Eromycin

INSTRUKCJA dot. stosowania leku EUROMYCIN

Skład:

substancja czynna: fosfomycyna;

1 saszetka zawiera 5,631 g trometamolu fosfomycyny, co odpowiada 3,0 g fosfomycyny;

substancje pomocnicze: aromat „cytrynowy”, sody sacharyna (E 954), sacharoza.

Postać leku. Granulki do sporządzenia doustnego roztworu.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek granulowany białego koloru. Po rozpuszczeniu wykazuje charakterystyczny cytrusowy zapach.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania systemowego. Inne środki przeciwdrobnoustrojowe. Fosfomycyna.

Kod ATX J01X X01.

Właściwości farmakologiczne.

Eromycin zawiera substancję czynną fosfomycynę w postaci soli trometamolu fosfomycyny. Fosfomycyna jest antybiotykiem o działaniu bakteriobójczym (pochodna kwasu fosfonowego). Hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii, blokując jeden z pierwszych etapów syntezy peptydoglikanu.

Farmakodynamika.

Eromycin zawiera fosfomycynę [mono (2-amino-2-hydroksymetylo-1,3-propanodiol) (2R-cis)-(3-metyloksyranilu) fosfonian] – antybiotyk pochodzący od kwasu fosfonowego, stosowany w leczeniu infekcji dróg moczowych.

Fosfomycyna wpływa na pierwszy etap syntezy ściany komórkowej bakterii.

Struktura fosfomycyny jest analogiczna do struktury fosfoenolopirianu. Dlatego też inaktywuje enzym enolopiranylotransferazę, nieodwracalnie blokując kondensację urydynodifosforanu-N-acetyloglukozamina z fosfoenolopirianem – jeden z pierwszych etapów syntezy ściany komórkowej bakterii. Fosfomycyna zmniejsza również adhezję bakterii do nabłonka błony śluzowej pęcherza moczowego, co może być czynnikiem wyzwalającym nawrotowe infekcje.

W poniższej tabeli przedstawiono dane dotyczące aktywności trometamolu fosfomycyny in vitro wobec klinicznie wyizolowanych mikroorganizmów. Minimalne stężenie hamujące (MIC) określono metodą dyfuzyjno-krążkową z użyciem krążków trometamolu fosfomycyny o zawartości 200 μg. Mikroorganizmy o średnicy strefy całkowitego hamowania > 16 mm (na podłożu Mullera-Hintona) sklasyfikowano jako wrażliwe (co odpowiada 200 μg/ml).

Odporność / oporność krzyżowa

Fosfomycyna zachowuje skuteczność wobec najczęstszych bakterii wyizolowanych podczas infekcji dróg moczowych.

Tylko niektóre bakterie mogą rozwijać oporność. Wskaźnik oporności E. coli powodującej niepowikłane infekcje dróg moczowych jest bardzo niski.

Większość wieloopornych E. coli oraz innych bakterii z rodziny Enterobacteriaceae produkujących BLSE (beta-laktamazy o szerokim zakresie działania) jest wrażliwa na fosfomycynę. Podobnie większość szczepów opornych na metycylinę Staphylococcus aureus (MRSA) jest wrażliwa na fosfomycynę.

Do chwili obecnej nie odnotowano przypadków oporności krzyżowej z innymi substancjami przeciwbakteryjnymi. Oporność krzyżowa jest mało prawdopodobna, ponieważ fosfomycyna różni się strukturą chemiczną od innych antybiotyków i ma unikalny mechanizm działania.

Skuteczność kliniczna

Fosfomycyna wykazuje szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego, w tym wobec większości bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych wywołujących infekcje dróg moczowych, a także wobec szczepów produkujących penicylinazę.

In vivo oporność obserwuje się u Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococcus, Proteus mirabilis, Staph. aureus oraz Staph. saprophyticus.

Dodatkowo Eromycin zmniejsza adhezję bakterii do nabłonka pęcherza moczowego, co może być czynnikiem wyzwalającym nawrotów infekcji.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym około 50 % fosfomycyny trometamolu jest szybko wchłaniane. Po podaniu dawki 50 mg/kg masy ciała, czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu (tmax) wynosi 2–2,5 godziny, a maksymalne stężenie (Cmax) – 20–30 μg/ml.

Rozkład

Łączenie fosfomycyny z białkami osocza jest bardzo niskie (poniżej 5 %). Objętość rozkładu wynosi 1,5–2,4 l/kg masy ciała.

Fosfomycyna przenika przez barierę łożyskową i wydzielana jest z mlekiem matki.

Metabolizm

Fosfomycyna nie ulega metabolizmowi.

Wydalanie

Okres półwydalenia z osocza wynosi około 4 godziny. Po pojedynczej dawce 3 g fosfomycyny trometamolu stężenie w moczu wynoszące 1800–3000 μg/ml osiągane jest w ciągu 2–4 godzin. Terapeutycznie skuteczne stężenia (200–300 μg/ml) utrzymują się do 48 godzin po podaniu. 40–50 % dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 48 godzin w niezmienionej postaci.

Kinetika u szczególnych grup pacjentów

U pacjentów z niewydolnością nerek wydalanie leku opóźnia się w zależności od stopnia zaburzenia czynności nerek, a okres półwydalenia z osocza wydłuża się (t1/2 do 50 godzin przy klirensie kreatyniny 10 ml/min).

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie niepowikłanego ostrego zapalenia pęcherza u kobiet i dziewcząt w wieku od 12 lat.

Profilaktyka zakażeń u dorosłych mężczyzn podczas biopsji prostaty za pośrednictwem odbytu.

Należy brać pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość na fosfomycynę lub inne składniki leku, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), wiek dziecięcy poniżej 12 lat, przeprowadzanie hemodializy.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie z metoklopramidem i innymi lekami zwiększającymi perystaltykę przewodu pokarmowego (GI) obniża wchłanianie Eromycinu, co prowadzi do obniżenia stężenia fosfomycyny w surowicy i moczu.

W przypadku przyjmowania leku podczas posiłku stężenia fosfomycyny w osoczu i moczu są obniżone. Dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo lub 2–3 godziny po posiłku lub po przyjęciu innych leków.

Specyficzne problemy związane z wahaniem INR (Międzynarodowego Stosunku Znormalizowanego).
Opisywano liczne przypadki nasilonej aktywności antagonistycznej wobec witaminy K u pacjentów przyjmujących antybiotyki. Do czynników ryzyka należą: ciężkie infekcje lub stan zapalny, wiek starszy i złe ogólne stany zdrowia. W takich przypadkach trudno określić, czy zmiana INR jest spowodowana chorobą zakaźną, czy przyjmowaniem leku. Istnieją jednak pewne grupy antybiotyków, których stosowanie częściej wiąże się z wahaniem INR, w szczególności: fluorochinolony, makrolidy, cykliny, kotrimoksazol i niektóre cefalosporyny.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie na dorosłych.

Szczególne środki ostrożności.

Nie ma wystarczających dowodów na skuteczność stosowania Eromycin u dzieci. Ponieważ dawka 3 g nie jest przeznaczona dla dzieci poniżej 12. roku życia, Eromycin nie powinien być stosowany w tej grupie wiekowej.

Stosowanie fosfomycyny może prowadzić do wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji i wstrząsu anafilaktycznego, które mogą zagrozić życiu (patrz sekcja „Efekty uboczne”).

W przypadku wystąpienia takich reakcji należy natychmiast przerwać leczenie fosfomycyną i nie wolno już ponownie stosować fosfomycyny u tych pacjentów. Należy podjąć odpowiednie działania lecznicze.

Stosowanie antybiotyków, w tym trometamolu fosfomycyny, może prowadzić do wystąpienia biegunki. Stopień nasilenia może wahać się od łagodnej biegunki po zapalenie okrężnicy zakończone śmiercią. Ciężka, trwająca i/lub krwawa biegunka podczas lub po zakończeniu leczenia antybiotykami (nawet kilka tygodni później) może być objawem biegunki wywołanej przez Clostridium difficile. Dlatego należy brać pod uwagę możliwość tego rozpoznania u pacjentów, u których podczas lub po przyjmowaniu trometamolu fosfomycyny wystąpiła ciężka biegunka. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia rozpoznania należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Leki hamujące perystaltykę są wtedy przeciwwskazane.

Niewydolność nerek: stężenie fosfomycyny w moczu pozostaje terapeutycznie skuteczne przez 48 godzin, jeśli klirens kreatyniny jest wyższy niż 10 ml/min.

Utrwalające się infekcje i pacjenci płci męskiej: w przypadku trwających infekcji zaleca się dokładne badanie i ponowną ocenę rozpoznania, ponieważ często wiąże się to ze skomplikowanymi infekcjami dróg moczowych lub rozprzestrzenieniem się opornych patogenów (np. Staphylococcus saprophyticus, patrz sekcja „Farmakodynamika”). Ogólnie rzecz biorąc, infekcje dróg moczowych u pacjentów płci męskiej należy traktować jako infekcje skomplikowane, dla których ten lek nie jest wskazany (patrz sekcja „Wskazania”).

Eromycin zawiera sacharozę. Pacjenci z cukrzycą oraz osoby, które muszą przestrzegać diety, powinni wziąć pod uwagę, że w jednym saszetce Eromycin znajduje się 2,213 g sacharozy. Eromycin nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespolem malabsorpcji glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Stosowanie pojedynczych dawek w celu leczenia infekcji dróg moczowych u kobiet w ciąży nie jest uważane za wskazane.

Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniej lub pośredniej toksyczności wpływającej na ciążę, rozwój embrionalny, rozwój płodu i/lub rozwój poporodowy.

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania fosfomycyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Dane te nie wskazują na rozwój wad wrodzonych ani toksyczności płodowej/noworodkowej fosfomycyny.

W okresie ciąży stosowanie leku jest możliwe w razie potrzeby, gdy oczekiwany efekt terapii dla kobiety w ciąży przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią

Eromycin wydzielany jest do mleka matki nawet po przyjęciu pojedynczej dawki. W okresie karmienia piersią należy przerwać stosowanie leku.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Eromycin może powodować zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwanie innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Leczenie ostrego niepowikłanego zapalenia pęcherza

Dorosłym kobietom i dziewczętom w wieku od 12 lat o wadze ciała od 50 kg przepisuje się po 1 saszetce środka leczniczego (3 g) 1 raz na dobę.

Profilaktyka zakażeń u dorosłych mężczyzn przed biopsją prostaty metodą przezodbytniczą

Mężczyznom o wadze ciała od 50 kg przepisuje się po 1 saszetce (3 g) 3 godziny przed zabiegiem oraz 24 godziny po zabiegu.

Sposób stosowania

Do stosowania doustnego.

W leczeniu ostrego niepowikłanego zapalenia pęcherza u kobiet i dziewcząt w wieku od 12 lat lek należy przyjmować na czczo (około 2–3 godziny przed lub 2–3 godziny po jedzeniu), najlepiej przed snem i po opróżnieniu pęcherza moczowego.

Zawartość saszetki rozpuścić w 1 szklance wody i natychmiast wypić przygotowany roztwór.

Dzieci.

Stosuje się u dziewcząt w wieku od 12 lat w leczeniu ostrego niepowikłanego zapalenia pęcherza.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania fosfomycyny u dzieci poniżej 12 roku życia nie są ustalone.

Przedawkowanie.

Dane dotyczące przedawkowania fosfomycyny przy doustnej drodze podania są ograniczone.

Objawy: zaburzenia układu przedsionkowego, pogorszenie słuchu, metaliczny smak w ustach oraz ogólna utrata wrażliwości smakowej.

Przy podawaniu fosfomycyny drogą pozajelitową odnotowano przypadki hipotensji, nasilonego osłabienia, zaburzeń elektrolitowych, trombocytopenii oraz hipoprotrombinemii.

Leczenie: terapia objawowa i wspierająca. Zaleca się spożycie dużej ilości płynów w celu zwiększenia diurezy.

Efekty uboczne

Do najbardziej częstych efektów ubocznych po pojedynczym przyjęciu fosfomycyny trometamolu należą zaburzenia działania przewodu pokarmowego, głównie biegunka. Zjawiska te są najczęściej nietrwałe i ustępują spontanicznie.

W poniższej tabeli przedstawiono efekty uboczne, które zostały zarejestrowane w badaniach klinicznych lub są znane z doświadczeń pogwarancyjnych.

Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco:

bardzo często (≥ 1/10);

często (≥ 1/100 — < 1/10);

nieczęsto (≥ 1/1000 — < 1/100);

rzadko (≥ 1/10000 — < 1/1000);

bardzo rzadko (< 1/10000);

nieznane (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie częstości działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na prowadzenie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki przechowywania. Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 8 g leku (3 g substancji czynnej) w saszetkach. Po 1 lub 2 saszetki w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. PAU „CHEMIA-FARMACJA „CZERWONA GWIAZDA”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności. 61010, Ukraina, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Gordienkowska 1.