Fenibut 250

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego FENIBUT 250 (PHENIBUT 250)

Skład:

substancja czynna: fenibut;

1 kapsuła zawiera fenibutu 250 mg;

substancje pomocnicze: laktoza, monohydrat; skrobia ziemniaczana; stearyna wapniowa;

otoczka kapsuły zawiera żelatynę, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Kapsułki twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki białego koloru. Zawartość kapsułek – proszek biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty i środki nootropowe. Fenibut.

Kod ATC N06B X22.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Nootropy nazywane są również psychotropnymi stymulatorami metabolicznymi, ponieważ korzystnie wpływają na procesy metaboliczne w mózgu. Substancję czynną leku – fenibut – można traktować zarówno jako pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA), jak i pochodną β-fenetyloaminy. Fenibut wykazuje działanie nootropowe i anksjolityczne (spokojne), charakterystyczne dla pochodnych GABA. Fenibut nie wpływa na receptory cholinergiczne i adrenergiczne. Zmniejsza lęk, niepokój, strach i poprawia sen, dlatego lek można stosować w leczeniu neuroz, a także przed zabiegami operacyjnymi. Fenibut wydłuża i wzmaga działanie środków nasennie, narkotycznych, neuroleptycznych i przeciwparkinsonowych. Nie wywiera działania przeciwdrgawkowego. Fenibut wydłuża okres utajony nystagmu, skraca jego trwanie i nasilenie. Fenibut znacząco zmniejsza objawy astenii i objawy wegetatywne, w tym ból głowy, uczucie ciężkości w głowie, zaburzenia snu, drażliwość, niestabilność emocjonalną, poprawia sprawność umysłową. Pod wpływem fenibutu poprawiają się parametry psychiczne – uwaga, pamięć, szybkość i precyzja reakcji sensoryczno-ruchowych.

U pacjentów z astenią i niestabilnością emocjonalną fenibut poprawia samopoczucie subiektywne już od pierwszych dni terapii, zwiększa zainteresowanie, inicjatywność i motywację do działania, nie wywołując nadmiernej sedyacji ani pobudzenia. W zakresie działania antyastenicznego (osłabienie, łatwość męczenia się, hipodynamia, astenia psychiczna i fizyczna) fenibut jest bardziej aktywny niż piracetam.

Farmakokinetyka.

Absorpcja i rozkład

Lek po doustnym przyjęciu dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i przenika do wszystkich tkanek organizmu, łatwo pokonując barierę krew-mózg (do tkanki mózgu przenika około 0,1 % zastosowanej dawki, u osób młodych i starszych w znacznie większym stopniu). 80 % fenibutu wiązane jest w wątrobie, a to wiązanie nie jest specyficzne.

U zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) substancji czynnej po jednorazowym doustnym przyjęciu 250 mg po posiłku osiągane jest po około 3 godzinach. Cmax po jednorazowej dawce doustnej 250 mg wynosi około 2593 ng/ml, a Cmax w stanie stacjonarnym w 4. dniu po powtarzanych dawkach doustnych 250 mg trzy razy dziennie wynosi około 4057 ng/ml.

Biodegradacja i eliminacja

80–95 % fenibutu ulega metabolizmowi w wątrobie do metabolitów farmakologicznie nieaktywnych. około 5 % dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie. Przy powtarzanym stosowaniu nie stwierdzono kumulacji. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników po jednorazowej dawce doustnej 250 mg po posiłku wynosi około 7 godzin, a w 4. dniu po powtarzanym doustnym przyjmowaniu 250 mg trzy razy dziennie – około 8 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Stany asteniczne i lękowo-neurotyczne: niepokój, lęk i strach; pacjenci w wieku podeszłym – bezsenność i niepokój nocny; zapobieganie stresowi przed operacjami.

Choroba Menière’a oraz zawroty głowy związane z dysfunkcją analizatora przedsionkowego różnego pochodzenia.

Zapobieganie chorobie lokomocyjnej (specyficzny stan charakteryzujący się nudnościami, wymiotami, osłabieniem i zaburzeniami przedsionkowymi wywołanymi przebywaniem w poruszającym się pojeździe, takim jak statek czy samolot).

Dzieci w wieku od 8 do 14 lat – jąkanie i tiki.

Środek wspomagający w alkoholowym zespole abstynencyjnym.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na fenibut lub substancje pomocnicze leku. Okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Fenibut można łączyć z lekami psychotropowymi, zmniejszając dawkę fenibutu lub dawkę stosowanych leków.

Fenibut nasila i wydłuża działanie leków uspokajających, narkotycznych, przeciwpsychotycznych i przeciwparkinsonowskich.

Особливости stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wrzodami żołądka i/lub jelit. W celu ochrony błon śluzowych przed drażniącym działaniem fenibutu, pacjentom tym należy przepisywać mniejsze dawki.

W przypadku długotrwałego leczenia należy kontrolować parametry krwi oraz wskaźniki funkcji wątroby.

Dane literaturowe wskazują na możliwość wystąpienia uzależnienia po stosowaniu leków zawierających fenibut w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne.

Doświadczenie nabyte w okresie postmarketingowym przy stosowaniu fenibutu w dawkach terapeutycznych nie wskazuje na występowanie zespołu odstawienia. Jednak dane literaturowe wskazują, że przy stosowaniu fenibutu w dawkach wyższych niż terapeutyczne, nagłe przerwanie leczenia może spowodować zespół odstawienia, który może być ciężki i wymagać hospitalizacji. W takich przypadkach opisywano bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, psychotyczne stany, halucynacje słuchowe i wzrokowe, lęk, depresję, zawroty głowy, drgawki, nudności, wymioty, uczucie kołatania serca oraz tachykardię.

Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania mutagennego, teratogennego ani embriotoksycznego fenibutu. Nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych i adekwatnych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania fenibutu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dlatego fenibutu nie należy stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią (patrz punkt «Przeciwwskazania»).

Nie ma danych dotyczących wpływu fenibutu na płodność.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami. Pacjentom, u których podczas przyjmowania leku występuje senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, nie należy kierować pojazdami mechanicznymi ani pracować z urządzeniami podczas występowania tych działań niepożądanych.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Dorośli

Stany asteniczne i lękowo-neurotyczne. Dawkowanie wynosi 250–500 mg 3 razy na dobę. Maksymalna pojedyncza dawka to 750 mg, u pacjentów powyżej 60. roku życia – 500 mg.

Długość leczenia – 2–3 tygodnie. W razie potrzeby leczenie można przedłużyć do 4–6 tygodni.

Choroba Menière’a i zawroty głowy związane z dysfunkcją analizatora przedsionkowego różnego pochodzenia. W przypadku zaburzeń czynności analizatora przedsionkowego o etiologii infekcyjnej oraz w ostrym zaostrzeniu choroby Menière’a:

• na początek – po 750 mg 3 razy na dobę przez 5–7 dni;
• po ustąpieniu nasilonych zaburzeń przedsionkowych – kontynuować leczenie dawką 250–500 mg 3 razy na dobę przez 5–7 dni;
• następnie – po 250 mg 1 raz na dobę przez kolejne 5 dni.

W przypadku łagodnego przebiegu choroby stosować po 250 mg 2 razy na dobę przez 5–7 dni, a następnie – po 250 mg 1 raz na dobę przez 7–10 dni.

Profilaktyka zawrotów głowy spowodowanych zaburzeniami funkcji analizatora przedsionkowego o pochodzeniu naczyniowym i urazowym – stosować po 250 mg 3 razy na dobę przez 12 dni.

Profilaktyka choroby lokomocyjnej. Dawka wynosi 250–500 mg jedną godzinę przed przewidywanym wystąpieniem dolegliwości lub przy pojawieniu się pierwszych objawów choroby lokomocyjnej. W przypadku wyraźnie nasilonych objawów (np. wymioty) leczenie ma niewielką skuteczność.

Środek wspomagający w alkoholowym zespołem abstynencyjnym. W pierwszych dniach stosować po 250–500 mg 3 razy na dobę oraz 750 mg na noc, następnie dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Dzieci

Zająknięcia i tiki. Dzieci w wieku od 8 do 14 lat: po 250 mg 3 razy na dobę.

Długość cyklu leczenia wynosi 2–6 tygodni.

Nie zaobserwowano uzależnienia lekowego ani zespołu odstawiennego. W piśmiennictwie opisano pojedyncze przypadki tolerancji wywołanej terapią fenibutem.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wysokie dawki leku mogą powodować działanie hepatotoksyczne. W tej grupie pacjentów należy stosować najniższą skuteczną dawkę.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Brak danych dotyczących działań niepożądanych fenibutu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych.

Sposób stosowania

Stosować doustnie po posiłku. Kapsułki połknąć, popijając wystarczającą ilością wody.

Dzieci. Lek można stosować u dzieci od 8. roku życia.

Przedawkowanie. Fenibut w dawkach terapeutycznych jest małotoksyczny.

Objawy: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy. Przy długotrwałym stosowaniu bardzo wysokich dawek możliwe są rozwój eozynofilii, nadciśnienie tętnicze, stłuszczenie wątroby, zaburzenia czynności nerek.

Dane pozarejestrowe wskazują, że ostre przedawkowanie fenibutu wiąże się z takimi objawami jak depresja (w tym obniżenie poziomu świadomości, obniżenie napięcia mięśniowego, stupor, depresja oddychania), zaburzenia regulacji temperatury ciała, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze oraz tachykardia. Opisywano również pobudzenie psychoruchowe, halucynacje, drgawki i delirium. Przypadki przedawkowania związane były ze stosowaniem leków zawierających fenibut w dawkach znacznie przekraczających dawkę terapeutyczną.

Leczenie: stosować terapię objawową. Nie ma specyficznego antydota.

Działania niepożądane.

Jak wszystkie leki, fenibut może powodować działania niepożądane, choć nie u wszystkich pacjentów.

Działania niepożądane są uporządkowane zgodnie z bazą danych klasyfikacji układów narządów MedDRA oraz klasyfikacją częstości: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000); nieznana częstość (niemożliwe do określenia na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: nieznana częstość: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, świąd, zaczerwienienie, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, obrzęk języka).

Ze strony układu nerwowego: nieznana częstość: senność (na początku stosowania leku), ból głowy i zawroty głowy (w dawkach powyżej 2 g na dobę; zmniejszanie dawki prowadzi do osłabienia działań niepożądanych).

Ze strony przewodu pokarmowego: nieznana częstość: nudności (na początku stosowania leku).

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: nieznana częstość: hepatotoksyczność (przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko: reakcje alergiczne (wysypka, świąd).

Istnieją pojedyncze doniesienia, że przy stosowaniu leków niezgodnie z instrukcją u dzieci mogą występować niestabilność emocjonalna i zaburzenia snu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blisterze, 2 blistry w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Farmaceutyczna firma „Zdrowie”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.