Dexanta

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DEXANTA (DEXANTA)

Skład:

substancja czynna: deksketoprofen trometamol;

1 saszetka zawiera 36,90 mg deksketoprofenu trometamolu, co odpowiada 25 mg deksketoprofenu;

substancje pomocnicze: aspartam (E 951), żółty chinolinowy (E 104), aromat cytrynowy, sacharoza, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny.

Postać leku. Granulki do sporządzania roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: granulki od jasnożółtego do żółtego koloru o cytrynowym smaku.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwpłaskotne niesteroidowe i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Kod ATC M01A E17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Deksketoprofen trometamol jest trometamolową solą (S)-(+)-2-(3-benzoylofenylu) kwasu propionowego. Jest lekiem przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym należącym do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Mechanizm działania.

Działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych polega na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy. W szczególności NLPZ hamują przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperozydy PGG2 i PGH2, które tworzą prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 i PGI2 (prostacyklinę) oraz tromboksany TxA2 i TxB2. Ponadto, hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatory stanu zapalnego, np. kininy, powodując działanie pośrednie, które będzie dodatkowe w stosunku do działania bezpośredniego.

Działanie farmakodynamiczne.

Działanie hamujące deksketoprofenu na aktywność cyklooksygenazy-1 i cyklooksygenazy-2 zostało wykazane u zwierząt i ludzi.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Badania kliniczne w różnych rodzajach bólu wykazały, że deksketoprofen trometamol wykazuje wyraźną aktywność przeciwbólową. Według wyników niektórych badań, działanie przeciwbólowe pojawia się już po 30 minutach od przyjęcia. Czas trwania działania przeciwbólowego wynosi 4–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Deksketoprofen trometamol jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Po podaniu w postaci granulatu maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 0,25–0,33 godziny. Porównanie tabletek deksketoprofenu o standardowym uwalnianiu i granulatu w dawkach 12,5 i 25 mg wykazało, że obie formy są biologicznie równoważne pod względem stopnia biodostępności (AUC). Szczytowe stężenia (Cmax) po przyjęciu granulatu były o około 30% wyższe niż po przyjęciu tabletek.

Podczas stosowania razem z posiłkiem AUC nie ulega zmianie, natomiast Cmax deksketoprofenu trometamolu jest obniżone, a szybkość wchłaniania maleje (wzrasta tmax).

Rozkład.

Okres półrozpadu i półwylęgania deksketoprofenu trometamolu wynosi odpowiednio 0,35 i 1,65 godziny. Podobnie jak inne leki o wysokim stopniu wiązania z białkami osocza (99%), objętość rozkładu deksketoprofenu wynosi średnio mniej niż 0,25 l/kg.

Biotransformacja i wydalanie.

Wydalanie deksketoprofenu odbywa się głównie poprzez koniugację z kwasem glukuronkowym i dalsze wydalanie z moczem.

Po podaniu deksketoprofenu trometamolu w moczu wykrywany jest wyłącznie izomer optyczny S-(+), co wskazuje na brak transformacji leku w izomer optyczny R-(-) u człowieka.

Badania farmakokinetyczne wskazują, że wartości AUC po wielokrotnym podawaniu leku oraz po pojedynczej dawce nie różnią się, co świadczy o braku kumulacji substancji czynnej.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa.

Standardowe badania przedkliniczne – badania farmakologicznej bezpieczeństwa, genotoksyczności i immunofarmakologii – nie wykazały szczególnego ryzyka dla człowieka. Badania chronicznej toksyczności przeprowadzone na myszach i małpach pozwoliły ustalić maksymalną dawkę leku niepowodującą reakcji niepożądanych, która okazała się 2-krotnie wyższa od maksymalnej dawki zalecanej dla człowieka. Po podaniu wyższych dawek leku małpom głównymi reakcjami niepożądanymi były krew w stolcu, spadek przyrostu masy ciała, a przy najwyższej dawce – patologie przewodu pokarmowego w postaci erozji. Reakcje te występowały przy dawkach, przy których ekspozycja na lek była 14–18 razy wyższa niż przy maksymalnej dawce zalecanej dla człowieka. Badania wpływu kancerogennego na zwierzętach nie były prowadzone.

Podobnie jak wszystkie NLPZ, deksketoprofen może prowadzić do śmierci embrionu lub płodu u zwierząt bezpośrednio poprzez wpływ na jego rozwój lub pośrednio – poprzez uszkodzenie przewodu pokarmowego organizmu matki.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Krótkotrwałe leczenie objawowe ostrego bólu od łagodnego do umiarkowanego stopnia nasilenia, np. bólu mięśniowo-szkieletowego, algomenorrhei oraz bólu zęba.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny niesteroidowy lek przeciwzapalny (NSAID) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych.

Stosowanie u pacjentów, u których leki o podobnym mechanizmie działania, np. kwas acetylosalicylowy i inne NSAID, wywołują napady astmy oskrzelowej, oskrzelospazm, ostry katar, prowadzą do rozwoju polipów w nosie, pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego.

Znane reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne podczas leczenia ketoprofenem lub fibratami.

Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie związane z zastosowaniem NSAID.

Aktywna faza choroby wrzodowej/krwawienie do przewodu pokarmowego, krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Przewlekła dyspepsja.

Krwiaki w fazie aktywnej lub zwiększona krwawiwość.

Choroba Leśniowskiego-Crohna lub niespecyficzne wrzodziejące zapalenie jelita.

Ciężka niewydolność serca.

Umiarkowane lub ciężkie zaburzenie funkcji nerek (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min).

Ciężkie zaburzenie funkcji wątroby (10–15 punktów wg skali Childa-Pugha).

Diatesa hemorragica lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.

Ciężka odwodnienie (w wyniku wymiotów, biegunki lub niedostatecznego przyjmowania płynów).

Trzeci trymestr ciąży lub okres karmienia piersią (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Współdziałanie z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Poniższe interakcje leków dotyczą ogólnie leków z grupy NSAID.

Niepożądane kombinacje

Inne NSAID (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 oraz salicylany w wysokich dawkach (≥ 3 g/dobę)): jednoczesne stosowanie kilku NSAID może zwiększać ryzyko powstawania wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz krwawień w przewodzie pokarmowym z powodu działania synergistycznego.

Antykoagulancy: NSAID nasilają działanie antykoagulantów, np. warfaryny, z powodu wysokiego stopnia wiązania deksketoprofenu z białkami osocza krwi, a także z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy je prowadzić pod nadzorem lekarza i z dokładną kontrolą odpowiednich parametrów laboratoryjnych.

Heparyna: zwiększa się ryzyko krwawienia (z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy). Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy je prowadzić pod nadzorem lekarza i z dokładną kontrolą odpowiednich parametrów laboratoryjnych.

Kortykosteroidy: zwiększa się ryzyko powstawania wrzodów peptycznych i krwawień w przewodzie pokarmowym.

Preparaty litu (były doniesienia dotyczące kilku NSAID): NSAID zwiększają stężenie litu we krwi aż do wartości toksycznych z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki. Dlatego ten parametr wymaga monitorowania na początku przyjmowania, przy korekcie dawki oraz przy odstawianiu deksketoprofenu.

Metotreksat przy stosowaniu w wysokich dawkach (od 15 mg/tydzień): zwiększa się stężenie metotreksatu we krwi z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki, co prowadzi do toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy.

Pochodne hydantoiny i sulfonamidy: możliwe nasilenie toksyczności tych substancji.

Kombinacje wymagające ostrożności

Diuretyki, inhibitory ACE, antybiotyki z grupy aminoglikozydów oraz antagoniści receptorów angiotensyny II. Deksketoprofen osłabia działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzoną funkcją nerek (np. przy odwodnieniu lub u starszych pacjentów z zaburzoną funkcją nerek) może pogorszyć się stan podczas jednoczesnego stosowania leków hamujących działanie cyklooksygenazy z inhibitorami ACE, antagonistami receptorów angiotensyny II oraz antybiotykami z grupy aminoglikozydów. Zazwyczaj pogorszenie to ma charakter odwracalny. Przy stosowaniu deksketoprofenu jednoczesnie z jakimkolwiek lekiem moczopędnym należy upewnić się, że pacjent przyjmuje odpowiednią ilość płynów, a na początku oraz okresowo po rozpoczęciu leczenia należy kontrolować funkcję nerek. Jednoczesne stosowanie preparatu Dexanta i diuretyków zatrzymujących potas może prowadzić do hiperkaliemii. Należy kontrolować stężenie potasu we krwi.

Metotreksat przy stosowaniu w małych dawkach (mniej niż 15 mg/tydzień): możliwe zwiększenie toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego na tle przyjmowania leków przeciwzapalnych; w razie potrzeby w pierwszych tygodniach stosowania takiej kombinacji konieczna jest cotygodniowa kontrola obrazu krwi, szczególnie przy nawet niewielkim obniżeniu funkcji nerek, a także u osób starszych.

Pentoxyfilina: zwiększa się ryzyko krwawienia, dlatego konieczne jest obserwowanie pacjenta i kontrola czasu krwawienia.

Zidowudyna: istnieje ryzyko zwiększenia toksycznego wpływu zidowudyny na erytropoetynę (toksyczny wpływ na retikulocyty) aż do rozwoju ciężkiej anemii tydzień po zastosowaniu NSAID, dlatego w pierwsze 1–2 tygodnie po rozpoczęciu terapii NSAID należy kontrolować morfologię krwi z uwzględnieniem liczby retikulocytów.

Pochodne sulfonylomoczników: NSAID mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków sulfonylomocznikowych z powodu ich wypierania z wiązania z białkami krwi.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę

Blokery beta-adrenergiczne: może obniżać się ich działanie przeciwnadciśnieniowe z powodu hamowania syntezy prostaglandyn.

Cyklosporyna i tarkolimus: nasilenie toksycznego działania tych leków na nerki z powodu wpływu NSAID na syntezę prostaglandyn; przy stosowaniu takiej kombinacji konieczna jest regularna kontrola funkcji nerek.

Leki trombolityczne: zwiększony ryzyko krwawienia.

Inhibitory agregacji płytek krwi i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko rozwoju krwawienia przewodu pokarmowego.

Probenecyd: zwiększenie stężenia deksketoprofenu w osoczu krwi z powodu zmniejszenia poziomu jego sekrecji kanalikowej i glukuronidacji; w takim przypadku konieczna jest korekta dawki deksketoprofenu.

Glikozydy nasercowe: może zwiększać się ich stężenie w osoczu krwi.

Mifepryston: istnieje teoretyczne ryzyko, że inhibitory syntezy prostaglandyn mogą zmienić skuteczność mifeprystonu. Ograniczone dane wskazują, że jednoczesne stosowanie NSAID i prostaglandyn nie wpływa na działanie mifeprystonu ani prostaglandyn, a mianowicie na dojrzewanie szyjki macicy lub zdolność macicy do skurczu, i nie zmniejsza skuteczności farmakologicznego przerwania ciąży.

Antybiotyki z grupy chinolonów: wyniki badań na zwierzętach wykazały, że stosowanie antybiotyków z grupy chinolonów w wysokich dawkach w połączeniu z NSAID zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.

Tenofovir: jednoczesne stosowanie z NSAID może zwiększać poziom azotu mocznika i kreatyniny w osoczu krwi, dlatego konieczne jest obserwowanie funkcji nerek w celu kontroli potencjalnego synergistycznego wpływu na ich funkcję.

Deferasiroks: jednoczesne stosowanie z NSAID może nasilać toksyczne działanie na przewód pokarmowy i wymaga dokładnego monitorowania klinicznego.

Pemetreksed: jednoczesne stosowanie z NSAID może zmniejszyć wydalanie pemetreksedu z organizmu, dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu wyższych dawek NSAID. Pacjentom z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny od 45 do 79 ml/min) należy unikać stosowania NSAID przez 2 dni przed i 2 dni po podaniu pemetreksedu.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością stosować u chorych z alergicznymi reakcjami w wywiadzie.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Dexanta z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.

Niepożądane reakcje można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas, konieczny do wyeliminowania objawów (zob. ryzyko dotyczące przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego poniżej).

Bezpieczeństwo dotyczące przewodu pokarmowego.

Krwawienie z przewodu pokarmowego, powstawanie lub perforacja wrzodów, w niektórych przypadkach zakończone śmiertelnie, odnotowano dla wszystkich NLPZ na różnych etapach leczenia, niezależnie od występowania objawów poprzedzających lub obecności w wywiadzie poważnej patologii ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku rozwoju krwawienia z przewodu pokarmowego lub wrzodu na tle stosowania leku Dexanta, lek należy odstawić.

Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, powstawania lub perforacji wrzodu wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki NLPZ u chorych z wrzodą w wywiadzie, szczególnie komplikowanym krwawieniem lub perforacją, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci w podeszłym wieku: u tych pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji po stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych, szczególnie takich jak krwawienie z przewodu pokarmowego i przebicie wrzodu, które mogą stanowić zagrożenie dla życia. Leczenie takich pacjentów należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki.

Przed rozpoczęciem stosowania deksketoprofenu trometamolu pacjentom z wywiadem zapalenia przełyku, zapalenia żołądka i/lub choroby wrzodowej, tak jak w przypadku stosowania innych NLPZ, należy upewnić się, że te choroby są w pełnej remisji. U chorych z obecnymi objawami patologii układu pokarmowego oraz z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, w czasie stosowania leku należy kontrolować stan układu pokarmowego pod kątem możliwych zaburzeń, szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego.

NLPZ należy stosować z ostrożnością u chorych z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ istnieje ryzyko nasilenia tych chorób.

U takich pacjentów oraz u chorych stosujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach lub inne środki zwiększające ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość terapii skojarzonej z lekami ochronnymi, np. z misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej.

Pacjenci, szczególnie w podeszłym wieku, u których w wywiadzie odnotowano niepożądane reakcje ze strony przewodu pokarmowego, powinni zgłaszać, szczególnie na początkowych etapach leczenia, wszystkie nietypowe objawy związane z układem pokarmowym (w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego).

Należy z ostrożnością przepisywać lek pacjentom, którzy jednocześnie przyjmują środki mogące zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawienia: doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), SSRI lub leki przeciwpłytkowe, np. kwas acetylosalicylowy.

Bezpieczeństwo dotyczące nerek.

U chorych z zaburzeniem funkcji nerek lek należy stosować z ostrożnością, ponieważ na tle stosowania NLPZ może dojść do pogorszenia funkcji nerek, zatrzymania płynu w organizmie i obrzęków. Ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoxiczności, lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, a także u pacjentów, u których możliwy jest rozwój hipowolemii.

W czasie leczenia organizm powinien otrzymywać wystarczającą ilość płynów, aby uniknąć odwodnienia, które może prowadzić do nasilenia toksycznego działania na nerki.

Tak jak wszystkie NLPZ, lek może powodować wzrost stężenia azotu moczanego i kreatyniny w osoczu. Podobnie jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, jego stosowanie może wiązać się z niepożądanymi reakcjami ze strony nerek, które mogą prowadzić do zapalenia kłębuszków nerkowych, zapalenia nerek międzykomórkowych, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego oraz ostrej niewydolności nerek.

Najwięcej zaburzeń funkcji nerek występuje u pacjentów w podeszłym wieku.

Bezpieczeństwo dotyczące wątroby.

Pacjentom z zaburzeniem funkcji wątroby lek należy stosować z ostrożnością. Analogicznie do innych NLPZ, lek może powodować tymczasowy i nieznaczny wzrost niektórych wskaźników wątrobowych, a także wyraźny wzrost aktywności AST i ALT. W przypadku odpowiedniego wzrostu tych wskaźników leczenie należy przerwać.

Najwięcej zaburzeń funkcji wątroby występuje u chorych w podeszłym wieku.

Bezpieczeństwo dotyczące układu sercowo-naczyniowego i krążenia mózgowego.

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego i średniego stopnia w wywiadzie wymagana jest kontrola i pomoc konsultacyjna. Szczególną ostrożność należy zachować przy leczeniu pacjentów z chorobami serca w wywiadzie, w szczególności z wcześniejszymi epizodami niewydolności serca, ponieważ na tle stosowania leku wzrasta ryzyko rozwoju niewydolności serca: przy leczeniu NLPZ obserwowano zatrzymanie płynu w tkankach i powstawanie obrzęków. Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają przypuszczać, że na tle stosowania niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może nieco wzrosnąć ryzyko rozwoju zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). Brakuje danych pozwalających wykluczyć takie niebezpieczeństwo przy stosowaniu deksketoprofenu. Dlatego w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca, chorób tętnic obwodowych i/lub naczyń mózgowych deksketoprofen należy przepisywać tylko po dokładnej ocenie stanu pacjenta. Tak samo dokładną ocenę należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Wszystkie nieselectywne NLPZ mogą zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia na skutek hamowania syntezy prostaglandyn. Dlatego nie zaleca się przepisywania deksketoprofenu trometamolu pacjentom przyjmującym leki wpływające na hemostazę, np. warfarynę, inne leki z grupy kumaryn lub heparyny. Najwięcej zaburzeń funkcji układu sercowo-naczyniowego występuje u pacjentów w podeszłym wieku.

Reakcje skórne.

Były doniesienia o bardzo rzadkich przypadkach rozwoju poważnych reakcji skórnych (niektóre zakończone śmiertelnie) na tle stosowania NLPZ, w tym o odwarstwiającym się rumieniu, zespole Stevensa-Johnsona i toksycznym martwiczym epidermizacji. Najprawdopodobniej największe ryzyko ich wystąpienia obserwuje się na początku leczenia, u większości pacjentów pojawiały się one w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości lek Dexanta należy odstawić.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.

Dexanta może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Zaobserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrzna. Jeśli Dexanta stosuje się w celu złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Inne informacje.

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom:

• z dziedzicznym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. przy ostrym porfirii przerywanej);
• z odwodnieniem;
• bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Jeśli lekarz uzna, że konieczne jest długotrwałe stosowanie deksketoprofenu, należy regularnie kontrolować funkcję wątroby i nerek, a także obraz krwi.

W bardzo rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). Przy pierwszych objawach rozwoju ciężkich reakcji nadwrażliwości po przyjęciu leku Dexanta leczenie należy przerwać. W zależności od objawów, leczenie w takich przypadkach należy prowadzić pod nadzorem lekarza.

Pacjenci cierpiący na astmę w połączeniu z przewlekłym zapaleniem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa, mają wyższe ryzyko rozwoju alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ niż inni pacjenci. Przepisanie tego leku może spowodować napady astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ.

W szczególnych przypadkach możliwy jest rozwój ciężkich infekcyjnych powikłań ze strony skóry i tkanek miękkich na tle ospa wietrzna. Obecnie brakuje informacji pozwalających całkowicie wykluczyć rolę NLPZ w nasileniu tego procesu infekcyjnego. Dlatego przy ospa wietrzna należy unikać stosowania leku Dexanta.

Lek Dexanta należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi, toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Ten lek zawiera sacharozę. Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomalatazy, nie należy przyjmować tego leku. Należy to uwzględnić pacjentom z cukrzycą.

Lek zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny, co stanowi niebezpieczeństwo dla chorych na fenyloketonurię.

Dzieci. Bezpieczeństwo stosowania u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek Dexanta jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu i płodu. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych stosowanie leków hamujących synteza prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, powstawania wad serca u płodu i niezrostu przedniej ściany brzusznej.

Tak, absolutne ryzyko rozwoju wad układu sercowo-naczyniowego wzrastało z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że niebezpieczeństwo pojawienia się takich zjawisk wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki leku i długością terapii. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie strat przed- i poimplantacyjnych oraz wzrost śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, którym stosowano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania wad rozwojowych płodu, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Jednak badania deksketoprofenu na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na narządy rozrodcze.

Stosowanie deksketoprofenu od 20. tygodnia ciąży może powodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to występować krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Ponadto po przyjęciu leku przez ciężarne w II trymestrze ciąży zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego u płodu, z których większość minęła po odstawieniu leczenia. Dlatego przepisanie deksketoprofenu w I i II trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku absolutnej konieczności. Przy przepisywaniu deksketoprofenu kobietom planującym ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy stosować najniższą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia. Monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego u płodu należy rozważyć w przypadku wpływu deksketoprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Ciężarne powinny przerwać stosowanie deksketoprofenu, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego u płodu.

W czasie III trymestru wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują:

ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna, np. przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie w układzie tętnic płucnych;
• dysfunkcja nerek (patrz wyżej);

ryzyko dla kobiety na końcu ciąży i dla noworodka:

• wydłużenie czasu krwawienia na skutek hamowania agregacji płytek krwi, nawet przy stosowaniu leku w niskich dawkach;
• hamowanie kurczliwości macicy, prowadzące do wydłużenia czasu i opóźnienia aktywności porodowej.

Karmienie piersią.

Brak danych dotyczących przenikania deksketoprofenu do mleka matki. Lek Dexanta jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Płodność.

Tak jak wszystkie inne NLPZ, Dexanta może obniżać płodność u kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom planującym ciążę. Kobietom, które mają problemy z zajściem w ciążę lub przechodzą badania dotyczące bezpłodności, należy rozważyć możliwość odstawienia deksketoprofenu.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

W czasie stosowania leku Dexanta mogą wystąpić niepożądane efekty, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub senność. W takich przypadkach możliwe jest obniżenie szybkości reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Dorośli.

W zależności od rodzaju i nasilenia bólu, zalecana dawka wynosi 25 mg co 8 godzin. Dawka dobową nie należy przekraczać 75 mg.

Lek Dexanta przeznaczony jest wyłącznie do krótkotrwałego stosowania, niezbędnego do złagodzenia objawów.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Zaleca się rozpoczynanie leczenia od niskich dawek. Dawka dobową wynosi 50 mg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę można zwiększyć do standardowej. Z uwagi na ryzyko wystąpienia pewnych działań niepożądanych pacjenci w wieku podeszłym powinni być pod ścisłym nadzorem lekarza.

W zaburzeniach funkcji wątroby.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby o lekkim i średnim nasileniu leczenie należy rozpoczynać od minimalnej zalecanej dawki i pod ścisłym nadzorem lekarza. Dawka dobową wynosi 50 mg. Dexanta jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim upośledzeniem funkcji wątroby.

W zaburzeniach funkcji nerek.

U pacjentów z niewydolnością nerek o lekkim nasileniu (klirens kreatyniny 60–89 ml/min) początkową całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć do 50 mg. W przypadku umiarkowanego lub ciężkiego upośledzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min) Dexanta jest przeciwwskazany.

Sposób stosowania

Przed zażyciem należy rozpuścić całą zawartość jednego saszetku w szklance wody i dokładnie wymieszać w celu lepszego rozpuszczenia. Otrzymany roztwór należy przyjąć natychmiast po przygotowaniu.

Jednoczesne stosowanie z posiłkiem spowalnia szybkość wchłaniania leku (patrz sekcja „Farmakokinetyka”), dlatego w przypadku ostrego bólu zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 15 minut przed posiłkiem.

Dzieci.

Stosowanie leku Dexanta u dzieci nie było badane, dlatego bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone. Leku nie należy stosować dzieciom i młodzieży.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są nieznane. Analogiczne leki powodują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, anoreksja, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy).

W przypadku przypadkowego przedawkowania lub nadmiernego stosowania należy natychmiast rozpocząć terapię objawową, dostosowaną do stanu klinicznego pacjenta. W przypadku przyjęcia więcej niż 5 mg/kg masy ciała przez dorosłego lub dziecko, należy podać węgiel aktywowany w ciągu godziny. Deksketoprofen trometamol jest usuwany z organizmu podczas dializy.

Niepożądane reakcje.

W poniższej tabeli przedstawiono skutki niepożądane pogrupowane według narządów i układów oraz częstości występowania, których związek z zastosowaniem deksketoprofenu (w formie tabletek) uznawany jest na podstawie danych z badań klinicznych za co najmniej możliwy, a także skutki niepożądane zgłoszone w okresie pogwarancyjnym.

Ponieważ poziom Cmax we krwi dla deksketoprofenu w formie granulatu jest wyższy niż dla tabletek, nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka wystąpienia skutków niepożądanych (dotyczących przewodu pokarmowego).

Najczęściej obserwuje się działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe jest rozwinięcie się wrzodu peptycznego, perforacji lub krwawień w przewodzie pokarmowym, czasem zakończone śmiercią, szczególnie u pacjentów w starszym wieku. Według dostępnych danych, w trakcie stosowania leku mogą wystąpić nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, objawy dyspeptyczne, bóle brzucha, melena, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie objawów kolitu oraz choroby Crohna. Rzadziej obserwuje się zapalenie żołądka. Opisano również obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca na tle leczenia lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi.

Zgodnie z wynikami badań klinicznych oraz danymi epidemiologicznymi, stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może wiązać się z pewnym zwiększeniem ryzyka rozwoju chorób wywołanych zakrzepem tętniczym (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Tak jak w przypadku innych leków przeciwbólowych niesteroidowych, możliwe są następujące działania niepożądane: oponiak bezżenniczy, który pojawia się głównie u chorych z toczeniem rumieniowatym układowym lub mieszanymi kolagenozami, oraz reakcje ze strony krwi (purpura, anemia aplastyczna i hemolityczna, rzadko – agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie.

Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2,5 g w saszetkach. Po 10 lub po 30 saszetek w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA „ZAKŁAD FARMACEUTYCZNY „CZERWONA GWIAZDA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ul. Gordienkowska 1.