Edem®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EDEM® (EDEM)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 tableta contiene 5 mg de desloratadina, equivalente a sustancia anhidra al 100 %;

Excipientes: fosfato cálcico dihidrato, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, almidón de maíz, hipromelosa, estearato de calcio, Opadry II 85F 30571 Blue (óxido de hierro rojo (E 172), alcohol polivinílico, dióxido de titanio (E 171), talco, indigocarmín (E 132), polietilenglicol).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma redonda, superficie biconvexa, recubiertas con una película de color azul.

**Grupo farmacoterapéut游戏副本

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada que ejerce un efecto antagonista selectivo sobre los receptores H1 periféricos. Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores histamínicos H1 periféricos.

En estudios in vitro, la desloratadina ha demostrado propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias en células endoteliales. Estas propiedades se manifestaron mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que se administró desloratadina diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico-clínico con una dosis diaria de 45 mg (10 veces mayor que la dosis clínica máxima diaria) durante 10 días, no se observó prolongación del intervalo QT.

En pacientes con rinitis alérgica, Edem® alivió eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal, picor, irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento y picor del paladar. El medicamento controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.

La desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, la frecuencia de somnolencia con la dosis recomendada de 5 mg/día no difirió significativamente del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadina en dosis diaria de 7,5 mg no afectó la actividad psicomotora.

El medicamento alivia eficazmente la gravedad de la rinitis alérgica estacional, considerando el índice total del cuestionario de evaluación de la calidad de vida en rinoconjuntivitis. La máxima mejoría se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática fue estudiada en un modelo clínico bajo condiciones de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que la desloratadina alivie eficazmente los síntomas en otras formas de urticaria, además de la urticaria crónica idiopática.

En dos estudios aleatorizados controlados con placebo de 6 semanas de duración, con participación de pacientes con urticaria crónica idiopática, la desloratadina alivió eficazmente el picor y redujo el número y tamaño de las ronchas ya al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante el intervalo de dosificación de 24 horas. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que tomaron desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que tomaron placebo. La administración del medicamento no tuvo un impacto significativo sobre el sueño ni la actividad diurna.

Farmacocinética.

Absorción.

La concentración de desloratadina en plasma sanguíneo puede detectarse a los 30 minutos tras la ingestión del medicamento. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas; el período de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su período de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración (una vez al día). La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético en el que los datos demográficos de los pacientes eran comparables con el grupo general de pacientes con rinitis alérgica estacional, en el 4 % de los participantes se observó una concentración más elevada de desloratadina. Esta proporción puede variar según la etnia. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas, y el período de semivida terminal fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos pacientes no difirió del perfil del grupo general de pacientes.

Distribución.

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del medicamento.

Biotransformación.

El enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede descartarse completamente alguna interacción con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo; estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación.

En un estudio sobre la administración única de desloratadina en dosis de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (una comida rica en grasas y calorías) no influyó en la farmacocinética de la desloratadina. Asimismo, se ha establecido que el zumo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de la desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio de los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica (ver sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

En estudios clínicos con desloratadina en forma de comprimidos, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administró junto con eritromicina o ketoconazol.

De acuerdo con datos de estudios farmacocinéticos clínicos, no se observó un aumento del efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora cuando el medicamento se administró conjuntamente con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han registrado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con el medicamento Edem®. Por lo tanto, se debe tener precaución al consumir alcohol durante el período de tratamiento con Edem®.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal de alto grado, la administración del medicamento Edem® debe realizarse bajo supervisión médica.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con predisposición hereditaria. En los pacientes en los que se produzca un ataque durante el tratamiento, se deberá considerar la posibilidad de interrumpir la administración de desloratadina.

Los pacientes con manifestaciones hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia congénita de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa no deben tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios realizados en animales, la desloratadina no ha demostrado tener efectos teratogénicos.

No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, no se recomienda el uso de Edem® durante este período.

Período de lactancia.

La desloratadina atraviesa la leche materna; por consiguiente, no se recomienda el uso del medicamento Edem® en mujeres que estén amamantando.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se ha detectado que la desloratadina influya en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, se debe informar a los pacientes que muy rara vez algunas personas pueden experimentar somnolencia, lo cual podría afectar su capacidad para conducir automóviles o manejar equipos complejos.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: 1 tableta 1 vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos, para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: interrumpir el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen.

En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe continuar el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso de las tabletas Edem® en niños menores de 12 años de edad.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, deben aplicarse medidas estándar para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. En estudios clínicos en los que se administró desloratadina en dosis de 45 mg (9 veces la dosis recomendada), no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas. La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis. No se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos realizados para las indicaciones aprobadas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se informó de efectos adversos en un 3 % más frecuente en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día, en comparación con aquellos que recibieron placebo.

Los efectos adversos más frecuentemente notificados en comparación con placebo fueron fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos que incluyeron a 578 adolescentes de entre 12 y 17 años de edad, la reacción adversa más común fue cefalea; esta se observó en un 5,9 % de los pacientes que tomaron desloratadina y en un 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe un riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anormal) asociado con el uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad o excitación.

Tabla resumen de frecuencia de reacciones adversas.

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Durante el período posterior a la comercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.

Período de validez.

3 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 o 30 comprimidos por blíster. 1 blíster por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.A. «Farmaс».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.