ElerT

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ElerT (ELERT)

Skład:

substancja czynna: ebastyna;

1 tabletka rozpraszająca się w jamie ustnej zawiera 10 mg ebastyny;

substancje pomocnicze: manitol (Pearlitol 200SD) (E 421), crospovidon (Polyplasdone Ultra-10), ditlenek krzemu (Syloid 244FP), aspartam (Nutrasweet) (E 951), mięta pieprzowa, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki rozpraszające się w jamie ustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, płaskie tabletki bez powłoki, od białego do prawie białego koloru, ze ściętymi krawędziami, płaskie z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Ebastyna. Kod ATC R06AX22.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Mechanizm działania

Ebastyna powoduje szybkie i długotrwałe hamowanie efektów wywołanych przez histaminę, wykazując tym samym wysoką afinitet do wiązania się z receptorami H1.

Po podaniu doustnym ani ebastyna, ani jej metabolity nie przenikają przez barierę krew-mózg. Ta właściwość wskazuje na niską działanie sedytywne, które obserwowano podczas badań wpływu ebastyny na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Dane in vitro oraz in vivo wskazują, że ebastyna jest silnym, wysoce selektywnym, długodziałającym blokerem receptorów H1-histaminowych, który nie wykazuje działania toksycznego na OUN ani aktywności antycholinergicznej.

Wpływ farmakodynamiczny

Badania wywołanych histaminą placków wskazują na klinicznie i statystycznie istotną aktywność antyhistaminową ebastyny, która rozpoczyna się po 1 godzinie i trwa ponad 48 godzin. Po pięciodniowym cyklu leczenia lekiem ElerT aktywność antyhistaminowa utrzymuje się ponad 72 godziny po zakończeniu stosowania. Ta aktywność odpowiada poziomowi głównego aktywnego metabolitu karbustyny w osoczu krwi.

Po wielokrotnym podaniu hamowanie receptorów obwodowych utrzymuje się na stałym poziomie bez rozwoju tachyfilaksji. Te dane wskazują, że ebastyna w dawkach co najmniej 10 mg powoduje szybkie, intensywne i długotrwałe hamowanie obwodowych receptorów H1-histaminowych, które utrzymuje się po podawaniu jednorazowej dawki dobowej.

Wpływ sedytywny badano za pomocą encefalogramu, oceny funkcji poznawczych, testu koordynacji wzrokowo-ruchowej oraz subiektywnej oceny. Po zastosowaniu zalecanej dawki nie zaobserwowano istotnego nasilenia działania sedytywnego. Wyniki te są zgodne z danymi uzyskanymi w podwójnych, ślepych badaniach klinicznych: rozwój sedyty u grupy placebo był porównywalny z grupą otrzymującą ebastynę.

Wpływ ebastyny na serce badano w trakcie badań klinicznych. Szczegółowa analiza wykazała, że po zastosowaniu dawek do 100 mg ebastyny na dobę (10 razy wyższych niż zalecana dawka dobową) nie zaobserwowano istotnych skutków ubocznych ze strony serca.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym ebastyna jest szybko wchłaniana i niemal całkowicie metabolizowana w wątrobie do aktywnego metabolitu – karbustyny.

Po jednorazowym doustnym podaniu 10 mg leku maksymalna stężenie karbustyny w osoczu osiągane jest po 2,6–4 godzinach i wynosi 80–100 ng/ml. Okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi od 15 do 19 godzin. 66 % leku wydalane jest głównie w postaci koniugatów z moczem. Po wielokrotnym podawaniu leku w dawce 10 mg raz dziennie stężenie w osoczu osiągane jest po 3–5 dniach i wynosi 130–160 ng/ml.

Badania in vitro na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że ebastyna jest metabolizowana do karbustyny za pomocą enzymów CYP3A4. Jednoczesne stosowanie ebastyny i ketokonazolu lub erytromycyny (inhibitorów CYP3A4) u zdrowych ochotników wiązało się ze znacznym wzrostem stężenia ebastyny i karbustyny w osoczu krwi, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z ketokonazolem (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Stopień wiązania z białkami osocza krwi dla ebastyny i karbustyny przekracza 97 %.

U pacjentów w podeszłym wieku parametry farmakokinetyczne nie ulegają istotnym zmianom w porównaniu do młodszych ochotników.

Stężenie ebastyny i karbustyny w osoczu krwi utrzymywało się na poziomie od dnia 1 do 5 leczenia u pacjentów z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim stopniem niewydolności nerek (20 mg na dobę) oraz u pacjentów z łagodnym, umiarkowanym (20 mg na dobę) i ciężkim (10 mg na dobę) stopniem niewydolności wątroby, tak jak u zdrowych ochotników. Oznacza to, że parametry farmakokinetyczne ebastyny i jej metabolitu nie ulegają istotnym zmianom u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek i wątroby.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

Leczenie objawowe:

• nieżytu alergicznego (sezonowego i całorocznego), związanego lub niezwiązanego z zapaleniem spojówek alergicznym;
• przewlekłego pokrzywki idiopatycznej oraz zapalenia skóry alergicznego.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Badania interakcji ebastyne z klotrimazolem lub erytromycyną wskazują na wydłużenie odcinka QT w EKG. Zaobserwowano interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne przy stosowaniu obu kombinacji, prowadzące do wzrostu stężenia ebastyne i w mniejszym stopniu karbeastyne w osoczu bez jakichkolwiek klinicznie istotnych skutków farmakodynamicznych. Wydłużenie QT przy współczesnym stosowaniu było jedynie o 10 ms większe w porównaniu z samodzielnym stosowaniem klotrimazolu lub erytromycyny. Lek ElerT należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki przeciwgrzybicze z grupy azoli, takie jak klotrimazol i itrakonazol, oraz antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna. Zaobserwowano interakcję farmakokinetyczną przy współczesnym stosowaniu ebastyne i ryfampicyny. Ta interakcja powoduje obniżone stężenie leku w osoczu i zmniejszoną aktywność antyhistaminową. Ebastyna nie oddziałuje z teofiliną, warfaryną, cymetydyną, diazepamem i etanolem. Podczas przyjmowania ebastyne z posiłkiem stężenie głównego metabolitu ebastyne w osoczu i AUC (pole pod krzywą „stężenie-czas”) wzrasta od 1,5 do 2 razy. To zwiększenie nie wpływa na czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax). Przyjmowanie ebastyne z posiłkiem nie wpływa na jego efekty kliniczne. Ebastyna może wpływać na wyniki skórnych testów alergicznych, dlatego zaleca się przerwanie stosowania leku 5–7 dni przed ich wykonaniem. Lek może nasilać działanie innych leków przeciwhistaminowych.

Szczególne środki ostrożności

Z należytą ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z istniejącym ryzykiem powikłań sercowych, a mianowicie: u pacjentów z przedłużonym zespołem QT, hipokaliemią oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających odstęp QT lub hamujących enzym CYP3A4 (np. przeciwgrzybicze azolowe (ketoconazol, itraconazol) oraz antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna)) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Możliwe wystąpienie interakcji farmakokinetycznych podczas stosowania ebastyne z ryfampycyną (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Należy ostrożnie stosować ebastyne u pacjentów z ciężkim upośledzeniem funkcji wątroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Ponieważ efekt terapeutyczny leku pojawia się po 1–3 godzinach od przyjęcia, ElerT nie powinien być stosowany w ostrych reakcjach alergiczych.

Składnikami leku ElerT są aspartam (E 951), który jest pochodną fenyloalaniny i stanowi zagrożenie dla chorych na fenyloketonurię.

Składnikami leku ElerT jest również mannitol (E 421), który może wywoływać łagodny efekt przeczyszczający.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Dane dotyczące stosowania ebastyne u ciężarnych kobiet są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu z punktu widzenia toksyczności rozrodczej. Ze środków ostrożności nie zaleca się przyjmowania leku w czasie ciąży.

Czas karmienia piersią

Nie wiadomo, czy ebastyne przenika do mleka matki. Silne wiązanie ebastyne i jego głównego metabolitu karbastyne z białkami krwi (> 97%) sugeruje brak przenikania leku do mleka matki. Ze środków ostrożności nie zaleca się przyjmowania leku w czasie karmienia piersią.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu ebastyne na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn

Zgodnie z badaniami, lek nie wpływa na funkcje psychomotoryczne człowieka. ElerT w zalecanych dawkach terapeutycznych nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów silnikowych lub pracy z złożonymi urządzeniami. Jednakże osoby wrażliwe na ebastyne powinny brać pod uwagę możliwość wystąpienia indywidualnych reakcji, takich jak senność lub zawroty głowy, przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi mechanizmami (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki

Tabletkę należy położyć na język. Nie jest potrzebna żadna ciecz. Spożycie pokarmu nie wpływa na skuteczność leku.

Zalecana dawka dla dorosłych oraz dzieci w wieku od 12 lat to 10 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie. Przy wyraźnej objawowości dobowe dawki mogą wynosić 20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek nie wymagają korekty dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby lekkiego lub średniego stopnia ciężkości nie wymagają korekty dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki 10 mg dziennie, ponieważ brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wyższych dawek u tych pacjentów.

Czas leczenia może być wydłużany aż do zniknięcia objawów i jest ustalany indywidualnie przez lekarza.

Dzieci

Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie

W trakcie badań z zastosowaniem wysokich dawek leku (do 100 mg 1 raz dziennie) nie zaobserwowano istotnych objawów klinicznych przedawkowania.

Nie istnieje specyficzny antydotum. W przypadku przedawkowania zaleca się przemywanie żołądka, nadzór medyczny nad funkcjami życiowymi (EKG), leczenie objawowe.

Działania niepożądane

Na podstawie analizy ogólnych, placebo-kontrolowanych badań klinicznych przeprowadzonych u 5708 pacjentów przyjmujących ebastynę, najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, suchość w ustach i senność.

Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych przeprowadzonych u dzieci (460 pacjentów pediatrycznych) mają takie same charakterystyki jak u dorosłych.

W ocenie działań niepożądanych stosowano następujące kategorie częstości:

bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), nieczęsto (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (niemożliwe do oszacowania z powodu braku danych).

Zaburzenia układu odpornościowego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy).

Zaburzenia psychiczne

Rzadko: niepokój, bezsenność.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: senność, ból głowy.

Rzadko: zawroty głowy, hipestezja, dysgezja.

Zaburzenia serca

Bardzo rzadko: kołatanie serca, tachykardia.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niec often: krwawienie z nosa, zapalenie gardła, zapalenie nosa.

Bardzo rzadko: zapalenie zatok.

Zaburzenia układu pokarmowego

Często: suchość w jamie ustnej.

Rzadko: nudności, wymioty, ból brzucha, niestrawność.

Zaburzenia funkcji wątroby i pęcherza żółciowego

Rzadko: zapalenie wątroby, cholestaza, zmiany wskaźników funkcji wątroby (wzrost poziomu transaminaz, gamma-glutamylotransferazy, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo rzadko: egzantema, pokrzywka, egzema, wysypka, zapalenie skóry.

Zaburzenia układu rozrodczego i gruczołów mlekowych

Bardzo rzadko: zaburzenia cyklu menstruacyjnego.

Zaburzenia ogólne i w miejscu podania

Rzadko: obrzęk, osłabienie.

Nieznane: zwiększone apetyt, przyrost masy ciała.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe reprezentanty powinny zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ℃. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze; po 1, 2 lub 3 blisterach w tekturowym opakowaniu.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Micro Labs Limited.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

Działka nr S.155 - S.159 oraz N1, Strefa Przemysłowa Verne, Faza III i Faza IV, Verne Salkette, In-403 722, Indie.