Диклак® лонг

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИКЛАК® ЛОНГ (DICLAC® LONG)

Состав:

действующее вещество: диклофенака диэтиламин;

1 г геля содержит диклофенака диэтиламина 23,2 мг, что эквивалентно 20 мг диклофенака натрия;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт олеиловый, спирт изопропиловый, бутилгидрокситолуол (Е 321), диэтиламин, масло минеральное легкое, полигликолю (макрогола) цетостеариловый эфир, карбомер, кокоил каприлокапрат, ароматизатор «Крем 45399», вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: вязкий белый гель с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые местно при боли в суставах и мышцах. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов через циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2).

Гель Диклак® Лонг предназначен для местного применения и обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами. При воспалении и боли травматического или ревматического происхождения гель устраняет боль и отек, улучшает подвижность пациента и ускоряет возвращение к обычной повседневной активности.

Благодаря водно-спиртовой основе гель также оказывает охлаждающий эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей применённой дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного применения лекарственного средства Диклак® Лонг (дважды в день) на поверхность кожи площадью 400 см² системная абсорбция препарата, определяемая как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна таковой при нанесении геля диклофенака с концентрацией 10 мг/г 4 раза в сутки.

Относительная системная биодоступность диклофенака (рассчитанная по соотношению значений AUC) составляла 4,5 % на 7-й день лечения после применения геля, содержащего 23,2 мг диклофенака диэтиламина, по сравнению с приёмом эквивалентных доз диклофенака натрия в таблетках. Всасывание не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

Диклак® Лонг содержит вспомогательное вещество, улучшающее всасывание (олеиловый спирт). В исследовании in vitro, оценивающем всасывание через кожу, гель с содержанием диклофенака диэтиламина 23,2 мг/г сравнивали с гелем с содержанием диклофенака 10 мг/г; оба препарата применяли в разовой дозе 20 мг/см². Через 24 часа результаты показали приблизительно втрое более высокую кумулятивную трансдермальную абсорбцию диклофенака для геля с содержанием диклофенака диэтиламина 23,2 мг/г (6,11 ± 1,27 мкг/см²), по сравнению с гелем с содержанием диклофенака 10 мг/г (2,07 ± 0,38 мкг/см²). В другом исследовании были получены аналогичные результаты.

Распределение

После нанесения лекарственного средства Диклак® Лонг на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз ниже, чем после перорального приёма такого же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости.

99,7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином (99,4 %).

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, из которого происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспалённые ткани, такие как суставы, связки, где его концентрации могут превышать уровень в плазме крови в 20 раз.

Метаболизм

Диклофенак частично метаболизируется путём глюкуронизации и преимущественно путём гидроксилирования с образованием нескольких фенольных метаболитов, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет в среднем 1–2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения — 1–3 часа. Один из метаболитов — 3´-гидрокси-4´-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, но практически неактивен.

Почечная и печеночная недостаточность

При почечной недостаточности накопления диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или декомпенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

Клинические характеристики

Показания. Лекарственное средство показано взрослым и подросткам в возрасте от 14 лет для местного лечения боли, воспаления и отека при:

• повреждении мягких тканей вследствие травм, растяжений, ушибов (включая спортивные травмы);
• эпизодических болях в спине, искривлении шеи и других контрактурах, вызванных занятиями спортом или другими физическими нагрузками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам лекарственного средства.

Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Не наносить на поврежденную кожу (раны, экзематозные поражения, ожоги) или слизистые оболочки.

Не применять детям и подросткам в возрасте до 14 лет.

Противопоказано применение в третьем триместре беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении препарата очень низкая, возникновение взаимодействий маловероятно. Совместное применение лекарственного средства Диклак® Лонг с другими системными нестероидными противовоспалительными средствами и стероидами может увеличить частоту возникновения побочных эффектов.

Особенности применения

Не применять на обширных участках кожи. Наносить исключительно на пораженный участок. С осторожностью применять одновременно с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

При применении лекарственного средства на обширные участки кожи или в течение более длительного времени, чем рекомендовано, следует учитывать вероятность развития системных побочных реакций, характерных для системных форм диклофенака.

Диклак® Лонг рекомендуется наносить только на неповреждённые, интактные участки кожи, избегая попадания на повреждённую (раневую или инфицированную) кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя применять перорально.

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом следует прекратить. Обработанный участок следует защищать от воздействия солнечных лучей, чтобы снизить риск развития реакций фоточувствительности (могут возникнуть повреждения кожи, такие как экзема, везикулёзно-буллёзные высыпания и т.д.).

Диклак® Лонг нельзя применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, однако допускается его применение под неокклюзионную повязку.

Препарат содержит лёгкое минеральное масло (парафин), которое потенциально легко воспламеняется при накоплении на тканях (одежда, постельное бельё, перевязочные материалы и т.д.). Стирка одежды и постельного белья может уменьшить накопление препарата, но не устранить его полностью. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при курении или нахождении вблизи открытого огня из-за риска серьёзных ожогов.

Не рекомендуется применять в течение первого и второго триместров беременности, за исключением случаев, когда это обосновано медицинскими показаниями (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»).

Диклак® Лонг содержит пропиленгликоль, который может вызывать лёгкое локализованное раздражение кожи у некоторых людей, а также бутилгидрокситолуол, который может вызывать локализованные реакции на коже (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.

Применение в период беременности или лактации

Системная концентрация диклофенака ниже после местного применения по сравнению с препаратами для перорального применения. Нижеуказанные рекомендации основаны на опыте лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) с системной абсорбцией.

Беременность

Клинические данные по применению лекарственного средства Диклак® Лонг в период беременности отсутствуют.

Даже если системное действие ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли системное действие препарата Диклак® Лонг, достигнутое после местного применения, быть вредным для эмбриона/плода. В течение первого и второго триместров беременности Диклак® Лонг не следует применять без острой необходимости. В случае применения доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В третьем триместре беременности системное применение ингибиторов синтеза простагландинов, в частности диклофенака, может вызвать сердечно-лёгочную и почечную токсичность у плода. На поздних сроках беременности может возникнуть удлинение кровотечения как у матери, так и у ребёнка, а также задержка родовой деятельности. Поэтому Диклак® Лонг противопоказан в последнем триместре беременности (см. раздел «Протипоказания»).

Лактация

Диклофенак проникает в грудное молоко в небольших количествах. Однако при применении лекарственного средства Диклак® Лонг в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. В связи с отсутствием контролируемых исследований с участием кормящих женщин препарат следует применять в период лактации только по рекомендации врача. В этом случае гель нельзя наносить на молочные железы, а также применять на обширные участки кожи или в течение длительного времени (см. раздел «Особенности применения»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Местное применение диклофенака не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено только для наружного применения.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет наносить гель 2 раза в сутки (желательно утром и вечером) с лёгким втиранием в кожу — обезболивающее действие сохраняется до 12 часов. Количество наносимого геля зависит от размера поражённого участка и составляет около 2–4 г (46,4–92,8 мг диклофенака диэтиламина), что по объёму соответствует вишне или грецкому ореху. Этого количества достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см².

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет). Для лечения пожилых пациентов можно применять обычную дозу для взрослых. В связи с возможностью побочных реакций пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Продолжительность применения зависит от симптомов, основного заболевания и клинической реакции.

• Для лечения травм мышц, сухожилий и соединительной ткани: без консультации с врачом лекарственное средство можно применять взрослым до 14 дней.
• Для лечения артрита (только для взрослых в возрасте от 18 лет): без консультации с врачом препарат можно применять до 21 дня.

Если в течение 7 дней лечения симптомы не улучшились или, наоборот, ухудшились, необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для наружного применения.

Гель наносят на поражённые участки тела тонким слоем и осторожно втирают в кожу.

После нанесения руки следует протереть хлопчатобумажной салфеткой или впитывающей бумагой, а затем вымыть, за исключением случаев, когда именно эти руки подлежат лечению.

Не допускать попадания препарата в глаза или рот. Перед наложением повязки (см. также раздел «Особенности применения») гель следует оставить на коже на несколько минут.

Пациентам следует дождаться полного высыхания лекарственного средства на коже перед принятием душа или ванны.

Дети

Недостаточно данных по эффективности и безопасности применения лекарственного средства у детей в возрасте до 14 лет. Если детям в возрасте от 14 лет необходимо применять этот препарат более 7 дней для обезболивания или если симптомы ухудшаются, пациенту/родителям рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Передозировка

В связи с низкой системной абсорбцией местного диклофенака передозировка маловероятна. При значительном превышении рекомендованной дозы гель следует удалить с кожи и смыть водой.

Однако при случайном проглатывании лекарственного средства могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для передозировки таблеток диклофенака (содержимое одной тубы препарата Диклак® Лонг 50 г эквивалентно 1 г диклофенака натрия). В таком случае при развитии выраженных системных побочных эффектов показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мероприятий, используемых при отравлении нестероидными противовоспалительными средствами. Следует рассмотреть возможность промывания желудка и применения активированного угля, особенно в первые часы после приёма.

Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции

При применении лекарственного средства могут возникать легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Ниже приведены побочные реакции лекарственного средства по системам органов и частоте. Частота определяется следующими категориями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); единичные случаи (≥1/10 000, <1/1 000); редкие (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой группе частоты побочные реакции представлены в порядке уменьшения тяжести.

Инфекции и инвазии

Редкие: пустулезные высыпания.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: реакции гиперчувствительности (в частности, крапивница), ангионевротический отек.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редкие: бронхиальная астма.

Нарушения со стороны кожи и соединительной ткани

Частые: высыпания, зуд, экзема, эритема, дерматит, включая контактный дерматит.

Единичные случаи: буллезный дерматит.

Редкие: реакции фоточувствительности.

При возникновении побочных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

При применении этого лекарственного средства на обширных участках кожи или в течение длительного времени не исключена возможность возникновения системных побочных реакций (например, со стороны почек, печени или желудочно-кишечного тракта, системных реакций гиперчувствительности).

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 24 месяца.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Не охлаждать и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 50 г или 100 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д.д.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения.