Euksaprej

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU EUKASPRAY (EUCASPRAY)

Skład:

substancja czynna: ksylometazoliny hydrochloran;

1 ml roztworu zawiera 1 mg ksylometazoliny hydrochloranu;

substancje pomocnicze: benzalkonium chloroek; dinatrium edetat; sodu diwodorofosforan, monohydrat; sodu wodorofosforan, dodekahydrat; sodu chlorek; olej rycynowy polioksyetylowany, zahydrogenowany; sorbitol (E 420); olejek eukaliptusowy; woda oczyszczona.

Postać leku. Aplikator do nosa.

Główne właściwości fizykochemiczne: roztwór odbarwowy do lekko białawego, odświeżający, o charakterystycznym zapachu eukaliptolu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach jamy nosowej. Środki przeciwobrzękowe i inne leki do miejscowego stosowania w chorobach jamy nosowej. Sympatomiimetyki, proste leki. Ksylometazolina.

Kod ATX R01A A07.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ksylometazolina jest środkiem sympatomietycznym działającym na receptory α-adrenergiczne.

Ksylometazolina stosowana do nosa wywołuje zwężenie naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa i przyległych obszarów gardła, co prowadzi do zmniejszenia obrzęku i zaczerwienienia błony śluzowej nosa i gardła, a także zmniejsza nadmierne wydzielanie się śluzu związanego z tym stanem oraz ułatwia usunięcie zatkanych wydzieliny z nosa, sprzyjając oczyszczeniu przejść nosowych i uldze w oddychaniu przez nos. Działanie leku rozpoczyna się w ciągu 2 minut po zastosowaniu i utrzymuje się do 12 godzin. Preparat jest dobrze tolerowany, również przez pacjentów z wrażliwą błoną śluzową, i nie obniża funkcji muco-cyliarnych. Istnieją badania, które wykazują, że ksylometazolina obniża aktywność zakaźną wirusa grypy nosowej człowieka związanego z przeziębieniem. Preparat ma zrównoważoną wartość pH charakterystyczną dla jamy nosowej.

Farmakokinetyka.

Przy miejscowym stosowaniu preparat jest praktycznie nie wchłaniany, stężenia ksylometazoliny we krwi są tak niewielkie, że praktycznie nie są wykrywalne (stężenie we krwi jest bliskie granicy wykrywalności).

Ksylometazolina nie wykazuje właściwości mutagennych. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały również działania teratogennego ksylometazoliny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Leczenie objawowe zatkania nosa przy przeziębieniach, katarze siennym, innych stanach zapalnych nosa o podłożu alergicznym oraz zatokobólach.
• Ułatwienie odpływu wydzieliny przy chorobach zatok przynosowych.
• Terapia wspomagająca w przypadku zapalenia ucha środkowego (w celu usunięcia obrzęku błony śluzowej).
• Ułatwienie przeprowadzenia rinoskopii.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na ksylometazolinę, którykolwiek inny składnik leku lub inne aminy sympatykomimetyczne; jaskra z zamkniętym kątem przyczodkowym, przeszłość operacyjna z przeprowadzeniem transfenoidalnej hipofizektomii lub zabiegów chirurgicznych z odsłonięciem opon mózgowych, suchy nieżyt nosa (rhinitis sicca) lub nieżyt nosa atroficzny. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) lub ich stosowanie w ciągu 2 tygodni poprzedzających leczenie lekiem Euksaprej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO): ksylometazolina może nasilać działanie inhibitorów MAO i wywoływać stan nadciśnieniowy. Nie wolno stosować ksylometazoliny u pacjentów przyjmujących lub przyjmujących inhibitory MAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdrgawkowe: jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych lub czteropierścieniowych leków przeciwdrgawkowych i leków sympatykomimetycznych, w szczególności ksylometazoliny, może nasilać działanie sympatykomimetyczne, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych środków.

Stosowanie razem z beta-blokerami może powodować skurcz oskrzeli lub obniżenie ciśnienia tętniczego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie należy stosować leku dłużej niż przez 5 kolejnych dni. Długotrwałe lub nadmierne leczenie ksylometazoliny może prowadzić do wtórnego obrzęku błony śluzowej nosa, z ryzykiem rozwoju przewlekłego zapalenia nosa i/lub atrofii błony śluzowej nosa.

Ze względu na ryzyko rozwoju atrofii błony śluzowej nosa stosowanie tego leku u pacjentów z przewlekłym zapaleniem błony śluzowej nosa należy ograniczyć do okresu pod nadzorem lekarza.

Powtarzające się lub przewlekłe stosowanie tego leku może prowadzić do zespołu zależności żołądkowego (tzw. zespół odstawienia) oraz do zwężenia górnych dróg oddechowych. Może to objawiać się przewlekłą hiperemią błony śluzowej nosa (co w przyszłości może prowadzić do rozwoju przewlekłego zapalenia nosa o charakterze atroficznym). W przypadkach średniego nasilenia objawów można przerwać stosowanie leku w jednym z nosowych przejść lub, jako alternatywę, w obu nosowych przejściach do czasu zmniejszenia się nasilenia objawów, aby zachować przepustowość dróg nosowych.

Ksylometazoliny, podobnie jak innych leków sympatymimetycznych, należy stosować z ostrożnością u pacjentów, którzy wykazują silne reakcje na środki adrenergiczne, objawiające się bezsennością, zawrotami głowy, drżeniem, zaburzeniami rytmu serca lub podwyższeniem ciśnienia tętniczego.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki leku, szczególnie podczas leczenia dzieci i osób starszych.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, nadczynnością tarczycy, feochromocytomą, porfirią, przerośnięciem prostaty.

Nie można stosować ksylometazoliny u pacjentów, którzy otrzymują leczenie inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu ich stosowania.

Pacjenci z zespołem wydłużonego interwału QT, którzy stosują ksylometazoliny, są narażeni na zwiększone ryzyko poważnych zaburzeń rytmu komorowego serca.

Podczas stosowania leków sympatymimetycznych zgłaszano pojedyncze przypadki rozwoju zespołu tylnej odwracalnej encefalopatii/odwracalnego zespołu wazokonstrykcji mózgowej. Objawy, o których informowano, obejmowały nagły silny ból głowy, nudności, wymioty oraz zaburzenia wzroku. W większości przypadków osłabienie lub ustąpienie objawów następowało w ciągu kilku dni po odpowiednim leczeniu. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy/syndrom zespołu tylnej odwracalnej encefalopatii/odwracalnego zespołu wazokonstrykcji mózgowej. Lek zawiera chlorek benzalkonium, który może powodować podrażnienie błony śluzowej nosa oraz reakcje skórne.

Lek zawiera polietylowaną olej ricynowy wodoryzowaną, która może powodować reakcje alergiczne.

Istnieją również dane wskazujące, że składnik nawilżający sorbitol, zawarty w preparacie Euksaprej, pomaga w przypadku suchości i podrażnień błony śluzowej nosa.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować leku w czasie ciąży ze względu na potencjalny działanie zwężające naczynia.

Brak dowodów na szkodliwe działanie na niemowlę. Nie wiadomo, czy ksylometazolina wydzielana jest z mlekiem matki, dlatego należy zachować ostrożność, a lek w okresie karmienia piersią należy stosować wyłącznie na polecenie lekarza. W przypadku stosowania w czasie karmienia piersią należy unikać długotrwałego stosowania ze względu na ryzyko wystąpienia niepożądanych działań u niemowlęcia (tachykardia, pobudzenie, podwyższone ciśnienie).

Plodność. Brak odpowiednich danych dotyczących wpływu leku na płodność. Ze względu na bardzo niską ekspozycję systemową na ksylometazoliny hydrochloran, prawdopodobieństwo wpływu na płodność jest bardzo małe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zazwyczaj lek nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Jednak przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe jest wystąpienie niepożądanych działań na układ sercowo-naczyniowy, co może negatywnie wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosować dorosłym i dzieciom od 12. roku życia po 1 wtrysku do każdego nosowego przejścia do 3 razy na dobę. Stosować nie więcej niż 3 razy w każdym nosowym przejściu na dobę. Odstęp między stosowaniami powinien wynosić nie mniej niż 8–10 godzin. Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i nie powinien przekraczać 5 dni z rzędu.

Sprej stosować w następujący sposób: końcówkę aplikatora butelki wprowadzić do nosowego przejścia i gwałtownie nacisnąć 1 raz na butelkę. Podczas wtryskiwania wykonywać wdech przez nos. Nie należy odchylać głowy do tyłu ani odwracać butelki podczas wtryskiwania sprayu. W celu zapobiegania rozprzestrzenianiu się infekcji nie należy korzystać z jednej butelki przez kilka osób. Ostatniego stosowania należy dokonać bezpośrednio przed snem.

Dzieci.

Euksaprej stosować dzieciom od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy. Przy donosowym stosowaniu wpływ systemowy jest mało prawdopodobny ze względu na lokalne zwężenie naczyń, które hamuje wchłanianie. W przypadku wchłaniania systemowego można oczekiwać, że ksylometazolina jako agonista α2-adrenergiczny będzie działała podobnie jak klonidyna: krótkotrwałe podwyższenie ciśnienia tętniczego, po którym nastąpi dłuższa hipotensja i sedacja.

Objawy zatrucia pochodnymi imidazolu mogą być klinicznie niejednoznaczne, ponieważ okresy pobudzenia mogą naprzemiennie występować z okresami depresji ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego.

Do objawów pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego należą niepokój, pobudzenie, halucynacje i drgawki.

Objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego obejmują obniżenie temperatury ciała, letarg, senność i śpiączkę.

Możliwe są również dodatkowe objawy: mioza, midriaza, pocenie się, nudności, sinica, gorączka, bladość skóry, porażenie ośrodkowego układu nerwowego, sedacja, suchość w ustach, arytmia, tachykardia, ataksja, bradykardia, zatrzymanie serca, nadciśnienie tętnicze, szokopodobna hipotensja, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania i apneę. Mogą również wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności i wymioty.

Zaburzenia świadomości mogą być objawem ciężkiego, wyraźnego zatrucia. Dzieci młodsze są bardziej wrażliwe na efekty toksyczne niż dorośli.

Przedawkowanie, szczególnie u dzieci, może znacząco wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, powodując skurcze, śpiączkę, bradykardię, apneę i nadciśnienie tętnicze, które może zmienić się w hipotensję.

Wyraźne objawy po przypadkowym zażyciu nie były obserwowane, jednak u noworodków (2-tygodniowych) zastosowanie 1 kropli 0,1% roztworu do każdej nozdrzki może doprowadzić do śpiączki.

Leczenie. Ciężkie przedawkowanie będzie wymagało leczenia w szpitalu. Ponieważ ksylometazoliny hydrochloran szybko się wchłania, należy natychmiast zastosować węgiel aktywowany (sorbent), siarczan sodu (środek przeczyszczający) lub przepłukanie żołądka (przy zastosowaniu wyższych dawek). Obniżenie ciśnienia tętniczego można osiągnąć za pomocą nieselectywnych blokerów alfa. Leki zwężające naczynia są przeciwwskazane. W razie potrzeby stosuje się leki przeciwgorączkowe i przeciwdrgawkowe, a także sztuczne oddychanie tlenem. Nie ma antydota; w przypadku bradykardii można zastosować atropinę.

Niepożądane działania.

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko (≥ 1/1000, < 1/100): reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd.

Ze strony układu nerwowego:

rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000): ból głowy, bezsenność, zmęczenie, drgawki (zazwyczaj u dzieci);

bardzo rzadko (< 1/10000): pobudzenie, senność/spowolnienie (zazwyczaj u dzieci).

Ze strony narządów wzroku:

rzadko (≥ 1/1000, < 1/100): przejściowe zaburzenia wzroku.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

rzadko (≥ 1/1000, < 1/100): kołatanie serca, tachykardia;

bardzo rzadko (< 1/10000): arytmia, nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia:

często (≥ 1/100, < 1/10): suchość lub dyskomfort w błonie śluzowej nosa;

rzadko (≥ 1/1000, < 1/100): krwawienie z nosa (epistaksa).

Ze strony układu pokarmowego:

często (≥ 1/100, < 1/10): nudności;

rzadko (≥ 1/1000, < 1/100): wymioty.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania leku:

często (≥ 1/100, < 1/10): uczucie pieczenia w miejscu aplikacji, rinit medykamentozny.

Długotrwałe lub częste stosowanie wysokich dawek ksylometazoliny może powodować uczucie pieczenia lub suchość błony śluzowej oraz nasilenie obrzęku błony śluzowej, które nasila się przy dalszym stosowaniu leku (rinit medykamentozny). Ten efekt może występować już po 5 dniach leczenia, a przy kontynuowaniu terapii może prowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej z powstawaniem strupów (suchy rinit).

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań. Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności.

3 lata.

Nie należy stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 ml w pojemniku z zamkiem-pulveryzatorem i pokrywką w pudełku.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Wspólne ukraińsko-hiśpanskie przedsiębiorstwo „Sperko Ukraina”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

21027, Ukraina, miasto Winnycia, ul. 600-lecia, 25.

Tel.: + 38(0432)52-30-36. E-mail: [email protected]

www.sperco.ua