Diclak® Long

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ a stosowania leku DICLAK® LONG (DICLAC® LONG)

SkÅ ad:

substancja czynna: diklofenaku dietylemian;

1 g Åźelu zawiera diklofenaku dietylemianu 23,2 mg, co odpowiada 20 mg diklofenaku sodu;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy, alkohol oleylowy, alkohol izopropy lowy, butylohydroksytoluen (E 321), dietylemina, olej mineralny lekki, eters stearylowo-cetylowy alkoholu poli(etylenu)glikolu (makrogolu), karbomer, kwasu kaprylowego i kapronowego glicerydy Åşmidy kwasu ÅşmiÄ cych kokosowego, aromat "Krem 45399", woda oczyszczona.

Postać leku. Żel.

GÅ‚ówne cechy fizykochemiczne: lepki biaÅ‚y Åźel o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Åšrodki stosowane miejscowo w przypadku bolu stawowego i mięśniowego. Niesteroidowe leki przeciwwÅźrudowe do stosowania miejscowego. Diklofenak.

Kod ATC M02A A15.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Dyklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o wyraźnym działaniu przeciwrzRewmatycznym, przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Głównym mechanizmem działania jest hamowanie biosyntezy prostaglandyn poprzez cyklooksygenazę-2 (COX-2).

Gel Diclak® Long przeznaczony jest do zastosowań miejscowych i wykazuje działanie przeciwzapalne oraz przeciwbólowe. W przypadku stanów zapalnych i bólu pochodzenia traumatycznego lub reumatycznego gel zmniejsza ból i obrzęk, poprawia ruchomość pacjenta oraz przyspiesza powrót do normalnej aktywności dnia codziennego.

Dzięki wodno-alkoholowej podstawie gel wykazuje również chłodzący efekt.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Ilość dyklofenaku wchłanianego przez skórę jest proporcjonalna do powierzchni jego nałożenia i zależy zarówno od całkowitej zastosowanej dawki leku, jak i od stopnia nawilżenia skóry. Po miejscowym stosowaniu leku Diclak® Long (dwa razy dziennie) na powierzchni skóry o powierzchni 400 cm², wchłanianie systemowe leku, określone jako stężenie substancji czynnej w osoczu krwi, jest równoważne wchłanianiu po stosowaniu żelu zawierającego dyklofenak w stężeniu 10 mg/g, cztery razy dziennie.

Względna biodostępność systemowa dyklofenaku (obliczona na podstawie wartości AUC) wynosiła 4,5% w 7. dniu leczenia po zastosowaniu żelu zawierającego 23,2 mg dyklofenaku dietyloaminowego, w porównaniu z doustnym przyjmowaniem równoważnych dawek dyklofenaku sodowego w tabletkach. Wchłanianie nie zależy od stosowania opatrunku przepuszczalnego dla wilgoci i pary wodnej.

Diclak® Long zawiera substancję pomocniczą poprawiającą wchłanianie (alkohol oleilowy). W badaniu in vitro oceniającym wchłanianie przez skórę, żel zawierający 23,2 mg/g dyklofenaku dietyloaminowego porównywano z żelem zawierającym 10 mg/g dyklofenaku; oba leki stosowano w dawce pojedynczej 20 mg/cm². Po 24 godzinach wyniki wykazały około trzykrotnie wyższą kumulatywną absorpcję transdermalną dyklofenaku dla żelu zawierającego 23,2 mg/g dyklofenaku dietyloaminowego (6,11 ± 1,27 µg/cm²) w porównaniu z żelem zawierającym 10 mg/g dyklofenaku (2,07 ± 0,38 µg/cm²). W innym badaniu uzyskano podobne wyniki.

Rozkład

Po nałożeniu leku Diclak® Long na skórę stawów nadgarstka i kolanowego, dyklofenak stwierdza się w osoczu (gdzie jego maksymalne stężenie jest około 100 razy niższe niż po doustnym przyjęciu tej samej ilości dyklofenaku), w błonie maziowej oraz płynie maziowym.

99,7% dyklofenaku wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą (99,4%).

Dyklofenak gromadzi się w skórze, która staje się zbiornikiem, z którego substancja stopniowo uwalnia się do tkanek otaczających. Stamtąd dyklofenak przechodzi głównie do głębszych, zapalonych tkanek, takich jak stawy, więzadła, gdzie jego stężenia mogą przekraczać poziom w osoczu krwi nawet 20-krotnie.

Metabolizm

Dyklofenak metabolizowany jest częściowo drogą glukuronidacji, a głównie drogą hydroksylacji, z tworzeniem się kilku fenolowych metabolitów, z których dwa są farmakologicznie aktywne, ale w znacznie mniejszym stopniu niż sam dyklofenak.

Wydalanie

Dyklofenak i jego metabolity wydzielane są głównie z moczem. Całkowity klirens systemowy dyklofenaku z osocza krwi wynosi 263 ± 56 ml/min. Ostateczny okres półtrwania dyklofenaku w osoczu krwi wynosi średnio 1–2 godziny. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania — 1–3 godziny. Jeden z metabolitów — 3´-hydroksy-4´-metoksydyklofenak — ma dłuższy okres półtrwania, ale jest praktycznie nieaktywny.

Niewydolność nerek i wątroby

W przypadku niewydolności nerek nie obserwuje się kumulacji dyklofenaku i jego metabolitów w organizmie. W przewlekłym zapaleniu wątroby lub niezrównoważonym marskością wątroby kinetyka i metabolizm dyklofenaku nie ulegają zmianie.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania. Lek wskazany jest u dorosłych oraz u dzieci w wieku od 14. roku życia do leczenia miejscowego bólu, stanu zapalnego i obrzęku w przypadku:

• urazów miękkich tkanek spowodowanych kontuzjami, rozciąganiem, uderzeniami (w tym urazami sportowymi);
• przewlekłych dolegliwości pleców, bólów karku oraz innych kurczów spowodowanych aktywnością sportową lub innym obciążeniem fizycznym.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na diklofenak lub inne składniki leku.

Wywiad wywiadu o napadach astmy oskrzelowej, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa wywołanego przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwbólowych.

Nie należy stosować na uszkodzonej skórze (rany, zmiany ekozematyczne, oparzenia) ani na błonach śluzowych.

Nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 14. roku życia.

Przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Ponieważ wchłanianie ogólnoustrojowe diklofenaku po miejscowym stosowaniu leku jest bardzo niskie, prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji jest niewielkie. Jednoczesne stosowanie leku Diclak® Long z innymi ogólnoustrojowymi niesteroidowymi lekami przeciwbólowymi oraz steroidami może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania

Nie stosować na dużych powierzchniach skóry. Nakładać wyłącznie na obszar porażony. Stosować ostrożnie w połączeniu z doustnymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

W przypadku stosowania leku na dużych obszarach skóry lub przez dłuższy czas niż zalecany, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia skutków ubocznych o charakterze systemowym, typowych dla form systemowych diklofenaku.

Diclak® Long należy nakładać wyłącznie na nietraumatyczne, nieuszkodzone obszary skóry, unikając nanoszenia na uszkodzoną (raną lub zainfekowaną) skórę. Należy unikać kontaktu leku z oczami i błonami śluzowymi. Leku nie wolno stosować doustnie.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów skórnych leczenie należy przerwać. Należy chronić obszar po zabiegu przed działaniem promieni słonecznych, aby zmniejszyć ryzyko reakcji fotouczulenia (mogą wystąpić uszkodzenia skóry, takie jak egzema, wysypka pęcherzykowo-pęcherzykowa itp.).

Diclak® Long nie można stosować pod nieprzepuszczającą powietrza opaską okluzyjną, jednak dopuszcza się stosowanie pod opaskę nieokluzyjną.

Lek zawiera olej mineralny lekki (parafinę), który może być potencjalnie łatwo palny, gdy gromadzi się na tkaninie (ubraniach, pościeli, materiałach opatrunkowych itp.). Pranie ubrań i pościeli może zmniejszyć gromadzenie się leku, ale nie usuwa go całkowicie. Pacjentów należy poinstruować o konieczności zachowania ostrożności podczas palenia papierosów lub przebywania w pobliżu otwartego ognia ze względu na ryzyko poważnych oparzeń.

Nie zaleca się stosowania w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy jest to uzasadnione wskazaniami medycznymi (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Diclak® Long zawiera glikol propylenowy, który może powodować łagodne, lokalizowane podrażnienie skóry u niektórych osób, oraz butylohydroksytoluen, który może wywoływać lokalizowane reakcje skórne (np. kontaktowy zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Stężenie diklofenaku we krwi jest niższe po miejscowym stosowaniu w porównaniu z lekami stosowanymi doustnie. Poniższe zalecenia oparte są na doświadczeniu leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) z systemową absorpcją.

Ciąża

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku Diclak® Long w czasie ciąży.

Nawet jeśli działanie systemowe jest mniejsze niż przy stosowaniu doustnym, nie wiadomo, czy działanie systemowe diklofenaku osiągnięte po miejscowym stosowaniu może być szkodliwe dla embrionu/łódki. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży Diclak® Long nie powinien być stosowany bez wyraźnej potrzeby. W przypadku konieczności stosowania dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W trzecim trymestrze ciąży systemowe stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn, w tym diklofenaku, może powodować toksyczność sercowo-płucną i nerkową u płodu. W późnych etapach ciąży może dojść do przedłużonego krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a także do opóźnienia akcji porodowej. Dlatego Diclak® Long jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwskazania”).

Karmienie piersią

Diklofenak przenika w niewielkich ilościach do mleka matki. Jednak przy stosowaniu leku Diclak® Long w dawkach terapeutycznych nie oczekuje się wpływu na niemowlę karmione piersią. Ze względu na brak kontrolowanych badań u karmiących matek lek należy stosować w czasie karmienia piersią wyłącznie na zalecenie lekarza. W takim przypadku żelu nie wolno nakładać na gruczoły piersiowe, a także nie należy stosować na duże obszary skóry ani przez dłuższy czas (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Miejscowe stosowanie diklofenaku nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i obsługiwanie innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki

Lekarstwo przeznaczone jest wyłącznie do stosowania zewnętrznego.

Dorosłym oraz dzieciom od 14. roku życia należy stosować żel 2 razy na dobę (najlepiej rano i wieczorem), delikatnie wcierając go w skórę – działanie przeciwbólowe trwa do 12 godzin. Ilość żelu do stosowania zależy od wielkości obszaru leczonego i wynosi około 2–4 g (46,4–92,8 mg diklofenaku dietyloaminowego), co objętościowo odpowiada wiśni lub orzechowi włoskiemu. Taka ilość wystarcza do nałożenia na powierzchnię o wielkości 400–800 cm².

Pacjenci w wieku podeszłym (od 65 roku życia). W leczeniu osób starszych można stosować dawkę standardową dla dorosłych. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych pacjenci w wieku podeszłym powinni być pod ścisłą kontrolą lekarza.

Niewydolność nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma potrzeby zmniejszania dawki.

Niewydolność wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma potrzeby zmniejszania dawki.

Czas stosowania zależy od objawów, choroby podstawowej oraz odpowiedzi klinicznej.

• W przypadku leczenia urazów mięśni, ścięgien i tkanki łącznej: lekarstwo można stosować bez konsultacji z lekarzem przez okres do 14 dni u dorosłych.
• W przypadku leczenia artretyzmu (wyłącznie u dorosłych od 18. roku życia): lekarstwo można stosować bez konsultacji z lekarzem przez okres do 21 dni.

Jeśli w ciągu 7 dni leczenia objawy nie ulegną poprawie lub wręcz pogorszą się, należy skonsultować się z lekarzem.

Sposób stosowania

Lekarstwo przeznaczone jest do stosowania miejscowego na skórę.

Żel należy nakładać na dotknięte obszary ciała w cienką warstwę i delikatnie wcierać w skórę.

Po nałożeniu żelu ręce należy przetrzeć ręcznikiem papierowym lub chusteczką papierową, a następnie umyć, chyba że to właśnie te części ciała są objęte leczeniem.

Należy unikać dostania się środka do oczu lub ust. Przed założeniem opatrunku (patrz również sekcja „Szczególne wskazania stosowania”) żel należy pozostawić na skórze przez kilka minut.

Pacjenci powinni odczekać, aż lekarstwo wyschnie na skórze, zanim wezmą prysznic lub kąpiel.

Dzieci

Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania lekarstwa u dzieci poniżej 14. roku życia. Jeśli dzieciom od 14. roku życia konieczne jest stosowanie tego lekarstwa dłużej niż przez 7 dni w celu łagodzenia bólu lub jeśli objawy się nasilają, pacjentowi/rodzicom zaleca się skonsultowanie się z lekarzem.

Przedawkowanie

Ze względu na niską absorpcję ogólnoustrojową diklofenaku stosowanego miejscowo, przedawkowanie jest mało prawdopodobne. W przypadku znacznego przekroczenia zalecanej dawki należy usunąć żel z powierzchni skóry i opłukać wodą.

Jednak przy przypadkowym połknięciu lekarstwa mogą wystąpić działania niepożądane charakterystyczne dla przedawkowania tabletek diklofenaku (zawartość jednego tubka lekarstwa Diclak® Long 50 g odpowiada 1 g diklofenaku sodowego). W takim przypadku w przypadku wystąpienia wyraźnych działań niepożądanych systemowych wskazane jest leczenie objawowe z zastosowaniem środków terapeutycznych stosowanych w zatruciu niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Należy rozważyć możliwość przepłukania żołądka oraz podania węgla aktywnego, szczególnie w pierwszych godzinach po zażyciu.

Nieznany jest żaden specyficzny antydot.

Działania niepożądane

Podczas stosowania leku mogą występować łagodne, przejściowe reakcje skórne w miejscu aplikacji. W rzadkich przypadkach mogą występować reakcje alergiczne.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane leku według układów narządów i częstości występowania. Częstość określa się według następujących kategorii: bardzo częste (≥1/10); częste (≥1/100, <1/10); rzadkie (≥1/1 000, <1/100); pojedyncze (≥1/10 000, <1/1 000); bardzo rzadkie (<1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W każdej grupie częstości działania niepożądane wymienione są w kolejności zmniejszania się nasilenia.

Zakażenia i inwazje

Rzadkie: wypryski pustulopodobne.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego

Rzadkie: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Rzadkie: astma oskrzelowa.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych

Częste: wyprysk, świąd, egzema, zaczerwienienie, zapalenie skóry, w tym zapalenie skóry kontaktowe.

Pojedyncze: zapalenie skóry bąblowe.

Rzadkie: reakcje nadwrażliwości na światło.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Podczas stosowania tego leku na dużych powierzchniach skóry lub przez dłuższy czas nie można wykluczyć możliwości wystąpienia działań niepożądanych ogólnoustrojowych (np. nerkowych, wątrobowych lub przewodu pokarmowego, ogólnoustrojowych reakcji nadwrażliwościowych).

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 24 miesiące.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie chłodzić ani nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 50 g lub 100 g żelu w tubce; 1 tubka w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Lek Farmaceutyczna Spółka Akcyjna

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Verovškova 57, Lublana 1526, Słowenia.