Fenibut 250

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FENIBUT 250 (PHENIBUT 250)

Composición:

Principio activo: fenibut;

1 cápsula contiene fenibut 250 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; almidón de papa; estearato de calcio;

la cubierta de la cápsula contiene gelatina, dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Cápsulas duras.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas duras de gelatina de color blanco. Contenido de las cápsulas: polvo de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Psicoestimulantes y agentes nootrópicos. Fenibut.

Código ATC N06B X22.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia. Los nootrópicos también se denominan estimulantes psicometa bólicos, ya que influyen favorablemente sobre los procesos metabólicos en el cerebro. La sustancia activa del medicamento, fenibut, puede considerarse tanto un análogo del ácido \γ-aminobutírico (GABA) como un derivado de la β-feniletilamina. El fenibut posee actividad nootrópica y ansiolítica (tranquilizante), característica de los derivados del GABA. El fenibut no afecta a los receptores colinérgicos ni adrenérgicos. Reduce la ansiedad, la inquietud, el miedo y mejora el sueño, por lo que el medicamento puede utilizarse en el tratamiento de neurosis y también antes de intervenciones quirúrgicas. El fenibut prolonga y potencia el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos. No ejerce acción anticonvulsivante. El fenibut prolonga el período de latencia del nistagmo, acorta su duración e intensidad. El fenibut reduce significativamente las manifestaciones de astenia y los síntomas vasovegetativos, incluyendo cefalea, sensación de pesadez en la cabeza, trastornos del sueño, irritabilidad y labilidad emocional, y aumenta la capacidad de trabajo mental. Bajo la influencia del fenibut mejoran los parámetros psicológicos: atención, memoria, velocidad y precisión de las reacciones sensoriomotoras.

En pacientes con astenia y labilidad emocional, el fenibut mejora la sensación subjetiva de bienestar desde los primeros días del tratamiento, aumenta el interés, la iniciativa y la motivación para la acción, sin provocar sedación excesiva ni excitación. En cuanto a la actividad antiasténica (debilidad, fatigabilidad, hipodinamia, astenia psíquica y física), el fenibut es más activo que el piracetam.

Farmacocinética.

Absorción y distribución

El medicamento se absorbe bien por vía oral desde el tracto gastrointestinal y penetra en todos los tejidos del organismo, atravesando fácilmente la barrera hematoencefálica (aproximadamente el 0,1 % de la dosis administrada penetra en el tejido cerebral, en mayor medida en personas jóvenes y de edad avanzada). El 80 % del fenibut se une en el hígado, y esta unión no es específica.

En voluntarios sanos, la concentración máxima en plasma sanguíneo (Cmáx) de la sustancia activa tras una dosis oral única de 250 mg administrada después de las comidas se alcanza aproximadamente a las 3 horas. La Cmáx tras una dosis oral única de 250 mg es de aproximadamente 2593 ng/ml, y la Cmáx en estado de equilibrio al cuarto día tras dosis orales repetidas de 250 mg tres veces al día es de aproximadamente 4057 ng/ml.

Biotransformación y eliminación

El 80−95 % del fenibut se metaboliza en el hígado hasta metabolitos farmacológicamente inactivos. Aproximadamente el 5 % de la dosis se excreta sin cambios por la orina. No se observa acumulación tras la administración repetida. El período de semivida de eliminación en voluntarios sanos tras una dosis oral única de 250 mg administrada después de las comidas es de aproximadamente 7 horas, y al cuarto día tras la administración oral repetida de 250 mg tres veces al día es de aproximadamente 8 horas.

Características clínicas.

Indicaciones. Estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos: inquietud, ansiedad y miedo; pacientes de edad avanzada – insomnio y agitación nocturna; prevención del estrés antes de intervenciones quirúrgicas.

Enfermedad de Ménière y mareos relacionados con disfunción del analizador vestibular de origen diverso.

Prevención del mareo por movimiento (estado específico caracterizado por náuseas, vómitos, postración y trastornos vestibulares provocados por la permanencia en un objeto en movimiento, como un barco o un avión).

Niños de 8 a 14 años – tartamudeo y tics.

Medicamento auxiliar en el síndrome de abstinencia alcohólica.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fenibut o a los excipientes del medicamento. Periodo de gestación o lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. El fenibut puede combinarse con medicamentos psicotrópicos, reduciendo la dosis de fenibut o de los medicamentos administrados conjuntamente.

El fenibut potencia y prolonga el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, antipsicóticos y antiparkinsonianos.

Características de uso.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con úlcera gástrica y/u intestinal. Para proteger las membranas mucosas del efecto irritante del fenibut, en estos pacientes se deben prescribir dosis más bajas.

En caso de tratamiento prolongado, se debe controlar periódicamente los parámetros sanguíneos y las pruebas de función hepática.

Los datos de la literatura indican que puede desarrollarse dependencia tras la administración de medicamentos que contienen fenibut en dosis superiores a las terapéuticas.

La experiencia obtenida durante el período poscomercialización con el uso de fenibut en dosis terapéuticas no indica la aparición de síndrome de abstinencia. Sin embargo, los datos de la literatura indican que, tras la administración de fenibut en dosis superiores a las terapéuticas, la interrupción repentina puede provocar un síndrome de abstinencia que puede ser grave y requerir hospitalización. En tales casos se han descrito insomnio, excitación psicomotora, psicosis, alucinaciones auditivas y visuales, ansiedad, depresión, mareo, convulsiones, náuseas, vómitos, palpitaciones y taquicardia.

Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Los estudios en animales no han mostrado efectos mutagénicos, teratogénicos o embriotóxicos del fenibut. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre la seguridad del uso de fenibut en mujeres embarazadas o en lactancia. Por lo tanto, el fenibut no debe usarse durante el embarazo ni la lactancia (ver sección «Contraindicaciones»).

No existen datos sobre el efecto del fenibut sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. A los pacientes que presenten somnolencia u otros trastornos del sistema nervioso central durante la administración del medicamento, no se les debe permitir conducir vehículos ni manejar maquinaria mientras persistan estas reacciones adversas.

Vía de administración y dosis.

Dosis

Adultos

Estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos. La dosis es de 250−500 mg tres veces al día. La dosis máxima única es de 750 mg; para pacientes de 60 años o más, la dosis máxima única es de 500 mg.

La duración del tratamiento es de 2−3 semanas. Si es necesario, el curso puede prolongarse hasta 4−6 semanas.

Enfermedad de Ménière y mareos relacionados con disfunción del analizador vestibular de origen diverso. En alteraciones funcionales del analizador vestibular de origen infeccioso y durante las exacerbaciones de la enfermedad de Ménière:

• inicialmente, 750 mg tres veces al día durante 5−7 días;
• al disminuir la intensidad de los trastornos vestibulares, continuar el tratamiento con 250−500 mg tres veces al día durante 5−7 días;
• posteriormente, 250 mg una vez al día durante otros 5 días.

En casos leves de la enfermedad, administrar 250 mg dos veces al día durante 5−7 días, y luego 250 mg una vez al día durante 7−10 días.

Prevención de mareos provocados por alteraciones funcionales del analizador vestibular de origen vascular o traumático: administrar 250 mg tres veces al día durante 12 días.

Prevención del mareo por movimiento. La dosis es de 250−500 mg una hora antes del inicio previsto del mareo por movimiento o al aparecer los primeros síntomas. En caso de síntomas intensos (por ejemplo, vómitos), la administración del medicamento es poco eficaz.

Medicamento auxiliar en el síndrome de abstinencia alcohólica. Durante los primeros días, administrar 250−500 mg tres veces al día y 750 mg por la noche; posteriormente, la dosis debe reducirse progresivamente.

niños

Tartamudeo y tics. Niños de 8 a 14 años: 250 mg tres veces al día.

La duración del tratamiento es de 2−6 semanas.

No se ha observado dependencia farmacológica ni síndrome de abstinencia. En la literatura existen publicaciones sobre casos aislados de tolerancia inducida por el tratamiento con fenibut.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con alteraciones de la función hepática, las dosis altas del medicamento pueden provocar hepatotoxicidad. En este grupo de pacientes se debe utilizar la dosis más baja eficaz.

Pacientes con insuficiencia renal

No existen datos sobre los efectos adversos del fenibut en pacientes con alteración de la función renal cuando se utiliza en dosis terapéuticas.

Vía de administración

Administrar por vía oral después de las comidas. Las cápsulas deben tragarse enteras con suficiente cantidad de agua.

niños. El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 8 años.

Sobredosis. En dosis terapéuticas, el fenibut es poco tóxico.

Síntomas: somnolencia, náuseas, vómitos, mareos. Con la administración prolongada de dosis muy elevadas, puede desarrollarse eosinofilia, hipotensión arterial, distrofia grasa del hígado y alteración de la función renal.

Los datos poscomercialización indican que la sobredosis aguda de fenibut se asocia con síntomas como depresión (incluyendo disminución del nivel de conciencia, disminución del tono muscular, estupor, depresión respiratoria), alteración de la regulación de la temperatura, hipertensión o hipotensión arterial y taquicardia. También se han notificado excitación psicomotora, alucinaciones, convulsiones y delirio. Los casos de sobredosis están relacionados con el uso de medicamentos que contienen fenibut en dosis considerablemente superiores a las terapéuticas.

Tratamiento: realizar terapia sintomática. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Como todos los medicamentos, el fenibut puede provocar reacciones adversas, aunque no todas se presentan en todos los pacientes.

Las reacciones adversas se han ordenado según la base de datos de clasificación por sistemas de órganos MedDRA y según la clasificación de frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10000 hasta < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia no conocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: frecuencia no conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, prurito, eritema, erupción cutánea, angioedema, edema facial, edema lingual).

Del sistema nervioso: frecuencia no conocida: somnolencia (al inicio del tratamiento), cefalea y vértigo (con dosis superiores a 2 g por día; al reducir la dosis disminuyen las manifestaciones de reacciones adversas).

Del tracto gastrointestinal: frecuencia no conocida: náuseas (al inicio del tratamiento).

Del hígado y de las vías biliares: frecuencia no conocida: hepatotoxicidad (con el uso prolongado de dosis altas).

De la piel y del tejido subcutáneo: raras: reacciones alérgicas (erupción cutánea, prurito).

Existen datos aislados de que, cuando los medicamentos se utilizan de forma no conforme a las instrucciones en niños, pueden observarse labilidad emocional y trastornos del sueño.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, disponible en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase. 10 cápsulas por blíster, 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «Compañía farmacéutica «Zdorovia».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, número 22.