Едем

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭДЕМ® (EDEM)

Состав:

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадина в пересчете на безводное 100 % вещество 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кальция стеарат, Opadry II 85F 30571 Blue (железа оксид красный (Е 172), спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, индигокармин (Е 132), полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой синего цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат продолжительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на эндотелиальных клетках свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, при которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не отмечалось.

У пациентов с аллергическим ринитом препарат Эдем® эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Препарат эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приёме в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный приём дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Препарат эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учётом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при рино-конъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний уже к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Приём препарата не оказывал существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить уже через 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (около 27 часов) и частоте приёма (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сопоставить с общей группой пациентов с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Эта доля может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через 7 часов, терминальный период полувыведения составлял около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей группе пациентов.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не установлен, поэтому нельзя полностью исключить возможность определённого взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo; исследования in vitro показали, что препарат не подавляет CYP2D6, не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Снятие симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любой из вспомогательных субстанций препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях дезлоратадина в форме таблеток при совместном применении с эритромицином или кетоконазолом не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий.

По данным клинико-фармакологических исследований, при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения препаратом Эдем®.

Особенности применения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием препарата Эдем® следует проводить под контролем врача.

Дезлоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с анамнезом судорог или наследственной предрасположенностью к ним. У пациентов, у которых во время лечения наблюдаются приступы, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врождённой недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дезлоратадин не проявлял тератогенного действия в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение препарата Эдем® в этот период не рекомендуется.

Период кормления грудью.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Эдем® женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние дезлоратадина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не выявлено. Однако пациентов следует информировать, что очень редко у некоторых людей может возникать сонливость, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая эпизодический и персистирующий аллергический ринит), а также с крапивницей.

Лечение эпизодического аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения таблеток Эдем® у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Передозировка.

В случае передозировки необходимо применять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. В клинических исследованиях при приеме дезлоратадина в дозах 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованную дозу) клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе. Возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Наиболее часто по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; она наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

Сводная таблица частоты побочных реакций.

Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 или 30 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.