ElerT

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento ELERT (ELERT)

Composición:

principio activo: ebastina;

1 tableta orodispersable contiene ebastina 10 mg;

excipientes: manitol (Pearlitol 200SD) (E 421), crospovidona (Polyplasdone Ultra-10), dióxido de silicio (Syloid 244FP), aspartamo (Nutrasweet) (E 951), menta piperita, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas orodispersables.

Características físico-químicas principales: tabletas redondas, planas, sin recubrimiento, de color blanco a casi blanco, con bordes biselados, planas por ambas caras.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Ebastina. Código ATC R06A X22.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

El ebastino provoca una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por la histamina, mostrando así una alta afinidad por los receptores H1.

Tras la administración oral, ni el ebastino ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica. Esta propiedad indica un bajo efecto sedante, observado durante los estudios sobre la influencia del ebastino en el sistema nervioso central (SNC).

Los datos in vitro e in vivo indican que el ebastino es un potente bloqueador selectivo de larga duración de los receptores histamínicos H1, que no ejerce efectos adversos sobre el SNC ni posee actividad anticolinérgica.

Efecto farmacodinámico

Los estudios sobre las pápulas inducidas por histamina indican una actividad antihistamínica clínica y estadísticamente significativa del ebastino, que comienza una hora después de la administración y dura más de 48 horas. Tras un tratamiento de cinco días con el medicamento Eler, la actividad antihistamínica persiste más de 72 horas tras la interrupción del tratamiento. Esta actividad es comparable al nivel del metabolito activo principal, el carebastino, en el plasma sanguíneo.

Tras la administración repetida, la inhibición de los receptores periféricos se mantiene estable, sin desarrollo de taquifilaxia. Estos datos indican que el ebastino en dosis de al menos 10 mg provoca una inhibición rápida, intensa y prolongada de los receptores histamínicos H1 periféricos, que se mantiene con la administración de una dosis única diaria.

El efecto sedante se evaluó mediante electroencefalograma, pruebas de evaluación de la función cognitiva, pruebas de coordinación visuomotora y valoraciones subjetivas. Con la dosis recomendada, no se observó un aumento significativo del efecto sedante. Estos resultados coinciden con los obtenidos en estudios clínicos doble ciego: la aparición de sedación en el grupo placebo fue comparable a la del grupo tratado con ebastino.

El efecto del ebastino sobre el corazón se estudió durante ensayos clínicos. Tras un análisis detallado, con dosis de hasta 100 mg/día de ebastino (10 veces más que la dosis diaria recomendada), no se observaron efectos cardíacos significativos.

Farmacocinética

Tras la administración oral, el ebastino se absorbe rápidamente y se metaboliza casi completamente en el hígado, transformándose en su metabolito activo, el carebastino.

Tras una dosis oral única de 10 mg, la concentración máxima del carebastino en plasma se alcanza entre 2,6 y 4 horas, y es de 80–100 ng/ml. El periodo de semivida del metabolito activo oscila entre 15 y 19 horas. El 66 % del fármaco se excreta principalmente en forma de conjugados por la orina. Tras la administración repetida de 10 mg una vez al día, la concentración en plasma se alcanza en 3–5 días y es de 130–160 ng/ml.

Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que el ebastino se metaboliza en carebastino mediante las enzimas CYP3A4. La administración conjunta de ebastino con ketoconazol o eritromicina (inhibidores de CYP3A4) en voluntarios sanos se asoció con un aumento significativo de los niveles de ebastino y carebastino en plasma, especialmente con ketoconazol (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

La unión a las proteínas del plasma sanguíneo del ebastino y del carebastino es superior al 97 %.

En pacientes de edad avanzada, los parámetros farmacocinéticos no se modifican sustancialmente en comparación con voluntarios más jóvenes.

La concentración de ebastino y carebastino en plasma se mantuvo entre el día 1 y 5 del tratamiento en pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave (20 mg/día) y en pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada (20 mg/día) o grave (10 mg/día), al igual que en voluntarios sanos. Esto indica que los parámetros farmacocinéticos del ebastino y su metabolito no se modifican sustancialmente en pacientes con distintos grados de insuficiencia renal o hepática.

Características clínicas

Indicaciones

Tratamiento sintomático de:

• rinitis alérgica (estacional y perenne), asociada o no con conjuntivitis alérgica;
• urticaria crónica idiopática y dermatitis alérgica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios de interacción entre ebastina y ketoconazol o eritromicina indican un alargamiento del intervalo QT en el ECG. Se observó interacción farmacocinética y farmacodinámica al administrar ambas combinaciones, lo que provocó un aumento en la concentración plasmática de ebastina y, en menor grado, de carebastina, sin consecuencias farmacodinámicas clínicamente significativas. El intervalo QT aumentó únicamente en 10 ms con el uso combinado en comparación con el uso aislado de ketoconazol o eritromicina. Debe tenerse precaución al administrar el medicamento Elerth a pacientes que toman agentes antifúngicos azólicos como ketoconazol e itraconazol, así como antibióticos macrólidos como eritromicina. Se observó interacción farmacocinética con la administración conjunta de ebastina y rifampicina. Esta interacción provoca una baja concentración del fármaco en plasma y una disminución de la actividad antihistamínica. La ebastina no interactúa con teofilina, warfarina, cimetidina, diazepam ni etanol. La ingestión de ebastina junto con alimentos aumenta entre 1,5 y 2 veces el nivel del metabolito principal de la ebastina en plasma y el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo). Este aumento no modifica el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax). La administración de ebastina junto con alimentos no afecta sus efectos clínicos. La ebastina puede influir en los resultados de las pruebas cutáneas alérgicas; por lo tanto, se recomienda suspender el uso del medicamento 5-7 días antes de realizar dichas pruebas. El medicamento puede potenciar el efecto de otros antihistamínicos.

Características de uso

Debe administrarse con especial precaución en pacientes con riesgo de complicaciones cardíacas, en particular en aquellos con síndrome de QT prolongado, hipokalemia, así como en caso de administración concomitante con otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT o inhiban la enzima CYP3A4 (por ejemplo, antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol) y antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina)) (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»).

Puede producirse interacción farmacocinética al administrar ebastina junto con rifampicina (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»).

Debe administrarse con precaución la ebastina en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Dado que el efecto terapéutico del medicamento se produce entre 1 y 3 horas tras la administración, no debe utilizarse Alert en reacciones alérgicas agudas.

El medicamento Alert contiene aspartamo (E 951), un derivado de la fenilalanina, que puede ser peligroso para pacientes con fenilcetonuria.

El medicamento Alert contiene manitol (E 421), que puede tener un efecto laxante suave.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

Los datos sobre el uso de ebastina en mujeres embarazadas son limitados. Los estudios en animales no han mostrado efectos tóxicos reproductivos directos o indirectos. Como medida de precaución, no se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo.

Periodo de lactancia

No se sabe si la ebastina pasa a la leche materna humana. La elevada unión de la ebastina y su metabolito principal, carebastina, a las proteínas plasmáticas (> 97 %), sugiere que es improbable que el medicamento pase a la leche materna. Como medida de precaución, no se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.

Fertilidad

No existen datos sobre el efecto de la ebastina sobre la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

Según estudios realizados, el medicamento no afecta la función psicomotriz humana. Alert, en las dosis terapéuticas recomendadas, no afecta la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria compleja. Sin embargo, las personas sensibles a la ebastina deben tener en cuenta la posibilidad de reacciones individuales, como somnolencia o mareo, antes de conducir o manipular maquinaria (ver sección «Reacciones adversas»).

Vía de administración y dosis

El comprimido debe colocarse sobre la lengua. No se necesita ningún líquido. La ingestión de alimentos no influye en la eficacia del medicamento.

La dosis recomendada para adultos y niños a partir de 12 años es de 10 mg (1 comprimido) 1 vez al día; en caso de síntomas intensos, la dosis diaria puede alcanzar los 20 mg.

Pacientes de edad avanzada no requieren ajuste de la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal no requieren ajuste de la dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada no requieren ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática grave no se debe superar la dosis diaria máxima recomendada de 10 mg, ya que no existen datos sobre la seguridad del uso de dosis más altas en este grupo de pacientes.

La duración del tratamiento puede prolongarse hasta la desaparición de los síntomas y será determinada individualmente por el médico.

Niños

El medicamento no se recomienda para niños menores de 12 años.

Sobredosis

Durante los estudios con dosis altas del fármaco (hasta 100 mg una vez al día) no se observaron signos ni síntomas clínicos significativos de sobredosis.

No existe antídoto específico. En caso de sobredosis se recomienda lavado gástrico, vigilancia médica de las funciones vitales (ECG) y tratamiento sintomático.

Reacciones adversas

Según los resultados del análisis general de estudios clínicos controlados con placebo en los que participaron 5708 pacientes que utilizaron ebastina, las reacciones adversas más frecuentes fueron cefalea, sequedad de boca y somnolencia.

La reacción adversa notificada en estudios clínicos realizados con participación de niños (460 pacientes pediátricos) presenta las mismas características que en adultos.

Para la evaluación de las reacciones adversas se utilizaron las siguientes categorías de frecuencia:

muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000), desconocidas (no se puede determinar debido a la falta de datos).

Del sistema inmunitario

Raras: reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia y angioedema).

Del sistema psíquico

Raras: nerviosismo, insomnio.

Del sistema nervioso

Frecuentes: somnolencia, cefalea.

Raras: vértigo, hipestesia, disgeusia.

Del corazón

Muy raras: palpitaciones, taquicardia.

Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastínicas

Poco frecuentes: epistaxis, faringitis, rinitis.

Muy raras: sinusitis.

Del sistema gastrointestinal

Frecuentes: sequedad de boca.

Raras: náuseas, vómitos, dolor abdominal, dispepsia.

Alteraciones hepáticas y biliares

Raras: hepatitis, colestasis, alteraciones en los parámetros de función hepática (aumento de los niveles de transaminasas, gamma-glutamil transferasa, fosfatasa alcalina y bilirrubina).

De la piel y tejido subcutáneo

Muy raras: exantema, urticaria, eccema, erupción cutánea, dermatitis.

Del sistema reproductor y de las glándulas mamarias

Muy raras: alteraciones del ciclo menstrual.

Trastornos generales y en el sitio de administración

Raras: edema, astenia.

Desconocidas: aumento del apetito, aumento de peso.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura no superior a 25 ℃. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster; 1, 2 ó 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Micro Labs Limited.

Dirección del fabricante y lugar de actividad

Parcelas n.º S.155 - S.159 y N1, Zona Industrial de Verana, Fase III y Fase IV, Verana Salkett, In-403 722, India.