Diclak® Long

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DICLAC® LONG (DICLAC® LONG)

Composición:

Principio activo: diclofenaco dietilamonio;

1 g de gel contiene 23,2 mg de diclofenaco dietilamonio, equivalente a 20 mg de diclofenaco sódico;

Excipientes: propilenglicol, alcohol oleílico, alcohol isopropílico, butilhidroxitolueno (E 321), dietilamina, aceite mineral ligero, éter cetosteárico de polietilenglicol (macrogol), cocoil caprilcaprato, aromatizante «Crema 45399», agua purificada.

Forma farmacéutica. Gel.

Propiedades fisicoquímicas principales: gel blanco viscoso con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para uso tópico en casos de dolor articular y muscular. Antiinflamatorios no esteroideos de uso tópico. Diclofenaco.

Código ATC M02A A15.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El diclofenaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo con marcadas propiedades antiinflamatorias, analgésicas, antirreumáticas y antipiréticas. Su mecanismo principal de acción consiste en la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas mediante la ciclooxigenasa-2 (COX-2).

El gel Diclac® Largo está indicado para uso tópico y posee propiedades antiinflamatorias y analgésicas. En casos de inflamación y dolor de origen traumático o reumático, el gel reduce el dolor y la hinchazón, mejora la movilidad del paciente y acelera el retorno a la actividad diaria habitual.

Gracias a su base acuosa-alcólica, el gel también produce un efecto refrescante.

Farmacocinética

Absorción

La cantidad de diclofenaco absorbida a través de la piel es proporcional al área de aplicación y depende tanto de la dosis total aplicada como del grado de hidratación de la piel. Tras la aplicación tópica del medicamento Diclac® Largo (dos veces al día) sobre una superficie cutánea de 400 cm², la absorción sistémica del fármaco, determinada como la concentración de la sustancia activa en el plasma sanguíneo, es equivalente a la observada tras la aplicación de gel de diclofenaco con una concentración de 10 mg/g cuatro veces al día.

La biodisponibilidad sistémica relativa del diclofenaco (calculada según la relación de los valores de AUC) fue del 4,5 % en el día 7 del tratamiento, tras la aplicación del gel que contiene 23,2 mg de diclofenaco dietilamonio, en comparación con la administración oral de dosis equivalentes de diclofenaco sódico en forma de tabletas. La absorción no depende del uso de apósitos permeables al agua y al vapor.

Diclac® Largo contiene un excipiente que mejora la absorción (alcohol oleílico). En un estudio in vitro que evaluó la absorción cutánea, se comparó un gel con 23,2 mg/g de diclofenaco dietilamonio con un gel con 10 mg/g de diclofenaco; ambos medicamentos se aplicaron en una dosis única de 20 mg/cm². Tras 24 horas, los resultados mostraron una absorción transdérmica acumulada de diclofenaco aproximadamente tres veces mayor para el gel con 23,2 mg/g de diclofenaco dietilamonio (6,11 ± 1,27 µg/cm²) en comparación con el gel con 10 mg/g de diclofenaco (2,07 ± 0,38 µg/cm²). En otro estudio se obtuvieron resultados similares.

Distribución

Tras la aplicación del medicamento Diclac® Largo sobre la piel de las articulaciones de la muñeca y la rodilla, el diclofenaco se detecta en el plasma (donde su concentración máxima es aproximadamente 100 veces menor que tras la administración oral de la misma cantidad de diclofenaco), en la membrana sinovial y en el líquido sinovial.

El 99,7 % del diclofenaco se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (99,4 %).

El diclofenaco se acumula en la piel, que actúa como un reservorio desde el cual la sustancia se libera gradualmente hacia los tejidos adyacentes. Desde allí, el diclofenaco penetra principalmente en tejidos más profundos inflamados, como articulaciones y ligamentos, donde sus concentraciones pueden superar hasta 20 veces los niveles plasmáticos.

Metabolismo

El diclofenaco se metaboliza parcialmente mediante glucuronidación y principalmente mediante hidroxilación, formando varios metabolitos fenólicos, dos de los cuales son farmacológicamente activos, aunque en menor grado que el propio diclofenaco.

Eliminación

El diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente por orina. La depuración sistémica total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/min. El período de semieliminación final del diclofenaco en plasma es de 1–2 horas de media. Cuatro metabolitos, incluidos dos activos, también tienen un período de semieliminación corto — de 1–3 horas. Uno de los metabolitos, el 3′-hidroxi-4′-metoxiclofenaco, tiene un período de semieliminación más prolongado, pero es prácticamente inactivo.

Insuficiencia renal y hepática

En caso de insuficiencia renal, no se observa acumulación de diclofenaco ni de sus metabolitos en el organismo. En hepatitis crónica o cirrosis hepática descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco no se modifican.

Características clínicas

Indicaciones. Este medicamento está indicado en adultos y adolescentes a partir de 14 años para el tratamiento local del dolor, la inflamación y la hinchazón provocadas por:

• lesiones de tejidos blandos debidas a traumatismos, esguinces, contusiones (incluyendo lesiones deportivas);
• dolores esporádicos de espalda, tortícolis y otras contracturas provocadas por actividad deportiva u otras cargas físicas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al diclofenaco o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Antecedentes de ataques de asma bronquial, angioedema, urticaria o rinitis aguda tras la ingestión de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

No aplicar sobre la piel dañada (heridas, lesiones eczematosas, quemaduras) ni sobre membranas mucosas.

No utilizar en niños ni adolescentes menores de 14 años.

Está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Dado que la absorción sistémica del diclofenaco tras la aplicación tópica del medicamento es muy baja, es poco probable que se produzcan interacciones. La administración concomitante del medicamento Diclac® Largo con otros antiinflamatorios no esteroideos sistémicos o con esteroides puede aumentar la frecuencia de efectos adversos.

Características de aplicación

No aplicar sobre grandes áreas de la piel. Aplicar exclusivamente sobre la zona afectada. Aplicar con precaución simultáneamente con antiinflamatorios no esteroides (AINE) orales.

En caso de aplicación del medicamento sobre grandes áreas de la piel o durante un período más prolongado que el recomendado, debe considerarse la posibilidad de aparición de reacciones adversas sistémicas características de las formas sistémicas de diclofenaco.

Se recomienda aplicar Diclac® Long únicamente sobre áreas de piel íntegra y no lesionada, evitando su aplicación sobre piel dañada (heridas o infectadas). Debe evitarse el contacto del medicamento con los ojos y las membranas mucosas. No se debe aplicar el medicamento por vía oral.

Si aparecen erupciones cutáneas, el tratamiento con este medicamento debe interrumpirse. Se debe proteger la zona tratada de la exposición solar para reducir el riesgo de reacciones de fotosensibilidad (pueden producirse lesiones cutáneas como eccema, erupción vesiculobullosa, etc.).

No se debe aplicar Diclac® Long bajo vendajes oclusivos impermeables al aire, aunque su uso bajo vendajes no oclusivos está permitido.

El medicamento contiene aceite mineral ligero (parafina), que puede ser potencialmente inflamable cuando se acumula en tejidos (ropa, ropa de cama, materiales de vendaje, etc.). El lavado de la ropa y la ropa de cama puede reducir la acumulación del medicamento, pero no eliminarlo completamente. Los pacientes deben recibir instrucciones sobre la necesidad de tener precaución al fumar o estar cerca de llamas abiertas debido al riesgo de quemaduras graves.

No se recomienda su uso durante el primer y segundo trimestre del embarazo, salvo que esté justificado por indicaciones médicas (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Diclac® Long contiene propilenglicol, que puede provocar irritación cutánea localizada leve en algunas personas, y butilhidroxitolueno, que puede causar reacciones cutáneas localizadas (por ejemplo, dermatitis de contacto) o irritación ocular y de las membranas mucosas.

Uso durante el embarazo o la lactancia

La concentración sistémica de diclofenaco es menor tras la aplicación tópica en comparación con los medicamentos administrados por vía oral. Las recomendaciones siguientes se basan en la experiencia con antiinflamatorios no esteroides (AINE) que se absorben sistémicamente.

Embarazo

No existen datos clínicos sobre el uso del medicamento Diclac® Long durante el embarazo.

Aunque el efecto sistémico sea menor en comparación con la administración oral, no se conoce si el efecto sistémico alcanzado tras la aplicación tópica del medicamento Diclac® Long puede ser perjudicial para el embrión/feto. Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, Diclac® Long no debe usarse a menos que sea estrictamente necesario. En caso de uso, la dosis debe ser la más baja posible y la duración del tratamiento la más corta posible.

Durante el tercer trimestre del embarazo, la administración sistémica de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, como el diclofenaco, puede provocar toxicidad cardiopulmonar y renal en el feto. En las últimas etapas del embarazo, puede producirse un alargamiento del tiempo de sangrado tanto en la madre como en el niño, así como un retraso en el trabajo de parto. Por lo tanto, Diclac® Long está contraindicado durante el último trimestre del embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

Lactancia

El diclofenaco pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Sin embargo, al usar el medicamento Diclac® Long en dosis terapéuticas, no se espera ningún efecto sobre el lactante amamantado. Debido a la falta de estudios controlados en mujeres lactantes, el medicamento debe usarse durante la lactancia solo bajo recomendación médica. En este caso, el gel no debe aplicarse sobre las glándulas mamarias ni sobre grandes áreas de la piel ni durante períodos prolongados (ver sección «Características de aplicación»).

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
La aplicación tópica de diclofenaco no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis

El medicamento está indicado únicamente para uso externo.

En adultos y adolescentes a partir de 14 años, aplicar el gel 2 veces al día (preferiblemente por la mañana y por la noche), frotándolo suavemente sobre la piel. La acción analgésica dura hasta 12 horas. La cantidad de gel aplicada depende del tamaño de la zona afectada y equivale aproximadamente a 2–4 g (46,4–92,8 mg de diclofenaco de dietilamonio), lo que en volumen corresponde al tamaño de una cereza o una nuez. Esta cantidad es suficiente para cubrir un área de 400–800 cm².

Pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años). Para el tratamiento de pacientes ancianos puede utilizarse la dosis habitual para adultos. Debido a la posibilidad de reacciones adversas, los pacientes de edad avanzada deben estar bajo observación cuidadosa.

Insuficiencia renal. No es necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática. No es necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

La duración del tratamiento depende de los síntomas, la enfermedad de base y la respuesta clínica.

• Para el tratamiento de lesiones musculares, tendinosas y del tejido conjuntivo: el medicamento puede utilizarse sin consulta médica hasta 14 días en adultos.
• Para el tratamiento de la artritis (solo en adultos a partir de 18 años): el medicamento puede utilizarse sin consulta médica hasta 21 días.

Si tras 7 días de tratamiento los síntomas no mejoran o, por el contrario, empeoran, se debe consultar con un médico.

Modo de empleo

El medicamento está indicado para aplicación tópica.

Aplicar el gel en una capa fina sobre las áreas afectadas del cuerpo y frotar suavemente.

Después de la aplicación, las manos deben limpiarse con una toallita de algodón o papel absorbente y luego lavarse con agua, salvo que la propia mano sea la zona que se está tratando.

Evitar el contacto del producto con los ojos o la boca. Antes de colocar un vendaje (véase también la sección «Precauciones de uso»), dejar que el gel permanezca sobre la piel durante varios minutos.

Los pacientes deben esperar a que el medicamento se seque completamente sobre la piel antes de ducharse o bañarse.

Niños

No existen datos suficientes sobre la eficacia y seguridad del medicamento en niños menores de 14 años. Si un adolescente a partir de 14 años necesita utilizar este medicamento por más de 7 días para el alivio del dolor, o si los síntomas empeoran, se recomienda consultar con un médico.

Sobredosificación

Debido a la baja absorción sistémica del diclofenaco tópico, la sobredosificación es poco probable. Si se supera considerablemente la dosis recomendada, se debe retirar el gel de la piel y lavar con agua.

Sin embargo, si el medicamento se tragara accidentalmente, podrían presentarse efectos adversos típicos de una sobredosificación con tabletas de diclofenaco (el contenido de un tubo de 50 g del producto Diclac® Long equivale a 1 g de diclofenaco sódico). En tal caso, ante la aparición de efectos adversos sistémicos evidentes, se recomienda tratamiento sintomático y las medidas terapéuticas habituales para la intoxicación por antiinflamatorios no esteroideos. Debe considerarse el lavado gástrico y la administración de carbón activado, especialmente durante las primeras horas tras la ingestión.

No se conoce un antídoto específico.

Reacciones adversas

Durante el uso del medicamento pueden aparecer reacciones leves y temporales en la piel en el lugar de aplicación. En casos raros pueden presentarse reacciones alérgicas.

A continuación se indican las reacciones adversas del medicamento por sistemas orgánicos y frecuencia. La frecuencia se define según las siguientes categorías: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); poco frecuentes (≥1/1 000, <1/100); ocasionales (≥1/10 000, <1/1 000); raras (<1/10 000); frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Infecciones e infestaciones

Raras: erupciones pustulosas.

Alteraciones del sistema inmunológico

Raras: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria), angioedema.

Alteraciones del sistema respiratorio

Raras: asma bronquial.

Alteraciones de la piel y tejidos subcutáneos

Frecuentes: erupción cutánea, prurito, eccema, eritema, dermatitis, incluyendo dermatitis de contacto.

Ocasionales: dermatitis ampollosa.

Raras: reacciones de fotosensibilidad.

Si aparecen reacciones adversas, debe interrumpirse el tratamiento y consultarse con un médico.

Cuando este medicamento se utiliza en amplias áreas de la piel o durante períodos prolongados, no puede descartarse la posibilidad de reacciones adversas sistémicas (por ejemplo, reacciones adversas renales, hepáticas o gastrointestinales, reacciones sistémicas de hipersensibilidad).

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 24 meses.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. No refrigerar ni congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Tubo con 50 g o 100 g de gel; 1 tubo por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Lek Farmacevtska družba za delovanje d.d.

Domicilio y dirección del lugar de actividad del fabricante.

Verovškova 57, Liubliana 1526, Eslovenia.