Dipiridamolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE DIPIRIDAMOLO

Composizione:

principio attivo: dipyridamole;

1 ml di soluzione contiene 5 mg di dipiridamolo;

eccipienti: acido tartarico, propilenglicole, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido trasparente di colore giallo.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti antitrombotici. Antiaggreganti. Codice ATC B01A C07.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. Il dipiridamolo dilata i vasi coronarici, aumenta la velocità volumetrica del flusso coronarico, migliora l'apporto di ossigeno al miocardio e ne aumenta la resistenza all'ipossia. Favorisce il miglioramento della circolazione collaterale in caso di alterazioni dei principali vasi coronarici. Riduce la resistenza vascolare periferica totale, riduce in misura modesta la pressione arteriosa sistemica e migliora la circolazione cerebrale. Il dipiridamolo è un inibitore competitivo dell'adenosina deaminasi, enzima che degrada l'adenosina, favorendo così l'aumento della concentrazione di adenosina, che partecipa alla autororegolazione del flusso coronarico. Il farmaco inibisce l'aggregazione piastrinica e ostacola la formazione di trombi. Questo effetto è probabilmente dovuto alla stimolazione della sintesi del prostaciclina e all'inibizione della biosintesi dei trombossani. L'effetto del farmaco sul metabolismo dell'acido arachidonico è legato all'aumento della produzione di prostaciclina nella parete vascolare. L'attività antiaggregante del dipiridamolo è simile a quella dell'acido acetilsalicilico.

Farmacocinetica. La biodisponibilità del farmaco è compresa tra il 37-66%. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel sangue è di 40-60 minuti. Il legame con le proteine plasmatiche è dell'80-95%. Penetra rapidamente nei tessuti. Viene metabolizzato nel fegato con formazione di monoglucuronide, che viene escreto con la bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Come agente antiaggregante per la prevenzione dei trombosi postoperatorie e dei disturbi della circolazione cerebrale.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Aterosclerosi diffusa delle arterie coronarie, infarto miocardico acuto, insufficienza cardiaca decompensata, aritmie, ipotensione arteriosa (collasso), angina instabile, stenosi sott’aortica, insufficienza renale, asma bronchiale, malattie ostruttive polmonari, grave insufficienza epatica, diatesi emorragiche, malattie con tendenza al sanguinamento (ulcera gastrica e duodenale).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Il dipiridamolo è incompatibile con i derivati della xantina.

L’uso concomitante di dipiridamolo con inibitori della colinesterasi può aggravare l’andamento della malattia nei pazienti con miastenia.

L’associazione del medicinale con eparina aumenta il rischio di complicanze emorragiche.

L’uso concomitante con anticoagulanti, acido acetilsalicilico, eparina, nonché con antibiotici β-lattamici (penicilline, cefalosporine), tetracicline, cloramfenicolo determina un potenziamento dell’effetto antiaggregante. La somministrazione di dipiridamolo con eparina può essere accompagnata da rischio di sviluppo di complicanze emorragiche. I derivati della xantina riducono l’effetto coronarodilatatore del medicinale. Gli antiacidi, i sorbenti e i medicinali emollienti riducono l’assorbimento del dipiridamolo, determinando una diminuzione della sua concentrazione massima nel sangue e una riduzione dell’efficacia.

Il dipiridamolo aumenta l’effetto ipotensivo dei farmaci antipertensivi, riduce le proprietà anticolinergiche degli inibitori della colinesterasi.

Il dipiridamolo aumenta il livello plasmatico di adenosina e i suoi effetti cardiovascolari. Per questo motivo potrebbe rendersi necessaria una correzione della dose di adenosina.

Caratteristiche d'uso.

Nell'amministrazione parenterale non si deve permettere che il medicinale penetri sotto la cute (possibile azione irritante).

Patologia delle arterie coronarie. L'uso di alte dosi del medicinale può causare il cosiddetto "sindrome del rubto", ossia una riduzione dell'irrorazione sanguigna delle aree miocardiche ischemizzate. Il dipiridamolo ha un effetto vasodilatatore; pertanto, va utilizzato con cautela nei pazienti con gravi patologie delle arterie coronarie (ad esempio angina instabile o recente infarto del miocardio). In tali pazienti, l'assunzione di dipiridamolo può aggravare il dolore retrosternale.

Insufficienza epatica. L'uso di alte dosi di dipiridamolo può causare un aumento dei livelli degli enzimi epatici e insufficienza epatica.

Non vi sono dati sull'uso del medicinale nei pazienti anziani con insufficienza epatica o renale; pertanto, in questi casi, va utilizzato con cautela.

Ipotensione arteriosa. Il dipiridamolo deve essere usato con cautela nei pazienti con ipotensione arteriosa, poiché può causare vasodilatazione periferica.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il medicinale non deve essere usato durante la gravidanza.

Il medicinale passa nel latte materno; pertanto, durante il trattamento con questo medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Durante l'uso del medicinale, si deve prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per adulti e bambini a partire dai 12 anni somministrare per via intramuscolare o lentamente per via endovenosa 1-2 ml al giorno di soluzione allo 0,5%. La durata del trattamento viene stabilita individualmente e dipende dal grado di rischio di complicanze tromboemboliche.

Bambini. Non utilizzare nei bambini al di sotto dei 12 anni.

Sovradosaggio. Sintomi: sensazione di calore nel corpo, arrossamento della pelle del viso, sudorazione aumentata, irritabilità, debolezza generale e vertigini, ipotensione arteriosa, tachicardia, attacchi di angina.

Trattamento: somministrazione di assorbenti; si raccomanda un trattamento sintomatico con agenti vasopressori. La somministrazione di derivati delle xantine (ad esempio aminofillina) inibisce l'azione vasodilatatrice del dipiridamolo.

Poiché il dipiridamolo presenta un elevato grado di legame con le proteine, la dialisi risulta inefficace.

L'effetto vasodilatatore del dipiridamolo può essere interrotto mediante somministrazione endovenosa di aminofillina (50-100 mg nell'arco di 1 minuto). In caso di attacchi di angina, somministrare nitroglicerina sublinguale.

Effetti indesiderati.

Apparato cardiocircolatorio: palpitazioni, bradicardia, aritmie, ipotensione arteriosa, sensazione di calore e tachicardia, in particolare in soggetti che assumono vasodilatatori, peggioramento dell'angina pectoris (angina e aritmie), sindrome da rubto coronarico, riduzione della pressione arteriosa in caso di somministrazione endovenosa rapida.

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, dolore epigastrico, dispepsia.

Sistema emopoietico: trombocitopenia, alterazioni delle proprietà funzionali delle piastrine, emorragia; molto raramente è stata osservata un’aumentata tendenza al sanguinamento durante o dopo interventi chirurgici.

Sistema nervoso: cefalea, debolezza, capogiri di origine vascolare, perdita di coscienza, tremore.

Pelle e tessuto sottocutaneo: reazioni allergiche, inclusi eruzioni cutanee transitorie, orticaria.

Sistema immunitario: possibile insorgenza di marcato broncospasmo e angioedema di Quincke.

Apparato muscoloscheletrico: dolore muscolare, artrite, mialgia.

Apparato epatobiliare: sono stati riportati casi in cui il dipiridamolo è stato ritrovato nei calcoli della colecisti.

Disturbi generali: debolezza generale, sensazione di orecchie tappate, acufene, iperemia della pelle del viso, rinite, alterazioni nel sito di somministrazione.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. La soluzione del medicinale non deve essere miscelata nello stesso siringa con altri farmaci.

Confezione. 2 ml in fiale № 5 in una confezione; № 5 in blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Impianto sperimentale «GNCLS».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorob’ova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Impianto sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE»)