Fexofen-Sanovel

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale FEXOFEN-SANOVEL (FEXOFEN-SANOVEL)

Composizione:

principio attivo: fexofenadina;

1 compressa contiene 180 mg di fexofenadina cloridrato;

eccipienti: sodio croscarmellosio, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato;

rivestimento: Opadry II rosa (lattosio monoidrato; ossido di ferro rosso (E 172); polietilenglicole 4000; idrossipropilmetilcellulosa; biossido di titanio (E 171)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse biconvesse allungate, rivestite con film di colore rosa.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06AX26.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Fexofenadina è un bloccante specifico dei recettori istaminici H1. La fexofenadina è il metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.

Negli studi clinici sul pomfo e l'iperemia cutanea indotti dall'istamina, l'effetto antistaminico del cloridrato di fexofenadina, somministrato una o due volte al giorno, si manifestava entro 1 ora, raggiungendo il massimo dopo 6 ore e durando fino a 24 ore. Non sono state osservate manifestazioni di sviluppo di tolleranza, neppure dopo 28 giorni di trattamento. L'effetto clinico è stato osservato dopo dosi orali singole comprese tra 10 e 130 mg. In questo modello di efficacia antistaminica, per garantire un effetto costante per 24 ore erano necessarie dosi non inferiori a 130 mg. Il massimo di inibizione del gonfiore e dell'iperemia superava l'80%.

In pazienti con rinite allergica stagionale che assumevano fino a 240 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 2 settimane, non sono state osservate variazioni dell'intervallo QT rispetto al placebo.

Analogamente, non sono state osservate variazioni simili neppure in volontari sani che assumevano fino a 60 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 6 mesi, 400 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 6,5 giorni e 240 mg al giorno per un anno.

Anche a concentrazioni plasmatiche 32 volte superiori alle concentrazioni terapeutiche, la fexofenadina non ha mostrato alcun effetto sui canali del potassio a ripolarizzazione ritardata clonati dal miocardio umano.

Farmacocinetica.

Il cloridrato di fexofenadina viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. La concentrazione massima viene raggiunta approssimativamente dopo 1-3 ore. Con una dose giornaliera di 180 mg, il valore medio della concentrazione massima è di circa 494 ng/ml.

Il 60-70% della fexofenadina è legato alle proteine plasmatiche. La sostanza attiva non attraversa la barriera emato-encefalica.

La fexofenadina è quasi priva di metabolismo (sia epatico che extraepatico): nei campioni urinari e fecali dell'uomo sono state riscontrate in quantità significative soltanto la fexofenadina stessa.

L'eliminazione della fexofenadina dal plasma avviene con una curva bifasica e un'emivita terminale compresa tra 11 e 15 ore dopo somministrazione ripetuta. La cinetica di singole e ripetute dosi è lineare per dosi orali fino a 120 mg due volte al giorno. Nella fase di saturazione, dosi fino a 240 mg due volte al giorno hanno determinato un aumento dell'AUC leggermente superiore alla proporzione (8,8%). Ciò indica che, con dosi giornaliere comprese tra 40 e 240 mg, la farmacocinetica della fexofenadina è quasi lineare.

Secondo i dati degli studi effettuati, la maggior parte della dose viene eliminata attraverso la bile, mentre nelle urine viene escreta in forma invariata fino al 10%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale. Età pediatrica inferiore ai 12 anni, a causa della mancanza di dati adeguati sulla sicurezza e sull'efficacia.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Fexofenadina non viene metabolizzata nel fegato e pertanto non interagisce con altri farmaci attraverso questo meccanismo.

Fexofenadina è un substrato della glicoproteina P (P-gp) e del peptide trasportatore di anioni organici (OATP). L'assunzione contemporanea di fexofenadina con inibitori o induttori della P-gp può influenzare l'esposizione alla fexofenadina. È stato dimostrato che l'assunzione contemporanea di cloridrato di fexofenadina con inibitori della P-gp come eritromicina o chetocanazolo determina un aumento dei livelli plasmatici di fexofenadina da 2 a 3 volte. Tali variazioni non sono state associate a nessun effetto sull'intervallo QT e non hanno comportato un aumento delle reazioni avverse rispetto ai medicinali assunti singolarmente.

Uno studio clinico sull'interazione tra farmaci ha mostrato che l'assunzione contemporanea di apalutamide (un debole induttore della P-gp) e di una singola dose orale di 30 mg di fexofenadina ha determinato una riduzione del 30% dell'AUC di fexofenadina.

Non sono state osservate interazioni tra fexofenadina e omeprazolo. Tuttavia, l'assunzione di un antiacido contenente idrogel di alluminio e magnesio 15 minuti prima del cloridrato di fexofenadina determina una riduzione della biodisponibilità, molto probabilmente a causa del legame nell'apparato gastrointestinale. È consigliabile mantenere un intervallo di 2 ore tra l'assunzione di cloridrato di fexofenadina e antiacidi contenenti idrossidi di alluminio e magnesio.

L'assunzione di antiacidi contenenti idrossidi di alluminio o magnesio 15 minuti prima di compresse di cloridrato di fexofenadina da 180 mg riduce la biodisponibilità del cloridrato di fexofenadina a causa del legame nell'apparato gastrointestinale. Si raccomanda di rispettare un intervallo di 2 ore tra l'assunzione di cloridrato di fexofenadina e antiacidi contenenti idrossidi di alluminio o magnesio.

L'assunzione contemporanea di pseudoefedrina e cloridrato di fexofenadina non influenza la farmacocinetica reciproca.

Il consumo di succhi di frutta, come succo di pompelmo, arancia e mela, può ridurre la biodisponibilità del cloridrato di fexofenadina. Pertanto, si raccomanda di assumere il cloridrato di fexofenadina con acqua.

Caratteristiche nell'uso.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti di età avanzata e nei pazienti più giovani con malattie epatiche o renali, a causa della mancanza di esperienza sufficiente nell'uso del cloridrato di fexofenadina in questi gruppi di pazienti.

Nei pazienti con malattie cardiovascolari (anche in anamnesi) si deve considerare che i medicinali della classe degli antistaminici possono causare effetti indesiderati come tachicardia e palpitazioni (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Il medicinale contiene lattosio, pertanto non deve essere somministrato ai pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

I dati sull’uso in donne in stato di gravidanza sono insufficienti. Gli studi effettuati sugli animali, sebbene limitati, non indicano un’influenza diretta o indiretta sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Il cloridrato di fexofenadina non deve essere usato durante la gravidanza, tranne nei casi in cui il beneficio atteso per la madre superi il possibile rischio per il feto (da utilizzare solo in caso di assoluta necessità).

Periodo di allattamento

Poiché la fexofenadina passa nel latte materno, non deve essere usata durante l’allattamento.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Sulla base del profilo farmacodinamico e dei dati disponibili sugli effetti indesiderati, non è stato osservato alcun effetto negativo del cloridrato di fexofenadina sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari. Durante gli studi effettuati, non è stato rilevato alcun effetto significativo del medicinale Fexofen-Sanovel sulla funzione del sistema nervoso centrale. I pazienti possono guidare automobili o svolgere lavori che richiedono concentrazione.

Tuttavia, poiché in alcuni pazienti possono manifestarsi effetti indesiderati come sonnolenza, si raccomanda cautela nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari.

In caso di ipersensibilità accertata, si raccomanda di verificare preventivamente la reazione individuale del paziente al medicinale.

Modalità e posologia.

Assumere le compresse con acqua, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La dose raccomandata per adulti e bambini a partire dai 12 anni è di 180 mg una volta al giorno (preferibilmente al mattino). La durata del trattamento viene stabilita dal medico caso per caso e dipende dall'andamento della malattia.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore ai 12 anni alla presente dose.

Sovradosaggio.

Sono stati riportati capogiri, sonnolenza, affaticamento eccessivo e secchezza della bocca in seguito a sovradosaggio di fexofenadina cloridrato. Rispetto al placebo, l'uso del medicinale fino a 60 mg due volte al giorno per 2 settimane in bambini, nonché singole dosi fino a 800 mg e dosi di 690 mg due volte al giorno per 1 mese o dosi di 240 mg una volta al giorno per 1 anno in volontari sani, non ha provocato effetti indesiderati clinicamente rilevanti rispetto al placebo. La dose massima tollerata di fexofenadina cloridrato non è stata stabilita.

In caso di sovradosaggio significativo, è indicato un trattamento sintomatico e il monitoraggio delle funzioni vitali. Si raccomandano le usuali misure per rimuovere le sostanze attive non assorbite. L'emodialisi non è efficace. Ad oggi, non è noto alcun antidoto specifico per questo medicinale.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati negli adulti durante studi clinici controllati, classificati per sistemi e organi e per frequenza di insorgenza: molto frequenti (>1/10), frequenti (>1/100, <1/10), non frequenti (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000, <1/1000), molto rari (<1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Sistema nervoso: frequenti – cefalea, sonnolenza, capogiri.

Apparato gastrointestinale: frequenti – nausea; frequenza non nota – secchezza orale.

Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione: non frequenti – aumento dell'affaticamento.

Durante la sorveglianza post-commercializzazione sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati negli adulti (la frequenza di questi effetti non è nota e non può essere stimata sulla base dei dati disponibili):

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità manifestatesi come angioedema, sensazione di costrizione toracica, dispnea, sensazione di calore e altre reazioni anafilattiche sistemiche.

Psiche: insonnia, nervosismo, aumento dell'eccitabilità del sistema nervoso, disturbi del sonno o incubi/notturne visioni insolite (sogni dolorosi).

Cuore: tachicardia, palpitazioni.

Apparato gastrointestinale: diarrea.

Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, prurito.

Ai pazienti con patologie cardiovascolari (anche in anamnesi) si deve ricordare che i farmaci della classe degli antistaminici possono causare effetti indesiderati come tachicardia e accelerazione del battito cardiaco; non è stato osservato un effetto clinicamente significativo del cloridrato di fexofenadina sull'intervallo QT.

Disturbi della vista: frequenza non nota – visione offuscata.

Altri effetti indesiderati segnalati: dismenorrea, dolore alla schiena, dolore agli arti, dolore, traumi accidentali, febbre, otite, infezioni delle vie respiratorie superiori, rinorrea, nasofaringite, tosse, vomito, dispepsia, mialgia.

Segnalazione di effetti indesiderati sospetti. La segnalazione di effetti indesiderati sospetti dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale, in un luogo non accessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione. 10 compresse in blister; 1 o 2 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore. Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Quartiere Balaban, Cihangir Sokagi, n. 10, città di Istanbul, 34580, distretto di Silivri, Turchia