Edem®

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku Edem® (EDEM)

Sk³ad:

substancja czynna: desloratadina;

1 tabletka zawiera desloratadyny w przeliczeniu na bezwodn¹ substancjê o zawartoœci 100% – 5 mg;

substancje pomocnicze: wapniowy fosforan hydro (dwuwodny), celuloza mikrokryszta³owa, laktoza monohydrat, skrobia kukurydziana, hipromeloza, stearynian wapnia, Opadry II 85F 30571 Blue (tlenek _¾elaza czerwony (E 172), alkohol poliwinylowy, dwutlenek tytanu (E 171), talk, indygokarmin (E 132), polietylenoglikol).

Postaæ leku. Tabletka powlekana.

G³ówne w³aœciwoœci fizykochemiczne: tabletka o kszta³cie okr¹g³ym, z powierzchni¹ podwójnie wypuk³¹, powlekana, niebieska.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATX R06A X27.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna to niemieszczący, długodziałający lek przeciwzapalny o działaniu przeciwhistaminowym, który wykazuje selektywne działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe histaminowe receptory H1.

W badaniach in vitro desloratadyna wykazała działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne na komórkach śródbłonka. Objawiało się to hamowaniem wydzielania prozapalnych cytokin, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 oraz IL-13, z komórek tucznych/lifofili ludzkich, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak P-seleryna. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których desloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przy stosowaniu dawki 45 mg na dobę (10 razy wyższej niż maksymalna dawka kliniczna) przez 10 dni nie zaobserwowano wydłużenia interwału QT.

U pacjentów z nieżytami nosa alergicznymi Edem® skutecznie usuwa objawy takie jak kichanie, wydzielina z nosa i świąd, a także podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, świąd podniebienia. Lek skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy dawce zalecanej 5 mg na dobę częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie desloratadyny w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

Lek skutecznie złagodził nasilenie przebiegu sezonowego nieżytu nosa z uwzględnieniem całkowitego wyniku kwestionariusza oceny jakości życia przy rynokonjunktewicie. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością ograniczaną przez objawy.

Przewlekłe idiopatyczne pokrzywki badano w modelu klinicznym z warunkami pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że desloratadyna będzie skutecznie łagodzić objawy w innych formach pokrzywki, poza przewlekłą idiopatyczną pokrzywką.

W dwóch badaniach zastosowania placebo trwających 6 tygodni, z udziałem pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd i zmniejszała liczbę i rozmiar wysypek do końca pierwszego interwału dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny interwał dawkowania. Łagodzenie świądu o ponad 50% odnotowano u 55% pacjentów przyjmujących desloratadynę, w porównaniu do 19% pacjentów przyjmujących placebo. Stosowanie leku nie wykazywało istotnego wpływu na sen i aktywność dzienną.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Stężenie desloratadyny w osoczu można wykryć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach; okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiadał jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) oraz częstotliwości przyjmowania (1 raz na dobę). Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów można było porównać z ogólną grupą pacjentów z sezonowym nieżytami nosa, u 4% uczestników zaobserwowano wyższe stężenie desloratadyny. Ta liczba może się różnić w zależności od przynależności etnicznej. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach, okres półtrwania terminalnego wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa tych pacjentów nie różnił się od profilu w ogólnej grupie pacjentów.

Rozkład.

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83-87%). Po zastosowaniu dawki desloratadyny (od 5 do 20 mg) 1 raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biodegradacja.

Enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo; badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, nie jest substratem ani inhibitorem białka P-glikoproteinowego.

Wydalanie.

W badaniu jednorazowego przyjęcia desloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że spożycie posiłku (wysokokaloryczny, tłusty śniadanie) nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny. Ustalono również, że sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów związanych z:

• rynitem alergicznym (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, dowolny składnik pomocniczy leku lub loratadynę.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań.

W badaniach klinicznych dезloratadyny w formie tabletek nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji podczas współpodawania erytromycyny lub ketokonazolu.

Z danych badań kliniczno-farmakologicznych wynika, że jednoczesne stosowanie leku z alkoholem nie nasilało negatywnego wpływu etanolu na funkcję psychomotoryczną. Jednak w okresie pozarejestracyjnym obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholem podczas stosowania leku Edem®. Dlatego należy zachować ostrożność przy spożyciu alkoholu w okresie leczenia lekiem Edem®.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przyjmowanie leku Edem® należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem napadów drgawkowych lub z predyspozycjami genetycznymi. U pacjentów, u których podczas leczenia wystąpił napad, należy rozważyć przerwanie stosowania desloratadyny.

Pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, wrodzoną niedostatecznością laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Desloratadyna nie wykazała działania teratogennego w badaniach na zwierzętach.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży, dlatego stosowanie leku Edem® w tym okresie nie jest zalecane.

Okres karmienia piersią.

Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego stosowanie leku Edem® kobietom karmiącym piersią nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie stwierdzono wpływu desloratadyny na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Należy jednak poinformować pacjentów, że bardzo rzadko niektórzy ludzie mogą odczuwać senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu i obsługi skomplikowanej techniki.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 1 tabletka 1 raz dziennie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, w celu wyeliminowania objawów związanych z alergicznym zapaleniem nosa (w tym przerywanym i trwającym alergicznym zapaleniem nosa) oraz z pokrzywką.

Leczenie przerywanego alergicznego zapalenia nosa (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po zniknięciu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przypadku trwającego alergicznego zapalenia nosa (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania tabletek Edem® u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy stosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. W badaniach klinicznych, w których desloratadynę podawano w dawce 45 mg (co odpowiada 9-krotnemu przekroczeniu dawki zalecanej), nie obserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych. Desloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy. Możliwość jej usunięcia w trakcie dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Efekty uboczne.

W badaniach klinicznych dotyczących wskazań, w tym alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądanych działaniach u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę zgłaszano o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo.

Najczęściej, w porównaniu z placebo, występowały następujące efekty uboczne: zwiększona senność (1,2%), suchość w ustach (0,8%) i ból głowy (0,6%).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat najczęstszym efektem ubocznym był ból głowy; występował on u 5,9% pacjentów przyjmujących dezloratydynę i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko wystąpienia psychomotorycznej nadaktywności (anomalnego zachowania) związanego z zastosowaniem dezloratydyny (co może objawiać się irytacją i agresją, a także pobudzeniem).

Sumaryczna tabela częstości występowania reakcji niepożądanych.

Częstość występowania reakcji niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), nieczęsto (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych).

W okresie po rejestrowym obserwowano (częstotliwość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Termin ważności.

3 lata.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wkładzie oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 lub 30 tabletów w blistrze. Po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. AТ „Farmak”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.