Edem®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Edem® (EDEM)

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 compressa contiene 5 mg di desloratadina calcolati sulla sostanza anidra al 100%;

Eccipienti: fosfato di calcio dibasico diidrato, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, amido di mais, idrossipropilmetilcellulosa, stearato di calcio, Opadry II 85F 30571 Blue (ossido di ferro rosso (E 172), alcol polivinilico, biossido di titanio (E 171), talco, indigocarminio (E 132), glicole polietilenico).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, con superficie biconvessa, rivestite con rivestimento di colore blu.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un antistaminico non sedativo ad azione prolungata che esercita un'azione antagonista selettiva sui recettori H1 periferici. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori istaminici H1 periferici.

Negli studi in vitro, la desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche e anti-infiammatorie sulle cellule endoteliali. Tali effetti si sono manifestati con l'inibizione del rilascio di citochine pro-infiammatorie, come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, dai mastociti/basofili umani, nonché con l'inibizione dell'espressione delle molecole di adesione, come il P-selettina. L'importanza clinica di queste osservazioni richiede ancora conferma.

Negli studi clinici con dosi elevate, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate modificazioni statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio farmacologico clinico con l'assunzione di 45 mg al giorno (10 volte la dose clinica massima giornaliera) per 10 giorni, non è stato osservato allungamento dell'intervallo QT.

Nei pazienti con rinite allergica, Edem® ha efficacemente alleviato sintomi come starnuti, rinorrea, prurito nasale, irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. Il farmaco ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore.

La desloratadina penetra quasi per nulla nel sistema nervoso centrale. Negli studi clinici controllati, con l'assunzione della dose raccomandata di 5 mg al giorno, l'incidenza di sonnolenza non differiva dal gruppo placebo. Negli studi clinici, l'assunzione singola di desloratadina alla dose giornaliera di 7,5 mg non ha influenzato l'attività psicomotoria.

Il farmaco allevia efficacemente la gravità della rinite allergica stagionale, considerando l'indice totale del questionario sulla qualità della vita nel rinocongiuntivite. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e all'attività quotidiana limitati dai sintomi.

L'orticaria idiopatica cronica è stata studiata in un modello clinico con condizioni di orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, si prevede che la desloratadina sia efficace nell'alleviare i sintomi anche in altre forme di orticaria, oltre all'orticaria idiopatica cronica.

In due studi di 6 settimane controllati con placebo, condotti su pazienti con orticaria idiopatica cronica, la desloratadina ha efficacemente alleviato il prurito e ridotto il numero e le dimensioni delle lesioni orticariche entro il primo intervallo di somministrazione. In ciascuno studio, l'effetto è durato per l'intero intervallo di 24 ore. Un miglioramento del prurito superiore al 50% è stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina, rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo. L'assunzione del farmaco non ha mostrato effetti significativi sul sonno e sull'attività diurna.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

La concentrazione di desloratadina nel plasma può essere rilevata già dopo 30 minuti dall'assunzione del farmaco. La desloratadina viene ben assorbita, raggiungendo la concentrazione massima dopo circa 3 ore; il periodo di emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo periodo di emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione (una volta al giorno). La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

In uno studio farmacocinetico in cui i dati demografici dei pazienti erano paragonabili a quelli del gruppo generale di pazienti con rinite allergica stagionale, nel 4% dei partecipanti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questa percentuale può variare in base all'appartenenza etnica. La concentrazione massima di desloratadina è risultata circa 3 volte più alta dopo circa 7 ore, con un'emivita terminale di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza di questi pazienti non differiva da quello del gruppo generale.

Distribuzione.

La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Con l'assunzione di dosi di desloratadina (da 5 a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Biotrasformazione.

L'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri medicinali. La desloratadina non inibisce CYP3A4 in vivo; studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce CYP2D6, né è substrato o inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione.

In uno studio sulla somministrazione singola di desloratadina alla dose di 7,5 mg, l'assunzione di cibo (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica della desloratadina. È stato inoltre stabilito che il succo di pompelmo non influisce sulla farmacocinetica della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Alleviare i sintomi associati a:

• rinite allergica (vedere la sezione «Proprietà farmacologiche»);
• orticaria (vedere la sezione «Proprietà farmacologiche»).

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'ingrediente attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o al loratadina.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Negli studi clinici con desloratadina in forma di compresse, non sono state osservate interazioni clinicamente significative con l'eritromicina o il ketoconazolo quando somministrati contemporaneamente.

Secondo dati di studi clinico-farmacologici, l'uso contemporaneo del medicinale con alcol non ha mostrato un aumento dell'effetto negativo dell'etanolo sulla funzione psicomotoria. Tuttavia, nel periodo post-registrazione sono stati osservati casi di intolleranza all'alcol e di intossicazione alcolica durante l'assunzione del medicinale Edem®. Pertanto, è necessario prestare cautela nell'assunzione di alcol durante il trattamento con Edem®.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Nei pazienti con insufficienza renale di grado elevato, l'assunzione del medicinale Edem® deve essere effettuata sotto controllo medico.

La desloratadina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con anamnesi di convulsioni o con predisposizione ereditaria. Nei pazienti nei quali si verifichi un attacco durante il trattamento, si dovrà prendere in considerazione la sospensione della desloratadina.

I pazienti con manifestazioni ereditarie rare di intolleranza al galattosio, deficienza congenita di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Negli studi sugli animali la desloratadina non ha mostrato teratogenicità.

Non è stata stabilita la sicurezza dell’uso del medicinale durante la gravidanza; pertanto, l’uso di Edem® in questo periodo non è raccomandato.

Periodo di allattamento.

La desloratadina penetra nel latte materno; pertanto, l’uso del medicinale Edem® nelle donne che allattano non è raccomandato.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Non è stato osservato alcun effetto della desloratadina sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che molto raramente alcune persone possono manifestare sonnolenza, che potrebbe influire sulla capacità di guidare l’automobile o utilizzare macchinari complessi.

Modalità e posologia.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: 1 compressa una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo, per alleviare i sintomi associati alla rinite allergica (compresa la rinite allergica intermittente e persistente) e all'orticaria.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato tenendo conto dei dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di ricomparsa.

Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane) è necessario proseguire il trattamento per tutto il periodo di esposizione all'allergene.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza delle compresse Edem® nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si devono applicare le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Negli studi clinici in cui desloratadina è stata somministrata a dosi di 45 mg (9 volte superiori alla dose raccomandata), non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative. La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi. Non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati

Negli studi clinici condotti per le indicazioni approvate, compresi rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg una volta al giorno rispetto al placebo.

Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati stanchezza (1,2%), bocca secca (0,8%) e cefalea (0,6%).

Etimologia. Negli studi clinici effettuati su 578 adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stata la cefalea, osservata nel 5,9% dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9% di quelli trattati con placebo.

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associato all'uso di desloratadina (che può manifestarsi come irritabilità e aggressività, nonché eccitazione).

Tabella riassuntiva della frequenza delle reazioni avverse.

La frequenza delle reazioni avverse è classificata come segue: molto frequente (≥1/10), frequente (≥1/100, <1/10), non frequente (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Durante il periodo post-registrazione sono stati osservati (frequenza sconosciuta): allungamento dell'intervallo QT, aritmia e bradicardia.

Durata della validità.

3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 10 o 30 compresse in blister. 1 blister per confezione.

Categoria di dispensazione. Senza ricetta.

Produttore. A.T. "Farmak".

Indirizzo del produttore e sede operativa.

74, via Kirylivska, 04080, Kiev, Ucraina.