Dexanova

ULOTKA DO WSTĘPNEGO STOSOWANIA LĘKU DEXANOVA (DEXANOVA)

Skład:

substancja czynna: dexametazon;

1 ml roztworu zawiera dexametazonu fosforan 1 mg (w postaci dexametazonu sodowego fosforanu);

substancje pomocnicze: fosforan sodu dwu sodu, dwanaście wody; chlorek sodu; edetytany sodu; roztwór wodorotlenku sodu 1N i/lub roztwór kwasu solnego 1N (do regulacji pH); woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór wodny, wolny od widocznych cząstek, w białym, nieprzezroczystym plastikowym dozowniku okulistycznym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki okulistyczne przeciwzapalne, kortykosteroidy, monoprzygotowania. Kod ATC S01B A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Deksametazonu natrium phosphas – to wodnorozpuszczalny nieorganiczny ester deksametazonu. Jest syntetycznym kortykosteroidem wykazującym działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne oraz przeciwbłoniaste. Działanie przeciwzapalne deksametazonu jest około 25 razy silniejsze niż hydrokortyzonu i około 5 razy silniejsze niż prednizolonu. Wpływa na wszystkie fazy procesu zapalnego. Ogranicza przepuszczalność naczyń krwionośnych, hamuje migrację leukocytów, fagocytozę, uwalnianie kinin oraz produkcję przeciwciał.

Farmakokinetyka.

Deksametazonu natrium phosphas ze względu na swoje właściwości hydrofilowe jest niemalże nie wchłaniany po zastosowaniu na nieuszkodzonym nabłonku rogówki. Po miejscowym zastosowaniu deksametazonu natrium phosphas przenika do oka (do cieczy komory przedniej, rogówki, tunicie naczyniowej i tęczówce, ciała rzęskowego, siatkówki), błony śluzowej nosa i ulega hydrolizie w organizmie do deksametazonu. Następnie deksametazon i jego metabolity są głównie wydalane z moczem. Wchłanianie deksametazonu z worka spojówkowego do ogólnoustrojowego obiegu krwiowego jest niewielkie, dlatego działanie systemowe nie ma istotnego znaczenia. Dane dotyczące ustrojowej toksyczności substancji czynnej są dobrze poznane. Objawy systemowe deksametazonu mogą być związane z efektami spowodowanymi przez dysbalans glukokortykosteroidowy. Badania toksyczności wielokrotnych dawek kropli do oczu zawierających deksametazonu natrium phosphas u królików wykazały efekty systemowe związane z działaniem kortykosteroidów, jednak nawet w dawkach znacznie przekraczających dawkę stosowaną u ludzi, nie miały one znaczenia klinicznego. Przy zastosowaniu deksametazonu w dawkach zalecanych, wystąpienie takich efektów jest mało prawdopodobne.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie niezakaźnych chorób zapalnych przedniego odcinka oka.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek ze substancji pomocniczych.
• Choroby zakaźne oka, jeśli nie stosuje się jednoczesnej terapii przeciwbakteryjnej, takie jak:
  • ostre bakteryjne zakażenia ropne, w tym zakażenia wywołane przez Pseudomonas lub mikobakterie;
  • zakażenia grzybicze;
  • keratyt herpetyczny nabłonkowy (keratyt drzewiasty), ospa wietrzna, liszaj pospolity oraz większość innych wirusowych infekcji rogówki i spojówek;
  • keratyt ameboidalny.
• Perforacje, owrzodzenia oraz urazy rogówki z niepełną epitelizacją (patrz także rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).
• Nadciśnienie śródbłoniowe spowodowane przez glikokortykosteroidy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie innych kropli do oczu, należy je stosować nie wcześniej niż po upływie 15 minut od podania leku. Obserwowano powierzchowne stromalne osady fosforanów wapnia na rogówce w przypadku jednoczesnego miejscowego stosowania kortykosteroidów i blokerów kanałów wapniowych.

Nie należy stosować dexametazonu jednocześnie z lekami stosowanymi w jaskrze, ponieważ takie połączenie, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu i w dużych dawkach, może prowadzić do wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP).

Wiadomo również, że jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwbólowych (NSAID) i sterydów do stosowania miejscowego zwiększa ryzyko powikłań w gojeniu ran rogówki.

Jednoczesne stosowanie dexametazonu z lekami wpływającymi na akomodację oka lub poszerzającymi źrenicę zwiększa ryzyko podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (szczególnie u pacjentów z cechami anatomicznymi oka sprzyjającymi jaskrze z wąskim kątem).

Skuteczność terapeutyczna dexametazonu może być zmniejszana przez fenytoinę, fenylobarbital, ephedrynę i ryfampicynę. Glikokortykosteroidy mogą zwiększać zapotrzebowanie na salicylany w miarę wzrostu klirensu salicylanów z osocza.

Inhibitory CYP3A4 (w tym rytonawir i kobicystat) mogą zmniejszać klirens dexametazonu, co prowadzi do nasilenia działania i zaniku czynności kory nadnerczy/syndromu Cushinga.

Należy unikać jednoczesnego stosowania kortykosteroidów, z wyjątkiem przypadków, gdy korzyści przewyższają ryzyko wystąpienia skutków ubocznych systemowych. W takim przypadku pacjenci powinni być poinformowani o działaniach systemowych kortykosteroidów i powinni kontrolować swój stan.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Dexanova – sterylny roztwór bez dodatku konserwantów, przeznaczony wyłącznie do stosowania w oczach!

Lokalnych steroidów nie należy stosować w przypadku zaczerwienienia oka bez wcześniejszej diagnostyki.

Podczas leczenia kortykosteroidami w postaci kropli do oczu konieczna jest regularna kontrola stanu pacjenta. Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może prowadzić do nadciśnienia ocznego/ jaskry (szczególnie u pacjentów, u których wcześniej obserwowano podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego po podaniu steroidów, u pacjentów z wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym przed rozpoczęciem terapii steroidami oraz u pacjentów z jaskrą), a także do rozwoju zaćmy, szczególnie u dzieci i osób starszych. Kropel dexametazonu do oczu należy stosować z ostrożnością u dzieci w przypadku długotrwałego stosowania steroidów systemowych.

Terapia kortykosteroidami może zmniejszać odporność organizmu pacjenta na infekcje bakteryjne, wirusowe i grzybicze, co może prowadzić do przedłużenia czasu trwania choroby oczu. Ponadto miejscowe stosowanie kortykosteroidów może powodować, nasilać lub maskować objawy infekcji oportunistycznych oczu.

W przypadku obecności infekcji oczu stosowanie kropli dexametazonu należy połączyć z odpowiednią, skuteczną terapią antybiotyczną. Pacjenci tacy powinni regularnie poddawać się szczegółowemu badaniu u okulisty.

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością i wyłącznie w połączeniu z terapią przeciwwirusową podczas leczenia keratytu stromy lub uveitis wywołanych przez herpes simplex; konieczne jest okresowe przeprowadzanie biomikroskopii z wykorzystaniem lampy szczelinowej.

W niektórych szczególnych stanach zapalnych, takich jak episkleryt, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) są lekami pierwszego wyboru. Dexametazon należy stosować tylko wtedy, gdy istnieją przeciwwskazania do stosowania NLPZ.

Kortykosteroidy stosowane miejscowo w oko mogą opóźniać gojenie się ran rogówki.

Pacjenci z owrzodzeniami rogówki zazwyczaj nie powinni otrzymywać dexametazonu miejscowo, z wyjątkiem przypadków, gdy stan zapalny jest główną przyczyną opóźnionego gojenia się, i tylko podczas odpowiedniego leczenia etiologicznego. Pacjenci tacy powinni regularnie poddawać się szczegółowemu badaniu u okulisty.

Zmniejszenie grubości rogówki i twardówki zwiększa ryzyko perforacji przy miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

Zaćma podścierniowa może pojawić się w wyniku kumulacji dawek dexametazonu.

Pacjenci z cukrzycą są również bardziej narażeni na rozwój zaćmy podścierniowej po miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

Stosowanie lokalnych steroidów w leczeniu zapalenia spojówek alergicznego zaleca się wyłącznie w ciężkich przypadkach, które nie odpowiadają na standardowe leczenie, i tylko przez krótki okres czasu.

Absorpcja systemowa podczas intensywnej lub długotrwałej ciągłej terapii kroplami do oczu zawierającymi dexametazon może prowadzić do wystąpienia zespołu Cushinga i/lub hamowania czynności nadnerczy u podatnych pacjentów, dzieci oraz pacjentów przyjmujących inhibitory CYP3A4 (w tym rytonawir i kobicystat). W takich przypadkach leczenie należy stopniowo odstawiać.

Środek leczniczy zawiera 2,177 mg/ml fosforanów (patrz również sekcja „Działania niepożądane”). Zgłaszano przypadki kalcyfikacji rogówki, wymagające przeszczepienia rogówki w celu przywrócenia wzroku u pacjentów, którzy otrzymywali leki okulistyczne zawierające fosforany. W przypadku pierwszych objawów kalcyfikacji rogówki należy przerwać stosowanie środka i dalsze leczenie prowadzić środkami niezawierającymi fosforanów.

Podczas stosowania kortykosteroidów drogą systemową i miejscową mogą występować zaburzenia wzroku. Jeśli u pacjenta występują takie objawy jak zamazany wzrok lub inne zaburzenia widzenia, powinien on skontaktować się z okulistą w celu oceny możliwych przyczyn, wśród których mogą znaleźć się zaćma, jaskra lub rzadka choroba, taka jak środkowa sierpowata choroidoretinopatia.

Stosowanie soczewek kontaktowych podczas leczenia tym lekiem zwiększa ryzyko wystąpienia infekcji. Należy unikać stosowania soczewek kontaktowych podczas leczenia kroplami do oczu zawierającymi kortykosteroidy.

Pacjenci z nadwrażliwością kontaktową na srebro w wywiadzie nie powinni stosować tego produktu, ponieważ krople mogą zawierać śladowe ilości srebra.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak wystarczających danych do oceny potencjalnych ryzyk stosowania Dexanovy w czasie ciąży. Kortykosteroidy przenikają przez barierę łożyskową. Brak danych dotyczących działania teratogennego leku na organizm człowieka przy miejscowym stosowaniu.

Zgłaszano przypadki wpływu na płód/noworodka po systemowym stosowaniu kortykosteroidów w wyższych dawkach (opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, zaburzenia czynności nadnerczy). Brak doniesień o takim wpływie leku przy miejscowym stosowaniu w oko. Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki, ale nie można wykluczyć ryzyka dla karmiącego niemowlęcia. Dlatego należy ocenić potencjalną korzyść terapii dla matki i korzyść karmienia piersią dla dziecka oraz albo tymczasowo przerwać karmienie piersią na czas leczenia, albo odstawić terapię lekiem.

Plodność

Brak wystarczających danych dotyczących wpływu dexametazonu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, wstrzykiwanie może powodować tymczasowe zaburzenia ostrości widzenia.

Dopóki ten efekt nie minie, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani pracować z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony wyłącznie do stosowania okulistycznego.

Lek ten należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem okulisty.

Zwykle lek należy stosować w dawce 1 kropli do chorego oka 4–6 razy na dobę.

W przypadku ciężkich przypadków leczenie może być rozpoczynane od 1 kropli co godzinę. Następnie, w przypadku korzystnej reakcji terapeutycznej, należy zmniejszyć dawkę do 1 kropli co 4 godziny. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia nawrotów choroby. Leczenie może trwać od kilku dni do maksymalnie 14 dni.

Pacjenci w podeszłym wieku

Istnieje bogate doświadczenie w stosowaniu kropli do oczu zawierających dexametazon u pacjentów w podeszłym wieku. Powyższe zalecenia dotyczące dawkowania odzwierciedlają dane kliniczne uzyskane z tego doświadczenia.

Dexanova – sterylny roztwór niezawierający substancji konserwujących.

Pacjenci powinni przestrzegać następujących instrukcji:

• dokładnie umyć ręce przed zakapywaniem;
• zakapać jedną kroplę do chorego oka, patrząc w górę i odciągając dolne powieko palcem w dół. Należy unikać kontaktu końcówki dawkownika z okiem lub powiekami;
• bezpośrednio po zakapaniu lekko nacisnąć palcem na wewnętrzny kąt leczonego oka przez kilka minut, aby zmniejszyć ryzyko reakcji systemowych i zwiększyć przenikanie substancji czynnej do oka;
• po użyciu i przed kolejnym zakapaniem butelkę wielodawkową należy potrząsnąć jeden raz w dół, nie dotykając końcówki kroplówki, aby usunąć resztki płynu z końcówki. Jest to konieczne, aby zagwarantować dalsze dostarczanie kropli;
• należy pamiętać, że roztwory do oczu, jeśli nie są odpowiednio stosowane, mogą ulec zakażeniu typowymi bakteriami, które mogą powodować infekcje oczu.

Okluzyjne zatkanie nosowo-słzawe poprzez uciskanie przewodów nosowo-słzowych może zmniejszyć wchłanianie systemowe.

W przypadku stosowania kilku miejscowych leków okulistycznych należy stosować je z odstępem co najmniej 15 minut.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania przy miejscowym stosowaniu należy przerwać leczenie i przemyć oko lub oczy sterylną wodą.

Objawy wynikające z przypadkowego połknięcia nie są znane. Jednak, podobnie jak w przypadku połknięcia innych kortykosteroidów, można zalecić wypicie dużej ilości płynu, przepłukanie żołądka lub wywołanie wymiotów.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane sklasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, <1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować częstości występowania na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu endokrynnego: nieznana – zespół Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji” oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ze strony narządów wzroku: bardzo często – podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe*; często – dyskomfort*, podrażnienie*, pieczenie*, mrowienie*, swędzenie* i nieostrość widzenia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”); rzadko – reakcje alergiczne i nadwrażliwość, opóźnione gojenie ran, zaćma tylnej kapturki*, infekcje oportunistyczne, jaskra*; bardzo rzadko – zapalenie spojówek, midriaza, obrzęk twarzy, powiek, zapalenie tunic środkowej oka (uveitis) wywołane kortykosteroidami, zwapnienie rogówki, kryształkowa keratopatia, zmiany grubości rogówki*, obrzęk rogówki, owrzodzenie rogówki i perforacja rogówki.

* Patrz sekcja Opis poszczególnych działań niepożądanych

Opis poszczególnych działań niepożądanych.

Może wystąpić podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra i zaćma. Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może prowadzić do nadciśnienia wewnątrzgałkowego/jaskry (szczególnie u pacjentów, u których wcześniej wzrastało ciśnienie wewnątrzgałkowe po podaniu steroidów, u pacjentów z wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym przed podaniem steroidów oraz u pacjentów z jaskrą), a także do rozwoju zaćmy. Dzieci i osoby starsze mogą być szczególnie wrażliwe na podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe wywołane przez sterydy.

Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe przy miejscowym leczeniu kortykosteroidami zwykle występuje w ciągu 2 tygodni leczenia.

Pacjenci z cukrzycą są szczególnie narażeni na rozwój zaćmy podkapsułkowej przy miejscowym stosowaniu steroidów.

Natychmiast po zastosowaniu leku może wystąpić dyskomfort, podrażnienie, pieczenie, mrowienie, swędzenie i nieostrość widzenia. Objawy te są zazwyczaj słabe i krótkotrwałe oraz nie mają trwałych skutków.

W przypadku chorób powodujących zmniejszenie grubości rogówki, miejscowe stosowanie steroidów może w niektórych przypadkach prowadzić do perforacji.

Przy częstym kropleniu może dojść do wchłaniania systemowego i związanego z tym zahamowania czynności kory nadnerczy. Opisywano pojedyncze przypadki zwapnienia rogówki po stosowaniu kropli do oczu zawierających fosforany u niektórych pacjentów z istotnymi uszkodzeniami rogówki.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Po pierwszym otwarciu fiolki okres ważności wynosi 28 dni.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

6 ml w fiolce polietylenowej z aplikatorem-kroplówką do wielokrotnego użytku Novelia® oraz zakrętką zabezpieczającą przed nieuprawnionym dostępem; 1 lub 3 fiolki w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Producent odpowiedzialny za wydanie serii:

Pharmaselect International Betriebsleitung GmbH.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ernst-Melchior-Gasse 20, 1020 Wiedeń, Austria.

Telefon/fax: +43 178603860/+43 1786038620

Adres e-mail: [email protected]