Fersinol

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Fersinol (FERSINOL)

Skład:

substancja czynna: kompleks polimaltozowy wodorotlenku żelaza (III);

1 ampułka (2 ml) zawiera kompleks polimaltozowy wodorotlenku żelaza (III) odpowiadający 100 mg żelaza (III) elementarnego;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: roztwór ciemnoczerwony lub brązowy.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwanemiczne. Preparaty żelaza do stosowania parenteralnego. Kod ATC B03AC.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Po wstrzyknięciu do mięśni niemal całe żelazo z polimaltozowego kompleksu wodorotlenku żelaza (III) jako substancji czynnej dociera do siateczkowo-śródbłonkowego układu wątroby, a także jest wychwytywane przez transferynę, apoferrytynę, śledzionę i szpik kostny. Tam wiąże się z hemoglobiną, mioglobiną i enzymami zawierającymi żelazo, a także gromadzi w organizmie w postaci ferrytyny. Zmiany parametrów krwi po podaniu żelaza drogą dożylną zachodzą nie szybciej niż po doustnym przyjmowaniu soli żelaza. Podobnie jak inne leki zawierające żelazo, środek nie wpływa na erytropoetynę i nie jest skuteczny w anemiach niezwiązanych z niedoborem żelaza.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśni kompleks dociera do krwiobiegu. Maksymalne stężenie żelaza osiągane jest około 24 godziny po wstrzyknięciu. W krwi żelazo wiąże się z transferyną. Z osocza makromolekularny kompleks dociera do układu siateczkowo-śródbłonkowego, gdzie ulega rozszczepieniu na wodorotlenek żelaza i polimaltozę. W tkankach gromadzi się w postaci ferrytyny, w szpiku kostnym wiąże się z hemoglobiną i jest wykorzystywane w procesie erytropoetyzy.

Z organizmu wydzielane są jedynie niewielkie ilości żelaza. Polimaltoza ulega metabolizmowi poprzez utlenianie i jest wydalana.

W niewielkich ilościach niezmieniony kompleks może przenikać przez barierę łożyskową, niewielkie jego ilości przenikają do mleka matki. Żelazo związane z ferrytyną lub transferyną może przechodzić przez barierę łożyskową, a w postaci laktoferyny wydzielane jest do mleka matki w niewielkich ilościach.

Włączenie żelaza do protoporfiryny zależy od stopnia anemii z niedoborem żelaza. Przebiega intensywniej przy niskim poziomie hemoglobiny i zmniejsza się wraz z normalizacją poziomu hemoglobiny. Stopień wykorzystania żelaza nie może być wyższy niż pojemność wiązania żelaza przez białka transportowe.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie niedokrwistości z niedoboru żelaza w następujących przypadkach:

• gdy istnieje przeciwwskazanie do terapii doustnej;
• gdy występuje zaburzenie wchłaniania żelaza w przewodzie pokarmowym;
• gdy pacjent nie przestrzega zaleceń leczenia preparatami żelaza doustnymi lub ma trwałą nietolerancję przewodu pokarmowego na te leki.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na kompleks polimaltozowy wodorotlenku żelaza;
• niedokrwistości niezwiązane z niedoborem żelaza (np. niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość megaloblastyczna, zaburzenia erytropoezy, hipoplazja szpiku kostnego);
• nadmiar żelaza w organizmie (hemochromatoza, hemosyderoza);
• zespół Oslera-Randu-Wernera;
• przewlekły zapalenie stawów;
• astma oskrzelowa;
• choroby nerek w ostrym okresie zakaźnym;
• niekontrolowany hiperparaterioz;
• niezrekompensowany marskość wątroby;
• zakaźny zapalenie wątroby;
• I trymestr ciąży;
• ciężkie zapalenie lub infekcja wątroby lub nerek (z powodu zdolności żelaza do gromadzenia się w tkankach zapalnych).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Tak jak inne leki żelaza do stosowania parenteralnego, lek nie powinien być stosowany jednocześnie z preparatami żelaza doustnymi, ponieważ może to prowadzić do obniżenia wchłaniania żelaza podawanego doustnie. Dlatego leczenie preparatami żelaza doustnymi należy rozpoczynać nie wcześniej niż po 7 dniach od ostatniego podania leku żelaza parenteralnie.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE (np. enalaprylu) może nasilać efekty systemowe leków żelaza podawanych parenteralnie, takie jak rumień, skurcze brzucha, nudności, wymioty i hipotensja.

Interakcje z wynikami badań laboratoryjnych.

Wysokie dawki żelaza podawane dożylnie (250 mg żelaza lub więcej) mogą powodować przebarwienie plazmy na brązowy kolor w próbkach krwi pobranych 4 godziny po podaniu.

Leki żelaza mogą powodować fałszywe podwyższenie stężenia bilirubiny w osoczu krwi oraz fałszywe obniżenie stężenia wapnia w osoczu krwi. Oznaczenie stężenia żelaza w osoczu (szczególnie metodą kolorymetryczną) może nie być wiarygodne przez 3 tygodnie po podaniu leku żelaza. Wyniki pomiarów stężenia żelaza w osoczu krwi uzyskane w ciągu 1–2 tygodni po podaniu wysokich dawek preparatów żelaza należy interpretować z ostrożnością.

Badanie zapasów żelaza w szpiku kostnym może nie być wiarygodne przez dłuższy czas po leczeniu, ponieważ lek może pozostawać w komórkach siateczkowo-śródbłonkowych.

Skanowanie kości szkieletu z zastosowaniem difosfonianu znakowanego Tc-99m wykonane 1–6 dni po wstrzyknięciu domięśniowym preparatu żelaza może wykazać gęste obszary aktywności w kości udowej, powtarzające kontury grzebienia kości biodrowej. Skanowanie kości szkieletu z użyciem środków kontrastowych znakowanych Tc-99m, przy obecności wysokich stężeń ferrytyny w osoczu krwi lub po wlewkach żelaza dożylnych, może wykazywać obniżone wychwytanie przez kości, wyraźną aktywność nerek, nadmierne naczynienie i odkładanie się w tkankach miękkich.

Leki żelaza mogą zmniejszać wychwyt 67Ga-cytrynianu podczas wizualizacji guzów i/lub zbiorników ropnych, co jest wynikiem konkurencji o te same miejsca wiązania.

Obecność żelaza może prowadzić do uzyskania fałszywie dodatnich wyników próby ortotoluidynowej.

Szczególne środki ostrożności.

Lekarstwo należy stosować wyłącznie w przypadku potwierdzonego odpowiednimi badaniami stanu niedoboru żelaza (np. oznaczenie poziomu ferrytyny w osoczu, hemoglobiny, hematokrytu, liczby erytrocytów oraz ich parametrów – średniej objętości erytrocytu, średniego stężenia hemoglobiny w erytrocytach).

Nieuzasadnione stosowanie leków żelaza podawanych drogą dożylną u pacjentów, u których anemia nie jest związana z niedoborem żelaza (np. pacjenci z hemoglobinopatią), może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się żelaza i rozwoju zespołu przypominającego hemochromatozę.

Ze względu na to, że stosowanie leków żelaza drogą dożylną może prowadzić do reakcji anafilaktycznych zakończonych śmiercią, lekarstwo należy stosować wyłącznie u pacjentów z wyraźnie ustalonym wskazaniem i po potwierdzeniu stanu pacjenta wynikami badań laboratoryjnych. W przypadku wystąpienia słabej reakcji alergicznej należy stosować leki przeciwhistaminowe.

Stosowanie leków żelaza drogą dożylną wiąże się z ryzykiem wystąpienia reakcji nadwrażliwości oraz reakcji anafilaktycznych po podaniu każdej dawki. Reakcje anafilaktyczne pojawiają się najczęściej w ciągu pierwszych kilku minut po podaniu i charakteryzują się zazwyczaj nagłym nasileniem duszności, rozwojem tachykardii oraz hipotensją. Nie jest wymagane podawanie dawki testowej, ponieważ brak reakcji po podaniu dawki testowej nie oznacza braku reakcji po kolejnych dawkach.

Lekarstwo można podawać wyłącznie wtedy, gdy personel medyczny posiadający umiejętność oceny i leczenia reakcji anafilaktycznych jest gotowy do natychmiastowego działania oraz gdy istnieje pomieszczenie wyposażone w odpowiednie środki do przeprowadzania zabiegów resuscytacyjnych. Każdy pacjent powinien być badany pod kątem objawów działań niepożądanych co najmniej przez 30 minut po każdym podaniu leku zawierającego żelazo drogą dożylną. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek reakcji alergicznych lub objawów nietolerancji podczas podawania lekarstwa, leczenie należy natychmiast przerwać.

Pacjenci z astmą oskrzelową, niską zdolnością wiązania żelaza i/lub niedoborem kwasu foliowego należą do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia reakcji alergicznych lub anafilaktycznych.

Lekarstwo należy stosować z ostrożnością u pacjentów z alergią, niewydolnością wątroby i/lub nerek oraz z chorobą układu sercowo-naczyniowego.

Pacjenci z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz, być może, innymi chorobami zapalnymi (np. zesztywniające zapalenie stawów krzyżowo-kręgowych, toczeń rumieniowaty układowy) mogą mieć zwiększone ryzyko wystąpienia późnych reakcji, w tym gorączki oraz nasilenia lub reaktywacji bólu stawów.

W okresie po rejestracji lekarstwa zgłaszano o hipofosfatemii objawowej, powodującej osteomalację i złamania wymagające interwencji klinicznej, w tym zabiegów chirurgicznych. Pacjentom należy zalecić zgłaszanie się do lekarza w przypadku nasilenia zmęczenia w połączeniu z mięśniobólem lub bólem kości. W przypadku długotrwałego stosowania lekarstwa lub stosowania go w wysokich dawkach, a także przy obecności czynników ryzyka hipofosfatemii, należy monitorować poziom fosforanów w osoczu. W przypadku długotrwałej hipofosfatemii należy przeanalizować stosowanie lekarstwa.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Lekarstwo jest przeciwwskazane w I trymestrze ciąży. Brak danych z badań przeprowadzonych na zwierzętach lub z udziałem kobiet w ciąży. U zwierząt, którym podawano leki żelaza dożylne, obserwowano toksyczność dla embrionu i płodu.

W II i III trymestrze ciąży lekarstwo można stosować wyłącznie wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres karmienia piersią.

Brak danych z badań przeprowadzonych z udziałem kobiet karmiących piersią. Należy wziąć pod uwagę możliwość przechodzenia żelaza do mleka matki. W przypadku stosowania lekarstwa w okresie karmienia piersią należy wziąć pod uwagę oczekiwaną korzyść dla matki oraz potencjalne ryzyko dla dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Brak odpowiednich badań.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony jest do głębokiego wstrzykiwania domięśniowego. Wstrzykiwanie dożylnego nie wolno stosować.

Sposób stosowania

Przed zastrzykiem należy dokładnie sprawdzić ampułki i ich zawartość. Do użycia przydatne są wyłącznie ampułki nie zawierające osadu i nieuszkodzone. Lek należy wstrzykiwać natychmiast po otwarciu ampułki.

Technika wstrzyknięcia ma istotne znaczenie. Roztworu nie wolno wstrzykiwać do ramienia ani do uszkodzonych obszarów. W przypadku niewłaściwego wstrzyknięcia mogą wystąpić ból i przebarwienie skóry w miejscu zastrzyku.

Zaleca się wstrzykiwanie leku do obszaru wентрoglutealnego według Hochstettera zamiast do zwykłego górnego zewnętrznego kwadrantu mięśnia pośladkowego.

Długość igły powinna wynosić co najmniej 5–6 cm. Lumen igły nie powinien być zbyt szeroki.

Technika wstrzyknięcia

1. Określić miejsce zastrzyku w następujący sposób (ryc. 1): znaleźć punkt A odpowiadający przedniej powierzchni grzbietu kości biodrowej. Na przykład, jeśli chory leży na prawym boku, środkowy palec lewej ręki należy umieścić w punkcie A. Palec wskazujący oddzielić od palca środkowego tak, aby znalazł się poniżej linii grzbietu kości biodrowej w punkcie B. Trójkąt pomiędzy bliższymi fałdami palca środkowego i wskazującego stanowi miejsce zastrzyku (ryc. 2). Dezynfekcję przeprowadza się w sposób zwykły.
2. Przed wstrzyknięciem igły należy odciągnąć skórę od miejsca zastrzyku o około 2 cm (ryc. 3), aby nadać kanałowi nakłucia kształt litery S. Zapobiega to cofaniu się wstrzykniętego roztworu do tkanek podskórnych i przebarwieniu skóry.
3. Wprowadzić igłę niemal pionowo względem powierzchni skóry pod kątem większym do punktu stawu biodrowo-krzyżowego niż do punktu stawu biodrowego (ryc. 4).
4. Po zastrzyku powoli wyjąć igłę i przycisnąć palec do skóry w pobliżu miejsca zastrzyku. Przytrzymać około 1 minutę.
5. Po zastrzyku pacjent powinien się poruszyć.

Ryc. 1 Ryc. 2 Ryc. 3 Ryc. 4

Dawkowanie

Obliczanie dawki

Dawkę leku oblicza się indywidualnie zgodnie z całkowitym niedoborem żelaza według następującego wzoru:

* Czynnik 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (zawartość żelaza w hemoglobinie – 0,34%, objętość krwi – 7% masy ciała, czynnik 1000 – przeliczenie z gramów na miligramy).

Powyższy wzór może być również używany do obliczenia całkowitego deficytu żelaza.

Przy masie ciała mniejszej niż 35 kg: normalny poziom Hb = 130 g/l, co odpowiada zapasom żelaza 15 mg/kg masy ciała.

Przy masie ciała powyżej 35 kg: normalny poziom Hb = 150 g/l, co odpowiada zapasom żelaza 500 mg.

Tabela dawkowania

Tabela dawkowania do określania wymaganej całkowitej ilości leku

Lekarstwo należy podawać w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce 2 ml co drugi dzień do osiągnięcia dawki całkowitej lub 4 ml w dłuższych odstępach czasu.

Podczas stosowania lekarstwa zaleca się regularne oznaczanie poziomu Hb.

Dawkowanie maksymalne.

Dzieci o masie ciała do 5 kg: 0,5 ml = 25 mg żelaza (¼ ampułki).

Dzieci o masie ciała od 5 do 10 kg: 1 ml = 50 mg żelaza (½ ampułki).

Pacjenci o masie ciała od 10 do 45 kg: 2 ml = 100 mg żelaza (1 ampułka) na dobę.

Dorośli o masie ciała od 45 kg: 4 ml = 200 mg żelaza (2 ampułki).

Dzieci.

Lekarstwo można stosować dzieciom od 4. miesiąca życia.

Przedawkowanie.

Nie zgłaszano przypadków przedawkowania.

Przedawkowanie może spowodować ostre obciążenie organizmu żelazem, objawiające się objawami hemochromatozy. Leczenie jest objawowe.

Przewlekłe obciążenie żelazem może objawiać się hemochromatozą. Może dojść do tego, gdy niedokrwistość oporna na leczenie została błędnie zdiagnozowana jako niedokrwistość z niedoboru żelaza.

Okresowe oznaczanie poziomu ferrytyny w osoczu może pomóc w wczesnym rozpoznaniu postępującego obciążenia żelazem.

W razie potrzeby stosuje się substancje wiążące żelazo (chelatujące), np. deferoxaminę w sposób dożylny.

Po podaniu lekarstwa w bardzo wysokich dawkach kompleks nie może być usunięty z organizmu przez hemodializę ze względu na wysoką masę cząsteczkową substancji czynnej.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne występują rzadko. Po zastosowaniu leków żelaza do stosowania dożylnego mogą wystąpić następujące efekty uboczne.

Ze strony krwi i układu limfatycznego:

uogólniona limfadenopatia.

Ze strony układu odpornościowego:

anafilaksja.

Ze strony układu pokarmowego:

nudności, wymioty.

Ze strony układu nerwowego:

ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

bronchospazm z dusznością.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

utrata przytomności, omdlenie, tachykardia, hipotensja, kolaps cyrkulacyjny.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

ból stawów i mięśni, artrologia, uczucie sztywności w rękach, nogach lub mięśniach twarzy, osteomalacja spowodowana hipofosfatemią.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia:

zaczerwienienie twarzy, ból za mostkiem i w plecach, ból w miejscu wstrzyknięcia, stan zapalny lokalny z pachową limfadenopatią, ból w dolnym kwadrancie brzucha.

Efekty uboczne mogą wystąpić z opóźnieniem o 1–2 dni po leczeniu.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Roztworu do wstrzykiwań nie należy mieszać z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce, po 5 ampułek w blistrze; po 1 blisterze w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

UORLД MEDICINE ILAC SAN. VE TİC. A.Ş./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.