Fexofen-Sanovel

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FEXOFEN–sanovel (FEXOFEN–sanovel)

Composición:

Principio activo: fexofenadina;

1 tableta contiene 180 mg de clorhidrato de fexofenadina;

Sustancias auxiliares: carboximetilcelulosa sódica, celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio coloidal anhidro, povidona, estearato de magnesio;

revestimiento: Opadry II rosa (lactosa monohidrato; óxido de hierro rojo (E 172); polietilenglicol 4000; hidroxipropilmetilcelulosa; dióxido de titanio (E 171)).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas alargadas, biconvexas, recubiertas con una película de color rosa.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06AX26.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El fexofenadina es un bloqueador específico de los receptores histamínicos H1. La fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina.

En estudios clínicos de reacciones de habones e hiperemia cutánea inducidos por histamina, el efecto antihistamínico del clorhidrato de fexofenadina administrado una o dos veces al día se manifestó dentro de la primera hora, alcanzó su máximo a las 6 horas y se mantuvo durante 24 horas. No se observaron signos de desarrollo de tolerancia, incluso tras 28 días de tratamiento. El efecto clínico se observó tras dosis orales únicas comprendidas entre 10 y 130 mg. En este modelo de eficacia antihistamínica, para asegurar un efecto sostenido durante 24 horas fueron necesarias dosis de al menos 130 mg. El grado máximo de inhibición del edema y la hiperemia superó el 80 %.

En pacientes con rinitis alérgica estacional que recibieron una dosis de hasta 240 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 2 semanas, no se observaron cambios en el intervalo QT en comparación con placebo.

Tampoco se observaron cambios similares en voluntarios sanos que recibieron hasta 60 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 6 meses, 400 mg de clorhidrato de fexofenadina dos veces al día durante 6,5 días, ni 240 mg al día durante un año.

Incluso a concentraciones plasmáticas 32 veces superiores a las concentraciones terapéuticas, la fexofenadina no mostró efecto sobre los canales de potasio de rectificación lenta clonados a partir del miocardio humano.

Farmacocinética.

El clorhidrato de fexofenadina es rápidamente absorbido tras la administración oral. La concentración máxima se alcanza aproximadamente entre 1 y 3 horas. Con una dosis diaria de 180 mg, el valor medio de la concentración máxima es de aproximadamente 494 ng/ml.

El 60-70 % de la fexofenadina se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La sustancia activa no atraviesa la barrera hematoencefálica.

La fexofenadina apenas se metaboliza (tanto en el hígado como extrahepáticamente): en la orina y en las heces humanas solo se detecta fexofenadina en cantidades significativas.

La eliminación de la fexofenadina del plasma sanguíneo sigue una cinética bifásica con una semivida terminal de eliminación entre 11 y 15 horas tras la administración repetida. La cinética de dosis única y múltiple es lineal con dosis orales de hasta 120 mg dos veces al día. En estado de equilibrio, dosis de hasta 240 mg dos veces al día provocaron un aumento del AUC ligeramente superior al proporcional (8,8 %). Esto indica que la farmacocinética de la fexofenadina es casi lineal en el rango de dosis diarias de 40 a 240 mg.

Según los datos de los estudios realizados, la mayor parte de la dosis se elimina por la bilis; menos del 10 % se excreta inalterada por la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Edad pediátrica inferior a 12 años, debido a la falta de datos adecuados sobre seguridad y eficacia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La fexofenadina no se metaboliza en el hígado, por lo tanto no interacciona con otros medicamentos a través de este mecanismo.

La fexofenadina es sustrato de la glucoproteína P (P-gp) y del péptido transportador de aniones orgánicos (OATP). La administración concomitante de fexofenadina con inhibidores o inductores de P-gp puede influir en la exposición a la fexofenadina. Se ha demostrado que la administración concomitante de clorhidrato de fexofenadina con inhibidores de P-gp, como eritromicina o ketoconazol, provoca un aumento de 2 a 3 veces en los niveles plasmáticos de fexofenadina. Estos cambios no se asociaron con ningún efecto sobre el intervalo QT ni con un incremento de reacciones adversas en comparación con los medicamentos administrados por separado.

Un estudio clínico sobre interacción entre medicamentos mostró que la administración concomitante de apalutamida (un inductor débil de P-gp) y una dosis oral única de 30 mg de fexofenadina provocó una reducción del 30 % en la AUC de fexofenadina.

No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol. Sin embargo, la administración de un antiácido que contenga hidróxidos de aluminio y magnesio 15 minutos antes del clorhidrato de fexofenadina provoca una disminución de la biodisponibilidad, muy probablemente debido a la unión en el tracto gastrointestinal. Se recomienda mantener un intervalo de 2 horas entre la administración de clorhidrato de fexofenadina y antiácidos que contengan hidróxidos de aluminio y magnesio.

La administración de antiácidos que contengan hidróxidos de aluminio o magnesio 15 minutos antes de la ingestión de tabletas de clorhidrato de fexofenadina de 180 mg reduce la biodisponibilidad del clorhidrato de fexofenadina, probablemente por su unión en el tracto gastrointestinal. Se debe mantener un intervalo de dos horas entre la administración de clorhidrato de fexofenadina y antiácidos que contengan hidróxidos de aluminio o magnesio.

La administración concomitante de pseudoefedrina y clorhidrato de fexofenadina no afecta la farmacocinética de uno u otro.

El consumo de jugos de frutas como el pomelo, naranja o manzana puede reducir la biodisponibilidad del clorhidrato de fexofenadina. Por lo tanto, se recomienda tomar el clorhidrato de fexofenadina con agua.

Características de aplicación.

Se debe tener precaución al administrar este medicamento a pacientes de edad avanzada y a pacientes más jóvenes con enfermedades hepáticas o renales, debido a la falta de experiencia suficiente con el uso de hidrocloruro de fexofenadina en estos grupos de pacientes.

Los pacientes con enfermedades cardiovasculares (incluyendo antecedentes de estas) deben tener en cuenta que los medicamentos del grupo de los antihistamínicos pueden provocar efectos adversos como taquicardia y palpitaciones (ver sección «Reacciones adversas»).

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Los datos sobre la administración de este medicamento a mujeres embarazadas son insuficientes. Los estudios limitados realizados en animales no indican la presencia de un efecto directo o indirecto sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. El hidrocloruro de fexofenadina no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos en que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto (solo debe usarse en caso de extrema necesidad).

Período de lactancia

Dado que la fexofenadina penetra en la leche materna, no debe administrarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Con base en el perfil farmacodinámico y en los datos disponibles hasta ahora sobre efectos adversos, no se ha observado un impacto negativo del hidrocloruro de fexofenadina sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Durante los ensayos clínicos no se detectó un efecto significativo del medicamento Fexofen-sanovel sobre la función del sistema nervioso central. Los pacientes pueden conducir automóviles o realizar trabajos que requieran concentración.

Sin embargo, dado que en algunos pacientes pueden presentarse reacciones adversas como somnolencia, se debe tener precaución al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria.

En caso de hipersensibilidad, se recomienda evaluar previamente la reacción individual del paciente al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas deben administrarse con agua, independientemente de la ingestión de alimentos. La dosis recomendada para adultos y niños a partir de 12 años es de 180 mg una vez al día (preferiblemente por la mañana). La duración del tratamiento se determina individualmente por el médico en cada caso particular y depende de la evolución de la enfermedad.

Niños.

No administrar este medicamento en esta presentación a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Se han notificado casos de mareo, somnolencia, fatiga excesiva y sequedad de boca como consecuencia de la sobredosis de hidrocloruro de fexofenadina. En comparación con placebo, la administración del fármaco en dosis de hasta 60 mg dos veces al día durante 2 semanas en niños, así como dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de 690 mg dos veces al día durante 1 mes o dosis de 240 mg una vez al día durante 1 año en voluntarios sanos, no provocó efectos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. La dosis máxima tolerada de hidrocloruro de fexofenadina no ha sido establecida.

En caso de sobredosis grave, está indicado el tratamiento sintomático y el control de las funciones vitales. Se recomienda aplicar las medidas habituales para eliminar las sustancias activas no absorbidas. La hemodiálisis no es eficaz. Hasta la fecha, no se conoce la existencia de un antídoto específico para este medicamento.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas en adultos durante estudios clínicos controlados se clasifican por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1000, <1/100), raras (>1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000), frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema nervioso: frecuentes: cefalea, somnolencia, mareo.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes: náuseas; frecuencia desconocida: sequedad de boca.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: poco frecuentes: fatiga aumentada.

Durante la vigilancia poscomercialización se han notificado las siguientes reacciones adversas en adultos (la frecuencia de aparición de estas reacciones es desconocida y no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad que se manifestaron como angioedema, sensación de opresión en el pecho, dificultad respiratoria, sensación de sofocos y otras reacciones anafilácticas sistémicas.

Del estado psíquico: insomnio, nerviosismo, hiperexcitabilidad del sistema nervioso, trastornos del sueño o pesadillas/noches inquietas/sueños inusuales (sueños patológicos).

Del corazón: taquicardia, palpitaciones.

Del tracto gastrointestinal: diarrea.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: erupción cutánea, urticaria, prurito.

Los pacientes con enfermedades cardiovasculares (incluyendo antecedentes) deben tener en cuenta que los medicamentos del grupo de los antihistamínicos pueden provocar efectos adversos como taquicardia y aceleración del ritmo cardíaco; no se ha observado un efecto significativo del hidrocloruro de fexofenadina sobre el intervalo QT.

Alteraciones visuales: frecuencia desconocida: visión borrosa.

Otras reacciones adversas notificadas: dismenorrea, dolor de espalda, dolor en las extremidades, dolor, lesiones accidentales, fiebre, otitis, infecciones de las vías respiratorias superiores, rinorrea, nasofaringitis, tos, vómitos, dispepsia, mialgia.

Notificación de reacciones adversas sospechosas. La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original, en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 10 comprimidos por blíster; 1 o 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Sanovel Ilac Sana ve Ticaret A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Barrio Balaban, Calle Cihangir Sokagi, nº 10, ciudad de Estambul, 34580, distrito de Silivri, Turquía