Dexanova

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DEXANOVA (DEXANOVA)

Composizione:

Principio attivo: desametasone;

1 ml di soluzione contiene desametasone fosfato 1 mg (come desametasone sodico fosfato);

Eccipienti: fosfato disodico, dodecaidrato; cloruro di sodio; edetato disodico; soluzione 1N di idrossido di sodio e/o soluzione 1N di acido cloridrico (per la correzione del pH); acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione acquosa trasparente incolore, priva di particelle visibili, contenuta in un flacone oftalmico di plastica bianca opaca.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati oftalmologici antinfiammatori, corticosteroidi, preparati singoli. Codice ATC S01B A01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il fosfato sodico di desametasone è un estere inorganico idrosolubile della desametasone. Si tratta di un corticosteroide sintetico che esercita un'azione antinfiammatoria, antiallergica e antipruriginosa. L'effetto antinfiammatorio della desametasone è circa 25 volte più potente rispetto all'idrocortisone e 5 volte più potente rispetto alla prednisolone. Agisce su tutte le fasi del processo infiammatorio, riducendo la permeabilità dei vasi sanguigni, inibendo la migrazione dei leucociti, il fagocitosi, il rilascio di chinine e la produzione di anticorpi.

Farmacocinetica

Il fosfato sodico di desametasone, a causa delle sue proprietà idrofile, viene quasi per nulla assorbito quando applicato sull'epitelio corneale integro. Dopo l'applicazione locale, il fosfato sodico di desametasone penetra nell'occhio (nell'umore acqueo, nella cornea, nella membrana uveale e nella corioidea, nel corpo ciliare e nella retina), nella mucosa nasale e viene idrolizzato nell'organismo a desametasone. Successivamente, la desametasone e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso i reni. L'assorbimento della desametasone dal sacco congiuntivale nel circolo sistemico è trascurabile, pertanto l'effetto sistemico non ha rilevanza clinica. I dati sulla tossicità sistemica del principio attivo sono ben noti. Le manifestazioni sistemiche della desametasone possono essere correlate agli effetti indotti da uno squilibrio glucocorticosteroideo. Studi sulla tossicità da dosi ripetute di colliri contenenti fosfato sodico di desametasone in conigli hanno evidenziato effetti sistemici correlati ai corticosteroidi, ma anche a dosi significativamente superiori rispetto alla dose umana, tali effetti non hanno mostrato rilevanza clinica. L'insorgenza di questi effetti con l'uso della desametasone alle dosi raccomandate è improbabile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle malattie infiammatorie non infettive del segmento anteriore dell’occhio.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
• Malattie infettive dell’occhio, se non viene associata una terapia antibiotica concomitante, quali:
  • infezioni batteriche purulente acute, comprese quelle causate da Pseudomonas o micobatteri;
  • infezioni fungine;
  • cheratite erpetica epiteliale (cheratite dendritica), vaiolo, varicella e la maggior parte delle altre infezioni virali della cornea e della congiuntiva;
  • cheratite da ameba.
• Perforazioni, ulcere e traumi della cornea con epitelizzazione incompleta (vedere anche il paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).
• Ipertensione oculare indotta da glucocorticoidi.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Se è necessario un trattamento concomitante con altri colliri, questi devono essere somministrati non prima di 15 minuti dopo l’applicazione del medicinale. Sono stati osservati precipitati superficiali dello stroma corneale di fosfati di calcio in seguito all’applicazione topica concomitante di corticosteroidi e beta-bloccanti.

Non si deve somministrare desametasone contemporaneamente a medicinali utilizzati nel trattamento del glaucoma, poiché tale associazione, specialmente se protratta nel tempo e a dosi elevate, può causare un aumento della pressione intraoculare (PIO).

È noto inoltre che l’uso concomitante di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) per uso topico e di steroidi per uso topico aumenta il rischio di complicazioni nel processo di guarigione delle ferite corneali.

L’uso concomitante di desametasone con medicinali che influenzano l’accomodazione o che causano midriasi aumenta il rischio di aumento della pressione intraoculare (in particolare nei pazienti con caratteristiche anatomiche oculari predisponenti al glaucoma ad angolo stretto).

L’efficacia terapeutica della desametasone può essere ridotta da fenitoina, fenobarbital, efedrina e rifampicina. I glucocorticoidi possono aumentare il fabbisogno di salicilati a causa dell’aumento del clearance plasmatico del salicilato.

Gli inibitori del CYP3A4 (inclusi ritonavir e cobicistat) possono ridurre il clearance della desametasone, portando ad un potenziamento dell’effetto e ad un’eventuale soppressione surrenalica/sindrome di Cushing.

Si deve evitare l’uso concomitante di corticosteroidi, salvo nei casi in cui il beneficio superi il rischio di effetti collaterali sistemici. In tali casi, i pazienti devono essere informati riguardo agli effetti sistemici dei corticosteroidi e devono essere monitorati attentamente.

Caratteristiche di impiego.

Dexanova – soluzione sterile priva di conservanti e destinata esclusivamente all’applicazione oculare mediante instillazione!

Gli steroidi locali non devono essere utilizzati in caso di arrossamento oculare senza una diagnosi preventiva.

Durante il trattamento con colliri a base di desametasone è necessario un regolare controllo dello stato del paziente. L’uso prolungato di corticosteroidi può causare ipertensione oculare/glaucoma (in particolare in pazienti nei quali si è già osservato un aumento della pressione intraoculare in seguito all’assunzione di steroidi, o in pazienti con pressione intraoculare elevata già prima dell’inizio della terapia steroidea e in pazienti con glaucoma), nonché lo sviluppo di cataratta, specialmente nei bambini e negli anziani. I colliri di desametasone devono essere prescritti con cautela ai bambini in caso di terapia sistemica prolungata con steroidi.

La terapia con corticosteroidi può ridurre la resistenza dell’organismo del paziente nei confronti di infezioni batteriche, virali e fungine, il che può portare ad un prolungamento della malattia oculare. Inoltre, l’applicazione locale di corticosteroidi può causare, aggravare o mascherare i sintomi di infezioni opportuniste degli occhi.

In caso di infezione oculare, l’uso di colliri a base di desametasone deve essere associato a un’appropriata terapia antibiotica efficace. Tali pazienti devono sottoporsi regolarmente a un accurato esame da parte di un oftalmologo.

Il medicinale deve essere utilizzato con particolare cautela e solo in combinazione con terapia antivirale nel trattamento di cheratite stromale o uveite causate da herpes simplex; è necessario effettuare periodicamente una biomicroscopia con lampada a fessura.

In alcune condizioni infiammatorie particolari, come l’episclerite, i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono i farmaci di prima scelta. Il desametasone deve essere utilizzato solo in caso di controindicazioni all’uso dei FANS.

I corticosteroidi applicati localmente nell’occhio possono rallentare la guarigione delle ferite della cornea.

I pazienti con ulcere corneali generalmente non devono ricevere desametasone per via locale, eccetto nei casi in cui l’infiammazione sia la causa principale del ritardo di guarigione e sotto appropriato trattamento eziologico. Tali pazienti devono sottoporsi regolarmente a un accurato esame da parte di un oftalmologo.

La riduzione dello spessore della cornea e della sclera aumenta il rischio di perforazione con l’uso locale di corticosteroidi.

Una cataratta subcapsulare posteriore può svilupparsi in seguito all’accumulo di dosi di desametasone.

I pazienti affetti da diabete mellito sono inoltre più inclini allo sviluppo di cataratta subcapsulare dopo l’applicazione locale di corticosteroidi.

L’uso di steroidi locali nel trattamento della congiuntivite allergica è raccomandato esclusivamente nelle forme gravi non rispondenti al trattamento standard e solo per un breve periodo di tempo.

L’assorbimento sistemico durante un trattamento intensivo o prolungato con colliri contenenti desametasone può causare la comparsa del morbo di Cushing e/o soppressione della funzione surrenale in pazienti predisposti, nei bambini e nei pazienti che assumono inibitori del CYP3A4 (tra cui ritonavir e cobicistat). In questi casi, il trattamento deve essere interrotto gradualmente.

Questo medicinale contiene 2,177 mg/ml di fosfati (vedere anche la sezione «Effetti indesiderati»). Sono stati segnalati casi di calcificazione della cornea, che hanno richiesto il trapianto della cornea per il recupero della vista in pazienti trattati con farmaci oftalmici contenenti fosfati. Alla comparsa dei primi segni di calcificazione della cornea, è necessario interrompere l’uso del prodotto e proseguire il trattamento con farmaci privi di fosfati.

Con l’uso sistemico e locale di corticosteroidi possono manifestarsi disturbi visivi. Se il paziente presenta sintomi come offuscamento della vista o altri disturbi visivi, deve rivolgersi a un oftalmologo per valutare le possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o una malattia rara come la corioretinopatia sierosa centrale.

L’uso di lenti a contatto durante il trattamento aumenta il rischio di infezioni. È consigliabile evitare l’uso di lenti a contatto durante il trattamento con colliri contenenti corticosteroidi.

I pazienti con anamnesi di ipersensibilità da contatto all’argento non devono utilizzare questo prodotto, poiché i colliri possono contenere tracce di argento.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Non ci sono dati sufficienti per valutare i potenziali rischi dell’uso di Dexanova durante la gravidanza. I corticosteroidi attraversano la barriera placentare. Non esistono dati riguardo all’effetto teratogeno del medicinale nell’uomo con applicazione locale.

Sono stati riportati effetti sul feto/neonato dopo somministrazione sistemica di corticosteroidi a dosi più elevate (ritardo della crescita intrauterina, alterazioni della funzione surrenale). Non ci sono segnalazioni di tale effetto con l’applicazione locale negli occhi. L’uso del medicinale durante la gravidanza non è raccomandato.

Allattamento

Non ci sono dati riguardo al passaggio del medicinale nel latte materno, ma non si può escludere un rischio per il neonato allattato. Pertanto, è necessario valutare il beneficio potenziale di tale terapia per la madre e il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino, decidendo se sospendere temporaneamente l’allattamento durante il trattamento o interrompere la terapia con il medicinale.

Fertilità

Non ci sono dati sufficienti riguardo all’effetto del desametasone sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Come per l’uso di altri colliri, l’instillazione può causare una temporanea visione offuscata.

Finché tale effetto non scompare, i pazienti non devono guidare veicoli né lavorare con macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale è destinato esclusivamente all'uso oftalmico.

Questo medicinale deve essere utilizzato soltanto sotto stretta supervisione di un oftalmologo.

Generalmente, il medicinale deve essere somministrato con 1 goccia nell'occhio affetto da 4 a 6 volte al giorno.

Nei casi più gravi, il trattamento può iniziare con 1 goccia ogni ora. Successivamente, in caso di risposta terapeutica favorevole, la dose deve essere ridotta a 1 goccia ogni 4 ore. Si raccomanda di ridurre gradualmente la dose per evitare recidive della malattia. La durata del trattamento può variare da alcuni giorni fino a un massimo di 14 giorni.

Pazienti anziani

Esiste una vasta esperienza nell'uso di colliri a base di desametasone nei pazienti anziani. Le raccomandazioni sopra riportate sul dosaggio riflettono i dati clinici ottenuti da tale esperienza.

Dexanova è una soluzione sterile priva di conservanti.

Istruzioni per i pazienti:

• lavare accuratamente le mani prima dell'instillazione;
• instillare una goccia nell'occhio affetto guardando in alto e abbassando con un dito la palpebra inferiore. Evitare il contatto tra l'estremità del dosatore e l'occhio o le palpebre;
• immediatamente dopo l'applicazione, premere leggermente con un dito all'angolo interno dell'occhio trattato per alcuni minuti, al fine di ridurre il rischio di reazioni sistemiche e aumentare la penetrazione del principio attivo nell'occhio;
• dopo l'uso e prima di un nuovo utilizzo, il flacone multidose deve essere scosso una volta verso il basso, senza toccare la punta del contagocce, per eliminare i residui di liquido sulla punta. Questo è necessario per garantire l'erogazione delle gocce in successivi utilizzi;
• è importante sapere che le soluzioni oftalmiche, se maneggiate in modo inadeguato, possono contaminarsi con batteri comuni noti per causare infezioni oculari.

L'occlusione nasolacrimale, ottenuta comprimendo i dotti lacrimali, può ridurre l'assorbimento sistemico.

Quando si utilizzano più medicinali oftalmici topici, questi devono essere somministrati con un intervallo di almeno 15 minuti.

Popolazione pediatrica.

La sicurezza ed efficacia del medicinale nei bambini non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio con applicazione topica, è necessario interrompere il trattamento e lavare l'occhio o gli occhi con acqua sterile.

La sintomatologia conseguente a ingestione accidentale è sconosciuta. Tuttavia, come per l'ingestione di altri corticosteroidi, si può raccomandare l'assunzione di una quantità adeguata di liquidi, lo svuotamento gastrico o l'induzione del vomito.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza di insorgenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, <1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema endocrino: frequenza non nota – sindrome di Cushing, soppressione della funzione surrenalica (vedi sezioni «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione» e «Precauzioni per l’uso»).

Da parte degli organi della vista: molto comune – aumento della pressione intraoculare*; comune – fastidio*, irritazione*, bruciore*, formicolio*, prurito* e visione offuscata (vedi sezione «Precauzioni per l’uso»); non comune – reazioni allergiche e reazioni di ipersensibilità, ritardo nella guarigione delle ferite, cataratta posteriore capsulare*, infezioni opportuniste, glaucoma*; molto raro – congiuntivite, midriasi, edema facciale, ptosi; uveite indotta da corticosteroidi, calcificazione della cornea, cheratopatia cristallina, alterazioni dello spessore corneale*, edema corneale, ulcera corneale e perforazione corneale.

* Vedi sezione Descrizione di specifici effetti indesiderati

Descrizione di specifici effetti indesiderati.

Può verificarsi un aumento della pressione intraoculare, glaucoma e cataratta. L’uso prolungato di corticosteroidi può portare a ipertensione oculare/glaucoma (in particolare in pazienti nei quali la pressione intraoculare è già aumentata dopo l’assunzione di steroidi, o in pazienti con pressione intraoculare elevata prima dell’assunzione di steroidi e in pazienti con glaucoma), nonché allo sviluppo di cataratta. I bambini e i pazienti anziani possono essere particolarmente sensibili all’aumento della pressione intraoculare indotto dagli steroidi.

L’aumento della pressione intraoculare con il trattamento topico a base di corticosteroidi si verifica di solito entro 2 settimane di terapia.

I pazienti affetti da diabete mellito sono predisposti allo sviluppo di cataratta subcapsulare con l’applicazione topica di steroidi.

Subito dopo l’applicazione del medicinale possono manifestarsi fastidio, irritazione, bruciore, formicolio, prurito e visione offuscata. Tali sintomi sono generalmente lievi e di breve durata e non hanno conseguenze.

Nei disturbi che causano un assottigliamento della cornea, l’applicazione topica di steroidi può in alcuni casi portare alla perforazione.

Con instillazioni frequenti può verificarsi un assorbimento sistemico e conseguente soppressione della funzione corticosurrenalica. Sono stati riportati casi isolati di calcificazione della cornea con l’uso di colliri contenenti fosfati in alcuni pazienti con significativi danni corneali.

Segnalazione degli effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari, farmaceutici, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Dopo la prima apertura del flacone, il periodo di validità è di 28 giorni.

Condizioni di conservazione.

Non richiede condizioni particolari di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

6 ml in flacone di polietilene con applicatore contagocce monouso Novelia® e tappo a vite di sicurezza contro l’apertura non autorizzata; 1 o 3 flaconi in una confezione di cartone.

Categoria di prescrizione. Su prescrizione medica.

Produttore.

Produttore responsabile del rilascio del lotto:

Pharmaselect International Betriebsanlagen GmbH.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ernst-Melichor-Gasse 20, 1020 Vienna, Austria.

Telefono/fax: +43 178603860/+43 1786038620

Indirizzo e-mail: [email protected]