Eglonyl®

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku Eglonyl® (EGLONYL®)

Skład:

substancja czynna: sulpiryd;

2 ml roztworu zawierają 100 mg sulpirydu;

substancje pomocnicze: kwas siarkowy o czystości farmaceutycznej, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz, bezbarwna lub praktycznie bezbarwna, bez zapachu lub praktycznie bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwpadaczkowe. Kod ATC N05A L01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Sulpirydy działają na dopaminergiczne przekazywanie nerwowe w mózgu jako dopaminomimetyki, dzięki czemu wykazują działanie aktywujące w niskich dawkach. W wyższych dawkach sulpirydy zmniejszają również objawy produktywne.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu wewnętrznomięśniowym dawki 100 mg szczytowe stężenie sulpirydu w osoczu osiągane jest po 30 minutach i wynosi 2,2 mg/l.

Sulpirydy szybko rozprowadzają się w tkankach organizmu: pozornie objętość rozprowadzenia w stanie równowagi wynosi 0,94 l/kg. Wiązanie sulpirydu z białkami osocza wynosi 40 %.

W niewielkich ilościach wykrywa się w mleku matki i może przenikać przez barierę łożyskową. Sulpirydy praktycznie nie ulegają metabolizmowi w organizmie człowieka; 92 % podanej dawki sulpirydu wstrzykniętego dożylnie wydalane jest w niezmienionej formie z moczem.

Wydalane są głównie przez nerki drogą filtracji kłębuszkowej. Klirens nerkowy wynosi 126 ml/min. Okres półwydalenia z osocza – 7 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Krótkoterapeutyczne leczenie stanów pobudzenia i agresji u pacjentów z ostrymi i przewlekłymi zaburzeniami psychicznymi (schizofrenia, przewlekły delirium niezwytyczny: delirium paranoiczne, przewlekły psychóza halucynacyjna).

Przeciwwskazania.

Eglonyl® jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• Podwyższona wrażliwość na sulpirydu lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku (patrz rozdział „Skład”).
• Guzy zależne od prolaktyny (np. prolaktynosekretoryczny adenoma przysadki mózgowej (prolaktynoma) i rak piersi).
• Znany lub podejrzewany diagnoza fochromocytoma.
• Ostra porfiria.
• Kombinacje z agonistami dopaminy nieprzeciwparkinsonowymi (kabergolin, chinagolid), cytalopramem i escytalopramem, hydroksyzyną, domperydonem i piperazyną (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Sedatywy

Należy pamiętać, że wiele leków lub substancji może wykazywać addytywny wpływ hamujący na ośrodkowy układ nerwowy i prowadzić do zmniejszenia aktywności umysłowej. Do tych środków należą pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i terapia zastępcza), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niebenzodiazepinowe środki przeciwlękowe (np. meprobamat), środki nasenne, uspokajające antydepresanty (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), uspokajające H1-antyhistaminiki, leki przeciwciśnieniowe o działaniu centralnym, baklofen i talidomid.

Leki mogące wywoływać rozwój paroksysmalnej tachykardii komorowej (torsades de pointes)

Do tego poważnego zaburzenia rytmu serca może prowadzić szereg leków, które posiadają lub nie posiadają aktywności przeciwarytmicznej. Czynnikami wywołującymi są hipokaliemia (patrz „Leki z zachowaniem potasu”) i bradykardia (patrz „Środki powodujące bradykardię”) lub obecność wrodzonego lub nabytego wydłużenia odcinka QT.

Do takich środków należą, w szczególności, leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III oraz niektóre neuroleptyki. Ten efekt jest również indukowany przez inne leki, które nie należą do tych klas.

Interakcje te obejmują dolasetron, erytromycynę, spiramycynę oraz winokamin tylko w postaciach leków do wstrzykiwania dożylnej.

Jednoczesne stosowanie dwóch leków „torsadogennych” (powodujących torsades de pointes) jest ogólnie przeciwwskazane.

Jednak niektóre z tych leków stanowią wyjątki, ponieważ ich stosowanie nie może być uniknięte. Dlatego nie są one zalecane do stosowania w połączeniu z lekami, które mogą indukować torsades de pointes. Dotyczy to metadonu, środków przeciwpasożytnych (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna) oraz neuroleptyków.

Jednak do tych wyjątków nie należą cytalopram, domperydon i escytalopram: ich stosowanie razem z wszystkimi lekami, które mogą indukować torsades de pointes, jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazane kombinacje (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).

Cytylopram, escytalopram

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Agonisty receptorów dopaminy nieprzeciwparkinsonowe (kabergolin, chinagolid)

Między działaniami agonistów dopaminy a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Domperydon

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Hydroksyzyna

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Piperakwin

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowej, w szczególności paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Niepożądane kombinacje (patrz rozdział „Szczególne środki ostrożności”).

Środki przeciwpasożytnicze, które mogą wywoływać rozwój paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes) (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna)

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). Jeśli to możliwe, należy odstawić jeden z tych dwóch leków.

Jeśli jednoczesnego stosowania nie można uniknąć, przed rozpoczęciem należy sprawdzić odcinek QT i kontrolować parametry EKG w trakcie leczenia.

Agonisty dopaminy przeciwparkinsonowe (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lisuryd, pergolid, pirybedyl, pramipexol, ropinirol, rasagilina, rotigotyna, selegilina)

Między agonistami dopaminy a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Agonisty dopaminy mogą wywoływać lub nasilać zaburzenia psychiczne. Jeśli pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy otrzymują leczenie agonistami dopaminy, konieczne jest przepisanie neuroleptyków, dawki agonistów dopaminy należy stopniowo zmniejszyć do całkowitego odstawienia (nagłe odstawienie naraża pacjenta na ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego).

Inne leki, które mogą wywołać paroksysmalną tachykardię komorową typu „piruet” (torsades de pointes) (lek przeciwarytmiczny klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dysopyramid) i klasy III (amiodaron, dronedaron, sotalol, dofetylid, ibutylyd) , oraz inne leki, takie jak związki arsenowe, difemanil, dolasetron do wstrzykiwania dożylnej, domperydon, erytromycyna do wstrzykiwania dożylnej, hydroksychlorochina, lewofloksacyna, mechytazyna, mizolastyna, prukalopryd, winokamin do wstrzykiwania dożylnej, moxifloksacyna, spiramycyna do wstrzykiwania dożylnej, toramifen i wandetanib)

Wysokie ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Inne neuroleptyki, które mogą wywołać rozwój paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes) (amisulpryd, chloropromazyna, tiamezyna, doperidol, flupentyksol, flufenazyna, haloperidol, lewomepromazyna, pimozyd, pipamperon, pipotiazyna, sultopryd, tiapryd, zuklopentiksol)

Wysokie ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Alkohol (napój lub substancja pomocnicza)

Potencjacja efektów uspokajających środków neuroleptycznych.

Ze względu na pogorszenie zdolności koncentracji prowadzenie pojazdów i praca z innymi mechanizmami mogą być niebezpieczne. Pacjenci powinni unikać spożycia napojów alkoholowych lub stosowania leków zawierających alkohol.

Levodopa

Między lewodopą a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy otrzymują leczenie agonistami dopaminy i neuroleptykami, należy przepisać minimalne dawki skuteczne obu leków.

Metadon

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Kombinacje, których stosowanie wymaga ostrożności

Anagrelid

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Azitromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Blokery beta stosowane pacjentom z niewydolnością serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebywolol)

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). Wymagany jest monitoring kliniczny i kontrola EKG.

Środki powodujące bradykardię (takie jak leki przeciwarytmiczne klasy Ia, blokery beta, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy III, niektóre blokery kanałów wapniowych, kryzotynib, glikozydy naparstnicy, pasyretoid, pilokarpina, leki antycholinesterazowe)

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). Wymagany jest monitoring kliniczny i kontrola EKG.

Cyprofloksacyna, lewofloksacyna, norfloksacyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Klaritromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Leki z zachowaniem potasu (diuretyki z zachowaniem potasu, osobno lub w kombinacji, stymulujące środki przeczyszczające, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd i amfoterycyna B do wstrzykiwania dożylnej)

Zwiększony ryzyko arytmii komorowych, w szczególności paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Przed podaniem należy skorygować istniejącą hipokaliemię i prowadzić monitoring kliniczny oraz kontrolę elektrolitów i EKG.

Lit

Ryzyko zmian neuropozycznych wskazujących na złośliwy zespół neuroleptyczny lub zatrucie litem. Wskazany jest regularny monitoring kliniczny i kontrola badań laboratoryjnych, szczególnie na początku jednoczesnego stosowania tych leków. Przy pojawieniu się pierwszych objawów neurotoksyczności zaleca się odstawienie jednego z tych dwóch leków.

Ondansetron

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Roksytromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, szczególnie paroksysmalnej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonywanie EKG i kontrola kliniczna.

Kombinacje, które należy wziąć pod uwagę

Inne środki uspokajające

Silniejsze hamowanie funkcji ośrodkowego układu nerwowego. Ze względu na pogorszenie zdolności koncentracji prowadzenie pojazdów i praca z innymi mechanizmami mogą być niebezpieczne.

Środki przeciwciśnieniowe

Zwiększony ryzyko hipotensji tętniczej, szczególnie ortostatycznej.

Blokery beta stosowane pacjentom z niewydolnością serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebywolol)

W odniesieniu do blokerów beta stosowanych w niewydolności serca, patrz „Kombinacje, których stosowanie wymaga ostrożności”. Działanie rozszerzające naczynia i ryzyko hipotensji, szczególnie ortostatycznej (efekt addytywny).

Dapoksetyna

Ryzyko zwiększenia częstości występowania niepożądanych efektów, szczególnie zawrotów głowy lub omdlenia.

Orlistat

Ryzyko nieskuteczności leczenia w przypadku jednoczesnego stosowania z orlistatem.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

U pacjentów z cukrzycą lub z czynnikami ryzyka jej wystąpienia, należy przeprowadzić odpowiednią kontrolę poziomu glukozy we krwi na początku terapii sulpirydem.

Z wyjątkiem szczególnych przypadków, tego leku nie należy stosować pacjentom z chorobą Parkinsona.

Pacjentom z niewydolnością nerek zaleca się zmniejszoną dawkę oraz wzmocniony monitoring; w przypadku ciężkiej niewydolności nerek zalecane są leczenie przerywane.

Podczas leczenia sulpirydem wymaga się dokładniejszej obserwacji:

pacjentów z epilepsją, ponieważ sulpiryd może obniżać próg padaczkowy; donoszono o przypadkach wystąpienia napadów padaczkowych u pacjentów leczonych sulpirydem (patrz sekcja „Działania niepożądane”);

pacjentów starszych, którzy są bardziej wrażliwi na rozwój hipotensji ortostatycznej, działania uspokajającego oraz efektów ekstrapiramidowych leku.

Donoszono o wystąpieniu leukopenii, neutropenii oraz agranulocytozy podczas stosowania leków przeciwpadaczkowych, w tym leku Eglonyl®. Nieustalonego pochodzenia infekcje lub podwyższona temperatura ciała mogą być objawami leukopenii (patrz sekcja „Działania niepożądane”): w takich przypadkach należy natychmiast wykonać morfologię krwi.

Potencjalnie śmiertelny zespół neuroleptyczny złocisty. Zespół neuroleptyczny złocisty — potencjalnie śmiertelne powikłanie, o którym donoszono podczas terapii neuroleptykami — charakteryzuje się hipertermią, bladością, zaburzeniami ze strony układu nerwowego współczulnego, zaburzeniami świadomości, sztywnością mięśni, rabdomiolizą, podwyższonym poziomem kinazy kreatynowej w surowicy oraz dysfunkcją układu współczulnego. Obserwowano przypadki z atypowymi objawami, takimi jak podwyższenie temperatury ciała bez sztywności lub hipertonusu mięśni. W przypadku podwyższenia temperatury ciała nieustalonego pochodzenia, które może być uznane za wczesny objaw/symptom zespołu neuroleptycznego złocistego lub atypowego zespołu neuroleptycznego złocistego, terapię sulpirydem oraz wszystkimi innymi neuroleptykami należy natychmiast przerwać pod nadzorem lekarza.

Objawy dysfunkcji układu współczulnego, takie jak nasilone pocenie się i zmiany ciśnienia tętniczego, mogą występować przed wystąpieniem hipertermii, dlatego należy je traktować jako wczesne ostrzegawcze objawy. Choć ten efekt leków neuroleptycznych może mieć charakter idiosynkratyczny, mogą występować czynniki ryzyka, takie jak odwodnienie i organiczne uszkodzenie mózgu.

Wydlęganie się odcinka QT. Sulpiryd może powodować zależne od dawki wydłużenie odcinka QT. Ten efekt, który zwiększa ryzyko powstawania ciężkich arytmii komorowych, w szczególności tachykardii komorowej paroksysmalnej typu „pistolet” (torsades de pointes), obserwuje się częściej u pacjentów z bradykardią, hipokaliemią oraz wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odcinka QT (gdy sulpiryd przyjmowany jest jednocześnie z lekiem, który powoduje wydłużenie odcinka QT) (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Z tego powodu, przed rozpoczęciem stosowania tego leku oraz jeśli pozwala na to sytuacja kliniczna, należy sprawdzić występowanie u pacjentów czynników ryzyka sprzyjających rozwojowi tego typu arytmii: bradykardia poniżej 55 uderzeń na minutę, hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odcinka QT, leczenie współbieżne lekiem, który może powodować wyraźną bradykardię (poniżej 55 uderzeń na minutę), hipokaliemię, spowolnienie przewodnictwa wewnątrzsercowego lub wydłużenie odcinka QT (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Z wyjątkiem sytuacji nagłych, zaleca się wykonanie EKG podczas wstępnego badania pacjentów, którzy mają otrzymać leczenie neuroleptykiem.

Udar mózgu

Podczas randomizowanych, kontrolowanych placebo klinicznych badań u starszych pacjentów z demencją, którzy otrzymywali niektóre atypowe leki przeciwpadaczkowe, obserwowano zwiększone ryzyko udaru mózgu. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć istnienia zwiększonego ryzyka przy stosowaniu innych leków przeciwpadaczkowych lub u innych grup pacjentów. Lek ten należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z czynnikami ryzyka udaru mózgu.

Pacjenci starsi z demencją

Ryzyko śmierci wzrasta u starszych pacjentów z psychotycznymi zaburzeniami spowodowanymi demencją, którzy otrzymują leczenie lekami przeciwpadaczkowymi.

Analiza danych z 17 badań kontrolowanych placebo (średnia długość trwania 10 tygodni), przeprowadzonych u pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpadaczkowe, wykazała, że ryzyko śmierci wzrosło 1,6–1,7 razy u pacjentów przyjmujących te leki w porównaniu z grupą placebo.

Po zakończeniu średniego okresu leczenia trwającego 10 tygodni, ryzyko śmierci wyniosło 4,5% w grupie leczonej, w porównaniu z 2,6% w grupie placebo.

Chociaż przyczyny śmierci podczas badań klinicznych z zastosowaniem atypowych leków przeciwpadaczkowych były różne, większość zgonów miała miejsce w wyniku chorób sercowo-naczyniowych (takich jak niewydolność serca, nagła śmierć) lub infekcyjnych (np. zapalenie płuc).

Badania obserwacyjne wskazują, że leczenie standardowymi lekami przeciwpadaczkowymi może zwiększać śmiertelność w podobnym stopniu jak stosowanie atypowych leków przeciwpadaczkowych.

Odpowiednia rola leku przeciwpadaczkowego i cech pacjenta w zwiększeniu poziomu śmiertelności w badaniach obserwacyjnych pozostaje nieokreślona.

Zakrzepica żylna i zatorowość płucna. Podczas stosowania leków przeciwpadaczkowych donoszono o przypadkach zakrzepicy żyłnej i zatorowości płucnej (ZTP). Ponieważ pacjenci przyjmujący leki przeciwpadaczkowe często mają nabyte czynniki ryzyka ZTP, przed i podczas leczenia lekiem Eglonyl® należy określić wszystkie potencjalne czynniki ryzyka ZTP oraz podjąć środki zapobiegawcze (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Rak piersi. Ponieważ sulpiryd może zwiększać poziom prolaktyny, należy stosować go z ostrożnością. Niezależnie od płci, wszyscy pacjenci z osobistym lub rodowym anamnezą raka piersi wymagają dokładnej obserwacji podczas leczenia sulpirydem.

Spowolnienie perystaltyki jelitowej. Donoszono o przypadkach niedrożności jelit u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe. Donoszono również o rzadkich przypadkach zapalenia jelita ischemicznego i martwicy jelita, czasem zakończonych śmiercią. Większość pacjentów jednocześnie przyjmowała jeden lub więcej leków powodujących obniżenie motoryki jelit (w szczególności leki o działaniu antycholinergicznym). Należy zwrócić szczególną uwagę na objawy takie jak ból brzucha z wymiotami i/lub biegunką. Należy wcześnie rozpoznawać zaparcia i aktywnie je leczyć. Powstanie niedrożności jelit paralitycznej lub mechanicznej wymaga natychmiastowej pomocy medycznej.

Nawet przy stosowaniu tego leku w niskich dawkach, należy brać pod uwagę ryzyko wystąpienia późnej dyskinezy, szczególnie u pacjentów starszych.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tego leku z alkoholem, lewodopą, agonistami receptorów dopaminowych, lekami przeciwpasożytnymi, które mogą powodować paroksysmalną tachykardię komorową typu „pistolet” (torsades de pointes), z metadonem, innymi neuroleptykami oraz lekami, które mogą powodować paroksysmalną tachykardię komorową typu „pistolet” (torsades de pointes) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Eglonyl® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z jaskrą, niedrożnością jelit, wrodzonym zwężeniem przewodu pokarmowego, zatrzymaniem moczu oraz z przewlekłym przerostem prostaty w wywiadzie.

Eglonyl® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, szczególnie u osób starszych, ze względu na ryzyko wystąpienia kryzu hipertensyjnego. Dlatego należy odpowiednio monitorować stan takich pacjentów.

Ten lek zawiera 30 mg sodu na dawkę. Należy to uwzględnić u pacjentów przestrzegających ścisłej diety o niskiej zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. U zwierząt obserwowano obniżoną płodność związaną z właściwościami farmakologicznymi leku (efekt pośredniczony przez prolaktynę). Dane dotyczące stosowania sulpirydu w czasie ciąży są bardzo ograniczone. Bezpieczeństwo stosowania sulpirydu w czasie ciąży nie jest ustalone. Sulpiryd przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Stosowanie sulpirydu nie jest zalecane u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych środków antykoncepcyjnych, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwane korzyści z jego stosowania uzasadniają potencjalne ryzyko. Wstrzykiwanie neuroleptyków może prowadzić do hipotensji u ciężarnej. Noworodki matek, które otrzymywały leki przeciwpadaczkowe w trzecim trymestrze ciąży, po urodzeniu mają ryzyko wystąpienia niepożądanych efektów, w tym objawów ekstrapiramidowych i/lub objawów odstawienia leku, o różnym stopniu nasilenia i różnej długości trwania. Donoszono o takich niepożądanych reakcjach: pobudzenie, hipertonus, hipotonus, drżenie, senność, zaburzenia oddychania i problemy z odżywianiem. Z tego powodu stan noworodków należy dokładnie monitorować.

Okres karmienia piersią. Sulpiryd wydzielany jest w mleku matki w stosunkowo dużych ilościach. W niektórych przypadkach stężenie przekracza 10% dawki dostosowanej do masy ciała matki. Jednak stężenie w krwi niemowląt karmionych piersią nie zostało określone. Dane dotyczące wpływu sulpirydu na noworodki i niemowlęta są niewystarczające.

Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub o odstawieniu sulpirydu należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla niemowlęcia oraz korzyści z kontynuowania leczenia dla matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Należy ostrzec pacjentów, szczególnie tych, którzy prowadzą pojazdy lub pracują z innymi mechanizmami, że przyjmowanie tego leku może prowadzić do wystąpienia senności (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Podczas stosowania leku zabronione jest prowadzenie pojazdów oraz praca z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lekarstwo podaje się do wewnątrzmięśniowo.

Przeznaczone wyłącznie dla dorosłych pacjentów.

Należy zawsze przepisywać minimalną skuteczną dawkę. Jeżeli stan kliniczny pacjenta pozwala, leczenie należy rozpocząć od niskiej dawki, po czym możliwa jest stopniowa korekta dawki.

Dawka wynosi od 400 do 800 mg na dobę przez okres 2 tygodni.

Po otwarciu ampułki lek należy natychmiast zastosować.

Dzieci.

Lek w tej postaci lekarskiej przeznaczony jest wyłącznie dla dorosłych pacjentów.

Przedawkowanie.

Doświadczenie w zakresie przedawkowania sulpirydu jest ograniczone. Możliwe są objawy dyskinezyjne z kurczem szyi, wypuknięciem języka oraz trizmem. U niektórych pacjentów mogą się rozwinąć objawy parkinsonizmu stanowiące zagrożenie dla życia lub śpiączka.

Zgonne przypadki odnotowano głównie przy stosowaniu sulpirydu w połączeniu z innymi substancjami psychotropowymi.

Sulpirydz jest częściowo usuwany podczas hemodializy. Nie istnieje specyficzny antydotum na sulpirydz.

Leczenie powinno być objawowe, resuscytacja z dokładnym monitorowaniem czynności serca i oddychania (ryzyko wydłużenia odcinka QT i arytmii komorowych), które należy kontynuować aż do pełnego wyzdrowienia pacjenta. W przypadku rozwoju ciężkiego zespołu pozapiramidowego należy podawać leki antycholinergiczne.

Niepożądane działania.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego.

Niekorzystne: leukopenia.

Częstość nieznana: neutropenia, agranulocytoza.

Zaburzenia układu odpornościowego.

Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne: pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia endokrynologiczne.

Częste: hiperprolaktynemia.

Zaburzenia ze strony psychiki.

Częste: bezsenność.

Częstość nieznana: dezorientacja.

Zaburzenia neurologiczne.

Częste: działanie sedytywne lub senność; zespół ekstrapiramidowy, w którym obserwuje się częściową odpowiedź na leczenie lekami antycholinergicznymi przeciwparkinsonowymi; parkinsonizm; drżenie; akatyzja.

Niekorzystne: hipertonia, dyskineza, dystonia.

Rzadkie: kryz okulogyrowy.

Częstość nieznana: potencjalnie śmiertelny zespół neuroleptyczny złośliwy (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”); hipokinezja.

Opuźniona dyskinezja, która może występować podczas długotrwałego leczenia wszystkimi neuroleptykami; w takim przypadku leki przeciwparkinsonowskie są nieskuteczne i mogą nasilać objawy kliniczne.

Udary (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania.

Częstość nieznana: hiponatremia, niedostateczna sekrecja hormonu antydiuretycznego.

Zaburzenia kardiologiczne.

Rzadkie: arytmie komorowe, w tym paroksystalna tachykardia komorowa typu „pójdź” (torsades de pointes) oraz tachykardia komorowa, które mogą prowadzić do migotania komór lub zatrzymania serca.

Częstość nieznana: wydłużenie odcinka QT, nagła śmierć (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zaburzenia naczyniowe.

Niekorzystne: ortostatyczna hipotensja tętnicza.

Częstość nieznana: zakrzepica żylna, zakrzembica płucna, zakrzepica żył głębokich (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”), podwyższone ciśnienie tętnicze (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy mostkowej.

Częstość nieznana: zapalenie płuc aspiracyjne (głównie w przypadku jednoczesnego stosowania sulpirydu z innymi lekami depresyjnymi układu nerwowego).

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.

Częste: zaparcia.

Niekorzystne: nadmierna sekrecja śliny.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego.

Częste: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Częstość nieznana: uszkodzenie wątroby typu hepatocelularnego, cholestazy lub mieszane.

Zaburzenia ze strony tkanki mięśniowej, kostnej i łącznej.

Częstość nieznana: rabdomioliza.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej.

Częste: wysypka makularna i pęcherzykowa.

Okres ciąży, porodu i noworodkowy.

Częstość nieznana: zespół odstawienia u noworodków (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych.

Częste: galaktoreja.

Niekorzystne: amenorrea, impotencja lub frigidność.

Częstość nieznana: ginekomastia.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

Częste: przyrost masy ciała.

Częstość nieznana: podwyższenie temperatury ciała (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Badania laboratoryjne i instrumentalne.

Częstość nieznana: podwyższenie stężenia kreatynofosfokinazy we krwi.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym działaniem. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania danego leku. Osoby pracujące w służbie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie działania niepożądane za pomocą systemu zgłaszania działań niepożądanych w Ukrainie.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Opakowanie. Nr 6: po 2 ml w ampułce, 6 ampułek w paskach konturowych w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. DELPHARM DIJON.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności: 6 boulevard de l’Europe, QUETIGNY, 21800, Francja.