u osób z ścięgniami poddanymi dużemu obciążeniu, w tym ścięgno Achillesa.

Pacjenci w wieku dziecięcym.

Oczekuje się, że częstość, rodzaj i nasilenie niepożądanych działań u dzieci będą podobne jak u dorosłych.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Po otwarciu fiolki krople do oczu należy przechowywać w opakowaniu pierwotnym w celu ochrony przed światłem. Użyć w ciągu 4 tygodni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml w fiolce, 1 fiolka w opakowaniu.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

AT «KIJEWSKI ZAWÓD WITAMINOWY» (produkcja z produktu inbulk «Rafarm S.A.», Grecja).

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska, 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.