Fenibut 250

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE FENIBUT 250 (PHENIBUT 250)

Composizione:

principio attivo: fenibut;

1 capsula contiene fenibut 250 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patata; stearato di calcio;

la capsula contiene gelatina, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Capsule rigide.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina di colore bianco. Il contenuto delle capsule è una polvere di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti e agenti nootropi. Fenibut.

Codice ATC N06B X22.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. I nootropi sono anche chiamati stimolanti psicometabolici poiché esercitano un effetto benefico sui processi metabolici nel cervello. La sostanza attiva del medicinale, fenibut, può essere considerata sia come acido γ-amminobutirrico (GABA) che come derivato della β-feniletilammina. Il fenibut possiede attività sia nootropa che ansiolitica (tranquillizzante), caratteristica dei derivati del GABA. Il fenibut non influenza i recettori colinergici e adrenergici. Riduce l'ansia, l'irrequietezza, la paura e migliora il sonno; pertanto, il medicinale può essere utilizzato nel trattamento delle nevrosi e anche come premedicazione chirurgica. Il fenibut prolunga e potenzia l'effetto di farmaci ipnotici, narcotici, neurolettici e antiparkinsoniani. Non esercita effetto anticonvulsivante. Il fenibut prolunga il periodo latente del nistagmo, riducendone la durata e l'intensità. Il fenibut riduce in modo significativo le manifestazioni di astenia e i sintomi vasovegetativi, inclusi mal di testa, sensazione di pesantezza alla testa, disturbi del sonno, irritabilità, labilità emotiva, e aumenta la capacità lavorativa mentale. Sotto l'influenza del fenibut migliorano i parametri psicologici: attenzione, memoria, velocità e precisione delle reazioni sensorio-motorie.

Nei pazienti con astenia e labilità emotiva, il fenibut migliora il benessere soggettivo già dai primi giorni di terapia, aumentando interesse, iniziativa e motivazione all'azione, senza causare sedazione eccessiva o eccitazione. Per quanto riguarda l'attività antiastenica (debolezza, facile affaticabilità, ipodinamia, astenia psichica e fisica), il fenibut risulta più attivo rispetto al piracetam.

Farmacocinetica.

Assorbimento e distribuzione

Il medicinale, somministrato per via orale, viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale e penetra in tutti i tessuti dell'organismo, attraversando facilmente la barriera ematoencefalica (circa lo 0,1 % della dose somministrata penetra nel tessuto cerebrale; in soggetti giovani e anziani la penetrazione è significativamente maggiore). L'80 % del fenibut viene legato nel fegato; questo legame non è specifico.

Nei volontari sani, la concentrazione massima nel plasma (Cmax) della sostanza attiva, dopo una singola dose orale di 250 mg assunta dopo il pasto, viene raggiunta dopo circa 3 ore. La Cmax dopo una singola dose orale di 250 mg è di circa 2593 ng/ml, mentre la Cmax allo stato stazionario al 4° giorno dopo somministrazione orale ripetuta di 250 mg tre volte al giorno è di circa 4057 ng/ml.

Biotrasformazione ed eliminazione

L'80–95 % del fenibut viene metabolizzato nel fegato in metaboliti farmacologicamente inattivi. Circa il 5 % della dose somministrata viene escreto nelle urine in forma invariata. Con l'uso ripetuto non si osserva cumulo. Il tempo di dimezzamento di eliminazione nei volontari sani, dopo una singola dose orale di 250 mg assunta dopo il pasto, è di circa 7 ore, mentre al 4° giorno dopo somministrazione orale ripetuta di 250 mg tre volte al giorno è di circa 8 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Stati astenici e disturbi ansioso-nevrotici: irrequietezza, ansia e paura; pazienti di età avanzata – insonnia e agitazione notturna; prevenzione dello stress prima di interventi chirurgici.

Morbo di Ménière e vertigini associate a disfunzione dell'apparato vestibolare di varia origine.

Prevenzione del mal d'aria/mare (stato specifico caratterizzato da nausea, vomito, prostrazione e disturbi vestibolari causati dalla permanenza in un veicolo in movimento, come nave o aereo).

Bambini da 8 a 14 anni – balbuzie e tic.

Farmaco coadiuvante nell'alcolismo con sindrome da astinenza.

Controindicazioni. Ipersensibilità al fenibut o agli eccipienti del medicinale. Periodo di gravidanza o allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Il fenibut può essere associato a farmaci psiotropi, riducendo la dose di fenibut o quella dei farmaci concomitanti.

Il fenibut potenzia e prolunga l'effetto di farmaci ipnotici, narcotici, antipsicotici e antiparkinsoniani.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti affetti da ulcera gastrica e/o intestinale. Per proteggere le membrane mucose dall'azione irritante del fenibut, in questi pazienti si devono somministrare dosi inferiori.

In caso di trattamento prolungato, è necessario controllare i parametri ematici e le funzioni epatiche.

I dati letterari riportano l'insorgenza di dipendenza dopo l'uso di medicinali contenenti fenibut in dosi superiori a quelle terapeutiche.

L'esperienza acquisita nel periodo post-marketing con l'uso di fenibut alle dosi terapeutiche non indica la comparsa di sindrome da astinenza. Tuttavia, i dati letterari indicano che, quando il fenibut viene utilizzato in dosi superiori a quelle terapeutiche, l'interruzione improvvisa del trattamento può causare una sindrome da astinenza, potenzialmente grave, che richiede ricovero ospedaliero. In tali casi sono stati riportati insonnia, eccitazione psicomotoria, psicosi, allucinazioni uditive e visive, ansia, depressione, vertigini, convulsioni, nausea, vomito, sensazione di battito cardiaco accelerato e tachicardia.

Se il paziente presenta intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti mutageni, teratogeni o embriotossici del fenibut. Studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell'uso del fenibut in donne in gravidanza e in allattamento non sono stati condotti. Pertanto, il fenibut non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento (vedi sezione «Controindicazioni»).

Non vi sono informazioni sull'effetto del fenibut sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Ai pazienti in cui durante l'assunzione del medicinale si manifestano sonnolenza o altri disturbi del sistema nervoso centrale, non è consigliato guidare veicoli o lavorare con macchinari durante la comparsa di tali effetti collaterali.

Modalità e posologia

Dosi

Adulti

Stati astenici e disturbi ansioso-nevrotici. La dose è di 250-500 mg 3 volte al giorno. La dose massima singola è di 750 mg; nei pazienti di età pari o superiore a 60 anni, la dose massima singola è di 500 mg.

La durata del trattamento è di 2-3 settimane. Se necessario, il trattamento può essere prolungato fino a 4-6 settimane.

Morbo di Ménière e vertigini correlate a disfunzioni del sistema vestibolare di diversa origine. In caso di alterazioni funzionali del sistema vestibolare di origine infettiva o in fase acuta del morbo di Ménière:

• inizialmente 750 mg 3 volte al giorno per 5-7 giorni;
• in seguito alla riduzione dei sintomi vestibolari, proseguire con 250-500 mg 3 volte al giorno per altri 5-7 giorni;
• successivamente, 250 mg 1 volta al giorno per ulteriori 5 giorni.

In caso di sintomatologia lieve, somministrare 250 mg 2 volte al giorno per 5-7 giorni, seguiti da 250 mg 1 volta al giorno per 7-10 giorni.

Prevenzione delle vertigini causate da disfunzioni del sistema vestibolare di origine vascolare o traumatica: somministrare 250 mg 3 volte al giorno per 12 giorni.

Prevenzione del mal d’auto, mal di mare e mal d’aria. La dose è di 250-500 mg un’ora prima dell’esposizione prevista al mal di movimento o alla comparsa dei primi sintomi. Il farmaco ha scarsa efficacia in caso di sintomi marcati (ad esempio vomito).

Trattamento di supporto nell’astinenza da alcol. Nei primi giorni di trattamento, somministrare 250-500 mg 3 volte al giorno e 750 mg alla sera; successivamente, ridurre gradualmente la dose.

Bambini

Balbuzie e tic. Bambini tra gli 8 e i 14 anni: 250 mg 3 volte al giorno.

La durata del trattamento è di 2-6 settimane.

Non sono stati osservati fenomeni di dipendenza o sindrome da astinenza. In letteratura sono riportati singoli casi di tolleranza indotta dal trattamento con fenibut.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica, dosi elevate del farmaco possono indurre epatotossicità. In questa popolazione è consigliabile utilizzare la dose efficace più bassa possibile.

Pazienti con insufficienza renale

Non sono disponibili dati riguardo agli effetti collaterali del fenibut in pazienti con alterazioni della funzionalità renale trattati con dosi terapeutiche.

Modalità di somministrazione

Assumere per via orale dopo i pasti. Le capsule devono essere inghiottite con un’adeguata quantità di acqua.

Pediatria. Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dagli 8 anni.

Sovradosaggio. Il fenibut è scarsamente tossico alle dosi terapeutiche.

Sintomi: sonnolenza, nausea, vomito, vertigini. Con l’uso prolungato di dosi molto elevate, è possibile lo sviluppo di eosinofilia, ipotensione arteriosa, steatosi epatica e alterazioni della funzionalità renale.

I dati post-marketing indicano che il sovradosaggio acuto di fenibut è associato a sintomi come depressione del sistema nervoso centrale (inclusa riduzione del livello di coscienza, ipotonia muscolare, stordimento, depressione respiratoria), alterazioni della termoregolazione, ipertensione o ipotensione arteriosa e tachicardia. Sono stati inoltre riportati eccitazione psicomotoria, allucinazioni, convulsioni e delirio. I casi di sovradosaggio sono stati associati all’uso di medicinali contenenti fenibut a dosi significativamente superiori a quelle terapeutiche.

Trattamento: trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, Fenibut può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i pazienti.

Gli effetti indesiderati sono stati classificati secondo la base dati MedDRA per sistemi e organi e secondo la frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 fino a < 1/10); non comune (≥ 1/1000 fino a < 1/100); raro (≥ 1/10000 fino a < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Sistema immunitario: frequenza non nota: reazioni di ipersensibilità (inclusi orticaria, prurito, eritema, eruzioni cutanee, angioedema, edema del volto, edema della lingua).

Sistema nervoso: frequenza non nota: sonnolenza (all’inizio del trattamento), cefalea e vertigini (con dosi superiori a 2 g al giorno; riducendo la dose si riducono anche gli effetti indesiderati).

Apparato gastrointestinale: frequenza non nota: nausea (all’inizio del trattamento).

Fegato e vie biliari: frequenza non nota: epatotossicità (in caso di somministrazione prolungata di dosi elevate).

Pelle e tessuto sottocutaneo: raro: reazioni allergiche (eruzioni cutanee, prurito).

Sono disponibili singoli dati che indicano come, in caso di uso improprio dei medicinali rispetto al foglio illustrativo, nei bambini possano manifestarsi labilità emotiva e disturbi del sonno.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, i farmacisti, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi di sospetti effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 capsule in un blister, 2 blister in una scatola di cartone.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società con responsabilità limitata «Azienda farmaceutica «Zdorov’ya».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività. Ucraina, 61013, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.