Dipirydamol

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Dipirydamol

Skład:

substancja czynna: dipyridamole;

1 ml roztworu zawiera dipirydamolu 5 mg;

substancje pomocnicze: kwas winny, glikol propylenowy, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty płyn żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwzakrzepowe. Leki przeciwzlepniające. Kod ATC B01A C07.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Dipirydamol rozszerza naczynia wieńcowe, zwiększa objętościową prędkość przepływu krwi przez naczynia wieńcowe, poprawia zaopatrzenie mięśnia sercowego w tlen, zwiększa jego odporność na hipoksję. Sprzyja poprawie przepływu krwi w sieci naczyń kolateralnych w przypadku zaburzeń przepływu w głównych naczyniach wieńcowych. Obniża ogólny obwodowy opór naczyniowy, nieznacznie obniża ciśnienie tętnicze układowe, poprawia przepływ krwi do mózgu. Dipirydamol to konkurencyjny inhibitor adenozyn dezaminazy – enzymu, który rozkłada adenozynę i sprzyja zwiększeniu stężenia adenozyny, biorącej udział w autoregulacji przepływu krwi przez naczynia wieńcowe. Lek hamuje agregację płytek krwi i zapobiega tworzeniu się skrzeplin. Ten efekt najprawdopodobniej wynika ze stymulacji syntezy prostacykliny i hamowania biosyntezy tromboksanów. Wpływ leku na metabolizm kwasu arachidonowego wiąże się ze zwiększeniem produkcji prostacykliny w ścianie naczyniowej. Aktywność przeciwaplastyczną dipirydamolu można porównać do aktywności kwasu acetylosalicylowego.

Farmakokinetyka. Biodostępność leku wynosi 37–66 %. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia we krwi – 40–60 minut. Wiązanie z białkami osocza – 80–95 %. Szybko przenika do tkanek. Metabolizowany w wątrobie z utworzeniem monoglikuronidu, który wydostaje się z żółcią.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Jako lek przeciwpłytkowy w profilaktyce zakrzepów pourazowych, zaburzeń krążenia mózgowego.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Uogólniony miażdżyca tętnic wieńcowych, ostry zawał mięśnia sercowego, dekompensowana niewydolność serca, zaburzenia rytmu, hipotensja tętnicza (kolaps), niestabilna dławica piersiowa, zwężenie podaortalne, niewydolność nerek, astma oskrzelowa, choroby obturacyjne płuc, nasilona niewydolność wątroby, mukowiscydoza krwotoczna, choroby predysponujące do krwawień (choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Dipirydamol jest niekompatybilny z pochodnymi ksantyny.

Jednoczesne stosowanie Dipirydamolu z inhibitorami cholinesterazy może pogorszyć przebieg choroby u pacjentów z miastenią.

Stosowanie leku z heparyną zwiększa ryzyko powikłań krwotocznych.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwkrzepliwymi, kwasem acetylosalicylowym, heparyną, a także z antybiotykami β-laktamowymi (penicylinami, cefalosporynami), tetracyklinami, chloramfenikołem obserwuje się nasilenie efektu przeciwagregacyjnego. Stosowanie dipirydamolu z heparyną może wiązać się z ryzykiem wystąpienia powikłań krwotocznych. Pochodne ksantyny osłabiają działanie rozszerzające tętnice wieńcowe leku. Antacyle, środki wiążące i osłonowe zmniejszają wchłanianie dipirydamolu, co prowadzi do zmniejszenia jego maksymalnego stężenia we krwi i obniżenia skuteczności.

Dipirydamol nasila działanie hipotensyjne leków przeciwhypertensyjnych, osłabia właściwości antycholinergiczne inhibitorów cholinesterazy.

Dipirydamol zwiększa poziom adenozyny w osoczu krwi oraz jego efekty kardiowaskularne. W związku z tym może być konieczna korekta dawki adenozyny.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas podawania dożylnego nie należy dopuszczać do wprowadzenia leku pod skórę (może wystąpić działanie irytujące).

Patomorfologia tętnic wieńcowych. Stosowanie wysokich dawek leku może powodować wystąpienie zespołu „okradania”, tj. zmniejszenie ukrwienia obszarów serca dotkniętych niedokrwieniem. Dipirydamol wykazuje działanie naczyniorozszerzające, dlatego należy z zachowaniem szczególnej ostrożności stosować go u pacjentów z ciężkimi chorobami tętnic wieńcowych (np. niestabilna dławica piersiowa lub niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego). U takich pacjentów przyjmowanie dipirydamolu może nasilić ból za mostkiem.

Niewydolność wątroby. Stosowanie wysokich dawek dipirydamolu może prowadzić do podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych oraz do niewydolności wątroby.

Nie ma danych dotyczących stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością wątroby lub nerek, dlatego w tych przypadkach należy stosować go z ostrożnością.

Hipotensja tętnicza. Dipirydamol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z hipotensją tętniczą ze względu na możliwość wywołania obwodowego rozszerzenia naczyń.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. W okresie ciąży lek nie powinien być stosowany.

Lek przenika do mleka matki, dlatego w czasie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność przy prowadzeniu samochodu lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia wstrzykuje się do wewnątrzmięśniowo lub powoli do wewnątrznie dożylnie po 1-2 ml 0,5 % roztworu na dobę. Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie i zależy od stopnia ryzyka powikłań tromboembolicznych.

Dzieci. Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia.

*Przedawkowanie. Objawy: uczucie ciepła w ciele, zaczerwienienie skóry twarzy, nadmierna potliwość, drażliwość, osłabienie ogólne i zawroty głowy, hipotensja tętnicza, tachykardia, napady dławicy piersiowej.

Leczenie: stosowanie sorbentów, zalecane leczenie objawowe lekami wazopresyjnymi. Wprowadzenie pochodnych ksantynowych (np. aminofiliny) hamuje działanie rozszerzające naczynia dipirydamolu.

Ze względu na to, że dipirydamol charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami, dializa jest nieskuteczna.

Działanie rozszerzające naczynia dipirydamolu można przerwać przez dożylne podanie aminofiliny (50–100 mg w ciągu 1 minuty). W przypadku napadów dławicy piersiowej stosuje się nitroglicerynę pod język.

Efekty uboczne.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego bicia serca, bradykardia, arytmię, hipotensję tętniczą, uczucie gorąca i tachykardię, szczególnie u osób stosujących leki rozszerzające naczynia, nasilenie choroby niedokrwiennej serca (angina pectoris i arytmia), zespół kradzieży krwi przez naczynia wieńcowe, obniżenie ciśnienia tętniczego przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnej.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ból nadbrzusza, dyspepsja.

Ze strony układu krwiotwórczego: trombocytopenia, zmiany właściwości funkcjonalnych płytek krwi, krwawienia; bardzo rzadko obserwowano zwiększoną skłonność do krwawień podczas lub po zabiegach chirurgicznych.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, osłabienie, zawroty głowy o podłożu naczyniowym, utrata przytomności, drżenie.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne, w tym przemijające wysypki skórne, pokrzywkę.

Ze strony układu odpornościowego: możliwe nasilone napady skurczu oskrzeli i obrzęk Quincka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: ból mięśni, artretyt, mięśniówkę.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego: zgłaszano przypadki występowania dipirydamolu w składzie kamieni pęcherza żółciowego.

Zjawiska ogólne: osłabienie ogólne, uczucie zatkania uszu, szum w głowie, zaczerwienienie skóry twarzy, katar, zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Roztworu leku nie wolno mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach nr 5 w opakowaniu; nr 5 w blisterze w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalna Fabryka „GNCLS”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalna Fabryka „GNCLS”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)