Elptan

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Elptan (Elptan)

Skład:

substancja czynna: eletriptan;

1 tabletka powlekana zawiera 25,17 mg, 50,34 mg lub 100,68 mg monohydratu eletriptanu bromowodoranu, co odpowiada 20 mg, 40 mg lub 80 mg eletriptanu odpowiednio;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa PH 102, laktoza monohydrat (Tablettose 80), sodowa sól kroskarbokselulozy, stearynian magnezu;

pokrycie filmowe: laktoza monohydrat, hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), triacetyna, żółty lak aluminowy FCF (E 110).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 20 mg – tabletki powlekane, pomarańczowe, okrągłe, dwuwypukłe.

tabletki 40 mg – tabletki powlekane, pomarańczowe, okrągłe, dwuwypukłe, z oznaczeniem „40” po jednej stronie.

tabletki 80 mg – tabletki powlekane, pomarańczowe, okrągłe, dwuwypukłe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe. Leki stosowane w leczeniu migreny. Selektywne agonisty receptorów 5-HT1 serotoniny. Eletriptan. Kod ATC N02C C06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Eletriptan jest selektywnym agonistą naczyniowych receptorów 5-HT1B oraz neuronalnych receptorów 5-HT1D. Eletriptan wykazuje również wysoką powinność do receptora 5-HT1F, co może przyczyniać się do jego mechanizmu działania przeciwmigrenozowego. Eletriptan wykazuje niewielką powinność do ludzkich rekombinowanych receptorów 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E oraz 5-HT7.

Kliniczna skuteczność i bezpieczeństwo.

Skoordynowanie skuteczności i bezpieczeństwa eletriptanu w leczeniu ostrego bólu migrenowego przeprowadzono w 10 badaniach kontrolowanych placebo, w których wzięło udział ponad 6000 pacjentów (wszystkie grupy leczenia) w dawkach od 20 do 80 mg. Utrata bólu głowy występowała już po 30 minutach od przyjęcia doustnego. Zmniejszenie umiarkowanego lub silnego bólu głowy do lekkiego bólu lub jego braku odnotowano po 2 godzinach i wynosiło 59–77 % dla dawki 80 mg, 54–65 % dla dawki 40 mg, 47–54 % dla dawki 20 mg oraz 19–40 % po placebo. Eletriptan był również skuteczny w leczeniu towarzyszących objawów migreny, takich jak wymioty, nudności, światłowstręt oraz fonofobia.

Zalecenie dotyczące dobowania dawki do 80 mg pochodzi z długotrwałych badań otwartych oraz krótkotrwałego badania podwójnie ślepego, w których zaobserwowano jedynie tendencję do istotności statystycznej.

Eletriptan pozostaje skuteczny w migrenie związanej z miesiączkowaniem. Jeśli eletriptan przyjmowany jest w fazie aur, nie zaobserwowano zapobiegania bólowi głowy migrenowego, dlatego eletriptan należy przyjmować wyłącznie w fazie bólu głowy migrenowego.

W badaniu farmakokinetycznym niekontrolowanym placebo u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek zaobserwowano większe zwiększenie ciśnienia tętniczego (CT) po dawce eletriptanu 80 mg niż u zdrowych ochotników (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Nie można tego wyjaśnić żadnymi zmianami farmakokinetycznymi, dlatego może to stanowić specyficzną odpowiedź farmakodynamiczną na eletriptan u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Eletriptan jest szybko i dobrze wchłaniany przez przewód pokarmowy (co najmniej 81 %) po przyjęciu doustnym. Absolutna biodostępność u mężczyzn i kobiet wynosi około 50 %. Mediana czasu osiągnięcia maksymalnej stężenia (Tmax) to 1,5 godziny po przyjęciu doustnym dawki. Liniowa farmakokinetyka została wykazana w zakresie dawek klinicznych (20–80 mg).

Pole pod krzywą farmakokinetyczną stosunku stężenie do czasu (AUC) oraz maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) eletriptanu były zwiększone o około 20–30 % po przyjęciu doustnym z pożywieniem o wysokiej zawartości tłuszczu. Po przyjęciu doustnym w trakcie napadu migreny zaobserwowano zmniejszenie AUC o około 30 %, a Tmax wydłużał się do 2,8 godziny.

Po wielokrotnych dawkach (20 mg 3 razy dziennie) przez 5–7 dni farmakokinetyka eletriptanu pozostawała liniowa, a akumulacja była przewidywalna. Przy wielokrotnym stosowaniu wyższych dawek (40 mg 3 razy dziennie oraz 80 mg 2 razy dziennie) akumulacja eletriptanu przez 7 dni była większa niż przewidywano (około 40 %).

Rozkład. Objętość rozkładu eletriptanu po dożylnej podaniu wynosi 138 l, co wskazuje na rozkład w tkankach. Eletriptan umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (około 85 %).

Metabolizm. Badania in vitro wykazują, że eletriptan jest głównie metabolizowany przez wątrobowy enzym CYP3A4 cytochromu P-450. Ten wniosek potwierdzają zwiększone stężenia eletriptanu w osoczu krwi po jednoczesnym stosowaniu z erytromycyną i ketokonazolem, które są znanymi selektywnymi i silnymi inhibitorami CYP3A4. Badania in vitro wskazują również na niewielki udział enzymu CYP2D6 w metabolizmie eletriptanu, choć badania kliniczne nie wskazują na polimorfizm tego enzymu.

Wyizolowano dwa główne krążące metabolity, które istotnie przyczyniają się do radioaktywności osocza po podaniu eletriptanu oznakowanego izotopem węgla-14 (14C). W badaniach in vitro na zwierzętach metabolit powstający w wyniku N-utlenienia nie wykazywał aktywności, natomiast metabolit powstający w wyniku N-demetylacji wykazywał aktywność podobną do eletriptanu. Trzeci metabolit radioaktywności w osoczu krwi formalnie nie został zidentyfikowany, ale najprawdopodobniej jest mieszaniną metabolitów hydroksylowanych, które również obserwowano w wydaleniach (w moczu i kaле). Stężenia N-demetylowanego aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynoszą jedynie 10–20 % w porównaniu do stężenia eletriptanu, dlatego nie należy oczekiwać istotnego wpływu na efekt terapeutyczny eletriptanu.

Eliminacja. Średni całkowity klirens osoczowy eletriptanu po dożylnej podaniu wynosi 36 l/godz. z wynikającym okresem półtrwania (T1/2) w osoczu krwi wynoszącym około 4 godziny. Średni poziom klirensu nerkowego po przyjęciu doustnym wynosi około 3,9 l/godz. Klirens pozanerkowy stanowi około 90 % całkowitego klirensu, co wskazuje, że eletriptan jest wydalany głównie w wyniku metabolizmu.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów.

Płeć. Wyniki metaanalizy badań kliniczno-farmakologicznych oraz populacyjnej analizy farmakokinetycznej wskazują, że płeć nie ma klinicznie istotnego wpływu na stężenie eletriptanu w osoczu krwi.

Pacjenci w wieku podeszłym (od 65 roku życia). Choć nie jest to statystycznie istotne, obserwuje się niewielkie zmniejszenie (16 %) klirensu, związane ze statystycznie istotnym wydłużeniem T1/2 (z około 4,4 godziny do 5,7 godziny) między pacjentami w wieku podeszłym (65–93 lata) a dorosłymi (do 65 roku życia).

Adolescenci (12–17 lat). Farmakokinetyka eletriptanu (40 mg i 80 mg) u adolescentów chorych na migrenę, którym podawano dawki między napadami, była podobna do tej obserwowanej u zdrowych dorosłych.

Dzieci (6–11 lat). Klirens eletriptanu nie zmienia się u dzieci w porównaniu do adolescentów. Jednak objętość rozkładu u dzieci jest niższa, co prowadzi do podwyższenia stężenia w osoczu krwi w porównaniu do przewidywanego po tej samej dawce u dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby (klasa A i B wg skali Childa-Pugha) zaobserwowano statystycznie istotne zwiększenie zarówno AUC (34 %), jak i T1/2. Obserwowano niewielki wzrost Cmax (18 %). Uważa się, że te niewielkie zmiany nie są klinicznie istotne.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek. U pacjentów z łagodnym (klirens kreatyniny 61–89 ml/min), umiarkowanym (klirens kreatyniny 31–60 ml/min) lub ciężkim (klirens kreatyniny < 30 ml/min) zaburzeniem funkcji nerek nie zaobserwowano statystycznie istotnych zmian w farmakokinetyce eletriptanu ani w wiązaniu z białkami osocza krwi. W tej grupie zaobserwowano wzrost CT.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie ostrego bólu głowy podczas napadów migreny z aurą lub bez aury.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby lub nerek;
• Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze lub nieleczona łagodna hipertensja;
• Potwierdzone choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym choroba niedokrwienna serca (CNS) (kościąg, przebyty zawał mięśnia sercowego lub potwierdzona bezobjawowa ischemia). Pacjenci z wazospazmem tętnicy wieńcowej (kościąg Prinzmetala), obiektywne lub subiektywne objawy CNS;
• Znaczące zaburzenia rytmu serca lub niewydolność serca;
• Choroby naczyń obwodowych;
• W wywiadzie zaburzenia mózgowonaczyniowe (CVA) lub przejściowy atak niedokrwienny (TIA);
• Stosowanie ergotaminy lub pochodnych ergotaminy (w tym metisergidu) w ciągu 24 godzin przed lub po leczeniu eletriptanem;
• Jednoczesne stosowanie innych agonistów receptora 5-HT1 z eletriptanem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ innych leków na eletriptan.

W kluczowych badaniach klinicznych eletriptanu brak danych o interakcji z β-blokerami, trójcyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi, selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny oraz flunarizyną, jednak dane oficjalnych badań klinicznych interakcji z tymi lekami nie są dostępne (z wyjątkiem propranololu – patrz dalej).

Analiza farmakokinetyki populacyjnej z badań klinicznych wykazała, że leki takie jak β-blokery, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny, terapia hormonalna zastępcza oparta na estrogenach, doustne środki antykoncepcyjne oraz blokery kanałów wapniowych raczej nie wpływają na właściwości farmakokinetyczne eletriptanu.

Eletriptan nie jest substratem monoaminooksydazy (MAO), dlatego nie oczekuje się interakcji między eletriptanem a inhibitorami MAO, a oficjalne badania interakcji nie były prowadzone.

W badaniach klinicznych z propranololem (160 mg), werapamilem (480 mg) oraz flukenazolem (100 mg) maksymalne stężenie eletriptanu (Cmax) zwiększyło się odpowiednio o 1,1, 2,2 oraz 1,4 raza. Zwiększenie AUC eletriptanu wyniosło odpowiednio 1,3, 2,7 oraz 2 razy. Nie uważa się, że te efekty mają znaczenie kliniczne, ponieważ nie zaobserwowano powiązanego wzrostu ciśnienia tętniczego ani działań niepożądanych w porównaniu z samodzielnym stosowaniem eletriptanu.

W badaniach klinicznych z erytromycyną (1000 mg) oraz ketokonazolem (400 mg), specyficznymi i silnymi inhibitorami CYP3A4, zaobserwowano istotny wzrost Cmax eletriptanu (odpowiednio 2 i 2,7 razy) oraz AUC (3,6 i 5,9 razy). Zwiększone narażenie wiązało się ze wzrostem T1/2 eletriptanu z 4,6 do 7,1 godziny przy erytromycynie oraz z 4,8 do 8,3 godziny przy ketokonazolu (patrz sekcja „Farmakokinetyka”). Dlatego eletriptanu nie należy stosować razem z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klaritromycyna, josamycyna oraz inhibitory proteazy (rytonawir, indynawir i nelfinawir).

W badaniach klinicznych przy jednoczesnym doustnym przyjmowaniu kofeiny/ergotaminy 1 i 2 godziny po eletriptanie zaobserwowano niewielki, ale addytywny wzrost ciśnienia tętniczego, przewidywany na podstawie farmakologii obu leków. Dlatego zaleca się nie stosować leków zawierających ergotaminę ani podobnych do ergotaminy (np. dihydroergotaminę) w ciągu 24 godzin po podaniu eletriptanu. I odwrotnie, eletriptan można przyjmować nie wcześniej niż po upływie 24 godzin od zastosowania leków zawierających ergotaminę.

Wpływ eletriptanu na inne leki.

Nie ma dowodów in vitro ani in vivo, że kliniczne dawki (i związane z nimi stężenia) eletriptanu będą hamować lub indukować enzymy cytochromu P450, w tym leki metabolizowane przez enzym CYP3A4. Dlatego uważa się, że eletriptan raczej nie spowoduje klinicznie istotnych interakcji leków pośredniczonych przez te enzymy.

Selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny (SSRI)/inhibitory ponownego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) oraz zespół serotoniny.

Były doniesienia opisujące pacjentów z objawami zgodnymi z zespołem serotoniny (w tym zaburzenia stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po zastosowaniu SSRI lub SNRI, a także triptanów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Nie należy stosować eletriptanu w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketoconazol, itrakonazol, erytromycyna, klaritromycyna, jozamycyna oraz inhibitorami proteazy (rytonawir, indynawir i nelfinawir).

Eletriptan należy stosować wyłącznie po ustaleniu jednoznacznej diagnozy migreny. Eletriptan nie jest wskazany w leczeniu migreny hemiplegicznej, oftalmoplegicznej ani bazylarnej.

Nie należy przepisywać eletriptanu w celu leczenia „atypowego” bólu głowy, tj. takiego, który może być związany z potencjalnie poważnym stanem (np. udar mózgu, pęknięcie aneurysmy), w którym naczyniowe skurcze mózgu mogą być szkodliwe.

Eletriptan może być związany z przemijającymi objawami, w tym bólem i uczuciem ucisku w klatce piersiowej, które mogą być intensywne i promieniować do gardła (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W przypadku wystąpienia objawów charakterystycznych dla choroby wieńcowej (CHD) należy natychmiast przerwać stosowanie leku i przeprowadzić odpowiednią ocenę.

Pacjenci z niewydolnością serca.

Nie należy stosować eletriptanu u pacjentów z ryzykiem choroby wieńcowej ani u pacjentów niebadanych pod kątem możliwych niezdiagnozowanych chorób układu sercowo-naczyniowego (np. u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, palaczy, użytkowników nikotynowej terapii zastępczej, mężczyzn powyżej 40 roku życia, kobiet po menopauzie oraz osób z obciążającym wywiadem rodzinnym choroby wieńcowej).

W rzadkich przypadkach zgłaszano skurcz tętnic wieńcowych, niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego u pacjentów przyjmujących agonisty receptorów 5-HT1. Dlatego nie należy stosować eletriptanu ani innych agonistów receptorów 5-HT1 serotoniny u pacjentów z rozpoznaną chorobą wieńcową (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Może dojść do zwiększenia częstości występowania niepożądanych efektów przy jednoczesnym stosowaniu triptanów i leków ziołowych zawierających naparstnicę (Hypericum perforatum).

W zakresie klinicznej dawki obserwowano niewielkie i przemijające podwyższenie ciśnienia tętniczego przy dawce eletriptanu 60 mg lub wyższej. Jednakże zwiększenia te nie były związane z klinicznymi konsekwencjami w ramach programu badań klinicznych. Efekt był znacznie bardziej wyrażony u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek oraz u osób starszych. U pacjentów z niewydolnością nerek zakres średniego maksymalnego wzrostu ciśnienia skurczowego wynosił 14–17 mm Hg (wartość normalna 3 mm Hg), a ciśnienia rozkurczowego 14–21 mm Hg (wartość normalna 4 mm Hg). U osób starszych średni maksymalny wzrost ciśnienia skurczowego wynosił 23 mm Hg w porównaniu do 13 mm Hg u młodszych osób (placebo 8 mm Hg). Po wprowadzeniu leku na rynek otrzymano również doniesienia o podwyższeniu ciśnienia tętniczego od pacjentów stosujących dawki eletriptanu 20 i 40 mg, a także od pacjentów bez niewydolności nerek i od osób starszych.

Ból głowy spowodowany nadmiernym przyjmowaniem leków.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych w przypadku bólu głowy może go nasilać. W przypadku podejrzenia lub wystąpienia takiej sytuacji należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Diagnozę tę należy rozważyć u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Zespół serotoniny.

Zgłaszano przypadki zespołu serotoniny (w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po jednoczesnym leczeniu triptanami i SSRI lub SNRI. Te reakcje mogą być poważne. Jeżeli jednoczesne leczenie eletriptanem i SSRI lub SNRI jest uzasadnione klinicznie, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta, szczególnie na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki lub dodawaniu innego leku serotonergicznego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych.

Ten lek zawiera laktozę, dlatego nie jest wskazany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy Lapp lub zaburzeniem wchłaniania glukozy/galaktozy.

Lek zawiera sód, dlatego pacjenci stosujący dietę o ograniczonej zawartości sodu powinni zachować ostrożność podczas jego stosowania.

Ten lek zawiera również żółć zachodnią, która może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu eletriptanu u kobiet w ciąży. Eletriptan należy stosować w czasie ciąży wyłącznie wtedy, gdy brak bezpiecznej alternatywy, a oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią.

Eletriptan przenika do mleka matki. W jednym badaniu z udziałem 8 kobiet, które otrzymały pojedynczą dawkę 80 mg, średnia całkowita ilość eletriptanu w mleku matki w ciągu 24 godzin w tej grupie wyniosła 0,02% dawki. Dlatego należy zachować ostrożność przy rozważaniu przyjmowania eletriptanu przez kobiety karmiące piersią. Ryzyko działania na noworodka można zminimalizować, unikając karmienia piersią przez 24 godziny po podaniu eletriptanu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Eletriptan wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i obsługiwanie maszyn. W przypadku migreny lub leczenia eletriptanem u niektórych pacjentów może wystąpić senność lub zawroty głowy. Podczas wykonywania zadań wymagających zwiększonej uwagi, takich jak prowadzenie samochodu czy praca z złożonym sprzętem, należy zachować ostrożność podczas napadów migreny i po zastosowaniu eletriptanu.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Tabletki należy połykać całkowicie, popijając wodą.

Dawkowanie.

Lek należy stosować jak najszybciej po wystąpieniu bólu głowy migrenowego, jednak lek jest również skuteczny na późniejszych etapach napadu migreny.

Jeśli eletryptan stosuje się w fazie aur, nie wykazano zapobiegania bólowi głowy migrenowego, dlatego lek należy stosować wyłącznie w fazie bólu głowy migrenowego.

Nie należy stosować leku w celu profilaktycznym.

Dorośli (wiek od 18 do 65 lat).

Zalecana dawka początkowa to 40 mg.

Jeśli ból głowy powraca w ciągu 24 godzin: jeśli ból głowy migrenowego ustępuje, ale następnie nawraca w ciągu 24 godzin, można ponownie podać eletryptan w tej samej dawce, która okazała się skuteczna w leczeniu nawrotów. Jeśli konieczne jest podanie drugiej dawki, nie należy jej przyjmować wcześniej niż 2 godziny po dawce początkowej.

Brak odpowiedzi na leczenie: jeśli pierwsza dawka nie zmniejsza bólu głowy w ciągu 2 godzin, nie należy stosować drugiej dawki w celu zahamowania tego napadu, ponieważ w badaniach klinicznych nie wykazano skuteczności drugiej dawki.

Badania kliniczne wskazują, że u pacjentów, u których nie udało się złagodzić napadu bólu głowy, leczenie kolejnego napadu może być jednak skuteczne.

Jeśli pacjenci przyjmujący lek w dawce 40 mg nie osiągają zadowalającego efektu (np. dobra tolerancja, ale brak zahamowania 2 z 3 napadów), dawka 80 mg może okazać się skuteczna w następnych napadach migreny (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Drugiej dawki 80 mg nie należy przyjmować w ciągu 24 godzin.

Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 80 mg (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pacjenci w wieku starszym.

Bezpieczeństwo i skuteczność eletryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat nie zostały systematycznie ocenione ze względu na niewielką liczbę danych z badań klinicznych. Dlatego stosowanie eletryptanu u pacjentów w wieku starszym nie jest zalecane.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Korekty dawki nie trzeba stosować pacjentom z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby. Ponieważ stężenia eletryptanu nie były badane u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby, stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Ponieważ efekty eletryptanu na AT nasilają się przy zaburzeniach funkcji nerek (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności” ), zalecaną dawką początkową u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek jest 20 mg. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 40 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek.

Dzieci.

Stosowanie eletryptanu u pacjentów w wieku do 18 lat nie jest wskazane ze względu na brak doświadczenia z jego stosowaniem w pediatrii.

Przedawkowanie.

Po podaniu jednorazowej dawki 120 mg nie zaobserwowano znaczących działań niepożądanych. Jednak przy przedawkowaniu selektywnych agonistów receptorów 5-HT1 serotoniny może wystąpić nadciśnienie tętnicze lub inne poważne reakcje układu sercowo-naczyniowego.

W przypadku przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe i wspierające w razie potrzeby. Okres półwydalenia eletryptanu wynosi około 4 godziny, dlatego obserwacja pacjenta oraz leczenie objawowe i wspierające po przedawkowaniu eletryptanu powinny trwać co najmniej 20 godzin lub dopóki objawy i dolegliwości utrzymują się.

Nie wiadomo, jaki wpływ mają hemodializa lub dializa otrzewnowa na stężenia eletryptanu w surowicy.

Efekty uboczne.

Streszczenie profilu bezpieczeństwa.

Najczęstsze reakcje niepożądane znane z badań klinicznych (5000 pacjentów przyjmujących dawkę 20 mg, 40 mg oraz 80 mg) eletriptanu to astenia, senność, nudności i zawroty głowy. Zaobserwowano również tendencję zależności częstości występowania działań niepożądanych od dawki.

Lista tabelaryczna reakcji niepożądanych.

W poniższej tabeli wymieniono reakcje niepożądane (o częstości ≥ 1 % i wyższej w porównaniu z placebo), które zaobserwowano u pacjentów otrzymujących dawki terapeutyczne w badaniach klinicznych i sklasyfikowano je według częstości występowania: często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadziej (od ≥ 1/1000 do < 1/100) lub rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000).

Częste działania niepożądane obserwowane podczas stosowania eletriptanu są typowe dla działań niepożądanych charakterystycznych dla agonistów receptora 5-HT1 jako klasy w całości.

W trakcie obserwacji pogwarancyjnej odnotowano następujące działania niepożądane.

Z przewodu pokarmowego: rzadkie doniesienia o zapaleniu jelita ishemicznym i wymiotach.

Z układu nerwowego: zespół serotonergowy, rzadkie przypadki omdlenia, zaburzenia krążenia mózgowego.

Z układu naczyniowego: nadciśnienie.

Z układu sercowo-naczyniowego: niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego, skurcz tętnic wieńcowych.

Z układu odpornościowego: reakcje alergiczne, niektóre z nich mogą być poważne, w tym obrzęk naczynioruchowy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym postępowaniem. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 3 tabletki w blistrze; po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Rafarm S.A.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Tesi Pusi Hatzhi Agiou Luka, Payania, 19002, Grecja.

Wniosek składający.

Spółka Akcyjna „Farmacja Darница”.

Adres wnioskodawcy.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspolska 13.