Fleoptic®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FLEOPTIK® (FLEOPTIK)

Composición:

Principio activo: levofloxacino;

1 ml de solución para gotas oftálmicas contiene 5 mg de levofloxacino en forma de hemihidrato de levofloxacino;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución oftálmica gotas.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente de color amarillo claro a amarillo verdoso claro, prácticamente libre de partículas mecánicas visibles.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes utilizados en oftalmología. Agentes antimicrobianos. Fluoroquinolonas. Levofloxacino.

Código ATC S01AE05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El levofloxacino es el isómero L de la sustancia medicamentosa racémica ofloxacino. El isómero L del ofloxacino es el que principalmente posee la actividad antibacteriana.

Mecanismo de acción.

El levofloxacino es un agente antibacteriano del grupo de las fluorquinolonas que inhibe la actividad de las topoisomerasas bacterianas de tipo II: la ADN-girasa y la topoisomerasa IV. La acción del levofloxacino en bacterias gramnegativas está dirigida principalmente contra la ADN-girasa, mientras que en bacterias grampositivas actúa principalmente sobre la topoisomerasa IV.

Mecanismos de resistencia.

Existen dos mecanismos principales de resistencia bacteriana al levofloxacino: la disminución de la concentración del fármaco dentro de la célula bacteriana o alteraciones en el conjunto de enzimas contra los que actúa el medicamento. Estos cambios ocurren como resultado de mutaciones en los genes cromosómicos que codifican la ADN-girasa (gyrA y gyrB) y la topoisomerasa IV (parC y parE; grlA y grlB en Staphylococcus aureus). Las causas de resistencia debida a la reducción de la concentración intracelular del fármaco incluyen alteraciones en las porinas de la membrana externa (OmpF), lo que disminuye la penetración de las fluorquinolonas en el interior de las bacterias gramnegativas, o bien bombas de eflujo que facilitan la expulsión del fármaco. Se ha descrito resistencia mediada por eflujo en neumococos (PmrA), estafilococos (NorA) y bacterias anaerobias y gramnegativas. Además, se ha informado sobre resistencia mediada por plásmidos frente a las quinolonas (determinada por el gen qnr) en Klebsiella pneumoniae y E. coli.

Resistencia cruzada.

Puede producirse resistencia cruzada entre las fluorquinolonas. Una única mutación no provoca resistencia clínica, pero múltiples mutaciones suelen causar resistencia clínica a todos los medicamentos de la clase de las fluorquinolonas. Los cambios en las porinas de la membrana externa y en los sistemas de eflujo pueden tener una amplia especificidad de sustrato, dirigirse contra varias clases de agentes antibacterianos y provocar el desarrollo de resistencia múltiple.

Valores umbral.

Los valores umbral de CMI (concentración inhibitoria mínima) que distinguen a los microorganismos sensibles y moderadamente resistentes de los resistentes, según el comité EUCAST (Comité Europeo para la Prueba de Sensibilidad a los Antimicrobianos), son los siguientes:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

sensibles ≤ 1 mg/l, resistentes > 2 mg/l;

Streptococcus pneumoniae: sensibles ≤ 2 mg/l, resistentes > 2 mg/l;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sensibles ≤ 1 mg/l, resistentes > 1 mg/l.

Resto de microorganismos patógenos: sensibles ≤ 1 mg/l, resistentes > 2 mg/l.

Espectro de actividad antibacteriana.

La prevalencia de resistencia adquirida en determinados microorganismos puede variar según la región geográfica y con el tiempo, por lo que es recomendable disponer de información local sobre resistencia, especialmente en el tratamiento de infecciones graves. Por tanto, la información proporcionada aquí solo ofrece orientaciones generales aproximadas sobre la posible sensibilidad o resistencia de los microorganismos frente al levofloxacino. Cuando sea necesario, se recomienda consultar a un especialista, especialmente si la prevalencia local de resistencia pone en duda la utilidad del medicamento frente a ciertos tipos de infecciones.

En la tabla que se presenta a continuación se incluyen únicamente aquellos microorganismos que habitualmente causan infecciones externas oculares, tales como la conjuntivitis.

Espectro de actividad antibacteriana: categorías de sensibilidad y características de resistencia según los criterios de EUCAST.

* MSSA – cepas de Staphylococcus aureus sensibles a la meticilina.

** MRSA – cepas de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina.

Los datos de resistencia presentados en la tabla se basan en los resultados de un estudio de vigilancia multicéntrico (estudio oftalmológico) sobre la prevalencia de resistencia entre aislamientos bacterianos obtenidos de pacientes con infecciones oculares en Alemania, de junio a noviembre de 2004.

Los microorganismos se clasificaron como sensibles a la levofloxacina según la sensibilidad determinada in vitro y las concentraciones en plasma sanguíneo tras tratamiento sistémico. Tras la administración local se alcanzaron concentraciones máximas más elevadas que en el plasma sanguíneo. Sin embargo, no se sabe si la cinética del fármaco tras la instilación local en el ojo puede alterar la actividad antibacteriana de la levofloxacina y en qué medida.

Pacientes pediátricos.

Las propiedades farmacodinámicas son iguales en adultos y niños a partir de 1 año de edad.

Farmacocinética.

Tras la instilación en los ojos, la levofloxacina se mantiene adecuadamente en la película lagrimal.

Se sabe que, en un estudio realizado con voluntarios sanos, las concentraciones medias de levofloxacina en la película lagrimal, medidas a las 4 y 6 horas tras la administración local, fueron de 17,0 y 6,6 µg/ml, respectivamente. A las 4 horas tras la dosis, cinco de seis voluntarios estudiados presentaron concentraciones de 2 µg/ml o superiores. En cuatro de los seis voluntarios estudiados, esta concentración también se observó a las 6 horas tras la dosis.

La concentración de levofloxacina en plasma sanguíneo se midió en 15 voluntarios adultos sanos en diferentes momentos durante un tratamiento de 15 días con el fármaco. La concentración media de levofloxacina en plasma sanguíneo una hora tras la administración de la dosis varió desde 0,86 ng/ml el día primero hasta 2,05 ng/ml el día quince. La concentración máxima más alta –2,25 ng/ml– se registró el día 4 tras dos días de administración de dosis cada 2 horas (un total de 8 dosis al día). Las concentraciones máximas de levofloxacina aumentaron desde 0,94 ng/ml el día primero hasta 2,15 ng/ml el día quince, lo que representa 1000 veces menos que las concentraciones informadas tras la administración de dosis orales estándar de levofloxacina.

No se conocen las concentraciones de levofloxacina en plasma sanguíneo alcanzadas tras la administración del fármaco en el ojo afectado.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento local en pacientes a partir de 1 año de edad con infecciones oculares bacterianas externas causadas por microorganismos sensibles a la levofloxacina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo levofloxacina, hipersensibilidad incrementada a otras quinolonas o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han realizado estudios específicos sobre la interacción de este medicamento con otros fármacos.

Dado que las concentraciones máximas de levofloxacina en plasma tras la instilación ocular son al menos 1000 veces menores que las observadas tras dosis orales estándar, es improbable que las interacciones descritas para la administración sistémica tengan relevancia clínica con el uso de colirios de levofloxacina.

Pacientes pediátricos.

No se han realizado estudios sobre interacciones medicamentosas.

Características de uso.

No se debe administrar el medicamento bajo la conjuntiva. El medicamento no debe inyectarse directamente en la cámara anterior del ojo.

Como en el caso de otros medicamentos antiinfecciosos, el uso prolongado puede provocar como resultado un crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles, incluyendo hongos. Si empeora el estado del paciente debido a una infección o si no se observa mejoría clínica tras un período de tiempo adecuado, se debe interrumpir el tratamiento con este medicamento y comenzar un tratamiento alternativo.

Según las indicaciones clínicas, debe realizarse un examen del paciente con dispositivos de aumento, por ejemplo biomicroscopía con lámpara de hendidura y, si es necesario, con tinción mediante fluoresceína.

El uso de fluorquinolonas sistémicas se ha asociado con la aparición de reacciones de hipersensibilidad, incluso tras la administración de una sola dosis. Si aparece una reacción alérgica al levofloxacino, se debe suspender inmediatamente el uso del medicamento.

Durante el tratamiento sistémico con fluorquinolonas, incluyendo levofloxacino, pueden presentarse inflamación y ruptura de tendones, especialmente en pacientes de edad avanzada que estén tomando simultáneamente corticosteroides. Por lo tanto, se debe tener precaución y ante los primeros signos de inflamación tendinosa se debe suspender el uso de los colirios de levofloxacino.

Los pacientes con infección bacteriana externa del ojo no deben usar lentes de contacto.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos suficientes sobre el uso de levofloxacino en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos sobre la función reproductiva. El riesgo potencial para el ser humano es desconocido. Los colirios FLEOPTIK® solo deben administrarse durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Lactancia. El levofloxacino penetra en la leche materna. Sin embargo, no se prevé ningún efecto sobre el niño amamantado con dosis terapéuticas del medicamento FLEOPTIK®. Los colirios FLEOPTIK® deben usarse durante la lactancia solo si el beneficio esperado para la madre justifica el riesgo potencial para el lactante.

Fertilidad. El levofloxacino no causó disminución de la fertilidad en ratas con exposiciones que superan significativamente la exposición máxima en humanos tras la administración oftálmica.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los colirios de levofloxacino tienen un efecto insignificante sobre la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Si se observa cualquier efecto temporal sobre la visión, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir un automóvil o utilizar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Para uso oftálmico.

De 1 a 2 gotas en el (los) ojo(s) afectado(s) cada 2 horas hasta 8 veces al día, inmediatamente después de despertarse durante los primeros 2 días, luego 4 veces al día del día 3 al día 5.

Cuando se utilicen simultáneamente diferentes medicamentos oftálmicos tópicos, el intervalo entre aplicaciones debe ser de al menos 15 minutos.

Para evitar la contaminación de la punta del gotero y de la solución, dicha punta no debe entrar en contacto con los párpados ni con las zonas circundantes del ojo.

La duración del tratamiento depende de la gravedad del trastorno, así como del curso clínico y bacteriológico de la enfermedad. Habitualmente, el tratamiento dura 5 días.

No se han establecido la seguridad y eficacia del tratamiento de la úlcera corneal y de la oftalmia neonatal.

Dado que no existen datos sobre seguridad y eficacia, no se recomienda el uso de colirios de levofloxacino en pacientes menores de 1 año.

Uso en pacientes de edad avanzada.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños.

Las dosis del medicamento utilizadas en adultos y niños a partir de 1 año de edad son similares.

Se han establecido la seguridad y eficacia del uso de colirios de levofloxacino en niños a partir de 1 año de edad.

La seguridad y eficacia del uso de colirios de levofloxacino en niños menores de 1 año no se han establecido actualmente. No hay datos adecuados disponibles.

Sobredosis.

La cantidad total de levofloxacino en un frasco de colirios es demasiado pequeña como para causar efectos tóxicos tras una ingestión oral accidental. Si fuera necesario, el paciente debe ser examinado clínicamente y se deben adoptar medidas de soporte. Tras una sobredosis tópica, los ojos deben lavarse con agua limpia a temperatura ambiente.

Pacientes pediátricos.

Las medidas a tomar en caso de sobredosis son similares en adultos y niños a partir de 1 año de edad.

Reacciones adversas.

Aproximadamente en el 10 % de los pacientes se pueden esperar reacciones adversas. Estas reacciones suelen ser leves o moderadas, temporales y principalmente limitadas al área del ojo.

A continuación se indican las reacciones adversas identificadas como ciertas, probables o posiblemente relacionadas con el tratamiento, notificadas durante estudios clínicos y tras el uso poscomercialización.

Criterios de evaluación de la frecuencia de aparición de reacciones adversas: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10000 hasta < 1/1000); muy raras (<1/10000); desconocida (la frecuencia no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: raras − reacciones alérgicas oculares extrabulbares, incluyendo erupciones cutáneas; muy raras − anafilaxia.

Del sistema nervioso: poco frecuentes − cefalea.

De los órganos de la visión: frecuentes − escozor en los ojos, disminución de la visión y aparición de hebras de moco; poco frecuentes − opacidad de los párpados, quemos, reacción papilar de la conjuntiva, hinchazón de los párpados, molestias oculares, sensación de cuerpo extraño, picor en los ojos, dolor en los ojos, infección conjuntival, folículos conjuntivales, sequedad ocular, eritema de los párpados y fotofobia.

No se han observado depósitos en la córnea durante los estudios clínicos.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: poco frecuentes – rinitis; muy raras − edema de la laringe.

Reacciones adversas adicionales observadas con la administración sistémica del principio activo (levofloxacino) y que podrían potencialmente ocurrir durante el uso de este medicamento.

En pacientes que han recibido fluorquinolonas sistémicas se han notificado roturas de tendones del hombro, de la mano, del tendón de Aquiles y de otros tendones, que requirieron intervención quirúrgica o provocaron pérdida prolongada de la capacidad funcional. Los estudios poscomercialización y la experiencia con quinolonas sistémicas han mostrado que puede aumentar el riesgo de roturas tendinosas en pacientes que toman corticosteroides, especialmente en pacientes de edad avanzada, y en tendones sometidos a gran tensión, incluyendo el tendón de Aquiles.

Pacientes pediátricos.

Se espera que la frecuencia, tipo y gravedad de las reacciones adversas en niños sean similares a las de los adultos.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información sobre farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Periodo de validez. 3 años.

Después de abrir el frasco, conservar el colirio en su envase original para protegerlo de la luz. Utilizar dentro de las 4 semanas siguientes.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase.

5 ml en un frasco, 1 frasco por estuche.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

AT «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV» (producción a partir de producto inbulk de «Rafarm S.A.», Grecia).

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.

Sitio web: www.vitamin.com.ua.