Diclak® Long

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Diclak® Long (DICLAC® LONG)

Composizione:

principio attivo: dietilammina diclofenac;

1 g di gel contiene dietilammina diclofenac 23,2 mg, equivalente a 20 mg di sodio diclofenac;

eccipienti: propilene glicole, alcool oleilico, alcool isopropilico, butilidrossitoluolo (E 321), dietilammina, olio minerale leggero, etere ceto-stearylico di polietilenglicole (macrogolo), carbomero, caprilato/caprato di cocoilu, aromatizzante «Crema 45399», acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: gel bianco viscoso con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per uso locale nel dolore articolare e muscolare. FANS per uso topico. Diclofenac.

Codice ATC M02A A15.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il diclofenac è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con pronunciata attività antireumatica, analgesica, antiinfiammatoria e antipiretica. Il meccanismo d'azione principale consiste nell'inibizione della biosintesi delle prostaglandine tramite l'inibizione della cicloossigenasi-2 (COX-2).

Il gel Diclak® Long è indicato per uso topico ed ha proprietà antiinfiammatorie e analgesiche. In caso di infiammazione e dolore di origine traumatica o reumatica, il gel riduce il dolore e il gonfiore, migliora la mobilità del paziente e accelera il ritorno alle normali attività quotidiane.

Grazie alla base acquosa-alcologica, il gel esercita anche un effetto rinfrescante.

Farmacocinetica

Assorbimento

La quantità di diclofenac assorbita attraverso la cute è proporzionale all'area di applicazione e dipende sia dalla dose totale applicata sia dal grado di idratazione della pelle. Dopo l'applicazione topica del medicinale Diclak® Long (due volte al giorno) su una superficie cutanea di 400 cm², l'assorbimento sistemico del farmaco, determinato come concentrazione della sostanza attiva nel plasma, è equivalente a quello ottenuto con l'applicazione di un gel a base di diclofenac alla concentrazione di 10 mg/g quattro volte al giorno.

La biodisponibilità sistemica relativa del diclofenac (calcolata in base al rapporto tra i valori di AUC) è pari al 4,5% al settimo giorno di trattamento dopo l'applicazione del gel contenente 23,2 mg di diclofenac dietilammina, rispetto all'assunzione di dosi equivalenti di diclofenac sodico in compresse. L'assorbimento non dipende dall'uso di una medicazione permeabile all'acqua e al vapore.

Diclak® Long contiene un eccipiente che migliora l'assorbimento (alcool oleilico). In uno studio in vitro volto a valutare l'assorbimento transcutaneo, un gel contenente 23,2 mg/g di diclofenac dietilammina è stato confrontato con un gel contenente 10 mg/g di diclofenac; entrambi i preparati sono stati applicati in dose singola di 20 mg/cm². Dopo 24 ore, i risultati hanno mostrato un'assorbimento transdermico cumulativo di diclofenac circa tre volte superiore per il gel contenente 23,2 mg/g di diclofenac dietilammina (6,11 ± 1,27 µg/cm²) rispetto al gel contenente 10 mg/g di diclofenac (2,07 ± 0,38 µg/cm²). Risultati analoghi sono stati ottenuti in un altro studio.

Distribuzione

Dopo l'applicazione del medicinale Diclak® Long sulla cute delle articolazioni del polso e del ginocchio, il diclofenac è rilevabile nel plasma (dove la sua concentrazione massima è circa 100 volte inferiore rispetto a quella ottenuta dopo somministrazione orale della stessa quantità di diclofenac), nella membrana sinoviale e nel liquido sinoviale.

Il 99,7% del diclofenac è legato alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina (99,4%).

Il diclofenac si accumula nella cute, che funge da serbatoio dal quale la sostanza viene gradualmente rilasciata nei tessuti circostanti. Da qui, il diclofenac raggiunge principalmente i tessuti infiammati più profondi, come articolazioni e legamenti, dove le concentrazioni possono superare di 20 volte il livello plasmatico.

Metabolismo

Il diclofenac è parzialmente metabolizzato attraverso glucuronidazione e principalmente attraverso idrossilazione, con formazione di diversi metaboliti fenolici, due dei quali sono farmacologicamente attivi, ma in misura molto minore rispetto al diclofenac.

Eliminazione

Il diclofenac e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente con le urine. Il clearance sistemico totale del diclofenac dal plasma è di 263 ± 56 ml/min. Il tempo di dimezzamento finale del diclofenac nel plasma è mediamente di 1–2 ore. Quattro metaboliti, tra cui due attivi, hanno anch'essi un breve tempo di dimezzamento — 1–3 ore. Uno dei metaboliti — il 3'-idrossi-4'-metossi-diclofenac — ha un tempo di dimezzamento più lungo, ma è praticamente inattivo.

Insufficienza renale ed epatica

In caso di insufficienza renale, non si osserva accumulo di diclofenac e dei suoi metaboliti nell'organismo. Nell'epatite cronica o nella cirrosi epatica non compensata, la cinetica e il metabolismo del diclofenac non subiscono variazioni.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni. Il medicinale è indicato negli adulti e negli adolescenti a partire dai 14 anni per il trattamento locale del dolore, dell'infiammazione e del gonfiore in seguito a:

• lesioni dei tessuti molli dovute a traumi, distorsioni, contusioni (inclusi infortuni sportivi);
• dolori episodici alla schiena, torcicollo e altre contratture conseguenti ad attività sportive o ad altri sforzi fisici.

Controindicazioni

Ipersensibilità al diclofenac o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Anamnesi di attacchi di asma bronchiale, angioedema, orticaria o rinite acuta indotti dall'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Non applicare su cute lesa (ferite, lesioni eczematose, ustioni) o su membrane mucose.

Non utilizzare nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 14 anni.

Controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Poiché l'assorbimento sistemico del diclofenac in seguito all'applicazione topica del medicinale è molto basso, il verificarsi di interazioni è improbabile. L'uso concomitante del medicinale Diclak® Long con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei sistemici e con steroidi può aumentare la frequenza di insorgenza di effetti indesiderati.

Caratteristiche d'uso

Non applicare su ampie aree della cute. Applicare esclusivamente sulla zona interessata. Usare con cautela in concomitanza con farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) per uso orale.

Nel caso di applicazione del medicinale su vaste aree della cute o per un periodo più lungo di quello raccomandato, si deve considerare la possibile insorgenza di reazioni avverse sistemiche tipiche delle forme sistemiche di diclofenac.

Diclak® Long deve essere applicato solo su aree integre e non lesionate della cute, evitando il contatto con cute danneggiata (lesionata o infetta). Si deve evitare il contatto del prodotto con occhi e membrane mucose. Il medicinale non deve essere assunto per via orale.

In caso di comparsa di qualsiasi tipo di eruzione cutanea, il trattamento deve essere interrotto. Si raccomanda di proteggere l'area trattata dall'esposizione ai raggi solari per ridurre il rischio di reazioni di fotosensibilità (possono verificarsi danni alla cute, come eczema, eruzioni vescicolobollose, ecc.).

Diclak® Long non deve essere applicato sotto una medicazione occlusiva impermeabile all'aria, ma è ammesso l'uso sotto una medicazione non occlusiva.

Il medicinale contiene olio minerale leggero (paraffina), che è potenzialmente infiammabile quando si accumula sui tessuti (indumenti, biancheria da letto, materiale medicale, ecc.). Il lavaggio di indumenti e biancheria da letto può ridurre l'accumulo del prodotto, ma non eliminarlo completamente. I pazienti devono essere istruiti a prestare attenzione durante il fumo o quando si trovano vicino a fiamme libere, a causa del rischio di gravi ustioni.

Non è raccomandato l'uso durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, salvo nei casi in cui sia giustificato da indicazioni mediche (vedi sezione «Uso durante la gravidanza o l'allattamento»).

Diclak® Long contiene propilenglicole, che può causare un lieve fastidio cutaneo localizzato in alcune persone, e butilidrossitoluene, che può provocare reazioni cutanee localizzate (ad esempio dermatite da contatto) o irritazione agli occhi e alle membrane mucose.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

La concentrazione sistemica di diclofenac è inferiore dopo applicazione topica rispetto ai farmaci per uso orale. Le raccomandazioni riportate di seguito si basano sull'esperienza con l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) con assorbimento sistemico.

Gravidanza

Non esistono dati clinici sull'uso del medicinale Diclak® Long durante la gravidanza.

Anche se l'azione sistemica è inferiore rispetto all'assunzione orale, non è noto se l'azione sistemica del medicinale Diclak® Long, raggiunta dopo applicazione topica, possa essere dannosa per l'embrione/il feto. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, Diclak® Long non deve essere usato se non strettamente necessario. In caso di utilizzo, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, l'uso sistemico di inibitori della sintesi delle prostaglandine, in particolare il diclofenac, può causare tossicità cardiopolmonare e renale nel feto. Nelle fasi avanzate della gravidanza, può verificarsi un'emorragia prolungata sia nella madre che nel neonato, nonché un ritardo nel travaglio. Pertanto Diclak® Long è controindicato nell'ultimo trimestre di gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Allattamento

Il diclofenac passa nel latte materno in piccole quantità. Tuttavia, con l'uso di Diclak® Long alle dosi terapeutiche, non ci si aspetta alcun effetto sul neonato allattato al seno. A causa della mancanza di studi controllati su donne che allattano, il medicinale deve essere usato durante l'allattamento solo su raccomandazione medica. In tal caso, il gel non deve essere applicato sulle ghiandole mammarie né su ampie aree della cute o per periodi prolungati (vedi sezione «Caratteristiche d'uso»).

Capacità di influenza sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. L'applicazione topica di diclofenac non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione

Il medicinale è destinato esclusivamente all'uso esterno.

Negli adulti e nei bambini a partire dai 14 anni, applicare il gel 2 volte al giorno (preferibilmente al mattino e alla sera), massaggiandolo leggermente sulla pelle; l'effetto analgesico dura fino a 12 ore. La quantità di gel da applicare dipende dall'estensione dell'area interessata e corrisponde a circa 2–4 g (46,4–92,8 mg di diclofenac dietilammina), pari in volume a una ciliegia o a una noce. Tale quantità è sufficiente per trattare una superficie di 400–800 cm².

Pazienti anziani (dai 65 anni in su). Per il trattamento di pazienti anziani può essere utilizzata la dose abituale per adulti. A causa della possibile insorgenza di reazioni avverse, i pazienti anziani devono essere sottoposti a un attento monitoraggio.

Insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna riduzione del dosaggio.

Insufficienza epatica. Nei pazienti con insufficienza epatica non è necessaria alcuna riduzione del dosaggio.

La durata del trattamento dipende dai sintomi, dalla malattia di base e dalla risposta clinica.

• Per il trattamento di lesioni muscolari, tendinee e dei tessuti connettivi: il medicinale può essere utilizzato dagli adulti senza consultare il medico per un massimo di 14 giorni.
• Per il trattamento dell'artrite (solo per adulti a partire dai 18 anni): il medicinale può essere utilizzato senza consultare il medico per un massimo di 21 giorni.

Se entro 7 giorni di trattamento i sintomi non migliorano o, al contrario, peggiorano, è necessario consultare un medico.

Modalità di somministrazione

Il medicinale è destinato all'applicazione cutanea.

Applicare il gel in uno strato sottile sulle aree interessate e massaggiare delicatamente sulla pelle.

Dopo l'applicazione, le mani devono essere asciugate con un panno di cotone o carta assorbente e successivamente lavate, salvo nel caso in cui la zona trattata sia proprio la mano.

Evitare il contatto del medicinale con occhi o bocca. Prima di applicare una medicazione (vedere anche la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»), lasciare agire il gel sulla pelle per alcuni minuti.

I pazienti devono attendere che il medicinale si asciughi completamente sulla pelle prima di fare una doccia o un bagno.

Bambini

Non sono disponibili dati sufficienti sull'efficacia e la sicurezza dell'uso del medicinale nei bambini al di sotto dei 14 anni. Se ai bambini dai 14 anni in su è necessario utilizzare questo medicinale per più di 7 giorni per il controllo del dolore o se i sintomi peggiorano, si raccomanda al paziente o ai genitori di consultare un medico.

Sovradosaggio

A causa dell'assorbimento sistemico ridotto del diclofenac topico, il sovradosaggio è improbabile. Tuttavia, in caso di superamento significativo della dose raccomandata, il gel deve essere rimosso dalla pelle e lavato con acqua.

In caso di ingestione accidentale del medicinale, possono manifestarsi effetti avversi tipici di un sovradosaggio di compresse di diclofenac (il contenuto di un tubo da 50 g di Diclak® Long equivale a 1 g di diclofenac sodico). In tal caso, in presenza di effetti avversi sistemici evidenti, è indicato un trattamento sintomatico con misure terapeutiche standard per l'avvelenamento da farmaci antiinfiammatori non steroidei. Si deve prendere in considerazione la possibilità di lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivo, specialmente nelle prime ore dopo l'ingestione.

Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati

Durante l'uso del medicinale possono verificarsi lievi reazioni temporanee a livello della cute nel sito di applicazione. In rari casi possono manifestarsi reazioni allergiche.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del medicinale classificati per sistemi e organi e per frequenza. La frequenza è definita secondo le seguenti categorie: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1 000, <1/100); raro (≥1/10 000, <1/1 000); molto raro (<1/10 000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili). All'interno di ogni categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Infezioni e infestazioni

Raro: eruzioni pustolose.

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni di ipersensibilità (in particolare orticaria), angioedema.

Disturbi del sistema respiratorio

Raro: asma bronchiale.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: eruzioni cutanee, prurito, eczema, eritema, dermatite, inclusa dermatite da contatto.

Raro: dermatite bollosa.

Molto raro: reazioni di fotosensibilità.

In caso di comparsa di effetti indesiderati, si deve interrompere il trattamento e consultare il medico.

Quando questo medicinale viene applicato su ampie superfici cutanee o per periodi prolungati, non può essere esclusa la possibilità di effetti indesiderati sistemici (ad esempio effetti renali, epatici o gastrointestinali, reazioni sistemiche di ipersensibilità).

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, il personale farmaceutico, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 24 mesi.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Non refrigerare né congelare. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 50 g o 100 g di gel in un tubo; 1 tubo in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore.

Lek Farmacevtska družba d.d.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Verovškova 57, Lubiana 1526, Slovenia.