| Postać farmaceutyczna. Tabletki gastrorezystentne. Główne właściwości fizyko-chemiczne: żółte tabletki o kształcie owalnym. Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach zależnych od kwasu. Inhibitory pompy protonowej. Kod ATC A02B C02. Właściwości farmakologiczne. Farmakodynamika. Mechanizm działania . Pantoprazol — związek pochodzenia benzimidazolu, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pomp protonowych komórek okładzinowych. Pantoprazol przekształca się w aktywną formę w środowisku kwasowym w komórkach okładzinowych, gdzie hamuje enzym H+-K+-ATPazę, czyli blokuje końcowy etap produkcji kwasu solnego w żołądku. Inhibicja zależy od dawki i hamuje zarówno wydzielanie kwasu podstawowe, jak i stymulowane. Większość pacjentów pozbawia się objawów w ciągu 2 tygodni. Stosowanie pantoprazolu, tak jak innych inhibitorów pompy protonowej (IPP) i inhibitorów receptora H2, zmniejsza kwasowość w żołądku i w ten sposób zwiększa wydzielanie gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia kwasowości. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże enzym dystalnie względem receptora komórkowego, może hamować wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Efekt po doustnym i dożylnej aplikacji leku jest taki sam. W trakcie stosowania pantoprazolu zwiększa się poziom gastryny na czczo. W przypadku krótkoterminowego stosowania leku poziom gastryny w większości przypadków nie przekracza górnej granicy normy. W przypadku długotrwałego leczenia poziomy gastryny w większości przypadków wzrastają dwukrotnie. Nadmierne ich zwiększenie jednak występuje tylko w pojedynczych przypadkach. W rezultacie czasem przy długotrwałym leczeniu obserwuje się słabe lub umiarkowane zwiększenie się specyficznych endokrynnych (ECL) komórek w żołądku (podobnie jak hiperplazja adenomatoidalna). Jednak zgodnie z przeprowadzonymi do tej pory badaniami, powstawanie komórek prekursorowych nowotworów neuroendokrynnych (hiperplazja atypowa) lub nowotworów neuroendokrynnych żołądka, które zostały wykryte w badaniach na zwierzętach, u ludzi nie obserwowano. Na podstawie wyników badań na zwierzętach nie można całkowicie wykluczyć wpływu długotrwałego (ponad jeden rok) leczenia pantoprazolem na parametry endokrynologiczne tarczycy. W trakcie leczenia lekami antysekretorycznymi poziom gastryny w osoczu krwi wzrasta w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu. Ponadto, ze względu na zmniejszenie kwasowości żołądka, wzrasta poziom chromograniny A (CgA). Podwyższony poziom CgA może wpływać na wyniki badań podczas diagnozowania nowotworów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dane wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać 5–14 dni przed pomiarami poziomu CgA. To pozwala, aby poziom CgA powrócił do zakresu wartości normalnych, które mogą być błędnie podwyższone po leczeniu IPP. Farmakokinetyka. Wchłanianie. Pantoprazol jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest już po jednorazowej doustnej dawce 20 mg. Średnio po 2–2,5 godziny po przyjęciu osiągane jest maksymalne stężenie w surowicy na poziomie około 1–1,5 μg/ml; stężenie pozostaje stałe po wielokrotnym przyjmowaniu. Właściwości farmakokinetyczne nie zmieniają się po jednorazowym lub powtarzalnym przyjęciu. W zakresie dawek od 10 do 80 mg farmakokinetyka pantoprazolu w osoczu pozostaje liniowa zarówno po przyjmowaniu doustnym, jak i po wstrzyknięciu dożylnym. Ustalono, że absolutna biodostępność tabletek wynosi około 77 %. Jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na AUC (pole pod krzywą „stężenie — czas”) czy maksymalne stężenie w surowicy, a tym samym i na biodostępność. Przy jednoczesnym spożyciu pokarmu zwiększa się jedynie zmienność okresu ukrytego. Rozkład. Wiązanie pantoprazolu z białkami surowicy wynosi około 98 %. Objętość rozkładu wynosi około 0,15 l/kg. Biortransformacja. Substancja metabolizowana jest niemal wyłącznie w wątrobie. Główną drogą metaboliczną jest demetylowanie za pomocą CYP2C19 z późniejszą koniugacją siarczanową; do innych dróg metabolicznych należy utlenianie za pomocą CYP3A4. Wydalanie. Okres końcowego półwydalenia wynosi około 1 godziny, a klirens — 0,1 l/godz/kg. Zanotowano kilka przypadków opóźnienia wydalania. Dzięki specyficznemu wiązaniu pantoprazolu z pompami protonowymi komórek okładzinowych okres półwydalenia nie odpowiada znacznie dłuższej długości działania (hamowaniu wydzielania kwasu). Główna część metabolitów pantoprazolu wydalana jest z moczem (około 80 %), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w surowicy, jak i w moczu jest desmetylopantoprazol skoniugowany z siarczanem. Okres półwydalenia głównego metabolitu (około 1,5 godziny) nieco przekracza okres półwydalenia pantoprazolu. Osobliwe grupy pacjentów. Metabolizatorzy wolni . Około 3 % Europejczyków ma niską aktywność enzymu CYP2C19; nazywa się ich metabolizatorami wolnymi. W organizmach takich osób metabolizm pantoprazolu prawdopodobnie głównie katalizowany jest przez enzym CYP3A4. Po przyjęciu jednej dawki 40 mg pantoprazolu średnie pole ograniczone krzywą farmakokinetyczną „stężenie w osoczu — czas” było około 6 razy większe u metabolizatorów wolnych niż u osób z funkcjonalnie aktywnym enzymem CYP2C19 (metabolizatorzy szybcy). Średnie maksymalne stężenie w osoczu wzrosło o około 60 %. Te wyniki nie wpływają na dawkowanie pantoprazolu. Zaburzenia funkcji nerek . Nie ma zaleceń dotyczących zmniejszenia dawki przy przepisywaniu pantoprazolu pacjentom z pogorszoną funkcją nerek (w tym pacjentom na dializie). Tak jak u zdrowych ludzi, okres półwydalenia pantoprazolu u nich jest krótki. Dializowane są jedynie bardzo niewielkie ilości pantoprazolu. Pomimo że główny metabolit ma umiarkowanie długi okres półwydalenia (2–3 godziny), wydalanie jest nadal szybkie, więc nie dochodzi do kumulacji. Zaburzenia funkcji wątroby . Chociaż u pacjentów z marskością wątroby (klasy A i B według skali Childa-Pugha) okres półwydalenia wzrasta do 3–6 godzin, a AUC wzrasta 3–5 razy, maksymalne stężenie w surowicy wzrasta jedynie nieznacznie — 1,3 razy w porównaniu z takim u zdrowych ochotników. Pacjenci w podeszłym wieku. Niewielkie zwiększenie AUC i Cmax u ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z odpowiednimi wartościami u młodszych ochotników również nie ma znaczenia klinicznego. Dzieci. Po jednorazowym przyjęciu dawki 20 lub 40 mg pantoprazolu doustnie AUC i Cmax u dzieci w wieku od 5 do 16 lat znajdowały się w granicach odpowiednich wartości u dorosłych. Po jednorazowym wstrzyknięciu dożylnym pantoprazolu w dawkach 0,8 lub 1,6 mg/kg dzieciom w wieku od 2 do 16 lat nie zaobserwowano istotnego związku między klirensiem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała pacjenta. AUC i objętość rozkładu odpowiadały danym uzyskanym podczas badań z udziałem dorosłych. Charakterystyki kliniczne. Wskazania. Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat. - Refluksowe zapalenie przełyku.
Dorośli. - Eradykacja Helicobacter pylori (H. pylori) u pacjentów z H. pylori -powiązanymi wrzodami żołądka i dwunastnicy w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami.
- Wrwód dwunastnicy.
- Wrwód żołądka.
- Zespół Zollingera-Ellisona i inne stanowiska hipersekrecyjne.
Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, pochodne benzimidazolu lub jakikolwiek składnik pomocniczy leku. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Leki, których wchłanianie zależy od pH . W wyniku pełnego i długotrwałego hamowania wydzielania kwasu solnego pantoprazol może wpływać na wchłanianie leków, dla których wartość pH soku żołądkowego jest ważnym czynnikiem ich biodostępności (np. niektórych leków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, lub innych leków, takich jak erlotynib). Inhibitory proteazy HIV. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV (takimi jak atazanawir), których wchłanianie zależy od pH wewnątrzżołądkowego, ze względu na istotne zmniejszenie ich biodostępności (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). W przypadku, gdy jednoczesnego stosowania inhibitorów proteazy HIV z inhibitorami pompy protonowej nie można uniknąć, zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. obciążenia wirusowego). Nie należy przekraczać dobowej dawki pantoprazolu 20 mg. Może zaistnieć potrzeba dostosowania dawki inhibitorów proteazy HIV. Kumaryny antykoagulacyjne (fenprokumon i warfaryna). Jednoczesne stosowanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie wpływało na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu ani INR (międzynarodowy indeks normalizowany). Jednak zgłaszano o podwyższeniu INR i wydłużeniu czasu protrombiny u pacjentów, którzy jednoczesnie stosowali IPP i warfarynę lub fenprokumon. Podwyższenie INR i wydłużenie czasu protrombiny może prowadzić do rozwoju patologicznego krwawienia i nawet śmierci. W przypadku takiego jednoczesnego stosowania konieczne jest monitorowanie INR i czasu protrombiny. Metylotreksat. Zgłaszano, że jednoczesne stosowanie wysokich dawek metylotreksatu (np. 300 mg) i inhibitorów pompy protonowej zwiększa poziom metylotreksatu we krwi u niektórych pacjentów. Pacjentom, którzy stosują wysokie dawki metylotreksatu, np. chorym na raka lub łuszczycę, zaleca się tymczasowe przerwanie leczenia pantoprazolem. Inne interakcje. Pantoprazol w dużej mierze metabolizowany jest w wątrobie poprzez system enzymów cytochromu P450. Główna droga metabolizmu — demetylowanie za pomocą CYP2C19 i inne drogi metaboliczne, w tym utlenianie enzymem CYP3A4. Badania z lekami, które również metabolizowane są za pomocą tych dróg, takimi jak karbamazepina, diazepam, gliabenklamid, nifedypina i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynylestradiol, nie wykazały klinicznie istotnych interakcji. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi lekami, które metabolizowane są przez ten sam system enzymatyczny. Wyniki szeregu badań dotyczących możliwych interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych, które metabolizowane są za pomocą CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol), nie wpływa na glikoproteinę P, która jest związana z wchłanianiem cyklosporyny. Nie wykazano interakcji z jednoczesnie przepisywanymi lekami przeciwwątrobowymi. Przeprowadzono badania interakcji pantoprazolu z jednoczesnie przepisywanymi pewnymi antybiotykami (klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina). Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji między tymi lekami. Leki, które hamują lub indukują CYP2C19. Inhibitory CYP2C19, takie jak fluwoksamina, mogą zwiększać wpływ systemowy pantoprazolu. Należy rozważyć potrzebę zmniejszenia dawki leku dla pacjentów, którzy otrzymują długotrwałą terapię pantoprazolem w wysokich dawkach, oraz dla pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Induktory enzymów wpływających na CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele św. Jana (Hypericum perforatum ), mogą zmniejszać stężenia plazmatyczne IPP, które metabolizowane są przez te systemy enzymatyczne. Wpływ leku na wyniki badań laboratoryjnych. Zgłaszano fałszywie pozytywne wyniki niektórych badań przesiewowych moczu na obecność tetrahydrokanabinolu u pacjentów, którzy stosowali pantoprazol. Aby potwierdzić wyniki, należy rozważyć możliwość zastosowania alternatywnych metod badań. Szczególne wskazania dotyczące stosowania. Zaburzenia funkcji wątroby . U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy regularnie kontrolować poziom enzymów wątrobowych, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. W przypadku wzrostu poziomu enzymów wątrobowych leczenie lekiem należy przerwać (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Jednoczesne stosowanie z NLPZ. Stosować lek Espa-Prazol®, tabletki 40 mg, w celu zapobiegania wrzodom żołądka i dwunastnicy w wyniku długotrwałego przyjmowania NLPZ należy tylko pacjentom, którzy są skłonni do częstych nawrotów wrzodów żołądka i dwunastnicy. Ocena ryzyka przeprowadzana jest z uwzględnieniem indywidualnych czynników, w tym wieku (> 65 lat), wywiadu o rozwoju wrzodów żołądka lub dwunastnicy, a także krwawień żołądkowo-jelitowych. Złośliwe nowotwory żołądka. Objawowa odpowiedź na stosowanie pantoprazolu może maskować objawy złośliwych nowotworów żołądka i opóźniać ich diagnozę. W przypadku niepokojących objawów (np.: istotna utrata masy ciała, okresowe wymioty, dysfagia, wymioty z krwią, anemia, melena), a także przy obecności wrzodu żołądka lub podejrzeniu jego istnienia należy wykluczyć istnienie procesu złośliwego. Jeśli objawy utrzymują się przy odpowiednim leczeniu, konieczne jest przeprowadzenie dodatkowego badania. Inhibitory proteazy HIV. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV (takimi jak atazanawir), których wchłanianie zależy od pH wewnątrzżołądkowego, ze względu na istotne zmniejszenie ich biodostępności (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). Wchłanianie witaminy B12 . Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu wystąpienia hipochlorhydrii i achlorhydrii. Należy to uwzględnić w przypadku zmniejszonej masy ciała u pacjentów lub obecności czynników, które zmniejszają wchłanianie witaminy B12 przy długotrwałym leczeniu, lub obecności odpowiednich objawów klinicznych. Długotrwałe leczenie. Przy długotrwałym leczeniu, szczególnie ponad 1 rok, pacjenci powinni znajdować się pod regularną opieką lekarza. Infekcje przewodu pokarmowego spowodowane przez bakterie. Leczenie lekiem Espa-Prazol® nieco zwiększa ryzyko wystąpienia infekcji przewodu pokarmowego spowodowanych przez takie bakterie, jak Salmonella i Campylobacter lub C. Difficile. Hipomagnezemia. Obserwowano rzadkie przypadki ciężkiej hipomagnezemii u pacjentów, którzy przyjmowali IPP, takie jak pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące, w większości przypadków — przez rok. Mogą wystąpić i początkowo niezauważalnie się rozwijać takie poważne objawy kliniczne hipomagnezemii: zmęczenie, tężyczka, delirium, drgawki, zawroty głowy i arytmia komorowa. Hipomagnezemia może prowadzić do rozwoju hipokalcemii i/lub hipokaliemii (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). W przypadku hipomagnezemii (i hipokalcemii i/lub hipokaliemii związanej z hipomagnezemią) w większości przypadków stan pacjentów poprawiał się po terapii zastępczej z użyciem preparatów magnezu i przerwaniu przyjmowania IPP. U pacjentów, którzy wymagają długotrwałej terapii, i pacjentów, którzy przyjmują IPP jednoczesnie z cyklosporyną lub lekami, które mogą spowodować hipomagnezemię (np. diuretyki), należy określić poziom magnezu przed rozpoczęciem leczenia IPP i okresowo podczas leczenia. Złamania kości. Długotrwałe leczenie (ponad 1 rok) wysokimi dawkami inhibitorów pompy protonowej umiarkowanie zwiększa ryzyko złamania kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub przy obecności innych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że stosowanie inhibitorów pompy protonowej zwiększa ogólne ryzyko złamania o 10–40 %. Niektóre z nich mogą być spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem rozwoju osteoporozy powinni otrzymywać leczenie zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi i spożywać wystarczającą ilość witaminy D i wapnia. Ciężkie reakcje skórne. Zgłaszano ciężkie reakcje skórne związane ze stosowaniem pantoprazolu, które mogą zagrozić życiu lub prowadzić do skutku śmiertelnego, w tym o mnożystą rumień, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz i reakcję lekową z eozynofilią i objawami systemowymi (zespół DRESS). Częstość występowania tych reakcji jest nieznana (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach oraz dokładnie obserwować. Jeśli pojawiają się objawy wskazujące na te reakcje, stosowanie pantoprazolu należy natychmiast przerwać i rozważyć możliwość alternatywnego leczenia. Podostre układowe toczeń. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej wiąże się z bardzo rzadkimi przypadkami rozwoju podostrego układowego toczenia. Jeśli występuje uszkodzenie, szczególnie w obszarach narażonych na działanie światła słonecznego, i towarzyszy mu ból stawów, pacjent powinien natychmiast skonsultować się z lekarzem, który rozważy konieczność przerwania stosowania leku Espa-Prazol®. Wystąpienie podostrego układowego toczenia u pacjentów podczas poprzedniego leczenia inhibitorami pompy protonowej zwiększa ryzyko jego rozwoju przy stosowaniu innych inhibitorów pompy protonowej. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych. Podwyższony poziom chromograniny A (CgA) może wpływać na wyniki badań podczas diagnozowania nowotworów neuroendokrynnych. Aby uniknąć takiego wpływu, leczenie lekiem Espa-Prazol® należy tymczasowo przerwać przynajmniej 5 dni przed przeprowadzeniem oceny poziomu CgA (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Jeśli poziomy CgA i gastryny nie powrócą do zakresu wartości normalnych po wstępnym pomiarze, należy przeprowadzić ponowne pomiary 14 dni po odstawieniu leków inhibitorów pompy protonowej. Sód. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 g) na tabletkę, czyli jest w zasadzie wolny od sodu. Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Ciąża. Dostępne dane dotyczące stosowania leku Espa-Prazol® u ciężarnych kobiet (około 300–1000 doniesień o wynikach ciąży) wskazują na brak toksyczności embrionalnej lub fetu/neonatalnej leku. W badaniach na zwierzętach obserwowano toksyczność reprodukcyjną. Jako środek ostrożności należy unikać stosowania leku Espa-Prazol® u ciężarnych kobiet. Karmienie piersią. Badania na zwierzętach wykazały wydalanie pantoprazolu z mlekiem matki. Brakuje danych dotyczących wydalania pantoprazolu z mlekiem matki u ludzi, ale o takim wydalaniu zgłaszano. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu/odmowie leczenia lekiem Espa-Prazol® należy podejmować z uwzględnieniem korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia lekiem Espa-Prazol® dla kobiety. Plodność . Pantoprazol nie zaburzał płodności w badaniach na zwierzętach. Sposób wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych mechanizmów. Pantoprazol nie wpływa lub ma bardzo niewielki wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych mechanizmów. Należy wziąć pod uwagę możliwość rozwoju efektów niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). W takich przypadkach nie należy prowadzić samochodu ani pracować z innymi mechanizmami. Sposób stosowania i dawki. Espa-Prazol®, tabletki gastrorezystentne, należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, nie żuć i nie rozdrabniać, wypijać wodą. Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Zalecana dawka to 1 tabletka leku Espa-Prazol® 40 mg na dobę. W pojedynczych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki leku Espa-Prazol® 40 mg na dobę), szczególnie przy braku efektu stosowania innych leków do leczenia refluksowego zapalenia przełyku. Do leczenia refluksowego zapalenia przełyku zazwyczaj potrzeba 4 tygodnie. Jeśli to nie wystarczy, wyleczenie można oczekiwać w ciągu następnych 4 tygodni. Dorośli. Eradykacja H. pylori w połączeniu z dwoma antybiotykami. U dorosłych pacjentów z wrzodem żołądka i dwunastnicy i z dodatnim wynikiem badania na H. pylori należy osiągnąć eradykację mikroorganizmu za pomocą terapii skojarzonej. Należy wziąć pod uwagę lokalne dane dotyczące oporności bakteryjnej i obowiązujące rekomendacje dotyczące stosowania i przepisywania odpowiednich środków przeciwbakteryjnych. W zależności od wrażliwości, dorosłym mogą być przepisane następujące kombinacje terapeutyczne do eradykacji H. pylori : a) 1 tabletka leku Espa-Prazol® 40 mg 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 500 mg klaritromycyny 2 razy na dobę; b) 1 tabletka leku Espa-Prazol® 40 mg 2 razy na dobę + 400–500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę + 250–500 mg klaritromycyny 2 razy na dobę; c) 1 tabletka leku Espa-Prazol® 40 mg 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 400–500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę. Przy stosowaniu terapii skojarzonej do eradykacji H. pylori drugą tabletkę leku Espa-Prazol® 40 mg należy przyjmować wieczorem 1 godzinę przed posiłkiem. Czas trwania leczenia wynosi 7 dni i może być przedłużony o kolejne 7 dni. Ogólny czas trwania leczenia — nie więcej niż dwa tygodnie. Jeśli do gojenia wrzodu wskazane jest dalsze leczenie pantoprazolem, należy rozważyć zalecenia dotyczące dawkowania przy wrzodach żołądka i dwunastnicy. Jeśli terapia skojarzona nie jest wskazana, np. pacjentom z ujemnym wynikiem badania na H. pylori , do monoterapii lek Espa-Prazol® 40 mg stosuje się w poniżej podanym dawkowaniu. Leczenie wrzodu żołądka. 1 tabletka leku Espa-Prazol® 40 mg na dobę. W pojedynczych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki leku Espa-Prazol® 40 mg na dobę), szczególnie przy braku efektu stosowania innych leków. Do leczenia wrzodu żołądka zazwyczaj potrzeba 4 tygodnie. Jeśli to nie wystarczy, gojenie wrzodu można oczekiwać w ciągu następnych 4 tygodni. Leczenie wrzodu dwunastnicy. 1 tabletka leku Espa-Prazol® 40 mg na dobę. W pojedynczych przypadkach dawkę można podwoić (2 tabletki leku Espa-Prazol® 40 mg na dobę), szczególnie przy braku efektu stosowania innych leków. Do leczenia wrzodu dwunastnicy zazwyczaj potrzeba 2 tygodnie. Jeśli to nie wystarczy, gojenie wrzodu można oczekiwać w ciągu następnych 2 tygodni. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów hipersekrecyjnych. Do długotrwałego leczenia zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów hipersekrecyjnych dawkę początkową wynosi 80 mg (2 tabletki leku Espa-Prazol® 40 mg). W razie potrzeby po tym dawkę można dozować, zwiększając lub zmniejszając, w zależności od wskaźników kwasowości soku żołądkowego. Dawki przekraczające 80 mg na dobę należy podzielić na dwa przyjęcia. Możliwe jest tymczasowe zwiększenie dawki do ponad 160 mg pantoprazolu, ale czas stosowania powinien być ograniczony tylko do okresu niezbędnego do odpowiedniego kontroli kwasowości. Czas trwania leczenia zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów patologicznych nie jest ograniczony i zależy od potrzeby klinicznej. Zaburzenia funkcji wątroby . Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby nie należy przekraczać dawki 20 mg (1 tabletka leku Espa-Prazol® 20 mg) na dobę. Nie należy stosować leku Espa-Prazol® do eradykacji H. pylori w terapii skojarzonej pacjentom z umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby, ponieważ obecnie nie ma danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa takiego stosowania dla tej kategorii pacjentów Zaburzenia funkcji nerek. Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek nie wymagają dostosowania dawki. Nie należy stosować leku Espa-Prazol® do eradykacji H. pylori w terapii skojarzonej pacjentom z zaburzoną funkcją nerek, ponieważ obecnie nie ma danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa takiego stosowania dla tej kategorii pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki. Dzieci. Espa-Prazol® 40 mg wskazany jest dzieciom w wieku od 12 lat do leczenia refluksowego zapalenia przełyku. Leku nie zaleca się stosować dzieciom w wieku do 12 lat, ponieważ dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leku dla tej grupy wiekowej są ograniczone. Przedawkowanie. Objawy przedawkowania są nieznane. Dawki do 240 mg podane dożylne w ciągu 2 minut były dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol intensywnie wiąże się z białkami, nie należy do leków, które mogą być łatwo usuwane za pomocą dializy. W przypadku przedawkowania z pojawieniem się objawów klinicznych zatrucia stosuje się terapię objawową i wspierającą. Nie ma zaleceń dotyczących specyficznej terapii. Efekty niepożądane. Pojawienie się efektów niepożądanych może być oczekiwane u około 5 % pacjentów. Najczęstsze efekty niepożądane to biegunka i ból głowy (wystąpiły u około 1 % pacjentów). Niepożądane efekty według częstości występowania klasyfikowane są na następujące kategorie: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (częstość nieokreślona na podstawie dostępnych danych). Dla wszystkich efektów niepożądanych, o których zgłaszano w okresie postmarketingowym, niemożliwe jest określenie częstości, dlatego jest ona określana jako „nieznana”. W ramach każdej kategorii częstości efekty niepożądane podane są w kolejności zmniejszania się powagi. Z boku krwi i układu chłonnego. Rzadko: agranulocytoza. Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia. Z boku układu odpornościowego . Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, szok anafilaktyczny). Metabolizm i zaburzenia przemiany materii. Rzadko: hiperlipidemia i podwyższenie poziomu lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiany masy ciała. Nieznane: hiponatremia, hipomagnezemia (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”), hipokalcemia1, hipokaliemia. Zaburzenia psychiczne. Nieczęsto: zaburzenia snu. Rzadko: depresja (w tym nasilenie). Bardzo rzadko: dezorientacja (w tym nasilenie). Nieznane: halucynacje, dezorientacja (szczególnie u pacjentów z predyspozycją do takich zaburzeń, a także nasilenie tych objawów w przypadku ich istnienia). Z boku układu nerwowego. Nieczęsto: ból głowy, zawroty głowy. Rzadko: zaburzenia smaku. Nieznane: parestezje. Z boku narządów wzroku . Rzadko: zaburzenia wzroku / zamglenie wzroku. Z boku przewodu pokarmowego. Często: polipy gruczołów dna (łagodne). Nieczęsto: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, suchość w ustach, ból brzucha i dyskomfort. Nieznane: kolit mikroskopijny. Z boku układu wątrobowo-żółciowego. Nieczęsto: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (transaminaz, γ-glutamylotransferazy). Rzadko: podwyższenie poziomu bilirubiny. Nieznane: uszkodzenia hepatocytów, żółtaczka, niewydolność wątrobowo-komórkowa. Z boku skóry i tkanek podskórnych. Nieczęsto: wysypki skórne, egzantema, swędzenie. Rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy. Nieznane: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (toksyczny epidermalny nekroliz), reakcja lekowa z eozynofilią i objawami systemowymi (zespół DRESS), rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, podostre układowe toczeń (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Z boku układu kostno-mięśniowego i tkanki łącznej. Nieczęsto: złamania kości udowej, nadgarstka, kręgosłupa (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Rzadko: artrologia, miologia. Nieznane: skurcze mięśni2. Z boku nerek i układu moczowego. Nieznane: zapalenie nerek międzykomórkowych (z możliwością rozwoju niewydolności nerek). Z boku układu rozrodczego i gruczołów mlekowych. Rzadko: ginekomastia. Zaburzenia ogólne. Nieczęsto: osłabienie, zmęczenie, niedyspozycja. Rzadko: podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe. 1 Hipokalcemia i/lub hipokaliemia mogą być związane z rozwojem hipomagnezemii (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”) 2 Skurcze mięśni jako następstwo zaburzenia równowagi elektrolitów. Zgłaszanie podejrzewanych efektów niepożądanych. Zgłaszanie efektów niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. To pozwala na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka przy stosowaniu tego leku. Pracownikom medycznym i farmaceutycznym, a także pacjentom lub ich prawnym przedstawicielom należy zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów niepożądanych i braku skuteczności leku przez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego (https://aisf.dec.gov.ua). Termin ważności. Blister z folii aluminiowej z obu stron — 60 miesięcy. Blister z folii aluminiowej z jednej strony i folii PVC/PE/PVdC z drugiej strony — 30 miesięcy. Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci! Opakowanie. Po 14 tabletek w blisterze (folia aluminiowa z obu stron lub folia aluminiowa z jednej strony i folia PVC/PE/PVdC z drugiej), po 1 lub po 2 blisterach w opakowaniu kartonowym. Kategoria wydania. Na receptę. Producent. Advans Pharma GmbH, Niemcy. Miejsce produkcji i jego adres miejsca prowadzenia działalności. Wallenroder Strasse 12 − 14, 13435, Berlin, Niemcy. |
