Feksofen-Sanovel

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku Feksofen-Sanovel (FEXOFEN–sanovel)

Sk³ad:

substancja czynna: faksopaden;

1 tabletka zawiera 180 mg faksopadenu chlorowodorku;

substancje pomocnicze: sodowa kroskarbokseluloza, celuloza mikrokryszta³owa, skrobiê zatê¼on¹, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, powidon, stearynian magnezu;

otoczka: Opatril II ró¼owy (laktoza jednowodna; tlenek ¼elaza czerwony (E 172); polietylenoglikol 4000; hydroksypropylometyloceluloza; dwutlenek tytanu (E 171)).

Postaæ leku. Tabletka pow³okowa.

G³ówne w³aœciwoœci fizykochemiczne: wyd³u¿one tabletki dwuwypuk³e, pokryte pow³ok¹ ró¼ow¹.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06AX26.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Feksofenadyna jest specyficznym blokerem receptorów H1 histaminowych. Feksofenadyna to farmakologicznie aktywny metabolit terfenadyny.

W badaniach klinicznych dotyczących działania na wywołane histaminą zaczerwienienie skóry i pęcherze, działanie antyhistaminowe chlorowodorku feksofenadyny podawanego 1 lub 2 razy na dobę pojawiało się w ciągu 1 godziny, osiągało maksimum po 6 godzinach i utrzymywało się przez 24 godziny. Nie zaobserwowano oznak rozwoju tolerancji nawet po 28-dniowym stosowaniu. Efekt kliniczny obserwowano już po pojedynczych dawkach doustnych w zakresie od 10 do 130 mg. W tym modelu skuteczności antyhistaminowej, dawki nie mniejsze niż 130 mg były konieczne do zapewnienia trwałego działania przez 24 godziny. Maksymalne osłabienie obrzęku i zaczerwienienia przekraczało 80%.

U chorych z sezonowym nieżytą nosa, którzy przyjmowali dawkę do 240 mg chlorowodorku feksofenadyny 2 razy na dobę przez 2 tygodnie, nie zaobserwowano zmian odstępu QT w porównaniu z placebo.

Podobnie, nie zaobserwowano takich zmian również u zdrowych ochotników przyjmujących do 60 mg chlorowodorku feksofenadyny 2 razy na dobę przez 6 miesięcy, do 400 mg chlorowodorku feksofenadyny 2 razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg na dobę przez rok.

Nawet przy stężeniach w osoczu krwi 32 razy przekraczających stężenia terapeutyczne, feksofenadyna nie wykazywała wpływu na potasowe kanały opóźnionego prostowania, sklonowane z mięśnia sercowego człowieka.

Farmakokinetyka.

Chlorowodorek feksofenadyny szybko wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie osiągane jest w przybliżeniu po 1–3 godzinach. Przy dobowej dawce 180 mg średnia wartość maksymalnego stężenia wynosi około 494 ng/ml.

60–70% feksofenadyny wiąże się z białkami osocza krwi. Czynna substancja nie przenika przez barierę krew–mózg.

Feksofenadyna jest prawie nie metabolizowana (zarówno w wątrobie, jak i poza nią): w moczu i kaле człowieka w znaczących ilościach wykrywano wyłącznie feksofenadynę.

Eliminacja feksofenadyny z osocza krwi przebiega z dwuskładnikowym spadkiem wykładniczym i końcowym okresem półtrwania wynoszącym od 11 do 15 godzin po wielokrotnym podawaniu. Kinetyka dawek pojedynczych i wielokrotnych jest liniowa przy dawkach doustnych do 120 mg 2 razy na dobę. W fazie nasycenia dawki do 240 mg 2 razy na dobę powodowały wzrost AUC nieco większy niż proporcjonalny (8,8%). Wskazuje to na to, że przy dawkach dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest prawie liniowa.

Zgodnie z danymi przeprowadzonych badań, większa część dawki wydzielana jest z żółcią, natomiast do 10% dawki wydzielane jest w niezmienionej formie z moczem.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u dorosłych oraz dzieci w wieku od 12 lat.|nawroty| e

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku. Wiek dziecięcy do 12 roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, dlatego nie wchodzi w interakcje z innymi lekami poprzez ten mechanizm.

Feksofenadyna jest substratem białka glikoproteiny P (P-gp) oraz białka transportującego aniony organiczne (OATP). Jednoczesne stosowanie feksofenadyny z inhibitorami lub induktorami P-gp może wpływać na ekspozycję na feksofenadynę. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie hydrochloroku feksofenadyny z inhibitorami P-gp takimi jak erytromycyna lub ketokonazol prowadzi do 2–3-krotnego wzrostu stężenia feksofenadyny w osoczu. Te zmiany nie były związane z wpływem na odcinek QT ani z nasileniem działań niepożądanych w porównaniu z lekami stosowanymi oddzielnie.

Badanie kliniczne dotyczące interakcji lek–lek wykazało, że jednoczesne stosowanie apalutamidu (słaby induktor P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny prowadziło do 30% zmniejszenia AUC feksofenadyny.

Nie zaobserwowano interakcji między feksofenadyną a omeprazolem. Jednak przyjmowanie leków przeciwwskazowych zawierających żel hydroksyku aluminium i magnezu 15 minut przed hydrochlorokiem feksofenadyny powodowało obniżenie biodostępności, najprawdopodobniej z powodu wiązania w przewodzie pokarmowym. Wskazane jest zachowanie 2-godzinnego odstępu między przyjmowaniem hydrochloroku feksofenadyny a lekami przeciwwskazowymi zawierającymi wodorotlenki glinu i magnezu.

Stosowanie leków przeciwwskazowych zawierających wodorotlenki glinu lub magnezu 15 minut przed przyjmowaniem tabletek hydrochloroku feksofenadyny w dawce 180 mg zmniejsza biodostępność hydrochloroku feksofenadyny z powodu jego wiązania w przewodzie pokarmowym. Należy zachować 2-godzinny odstęp między stosowaniem hydrochloroku feksofenadyny a lekami przeciwwskazowymi zawierającymi wodorotlenki glinu lub magnezu.

Jednoczesne stosowanie pseudofedryny i hydrochloroku feksofenadyny nie wpływa na farmakokinetykę jednego i drugiego.

Spożycie soków owocowych, takich jak grejpfrutowy, pomarańczowy czy jabłkowy, może obniżać biodostępność hydrochloroku feksofenadyny. Dlatego zaleca się zapijać Feksofen-Sanovel wodą.

Szczególne środki ostrożności.

Należy stosować lek ostrożnie u pacjentów w wieku podeszłym oraz u młodszych pacjentów z chorobami wątroby lub nerek ze względu na brak wystarczających doświadczeń z zastosowaniem faksofenadyny hydrochloropku u tych grup pacjentów.

Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym w wywiadzie) powinni mieć na uwadze, że leki z grupy antyhistaminowych mogą powodować takie działania niepożądane jak tachykardia i nasilone bicie serca (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są niewystarczające. Ograniczone badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni wpływ na ciążę, rozwój embrionalny/owulacyjny, poród ani rozwój poporodowy. Faksofenadyny hydrochloropku nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (stosować tylko w razie konieczności).

Okres karmienia piersią

Ze względu na to, że faksofenadyna przenika do mleka matki, nie można jej stosować w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Na podstawie profilu farmakodynamicznego oraz dotychczasowych danych dotyczących działań niepożądanych nie wykazano negatywnego wpływu faksofenadyny hydrochloropku na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami. W trakcie badań nie stwierdzono istotnego wpływu leku Feksofen-Sanovel na funkcję ośrodkowego układu nerwowego. Pacjenci mogą prowadzić samochód lub wykonywać pracę wymagającą skupienia uwagi.

Ponieważ u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

W przypadku podwyższonej wrażliwości zaleca się wcześniejsze sprawdzenie indywidualnej reakcji chorego na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy przyjmować, popijając wodą, niezależnie od spożycia posiłków. Zalecana dawka dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat wynosi 180 mg 1 raz na dobę (najlepiej rano). Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie w każdym przypadku i zależy od przebiegu choroby.

Dzieci.

Leku w tej dawce nie należy stosować u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Zgłaszano występowanie zawrotów głowy, senności, zwiększonego zmęczenia oraz suchości w ustach w wyniku przedawkowania faksofenadyny hydrochloroku. W porównaniu z placebo stosowanie leku w dawce do 60 mg 2 razy na dobę przez 2 tygodnie u dzieci, a także jednorazowych dawek do 800 mg oraz dawki 690 mg 2 razy na dobę przez 1 miesiąc lub dawki 240 mg 1 raz na dobę przez 1 rok u zdrowych ochotników nie prowadziło do rozwoju klinicznie istotnych działań niepożądanych w porównaniu z placebo. Maksymalna dawka tolerowana faksofenadyny hydrochloroku nie została ustalona.

W przypadku znacznego przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe oraz kontrola funkcji życiowych. Zaleca się stosowanie standardowych środków usuwania niezaszczepionych substancji czynnych. Hemodializa nie jest skuteczna. Do tej pory nie znane jest istnienie antydotum do tego leku.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane obserwowane u dorosłych podczas kontrolowanych badań klinicznych, sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (>1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, <1/100), niezwykle rzadko (>1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Z udziału układu nerwowego: często – ból głowy, senność, zawroty głowy.

Z udziału przewodu pokarmowego: często – nudności; częstość nieznana – suchość w ustach.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: rzadko – zwiększona zmęczalność.

Podczas obserwacji pozarejestrowych zgłaszano poniższe działania niepożądane u dorosłych (częstość występowania tych reakcji jest nieznana i nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych):

Z udziału układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości objawiające się obrzękiem naczynioruchowym, uczuciem ucisku w klatce piersiowej, dusznością, uczuciem ciepła oraz innymi ogólnoustrojowymi reakcjami anafilaktycznymi.

Z udziału psychiki: bezsenność, nerwowość, podwyższona pobudliwość układu nerwowego, zaburzenia snu lub koszmary nocne/sen o nietypowym charakterze (boleśnie przeżywane sny).

Z udziału serca: tachykardia, uczucie przyspieszonego bicia serca.

Z udziału przewodu pokarmowego: biegunka.

Z udziału skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, świąd.

Pacjentom z chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym z wywiadem) należy mieć na uwadze, że leki z grupy antyhistaminowych mogą powodować takie działania niepożądane jak tachykardia i przyspieszone bicie serca; nie stwierdzono istotnego wpływu chlorowodorku feksofenadyny na odcinek QT.

Zaburzenia wzroku: częstość nieznana – rozmyte widzenie.

Inne zarejestrowane działania niepożądane: algomenorrhea, ból pleców, ból kończyn, ból, przypadkowe urazy, gorączka, zapalenie ucha środkowego, infekcje dróg oddechowych górnych, rynorrea, zapalenie nosa i gardła, kaszel, wymioty, niestrawność, ból mięśni.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu jest ważnym procederem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; po 1 lub 2 blisterach w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Sanovel Ilac Sana i ve Ticaret A.Ş.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącego działalność.

Rejon Balaban, ulica Cihangir Sokagi, nr 10, miasto Stambuł, 34580, rejon Silivri, Turcja